Bloqueurs des canaux calciques: aperçu des médicaments

Les inhibiteurs calciques, ou antagonistes calciques (AK), sont des médicaments qui inhibent l'entrée des ions calcium dans les cellules par les canaux calciques.

Les canaux calciques sont des formations protéiques à travers lesquelles les ions calcium se déplacent vers et depuis la cellule. Ces particules chargées participent à la formation et à la conduction d'une impulsion électrique, et assurent également la contraction des fibres musculaires du cœur et des parois vasculaires.
Les antagonistes du calcium sont activement utilisés dans le traitement des maladies coronariennes, de l'hypertension et des arythmies cardiaques..

Mécanisme d'action

Ces médicaments ralentissent le flux de calcium dans les cellules. Dans le même temps, les vaisseaux coronaires se dilatent, le flux sanguin dans le muscle cardiaque s'améliore. En conséquence, l'approvisionnement en oxygène du myocarde et l'élimination de ses produits métaboliques s'améliorent.

En diminuant la fréquence cardiaque et la contractilité myocardique, les AK réduisent le besoin d'oxygène du cœur. Ces médicaments améliorent la fonction diastolique myocardique, c'est-à-dire sa capacité à se détendre..
AK dilate les artères périphériques, aidant à abaisser la tension artérielle.

Certains médicaments de ce groupe (vérapamil, diltiazem) ont des propriétés antiarythmiques.
Ces médicaments réduisent l'agrégation plaquettaire («collage»), empêchant la formation de caillots sanguins dans les vaisseaux coronaires. Ils présentent des propriétés anti-athérogènes, améliorant le métabolisme du cholestérol. AK protège les cellules en inhibant la peroxydation lipidique et en ralentissant la libération d'enzymes lysosomales dangereuses dans le cytoplasme.

Classification selon la structure chimique

Les AK selon la structure chimique sont divisés en trois groupes. Dans chaque groupe, les médicaments des générations I et II se distinguent, différant les uns des autres par la sélectivité («focus») de l'action et la durée de l'effet.

Classification AK:
Dérivés de diphénylalkylamine:

  • 1ère génération: vérapamil (isoptine, finoptine);
  • 2e génération: anipamil, gallopamil, falipamil.
  • 1ère génération: Diltiazem (Cardil, Dilzem, Tilzem, Dilacor);
  • 2e génération: altiazem.
  • 1ère génération: nifédipine (corinfarum, kordafen, cordipine, phénygidine);
  • 2e génération: amlