Nitroglycérine: ce qui aide, mode d'emploi, analogues, effets secondaires

Qu'est-ce que la nitroglycérine? Qu'est-ce qui aide? C'est un médicament qui est souvent utilisé comme premiers secours pour les crises cardiaques et les maladies cardiaques chroniques, comme l'infarctus du myocarde. Cet outil est un médicament synthétique qui affecte les artères du cœur, ainsi que les vaisseaux cérébraux, les dilatant.

De plus, la nitroglycérine a un effet bénéfique sur les muscles lisses du tube digestif, les voies le long desquelles l'écoulement de la bile se produit, ainsi que sur d'autres organes.

L'utilisation régulière de nitroglycérine aide à réduire considérablement le retour du sang veineux vers le cœur, le sauvant ainsi des lésions ischémiques. Vous pouvez trouver de la nitroglycérine dans une pharmacie sous une variété de formes: comprimés, solutions, pansements, gélules.

Dans quels cas utilise-t-on de la nitroglycérine?

Les indications d'utilisation de la nitroglycérine sont les suivantes: l'apparition de spasmes des vaisseaux du cerveau et du cœur. Dans ce cas, le médicament a un effet rapide et soulage les spasmes dus à l'expansion des artères et des vaisseaux sanguins..

Dans quels autres cas la nitroglycérine est-elle utilisée? De quoi ce médicament aide-t-il? Il s'agit d'un médicament essentiel pour les personnes souffrant de maladies cardiaques, ainsi que sujettes à de soudaines poussées de pression..

Contre-indications

Malgré l'efficacité évidente du médicament dans un certain nombre de maladies, comme tout médicament, la nitroglycérine a certaines contre-indications, qui doivent être prises en compte:

  • augmentation de la pression intracrânienne;
  • idiosyncrasie des nitrates;
  • troubles des contractions cardiaques dues aux accumulations de liquide et à la pression qui en résulte sur la cavité cardiaque;
  • insuffisance cardiaque;
  • blessures à la tête;
  • stade sévère d'anémie;
  • perturbation circulatoire dans le cerveau;
  • œdème pulmonaire provoqué par des substances toxiques;
  • altération de la fonction cérébrale causée par une hémorragie;
  • maladies rétiniennes accompagnées d'une pression intraoculaire élevée.

De plus, il est interdit de prendre de la nitroglycérine pour les femmes enceintes et allaitantes, les enfants.

Dans les maladies associées à une insuffisance rénale ou hépatique, l'utilisation de nitroglycérine doit être strictement contrôlée par le médecin traitant. En règle générale, le médicament nitroglycérine n'est prescrit que dans les cas où son bénéfice est évident et où le préjudice causé au patient est nettement inférieur au bénéfice reçu.

Comment puis-je prendre?

Aujourd'hui, la nitroglycérine est disponible sous diverses formes. Il est possible d'utiliser la nitroglycérine en comprimés (à l'intérieur ou sous la langue pour la résorption), l'utilisation pour un usage externe, ainsi que pour entrer par voie intraveineuse. Tout dépend de la nomination du médecin et de la forme du médicament..

Dans la pharmacie, vous pouvez trouver les formes suivantes de nitroglycérine:

  1. Pilules ou gélules. Cette forme de médicament est généralement utilisée de manière sublinguale, c'est-à-dire qu'elle est placée sous la langue et non arrosée d'eau. Il n'est pas recommandé d'utiliser plus de trois comprimés à la fois. Fondamentalement, l'effet et le soulagement notable peuvent être remarqués après la prise d'un ou deux comprimés ou capsules. Si l'effet du médicament ne s'est pas produit, vous devez consulter d'urgence un médecin, il est même préférable d'appeler une ambulance. Le plus souvent, de cette manière, la nitroglycérine est prise pour l'angine de poitrine..
  2. Comprimés ou capsules à base d'eau. À l'intérieur, la nitroglycérine est principalement prise pour prévenir une attaque d'angine de poitrine. Le médicament est lavé avec beaucoup d'eau, à un moment donné un ou deux comprimés sont utilisés, dans les cas particulièrement graves - trois ou quatre. Le nombre de doses par jour doit être contrôlé par un médecin. Pendant une journée, vous ne pouvez utiliser au maximum que 34,8 mg de nitroglycérine.
  3. Pour l'administration intraveineuse, une solution spéciale de nitroglycérine est utilisée, qui comprend du glucose ou une solution isotique. Le médecin fait les injections, pour une utilisation indépendante, ce formulaire n'est pas utilisé.
  4. Pièce. Les patchs de nitroglycérine sont utilisés tout au long de la journée. Ils sont davantage utilisés pour la prévention des maladies, facilitent et améliorent l'état du patient..

Il est déconseillé d'utiliser la nitroglycérine, dont nous avons examiné les indications d'utilisation, sous aucune des formes produites sans consultation préalable d'un médecin..

C'est un médicament vraiment efficace qui affecte la circulation sanguine dans le corps, mais l'auto-traitement peut entraîner une exacerbation d'autres maladies..

Nitroglycérine: mécanisme d'action

Une fois dans le sang, le médicament agit assez rapidement sur les vaisseaux, les dilatant. Cela se produit du fait que la nitroglycérine, dont nous envisageons le mécanisme d'action, libère la substance oxyde nitrique des muscles lisses dans les tissus des vaisseaux sanguins. Grâce à ce processus, l'espace entre les parois des vaisseaux devient plus grand, ils se dilatent, le sang commence à circuler plus rapidement. La même chose est observée avec les voies biliaires.

Effet secondaire de la nitroglycérine

Comme tout autre médicament, celui que nous envisageons a ses propres effets secondaires. Dans ce cas, l'un ou l'autre effet secondaire de la nitroglycérine est observé, qui peut se manifester, à la fois dans le système nerveux central, et sous la forme d'éruptions cutanées externes et d'autres signes.

Les effets secondaires les plus courants de la nitroglycérine sont:

  • vertiges;
  • exacerbation de maladies de la rétine associées à une augmentation de la pression intraoculaire;
  • faiblesse, fatigue constante et fatigue;
  • maux de tête fréquents;
  • déficience visuelle;
  • insuffisance cardiovasculaire;
  • rougeur du visage causée par une ruée excessive de sang;
  • transpiration abondante;
  • une forte et forte diminution de la pression artérielle;
  • cardiopalmus;
  • nausées, vomissements, troubles des selles;
  • éruptions cutanées, démangeaisons, brûlures, urticaire.

Nitroglycérine haute pression

La nitroglycérine est-elle possible à haute pression? Les personnes qui ont ce problème éprouvent périodiquement des crises hypertensives. Il s'agit d'une forte et forte augmentation de la pression artérielle, qui s'accompagne de fortes douleurs lancinantes dans la tête, de nausées et de vomissements, d'une transpiration sévère, d'une vision trouble, d'un engourdissement des muscles faciaux. Avec une crise de crise hypertensive, une attention médicale urgente est nécessaire, car une telle condition est très dangereuse et peut conduire au développement d'un accident vasculaire cérébral.

Une sorte de premiers secours en cas de crise hypertensive est la nitroglycérine. Il dilate rapidement les vaisseaux sanguins, de sorte que la pression artérielle commence à diminuer. Ce médicament sera particulièrement utile pour les personnes qui, en plus des maux de tête, ressentent également des douleurs cardiaques lors d'une attaque. Le seul inconvénient du médicament est qu'après avoir retiré l'attaque, le patient peut ressentir des maux de tête, qui sont un effet secondaire du médicament.

Nitroglycérine: comment remplacer?

En général, la nitroglycérine (à partir de laquelle elle est utilisée, vous le savez déjà) est un médicament que toute personne souffrant de maladie cardiaque, de système vasculaire ou d'hypertension artérielle devrait avoir dans son armoire à pharmacie. Cela est particulièrement vrai pour les patients souffrant d'angine de poitrine. Cependant, ce remède se termine parfois au moment le plus inopportun. Dans de tels cas, vous pouvez utiliser des analogues du médicament, de composition et de mécanisme d'action similaires sur le corps..

Comment remplacer la nitroglycérine? Des outils similaires sont:

Tous ces médicaments sont similaires à la nitroglycérine dans leur action pharmacologique et ne diffèrent pratiquement pas en termes de coût..

Nitrocor

"Nitrokor" - un médicament qui a dans sa composition les mêmes composants actifs que la nitroglycérine. C'est pourquoi il agit également rapidement, aidant à soulager une crise d'angine de poitrine. Le nitrocor peut également être utilisé comme prophylactique.

La principale méthode d'application est sous la langue. En plus des principaux composants, le médicament contient du sucre, du dextrose et de l'amidon. Il n'est pas recommandé d'utiliser constamment le médicament, car il crée une dépendance. Vous pouvez faire de petites pauses, grâce auxquelles le corps percevra à nouveau correctement l'outil.

Nitrosorbide

La nitroglycérine et le nitrosorbide sont des médicaments de la même classe de médicaments, cependant, il existe de légères différences entre eux. Si la nitroglycérine agit à une vitesse fulgurante, dilatant les vaisseaux sanguins et soulageant le patient d'une attaque, le nitrosorbide est lentement absorbé dans le sang, n'exerçant un effet sur les vaisseaux qu'après 2 à 2,5 heures. Mais ce remède est dans le corps plus longtemps.

Le nitrosorbide convient aux situations où il n'y a pas de brusque montée de pression et où aucune ambulance n'est requise. Ce médicament est généralement prescrit à titre prophylactique..

Nitrogranulong

Ce médicament a un mécanisme d'action identique sur les vaisseaux sanguins, car il contient de la nitroglycérine. Le médicament est disponible sous de nombreuses formes - comprimés, capsules, pommades, aérosols, gouttes et pansements. Pour un effet plus rapide, il est préférable d'utiliser des gouttes et des aérosols, car ils sont très rapidement absorbés dans le sang.

L'action de la substance active commence dans deux minutes.

"Wild Long"

"Wild Long" est un nitrate organique, destiné à un effet thérapeutique plus long. Le médicament est principalement utilisé après une crise cardiaque pendant la période de rééducation..

Ce remède ne convient pas pour éliminer les crises, car l'effet se produit après environ 30 minutes.

Isodyne

Ce médicament a une composition similaire à la nitroglycérine, a un effet similaire sur le corps. La vitesse du médicament dépend de la forme choisie.

Malgré le fait que la nitroglycérine a beaucoup d'analogues, c'est ce médicament qui a l'effet le plus efficace.

Nous avons examiné un médicament comme la nitroglycérine. D'où vient-il, quelles sont ses indications et contre-indications, avec quoi remplacer - vous savez aussi. Cependant, il ne faut pas oublier que l'automédication ne peut qu'exacerber la situation. Assurez-vous de consulter votre médecin avant utilisation. être en bonne santé!

Nitroglycérine

Prix ​​dans les pharmacies en ligne:

Nitroglycérine - un médicament antianginal, le nitrate vasodilatateur périphérique.

Forme de libération et composition

Formes posologiques de nitroglycérine:

  • Comprimés sublinguaux: à surface plane, blanche ou presque blanche, avec biseau et encoche (10 ou 20 pièces. Sous blisters, dans une boîte en carton de 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 ou 10 paquets; 10, 20, 30, 40, 50 ou 100 pièces Dans un récipient en polymère, dans un paquet de carton 1 récipient);
  • Concentré pour la préparation d'une solution pour perfusion: une solution limpide et incolore (2, 5 ou 10 ml par ampoule, 5 ampoules en blister, 1, 2 ou 10 packs en carton);
  • Vaporisateur sublingual dosé: liquide limpide et incolore (10 ml (200 doses) dans une bouteille avec une pompe doseuse mécanique, dans un emballage en carton 1 bouteille; 10 ml (200 doses) dans une bouteille avec une pompe doseuse mécanique, dans un emballage en carton 1 ballon).

La substance active est la nitroglycérine, le contenu dépend de la forme de libération:

  • Comprimés: 0,5 mg / 1 pc;
  • Concentré pour la préparation de la solution: 1 mg / 1 ml;
  • Spray: 0,4 mg / 1 dose.
  • Comprimés: macrogol 6000, povidone 25, lactose, crospovidone CL;
  • Concentré pour solution: dihydrogénophosphate de potassium, chlorure de sodium, dextrose, eau pour injection;
  • Vaporisateur: éthanol à 95% (en solution à 1%).

Indications pour l'utilisation

L'administration sublinguale de nitroglycérine (comprimés, vaporisateur) est recommandée pour le soulagement et la prévention des crises d'angor (y compris la période avant l'exercice).

Avec une administration intraveineuse, les indications d'utilisation du médicament sont:

  • Angine de poitrine instable;
  • Infarctus aigu du myocarde (y compris compliqué par une insuffisance ventriculaire gauche aiguë);
  • Œdème pulmonaire;
  • Angine de poitrine (soulagement des attaques).

Contre-indications

  • Tamponnade cardiaque;
  • Hypertension crânienne;
  • Œdème pulmonaire toxique;
  • Sténose mitrale isolée;
  • Effondrer;
  • Péricardite constrictive;
  • Infarctus aigu du myocarde;
  • Insuffisance cardiaque avec une pression normale ou basse dans l'artère pulmonaire;
  • Hypotension artérielle avec une pression artérielle systolique basse;
  • Hypovolémie incontrôlée;
  • Choc;
  • AVC hémorragique;
  • Une blessure à la tête récente;
  • Hémorragie sous-arachnoïdienne;
  • Accident vasculaire cérébral;
  • La forme à angle fermé du glaucome;
  • Sténose sous-aortique hypertrophique idiopathique;
  • Hyperthyroïdie;
  • Anémie sévère;
  • L'utilisation simultanée d'inhibiteurs de la phosphodiestérase (y compris le sildénafil, le vardénafil, le tadalafil, etc.);
  • Âge à 18 ans;
  • Hypersensibilité aux composants du médicament et d'autres nitrates.

Avec une extrême prudence, il est recommandé d'utiliser de la nitroglycérine en cas d'insuffisance rénale et / ou hépatique sévère, ainsi que dans la vieillesse (pour la solution).

Pendant la grossesse et l'allaitement, l'utilisation du produit n'est autorisée que pour des raisons de santé.

Dosage et administration

Comprimés sublinguaux

Le comprimé doit être conservé sous la langue jusqu'à ce qu'il soit complètement dissous, sans avaler..

Immédiatement après la sensation de douleur, 0,5 à 1 mg (1 à 2 comprimés) sont recommandés par dose. Dans de nombreux cas, les patients présentant une angine de poitrine stable ont un effet positif après avoir pris des doses plus faibles (1 /2 - 1 /3 comprimés). Si la douleur disparaît rapidement, il est recommandé de recracher le reste de la pilule qui n'a pas le temps de disparaître. En règle générale, une action anti-angineuse est notée après 0,5 à 2 minutes, et l'amélioration chez la plupart des patients dans les 3 premières minutes. Si l'effet anti-angineux n'est pas observé dans les 5 premières minutes, un autre 0,5 mg du médicament (1 comprimé) doit être pris. En l'absence d'effet thérapeutique lors de la prise de 1-1,5 mg (2-3 comprimés), vous devez immédiatement consulter un médecin. Après avoir utilisé les comprimés, la durée de l'effet de la nitroglycérine est d'environ 45 minutes. Parfois, il peut y avoir un développement de tolérance à la forme sublinguale du médicament, avec son observation, une augmentation progressive de la dose à 2-3 comprimés par dose est nécessaire.

Concentré pour solution pour perfusion

La perfusion intraveineuse est effectuée avec une sélection individuelle du taux d'administration du médicament. Il est recommandé d'administrer la solution via un infusomat ou un distributeur automatique, permettant une administration avec un contrôle précis de sa vitesse et de la dose totale. Lors de l'utilisation d'un distributeur automatique, il est possible d'effectuer des perfusions même avec une solution à 0,1% non diluée avec un dosage précis du rythme d'administration et de la dose totale.

Lors de l'utilisation du système habituel pour les perfusions intraveineuses, il est recommandé de diluer le concentré avec une solution à 5% de dextrose (glucose) ou une solution de chlorure de sodium à 0,9% (d'autres solvants ne peuvent pas être utilisés) pour obtenir des fonds avec une concentration de 0,01% de nitroglycérine. La dose avec l'introduction est sélectionnée individuellement en fonction de la fréquence cardiaque, de la pression artérielle, de l'électrocardiogramme et d'autres indicateurs.

Les injections goutte sont effectuées avec un débit initial de 0,5-1 mg / h, avec un débit d'injection maximum de 8-10 mg / h, la durée du traitement varie de 2-3 heures à 2-3 jours.

Dans l'ampoule ouverte, le stockage de la solution n'est pas autorisé. Étant donné que le médicament s'effondre rapidement à la lumière, le système de transfusion et les flacons doivent être protégés par un matériau opaque.

Spray sublingual

L'introduction de nitroglycérine s'effectue en appuyant sur la valve doseuse (chaque pression sur la valve correspond à 1 dose) et en appliquant la solution sur ou sous la langue tout en retenant votre respiration à des intervalles de 30 secondes. Dans ce cas, l'emballage doit être maintenu droit, directement devant vous. Après avoir pris le spray, la bouche doit être fermée pendant 2-3 secondes.

Il est recommandé de prendre le médicament dès les premiers signes d'une crise d'angine de poitrine, à une dose de 0,4-0,8 mg (1-2 doses), tandis que le patient est de préférence en position assise. En l'absence de l'effet souhaité pendant 15 minutes, une administration répétée est possible à des intervalles de 5 minutes, mais pas plus de 1,2 mg (3 doses).

Si après utilisation des 3 doses maximales autorisées pendant 15 minutes il n'y a pas d'amélioration, vous devriez consulter un médecin.

Pour la prévention, il est recommandé d'administrer 1 dose 5 à 10 minutes avant l'effort physique attendu ou une éventuelle situation stressante..

Ne secouez pas le flacon avant utilisation. Ne pas avaler immédiatement..

Afin d'éviter les complications, la nitroglycérine est recommandée pour être prescrite par un médecin..

Effets secondaires

  • Système cardiovasculaire: fièvre, rougeur de la peau, étourdissements, tachycardie, maux de tête "nitrate", palpitations, diminution de la pression artérielle; rarement - cyanose, effondrement orthostatique (surtout avec un surdosage);
  • Tractus gastro-intestinal: douleurs abdominales, nausées, bouche sèche, vomissements;
  • Système nerveux: rarement (surtout en cas de surdosage) - léthargie, vertiges et sensation de faiblesse, réactions psychotiques, anxiété, désorientation;
  • Réactions allergiques: rarement - démangeaisons, éruption cutanée;
  • Autre: vision trouble, hypothermie, méthémoglobinémie (pour le concentré).

Les symptômes d'un surdosage comprennent: une diminution marquée de la pression artérielle avec dérèglement orthostatique, maux de tête, tachycardie réflexe, vomissements, diarrhée, nausées, étourdissements, asthénie, sensation de chaleur, somnolence accrue; lors de l'utilisation de doses élevées (> 20 mg / kg) - cyanose, collapsus, dyspnée, méthémoglobinémie, tachypnée.

Lors du traitement d'un surdosage, il est recommandé de coucher le patient en levant les jambes et d'appeler immédiatement un médecin.

instructions spéciales

L'alcool n'est pas autorisé pendant la thérapie.

En cas de vision floue sévère ou de bouche sèche, arrêtez de prendre de la nitroglycérine.

Lors de l'utilisation du médicament, une diminution significative de la pression artérielle et des étourdissements peuvent être observés dans le cas d'une transition rapide d'une position assise ou couchée à une position verticale, en effectuant des exercices physiques et également en buvant de l'alcool.

La réduction de la dose du médicament ou la prise de Validol en même temps peuvent aider à réduire la gravité des maux de tête qui surviennent pendant le traitement.

Les patients diabétiques doivent savoir que le dextrose fait partie de la solution pour administration intraveineuse..

Il est nécessaire d'éviter le sevrage brutal du médicament en raison de la menace d'une augmentation des crises d'angor.

Le spray ne peut pas être inhalé!

Pendant le traitement, il est recommandé de s'abstenir de conduire des véhicules et de contrôler d'autres mécanismes complexes.

Interaction médicamenteuse

Il faut tenir compte du fait qu'en combinaison avec la nitroglycérine, les inhibiteurs lents des canaux calciques, les bêta-bloquants, les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, les médicaments antihypertenseurs, les vasodilatateurs, le procaïnamide, les inhibiteurs de la monoamine oxydase, les antidépresseurs tricycliques, les inhibiteurs de la phosphodiestérase et l'effet de l'éthanol..

Le médicament réduit l'efficacité de l'héparine et augmente la concentration de dihydroergotamine dans le sang (augmentant sa biodisponibilité), ce qui peut entraîner une augmentation de la pression artérielle.

La pulvérisation de nitroglycérine active l'excrétion d'acide vanillylmindique et de catécholamines dans l'urine.

Termes et conditions de stockage

Conserver dans un endroit protégé de la lumière, hors de portée des enfants; concentré pour la préparation d'une solution pour perfusion - à une température de 5 ° C à 25 ° C; comprimés sublinguaux - ne dépassant pas 25 ° C; pulvérisation sublinguale - ne dépassant pas 15 ° C.

Concentré - 3 ans;

Pilules - 2,5 ans;

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Nitrospray®

Manuel d'instructions

  • russe
  • қазақша

Nom commercial

Dénomination commune internationale

Forme posologique

Spray sublingual dosé à 0,4 mg / dose

Structure

substance active solution solution de nitroglycérine 4%  250 g (en termes de nitroglycérine  10 g),

excipients: éthanol (alcool éthylique rectifié)  jusqu'à 1000 g

La description

Un liquide clair et incolore dans une bouteille avec une pompe doseuse mécanique.

Groupe pharmacothérapeutique

Vasodilatateurs, pour le traitement des maladies cardiaques. Nitrates organiques. Nitroglycérine.

Code ATX C01DA02

Propriétés pharmacologiques

Nitroglycérine - un composé organique contenant de l'azote avec une action vénodilatatrice prédominante.

Pharmacocinétique

Lorsque l'administration sublinguale de nitroglycérine est rapidement et complètement absorbée par la cavité buccale dans la circulation systémique. La biodisponibilité est de 39% lorsqu'elle est prise par voie sublinguale, et varie selon les patients et en cas d'utilisation répétée. La concentration plasmatique maximale est atteinte après 4 minutes. La communication avec les protéines plasmatiques est de 60%. Il est rapidement métabolisé avec la participation de nitrate réductase, avec formation de di et mononitrates (seul l'isosorbide-5-mononitrate est actif), le métabolite final est la glycérine. Il est excrété par les reins sous forme de métabolites. La clairance totale est de 25-30 l / min. Après avoir pris le médicament sous la langue, la demi-vie du plasma sanguin est de 2,5 à 4,4 minutes. La nitroglycérine circulante est fermement liée aux globules rouges et s'accumule dans les parois des vaisseaux sanguins. La principale voie d'excrétion de nitroglycérine est l'excrétion des métabolites dans l'urine; moins de 1% de la dose est excrétée inchangée.

Pharmacodynamique

Les effets de la nitroglycérine sont dus à sa capacité à libérer l'oxyde nitrique de sa molécule, qui est un facteur de relaxation endothélial naturel. L'oxyde nitrique augmente la concentration intracellulaire de guanosine monophosphatase cyclique, ce qui empêche la pénétration des ions calcium dans les cellules musculaires lisses et provoque leur relaxation. La relaxation des muscles lisses de la paroi vasculaire provoque une vasodilatation, ce qui réduit le retour veineux vers le cœur (précharge) et la résistance à un grand cercle de circulation sanguine (postcharge). Cela réduit la fonction cardiaque et la demande en oxygène du myocarde. L'expansion des vaisseaux coronaires améliore le flux sanguin coronaire et contribue à sa redistribution dans la zone à circulation sanguine réduite, ce qui augmente l'apport d'oxygène au myocarde. Une diminution du retour veineux entraîne une diminution de la pression de remplissage, une amélioration de l'apport sanguin aux couches sous-endocardiques, une diminution de la pression dans la circulation pulmonaire et une régression des symptômes de l'œdème pulmonaire. La nitroglycérine a un effet inhibiteur central sur le tonus vasculaire sympathique, inhibant la composante vasculaire de la formation de la douleur. La nitroglycérine détend les cellules musculaires lisses des bronches, des voies urinaires, de la vésicule biliaire, des voies biliaires, de l'œsophage, de l'intestin grêle et du gros intestin. L'action commence rapidement, l'effet se développe en 1 à 1,5 minute et dure environ 30 minutes.

Indications pour l'utilisation

- prévention des crises d'angine de poitrine par l'utilisation prophylactique du médicament avant l'exercice

- soulagement des crises d'angine de poitrine

- thérapie auxiliaire dans les cas urgents d'insuffisance ventriculaire gauche aiguë (y compris l'infarctus aigu du myocarde).

Dosage et administration

Le médicament est recommandé d'être prescrit par un médecin pour éviter les complications.

Soulagement d'une attaque d'angine de poitrine

Lors de la première crise d'angine de poitrine, appliquer 1 ou 2 doses sous la langue. Si nécessaire, vous pouvez réappliquer à intervalles de 5 minutes. Si, après avoir pris trois doses dans les 15 minutes, l'attaque n'a pas cessé, vous devez immédiatement consulter un médecin.

À des fins prophylactiques, 1 dose est appliquée 5 à 10 minutes avant la charge ou le stress attendu.

La dose unique la plus élevée: 4 doses. La dose quotidienne la plus élevée: 16 doses.

Règles de prise du médicament:

asseyez-vous si possible

retirer le capuchon de protection du cylindre, garder le cylindre en position verticale

ouvrez la bouche et retenez votre souffle pendant quelques secondes

appuyez une fois sur le cylindre, en dirigeant un jet de médicament sous la langue

fermez la bouche et essayez de ne pas avaler le médicament

Lors de la première utilisation ou après une non-utilisation prolongée, il est recommandé de diriger une dose dans l'air avant l'application directe pour remplir la chambre d'aérosol.

Effet secondaire

A partir du système cardiovasculaire: étourdissements, maux de tête, tachycardie, fièvre, diminution de la pression artérielle; rarement (surtout en cas de surdosage) - collapsus orthostatique, cyanose, tachycardie réflexe.

A partir du système digestif: bouche sèche, rarement - nausées, vomissements, douleurs abdominales, diarrhée.

Du côté du système nerveux central: faiblesse, rarement anxiété, réactions psychotiques, léthargie, désorientation.

Réactions allergiques: rarement - éruption cutanée, démangeaisons, choc anaphylactique.

Réactions locales: rougeur de la peau, brûlure sous la langue

Autre: rarement - vision trouble, hypothermie, méthémoglobinémie, exacerbation du glaucome.

Parfois, avec une chute soudaine de la pression artérielle, les symptômes de l'angine de poitrine peuvent augmenter (réactions paradoxales de «nitrate»).

Contre-indications

- hypersensibilité aux nitrates organiques

- forme de glaucome à angle fermé

- hypotension artérielle sévère

-augmentation de la pression intracrânienne due à une hémorragie cérébrale ou à un traumatisme

- utilisation concomitante d'inhibiteurs de la phosphodiestérase

- cardiomyopathie hypertrophique obstructive

- bradycardie (moins de 50 battements par minute)

- œdème pulmonaire toxique

- hypertension pulmonaire primaire

- Grossesse et allaitement

- infarctus aigu du myocarde avec une basse pression remplissant le ventricule gauche (risque d'abaisser la pression artérielle et la tachycardie, ce qui peut augmenter l'ischémie)

- insuffisance cardiaque chronique avec une faible pression de remplissage ventriculaire gauche

- cardiomyopathie hypertrophique (peut-être une augmentation des crises d'angor)

- âge jusqu'à 18 ans (manque de données cliniques suffisantes)

Précautions: anémie sévère, thyréotoxicose, insuffisance rénale sévère, insuffisance hépatique (risque de méthémoglobinémie).

Interactions médicamenteuses

D'autres vasodilatateurs et antihypertenseurs (bêta-bloquants, inhibiteurs «lents» des canaux calciques), les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA), les antipsychotiques, les antidépresseurs tricycliques, les inhibiteurs de la monoamine oxydase (AAM), le procaïnamide et les azotes d'éthanol peuvent améliorer.

La nitroglycérine améliore l'effet de la dihydroergotamine et réduit l'efficacité de l'héparine. Dans le contexte de la quinidine et du procaïnamide, un effondrement orthostatique peut se produire.

L'utilisation concomitante avec des inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5 (PDE 5) - sildénafil, tadalafil, vardénafil - peut augmenter la capacité du médicament à abaisser la tension artérielle.

L'utilisation de Nitrospray est possible au plus tôt 24 heures après la prise de médicaments contenant du sildénafil et du vardénafil, au plus tôt 48 heures après la prise de médicaments contenant du tadalafil.

Les barbituriques accélèrent le métabolisme et réduisent la concentration de composés nitrés dans le plasma sanguin.

Les nitrates augmentent la probabilité d'une augmentation de la pression intraoculaire lors de la prise avec l'atropine.

Les salicylates augmentent la nitroglycérine plasmatique.

Atropine et autres anticholinergiques M, agonistes alpha-adrénergiques, histamine, corticostéroïdes, SNC et stimulants des ganglions autonomes, une insolation excessive réduit les effets vasodilatateurs et antiangineux.

Les donneurs de groupes sulfhydryle (captopril, acétylcystéine, unitiol) contribuent à la restauration d'une sensibilité réduite au médicament.

La nitroglycérine améliore l'excrétion urinaire des catécholamines et de l'acide vanillyl mandélique.

instructions spéciales

Utiliser avec prudence chez les patients atteints d'une maladie cérébrovasculaire..

Après un infarctus du myocarde récent (récent) ou une insuffisance cardiaque aiguë, le traitement doit être effectué avec prudence sous stricte surveillance médicale..

La consommation d'alcool pendant l'utilisation du médicament est strictement interdite.

Lors de la prise de nitroglycérine, une diminution significative de la pression artérielle, des étourdissements lors du passage à la verticale d'une position allongée ou assise sont possibles, en particulier lors des exercices physiques et par temps chaud. Pour prévenir l'hypotension, il est recommandé de prendre le médicament en position assise ou couchée. La réception de nitroglycérine en position debout peut non seulement contribuer à un évanouissement, mais aussi affaiblir l'effet antianginal, le développement du syndrome du «vol qualifié» (augmentation de l'ischémie myocardique, en particulier chez les patients atteints d'athérosclérose vasculaire avancée).

L'utilisation fréquente de nitroglycérine, comme d'autres nitrates organiques, peut entraîner le développement d'une tolérance, qui se manifeste par une diminution de la durée et de la sévérité de l'effet et la nécessité d'augmenter la dose pour obtenir un effet thérapeutique. Après une interruption du traitement, la sensibilité aux nitrates est rétablie. Afin d'éviter le développement d'une tolérance, il est recommandé de maintenir quotidiennement l'intervalle entre la prise de nitrate (8-12 heures). En cas de tolérance, vous devez arrêter temporairement de prendre les médicaments (pendant plusieurs jours) et les remplacer par des médicaments antiangineux d'autres groupes pharmacothérapeutiques.

L'utilisation de nitroglycérine peut provoquer des maux de tête, en particulier au début du traitement. Avec une utilisation prolongée, le mal de tête disparaît généralement, sa gravité peut également être réduite en réduisant la dose.

Ce médicament contient une petite quantité d'éthanol (alcool éthylique), c'est-à-dire moins de 100 mg en 1 dose.

Caractéristiques d'utilisation chez les personnes âgées.

L'utilisation de nitrates chez les personnes âgées augmente le risque de développer des effets indésirables tels que l'hypotension et des évanouissements. Dans cette catégorie de patients, il est recommandé de prendre le médicament avec prudence, à la dose efficace la plus faible, si possible en position assise ou couchée. Il doit également tenir compte de l'état du système cardiovasculaire, de la pathologie concomitante et de la pharmacothérapie.

Caractéristiques de l'effet du médicament sur l'aptitude à conduire un véhicule ou des mécanismes potentiellement dangereux

Au début du traitement, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules et de s'engager dans des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et de la vitesse des réactions psychomotrices. À l'avenir, le degré de restriction est déterminé individuellement pour chaque patient.

Surdosage

Symptômes: maux de tête, diminution de la pression artérielle, hypotension orthostatique, tachycardie réflexe, étourdissements, bouffées vasomotrices, vomissements et diarrhée, asthénie, somnolence accrue et sensation de chaleur. Des doses extrêmement élevées (plus de 20 mg / kg) entraînent une méthémoglobinémie, une cyanose, une dyspnée et une tachypnée, un effondrement orthostatique.

Traitement: Dans les cas bénins, transférez le patient en décubitus dorsal avec les jambes levées. Dans les cas graves de surdosage, des méthodes générales de traitement de l'intoxication et du choc doivent être utilisées (reconstitution du volume de sang circulant, norépinéphrine et / ou dopamine, etc.).

L'utilisation d'épinéphrine (adrénaline) est contre-indiquée.

Avec le développement de la méthémoglobinémie, les antidotes et les méthodes de traitement suivants peuvent être utilisés:

Vitamine C - 1 g sous forme de sel de sodium ou par voie intraveineuse.

Bleu de méthylène par voie intraveineuse dans une dose allant jusqu'à 50 ml de solution à 1%.

Bleu de toluidine par voie intraveineuse, la première dose de 2-4 mg / kg, puis à plusieurs reprises 2 mg / kg.

Oxygénothérapie, hémodialyse, transfusion sanguine.

Formulaire de décharge et emballage

10 ml (200 doses) en flacons en polypropylène équipés de pompes doseuses mécaniques, de buses et de bouchons de protection.

La bouteille ainsi que les instructions d'utilisation médicale en russe et dans les langues officielles sont placées dans un paquet de carton.

Conditions de stockage

Conserver dans un endroit sombre, à l'abri du feu, à une température ne dépassant pas 30 ° C..

Garder hors de la portée des enfants!

Durée de conservation

Ne pas utiliser après la période indiquée sur l'emballage!

Conditions de vacances en pharmacie

Fabricant

305022, Russie, Koursk, ul. 2e agrégat, 1a / 18

tél / fax: (4712) 43-03-13, www.pharmstd.ru

Titulaire du certificat d'enregistrement

Pharmstandard-Leksredstva OJSC, Russie

L'adresse de l'organisation qui accepte les plaintes des consommateurs sur la qualité des produits en République du Kazakhstan:

LLP "Karaganda pharmaceutique complex", 100009, République du Kazakhstan, Karaganda, st. Botanique, 12,

Nitroglycérine

La composition du médicament

substance active: 1 comprimé contient de la nitroglycérine diluée (lactose) en termes de 0,5 mg de nitroglycérine

Excipients: cellulose microcristalline, amidon de pomme de terre, dioxyde de silicium colloïdal, stéarate de magnésium, aspartame (E 951), crospovidone, lactose.

Forme posologique

Les comprimés sont blancs ou blancs avec une teinte crème ou grisâtre, de forme cylindrique plate avec un biseau. Sur la surface des comprimés, le persillage est autorisé.

Nom et emplacement du fabricant

LLC "Entreprise pharmaceutique" Santé ".

Ukraine, 61013. Kharkov, st. Shevchenko, 22.

Groupe pharmacologique

Vasodilatateurs utilisés en cardiologie. Nitrates organiques. Code PBX C01D A02.

Antianginal, vasodilatateur, dilatant coronaire.

Le mécanisme d'action est dû à l'action du radical libre de l'oxyde nitrique (NO), qui est libéré de la nitroglycérine. Le NO est un facteur de relaxation endothélial qui active la guanylate cyclase et augmente la teneur en guanosine-35'-monophosphate cyclique (cGMP) dans les cellules du muscle lisse vasculaire, ce qui conduit à la relaxation des muscles lisses des parois vasculaires.

Affecte les processus de régulation centrale du tonus vasculaire et de l'activité cardiaque. Il favorise la libération de catécholamines dans le cerveau et le cœur, a un effet sympathomimétique indirect sur le myocarde et modifie la conformation du complexe troponine-tropomyosine. Il montre un effet inhibiteur central sur le tonus sympathique des vaisseaux sanguins, inhibant la composante vasculaire de la formation de la douleur. Chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque et chez les patients souffrant d'angine de poitrine, augmente le débit cardiaque, la tolérance à l'exercice, réduit la gravité et la fréquence des crises. Avec une administration sublinguale, une crise d'angine de poitrine s'arrête après 1,5 minute, les effets hémodynamiques et antiangineux persistent pendant 30 minutes.

Il provoque le dépôt de sang dans le système veineux, réduit le retour veineux du sang vers le cœur (précharge) et le remplissage diastolique final du ventricule gauche. La vasodilatation artérielle systémique s'accompagne d'une diminution de la résistance vasculaire périphérique totale et de la pression artérielle (c'est-à-dire une diminution de la postcharge). La précharge et la postcharge réduites du cœur réduisent la demande en oxygène du myocarde.

Prolonge les grandes sections épicardiques des artères coronaires redistribue le flux sanguin coronaire en faveur des sites ischémiques. Avec l'hypokinésie ischémique de sections individuelles du myocarde, elle aide à restaurer la contractilité locale. Affaiblit le remodelage post-infarctus du ventricule gauche. Inhibe l'agrégation plaquettaire et leur adhésion à l'endothélium vasculaire. Augmente le seuil d'ischémie myocardique.

Favorise la transition de l'hémoglobine vers la méthémoglobine et peut altérer le transport de l'oxygène. Elle provoque l'expansion des vaisseaux méningés, souvent accompagnée de l'apparition d'un mal de tête. Détend les muscles lisses des bronches, des voies biliaires, de l'œsophage, de l'estomac, des intestins, des voies génito-urinaires.

Avec une administration sublinguale, il est rapidement et complètement absorbé par la surface des muqueuses, pénètre immédiatement dans la circulation systémique. Avec une administration sublinguale (à une dose de 0,5 mg), la biodisponibilité est proche de 100%; la concentration maximale des principaux métabolites dans le sang (0,2-0,3 ng / ml) est atteinte après 2-3 minutes; la demi-vie de la nitroglycérine est de 1-4,4 minutes, les métabolites - 7 minutes.

Lorsqu'il est pris par voie orale dans un miroyooo important, le oooooh est détruit dans le foie (effet de «premier passage»; exclu par voie sublinguale), puis métabolisé avec la formation de NO dans les cellules musculaires lisses. Les métabolites primaires sont les di- et mononitrates, le dernier est la glycérine. Lorsqu'il est administré, la concentration maximale de métabolites dans le sang (0,1-0,2 ng / ml) est atteinte après 20 à 60 minutes; biodisponibilité relative - 10-15%; la demi-vie des métabolites est de 4h00. Communication avec les protéines plasmatiques - 60%. Métabolisé dans le foie avec la participation de nitrate réductase. Les métabolites sont principalement excrétés par les reins..

Les indications

Arrêt et prophylaxie à court terme des crises d'angor.

Contre-indications

Hypersensibilité aux composants du médicament, à d'autres nitro-médicaments; choc, collapsus, hypotension artérielle (pression artérielle systolique inférieure à 100 mm RT.

Précautions de sécurité appropriées pour l'utilisation

Il est nécessaire de prendre le médicament avec prudence, en tenant compte du risque et des bénéfices, en cas d'hypovolémie non contrôlée, chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque avec une pression artérielle pulmonaire normale / basse, anémie sévère, hyperthyroïdie, accident vasculaire cérébral, insuffisance rénale / hépatique sévère (risque de méthémoglobinémie), sténose aortique, œdème pulmonaire toxique, patients atteints d'athérosclérose cérébrale sévère, chez les patients âgés. Ne buvez pas d'alcool pendant le traitement. Pendant le traitement, il est contre-indiqué de visiter les bains publics, le sauna, de prendre une douche chaude.

Le comprimé ne peut pas être mâché, car à travers la membrane muqueuse de la cavité buccale dans la circulation systémique, une quantité excessive de substance active peut pénétrer.

À la nitroglycérine, comme dans d'autres nitrates organiques, avec une utilisation fréquente, une dépendance (tolérance) peut se développer, ce qui nécessite une augmentation de la dose. En cas d'utilisation prolongée, pour éviter l'apparition d'une tolérance, l'administration intermittente du médicament pendant la journée (avec un intervalle de 10 à 12 heures) ou l'administration simultanée d'antagonistes du calcium, d'inhibiteurs de l'ECA ou de diurétiques est recommandée. Si nécessaire, avec le développement d'une tolérance, vous devez temporairement arrêter de prendre le médicament (pendant plusieurs jours) et le remplacer par des médicaments antiangineux d'autres groupes pharmacothérapeutiques. En cas de maux de tête ou de migraine, une amélioration est obtenue par l'utilisation de validol ou de menthol en gouttes sublinguales. Souvent, seules les premières doses sont mal tolérées, puis les effets secondaires disparaissent.

Le médicament contient du lactose, qui doit être envisagé chez les patients présentant des formes héréditaires rares d'intolérance au galactose, de déficit en lactase, de syndrome de malabsorption du glucose-galactose.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

L'utilisation de nitroglycérine pendant la grossesse et l'allaitement est contre-indiquée.

La capacité d'influencer la vitesse de réaction lors de la conduite de véhicules ou d'autres mécanismes

Lorsque vous conduisez des véhicules et d'autres mécanismes qui nécessitent une attention accrue, il faut se rappeler que la prise de nitroglycérine peut entraîner une diminution de la vitesse de réaction.

L'expérience de l'utilisation du médicament chez les enfants est limitée, il n'est donc pas recommandé de l'utiliser dans cette catégorie d'âge de patients.

Dosage et administration.

Lors de la prescription d'un médicament pour la première fois, il est nécessaire d'étudier son effet sur le niveau de tension artérielle. La surveillance de l'efficacité du médicament doit être effectuée avec une fréquence cardiaque et une pression artérielle.

Doit être pris immédiatement dès les premiers symptômes d'une crise d'angine de poitrine.

Immédiatement après le début de la douleur, 1 comprimé doit être placé sous la langue et conservé dans la bouche jusqu'à résorption complète et non avalé. La dose habituelle est de 1 comprimé sous la langue. En l'absence d'action anti-angineuse dans les 3-5 minutes, vous devez prendre 1 autre comprimé du médicament.

En l'absence d'effet thérapeutique après la prise de 2-3 comprimés, vous devez appeler un médecin.

Avec des attaques fréquentes d'angine de poitrine, il est conseillé d'utiliser des médicaments à action prolongée nitroglycérine.

Surdosage

Symptômes: diminution de la pression artérielle (inférieure à 90 mm Hg. Art.) Avec dérèglement orthostatique, maux de tête, étourdissements sévères, évanouissements, palpitations, nausées et vomissements, essoufflement, faiblesse sévère, somnolence, fièvre, fièvre, transpiration, frissons.

Lors de l'utilisation de doses élevées (plus de 20 mcg / kg) - collapsus, cyanose des lèvres, des ongles ou des paumes, méthémoglobinémie, dyspnée et tachypnée.

Traitement: déplacer le patient en position horizontale et relever ses membres inférieurs; dans les cas graves, nommer des substituts du plasma, des sympathomimétiques, de l'oxygène, avec méthémoglobinémie - bleu de méthylène.

Effets secondaires

Du côté du système nerveux central: vision trouble, maux de tête, vertiges et sensation de faiblesse, anxiété, réactions psychotiques, léthargie, désorientation.

Du côté du système cardiovasculaire: tachycardie réflexe, hyperémie cutanée, sensation de chaleur, hypotension artérielle, y compris collapsus orthostatique, cyanose, pâleur, méthémoglobinémie.

A partir du système digestif: nausées, vomissements, bouche sèche, douleurs abdominales, diarrhée.

De la part du système immunitaire: réactions allergiques, y compris éruptions cutanées, choc anaphylactique, démangeaisons.

Autre: irritabilité, déficience visuelle, exacerbation du glaucome, hypothermie.

Parfois, avec une chute soudaine de la pression artérielle, les symptômes de l'angine de poitrine peuvent s'intensifier (réactions paradoxales de "nitrate").

Interaction avec d'autres médicaments et autres types d'interactions

Les salicylates augmentent le taux plasmatique de nitroglycérine et les barbituriques accélèrent son métabolisme. Les effets vasodilatateurs antihypertenseurs et systémiques de la nitroglycérine sont renforcés par les antihypertenseurs, les antiadrénergiques, les vasodilatateurs, le citrate de sildénafil, les antagonistes du calcium, les antidépresseurs tricycliques, les inhibiteurs de la MAO, l'éthanol, la quinidine et le novokainamide. Les effets antiangineux de la nitroglycérine sont renforcés par la méthionine, l'acétylcystéine, les inhibiteurs de l'ECA et les salicylates. Les effets vasodilatateurs et antiangineux de la nitroglycérine réduisent la dihydroergotamine, les M-anticholinergiques, les agonistes α-adrénergiques, l'histamine, la pituitrine, les corticostéroïdes, le SNC et les stimulants des ganglions autonomes, les venins d'abeille et de serpent, l'insolation excessive. Une sensibilité réduite à la nitroglycérine est restaurée par les donneurs de groupes sulfhydryle (unitiol, captopril, acétylcystéine). En cas d'utilisation simultanée d'héparine, une diminution de l'effet anticoagulant de cette dernière est possible (après l'arrêt du médicament, une diminution significative de la coagulabilité sanguine est possible, ce qui peut nécessiter une réduction de la dose d'héparine).

Durée de conservation

Conditions de stockage

Conserver dans l'emballage d'origine à une température ne dépassant pas 25 ○ C. Tenir hors de portée des enfants..

Emballage

0,5 mg comprimés n ° 40 dans un bocal ou un récipient dans une boîte.

Nitroglycérine (Nitroglycérine)

Contenu

Formule structurelle

Nom russe

Nom latin de la substance Nitroglycérine

Nom chimique

Formule brute

Groupe pharmacologique de la substance Nitroglycérine

Classification nosologique (CIM-10)

Code CAS

Caractéristiques de la substance Nitroglycérine

Liquide huileux incolore. Peu soluble dans l'eau, bon dans l'alcool, l'éther, le chloroforme.

Pharmacologie

Il augmente la teneur en radicaux libres d'oxyde nitrique (NO), qui active la guanylate cyclase et augmente la teneur en cGMP (contrôle la déphosphorylation des chaînes légères de la myosine) dans les cellules musculaires lisses vasculaires. Il dilate principalement les vaisseaux veineux, provoque des dépôts de sang dans le système veineux et réduit le retour veineux du sang vers le cœur (précharge) et le remplissage diastolique final du ventricule gauche. La vasodilatation artérielle systémique (dilate principalement les grandes artères) s'accompagne d'une diminution de l'OPSS et de la pression artérielle, c'est-à-dire postcharge. Une diminution de la précharge et de la postcharge du cœur entraîne une diminution de la demande en oxygène du myocarde; réduit la pression veineuse centrale accrue et la pression de blocage dans les capillaires pulmonaires; augmente légèrement la fréquence cardiaque (tachycardie réflexe en réponse à une diminution de la pression artérielle systémique et du volume systolique, plus prononcée dans la position verticale du corps), affaiblit la résistance des artères coronaires et améliore la circulation sanguine cardiaque (sauf en cas de diminution excessive de la pression artérielle systémique ou d'une augmentation significative de la fréquence cardiaque, où une diminution de la circulation sanguine coronaire est possible ).

Il élargit les grands départements épicardiques des artères coronaires, favorise une augmentation du gradient de pression au site de la sténose athérosclérotique du vaisseau coronaire, fournit la perfusion même en cas de sténose subtotale, comprend des collatéraux, y compris en réduisant la résistance au flux sanguin qui les traverse. Redistribue le flux sanguin coronaire en faveur des zones ischémiques, en particulier les services sous-endocardiques. Avec l'hypokinésie ischémique de sections individuelles du myocarde, elle aide à restaurer la contractilité locale. Élimine la rigidité pathologique du myocarde et empêche le développement d'arythmies fatales dans l'infarctus du myocarde. Affaiblit le remodelage post-infarctus du ventricule gauche. Inhibe efficacement l'agrégation plaquettaire et leur adhésion à l'endothélium vasculaire. Augmente le seuil d'ischémie myocardique.

Chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque et d'angine de poitrine, augmente le débit cardiaque, la tolérance à l'exercice, réduit la gravité et la fréquence des crises. Réduit considérablement le volume de régurgitation mitrale. Il a un effet inhibiteur central sur le tonus sympathique des vaisseaux sanguins, inhibant la composante vasculaire de la formation de la douleur. Il normalise l'échange d'électrolytes et les processus énergétiques - le rapport des formes oxydées et réduites des coenzymes nicotinamide, l'activité des déshydrogénases NAD-dépendantes. Il favorise la libération de catécholamines dans le cerveau et le cœur, a un effet sympathomimétique indirect sur le myocarde et modifie la conformation du complexe troponine-tropomyosine. Favorise la transition de l'hémoglobine vers la méthémoglobine et peut altérer le transport de l'oxygène. Elle provoque l'expansion des vaisseaux méningés, qui s'accompagne souvent de l'apparition d'un mal de tête. Détend les muscles lisses des bronches, des voies biliaires, de l'œsophage, de l'estomac, des intestins, des voies génito-urinaires.

Absorbé rapidement et assez complètement à la surface des muqueuses et à travers la peau. Après administration orale, il est significativement détruit dans le foie (effet «premier passage»), puis biotransformé avec formation de NO dans les cellules musculaires lisses. Dans les conditions de sublingual, buccal et / en cours d'utilisation, la dégradation hépatique «primaire» est exclue (entre immédiatement dans la circulation systémique). Les principaux métabolites sont les di - et les mononitrates, la glycérine finale. Avec administration sublinguale Cmax les principaux métabolites (0,2–0,3 ng / ml) sont atteints par 120–150 s, T1/2 nitroglycérine 1–4,4 min, métabolites - 7 min. Volume de distribution 3 l / kg, clairance - 0,3–1,0 l / kg / min. Lorsqu'il est administré sous forme d'aérosol dans la cavité buccale, Cmax métabolites (14,6 ng / ml) est atteint après 5,3 minutes, la biodisponibilité relative est de 76%, T1/2 - 20 minutes. Par voie orale, 6,4 mg Cmax les métabolites (0,1-0,2 ng / ml) sont atteints en 20 à 60 minutes. Biodisponibilité relative de 10 à 15%. T1/2 métabolites est de 4 heures. Avec le / dans l'introduction de T1/2 - 1-3 minutes, clairance totale - 30–78 l / min, avec insuffisance cardiaque, ces indicateurs diminuent respectivement à 12 s - 1,9 min et 3,6–13,8 l / min. Dans le plasma, se lie aux protéines (60%). Les métabolites sont excrétés principalement par les reins, certains sont excrétés par les poumons avec de l'air expiré.

Lors de l'utilisation de formes sublinguales et buccales, l'attaque d'angine de poitrine s'arrête après 1,5 minute et les effets hémodynamiques et anti-ischémiques persistent jusqu'à 30 minutes et 5 heures, respectivement. Après avoir pris de petites doses (2,5 mg), l'effet hémodynamique dure jusqu'à 0,5 heure, grand (forte) - jusqu'à 5-6 heures (à ces doses, l'effet hémodynamique apparaît après 2-5 minutes et antianginal après 20-45 minutes). L'application de la pommade permet le développement d'une action anti-angineuse après 15 à 60 minutes et sa durée de 3 à 4 heures. L'effet des formes transdermiques se produit en 0,5 à 3 heures et dure jusqu'à 8 à 10 heures..

Utilisation de la substance Nitroglycérine

IHD: angor d'effort (traitement, prévention), angine vasospastique (Prinzmetal), angine instable, spasme des artères coronaires pendant l'angiographie coronaire, syndrome coronarien aigu, infarctus aigu du myocarde, insuffisance ventriculaire gauche aiguë (asthme cardiaque, pulmonaire interstitiel et alvéoles) insuffisance cardiaque, hypotension artérielle contrôlée pendant les interventions chirurgicales, prévention des réactions hypertensives lors de l'intubation endotrachéale, incisions cutanées, sternotomie, occlusion de l'artère rétinienne centrale, dyskinésie œsophagienne, cholécystopathie fonctionnelle, pancréatite aiguë, coliques biliaires, dyskinésie intestinale spastique.

Contre-indications

Hypersensibilité, hypotension prononcée, collapsus, infarctus du myocarde avec une faible pression diastolique finale dans le ventricule gauche et / ou hypotension sévère (SBP inférieure à 90 mm Hg) ou collapsus, infarctus du ventricule droit, bradycardie inférieure à 50 battements / min, pulmonaire primaire hypertension, hémorragie cérébrale, traumatisme crânien, augmentation de la pression intracrânienne, ischémie cérébrale, tamponnade cardiaque, œdème pulmonaire toxique, sténose aortique sévère, conditions accompagnées d'une diminution de la pression diastolique finale dans le ventricule gauche (sténose mitrale isolée, péricardite constrictive), glaucome à angle fermé, glaucome à angle fermé, grossesse, lactation.

Restrictions d'application

Anémie, cardiomyopathie hypertrophique (sténose sous-aortique hypertrophique idiopathique), âge avancé, insuffisance hépatique et rénale sévère, hyperthyroïdie.

Grossesse et allaitement

L'utilisation pendant la grossesse n'est possible que dans les cas où le bénéfice attendu l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus..

Catégorie FDA-C Fruit Action.

L'allaitement doit être interrompu pendant le traitement..

Effets secondaires de la substance Nitroglycérine

Du système nerveux et des organes sensoriels: maux de tête, vertiges, sensation de plénitude de la tête, faiblesse, anxiété motrice, réactions psychotiques, vision trouble, exacerbation du glaucome.

De la part du système cardiovasculaire et du sang (formation de sang, hémostase): bouffées vasomotrices, palpitations, hypotension, y compris orthostatique, collapsus, méthémoglobinémie.

Du tube digestif: bouche sèche, nausées, vomissements, diarrhée,

De la part de la peau: cyanose, rougeur de la peau.

Réactions allergiques: démangeaisons et brûlures, dermatite de contact allergique (lors de l'utilisation de formes transdermiques).

Autre: hypothermie, sensation de chaleur, effets paradoxaux - attaque d'angine de poitrine, ischémie jusqu'au développement d'un infarctus du myocarde et mort subite; développement de la tolérance.

Interaction

Les salicylates augmentent la nitroglycérine plasmatique, les barbituriques accélèrent le métabolisme. La nitroglycérine réduit l'effet presseur des agonistes adrénergiques, l'effet anticoagulant de l'héparine (avec administration iv). Les antihypertenseurs, les antiadrénergiques, les vasodilatateurs, le citrate de sildénafil, les antagonistes du calcium, les antidépresseurs tricycliques, les inhibiteurs de la MAO, l'éthanol, la quinidine et le novocainamide renforcent les effets vasodilatateurs hypotenseurs et systémiques. La méthionine, la N-acétylcystéine, les inhibiteurs de l'ECA et les salicylates augmentent l'activité antianginale. Unitiol restaure une sensibilité réduite à la nitroglycérine. Dihydroergotamine, m-anticholinergiques, agonistes alpha-adrénergiques, histamine, pituitrine, corticostéroïdes, stimulants du SNC et des ganglions autonomes, venins d'abeille et de serpent, insolation excessive réduisant les effets vasodilatateurs et antiangineux.

Surdosage

Symptômes: maux de tête, vertiges, sensation de pression intense dans la tête, fatigue ou faiblesse inhabituelle, évanouissement, sensation de chaleur ou de frissons, transpiration, palpitations, nausées et vomissements, cyanose des lèvres, des ongles ou des paumes, essoufflement, hypotension, pouls faible, augmentation température corporelle, augmentation de la pression intracrânienne (symptômes cérébraux jusqu'au développement de convulsions et coma), méthémoglobinémie.

Traitement: déplacer le patient en position horizontale (les jambes s'élèvent au-dessus du niveau de la tête pour augmenter le retour veineux vers le cœur), lavage gastrique (si un peu de temps s'est écoulé depuis l'ingestion), substituts du plasma, administration iv d'agonistes des récepteurs alpha-adrénergiques (phényléphrine). L'administration d'épinéphrine en tant qu'agent cardiotonique doit être évitée en raison de la possibilité d'améliorer la réaction de type choc. Pour éliminer la méthémoglobinémie, l'oxygène est utilisé sous pression ou dans une solution à 1% de chlorure de méthylthioninium (bleu de méthylène) à une dose de 1 à 2 mg / kg, p / p. Surveillance de la concentration sanguine de méthémoglobine recommandée.

Voie d'administration

E / S, sublinguale, transdermique, vers l'intérieur, sous-buccale.

Précautions Nitroglycérine

Dans la période aiguë d'infarctus du myocarde et avec le développement d'une insuffisance cardiaque aiguë, il est prescrit sous un contrôle strict de l'hémodynamique. Il est utilisé avec prudence en cas de sténose aortique et mitrale, chez les patients souffrant d'hypovolémie et de baisse de la pression artérielle (inférieure à 90 mm Hg). Avec la cardiomyopathie hypertrophique, elle peut provoquer une augmentation et / ou une aggravation des crises d'angine de poitrine. Avec l'administration prolongée et incontrôlée de nitroglycérine, l'administration de doses élevées aux patients atteints d'insuffisance hépatique et aux enfants, le risque de méthémoglobinémie, se manifestant par une cyanose et l'apparition d'une teinte brune dans le sang, augmente. En cas de développement de méthémoglobinémie, le médicament doit être annulé d'urgence et un antidote est introduit - le chlorure de méthylthioninium (bleu de méthylène). S'il est nécessaire de continuer à utiliser des nitrates, il est obligatoire de contrôler la teneur en méthémoglobine dans le sang ou de remplacer les nitrates par des sydnimines.

Pour réduire le risque d'effets secondaires, il faut être prudent lors de la prise de médicaments aux propriétés hypotensives et vasodilatatrices prononcées; la prise du médicament dans le contexte de la consommation d'alcool n'est pas recommandée dans les pièces à température ambiante élevée (bain, sauna, douche chaude), ainsi que la prise simultanée ou séquentielle de plusieurs comprimés pendant une courte période à la première dose.

Ne mâchez pas les comprimés et les gélules afin d'arrêter une crise d'angine de poitrine, car une quantité excessive de médicament des microcapsules détruites à travers la membrane muqueuse de la cavité buccale peut pénétrer dans la circulation systémique. Avec l'apparition d'un mal de tête et d'autres sensations désagréables dans la zone de la tête, l'amélioration est obtenue par l'administration de validol ou de gouttes de menthol par voie sublinguale. Souvent, seules les premières doses sont mal tolérées, puis les effets secondaires disparaissent.

En cas d'utilisation simultanée d'héparine, il est nécessaire d'augmenter la dose d'héparine et de contrôler strictement le temps de thromboplastine partiellement activé. Utiliser avec prudence chez les patients âgés. La nomination de formes buccales n'est pas recommandée pour les patients atteints de stomatite aphteuse, de gingivite, de maladies du système parodontal et radiculaire, de prothèses dentaires supérieures amovibles.

Un apport incontrôlé peut entraîner le développement d'une tolérance, exprimée par une diminution de la durée et de la sévérité de l'effet avec une utilisation régulière ou la nécessité d'augmenter la dose pour obtenir le même effet. Avec l'utilisation régulière de formes prolongées de nitroglycérine, en particulier les pansements et les onguents, le médicament est présent presque tout le temps dans le sang, de sorte que le risque de développer une tolérance augmente considérablement. Pour éviter l'apparition d'une résistance, une administration intermittente pendant la journée est nécessaire, ou une co-administration d'antagonistes du calcium, d'inhibiteurs de l'ECA ou de diurétiques. Il est recommandé d'éliminer les formes transdermiques de nitroglycérine du corps pendant la nuit, laissant ainsi une période libre de l'action du médicament. Dans ce cas, il faut se méfier du développement du syndrome de sevrage associé à un arrêt brutal de l'apport de nitroglycérine dans le corps et se manifestant par le développement soudain d'attaques d'angine de poitrine.

Avec l'in / on en introduction, le développement de la tachyphylaxie est possible, ce qui nécessite un changement de posologie dans le sens de l'augmentation. Le degré de tolérance peut être jugé par la dynamique de la pression dans l'oreillette droite. Pour approcher un indice de tolérance de 25%, il faut arrêter l'introduction de la solution. Pour imiter le développement de la tolérance pendant l'administration intraveineuse, une diminution de la teneur en nitroglycérine dans la solution peut être causée par une violation de la technique d'administration, la destruction de la nitroglycérine par exposition directe aux rayons lumineux ou son absorption sur les parois du système de perfusion en plastique (20 à 80% lors de l'utilisation de systèmes de chlorure de polyvinyle, de polystyrène butadiène, de propionate cellulose, latex ou polyuréthane). Il est recommandé d'utiliser des systèmes de verre chimiquement pur, polyéthylène, nylon, téflon, silicone. Il n'est pas recommandé d'utiliser des conduites hydrauliques trop longues. Avec l'in / dans l'introduction de la nitroglycérine, il est nécessaire de prendre en compte qu'après la fin de la perfusion et lorsque le patient est transféré sous forme de nitrates en comprimés (même à action prolongée), un syndrome de sevrage ou une dose insuffisante peuvent survenir, tandis qu'il est possible d'augmenter la fréquence des complications dans la période aiguë d'infarctus du myocarde - augmentation des crises d'angor, augmentation de l'angor phénomènes d'insuffisance circulatoire, récidive de l'infarctus du myocarde, formation d'anévrisme cardiaque aigu, augmentation de la fréquence des ruptures du myocarde.

Il Est Important D'Être Conscient De Vascularite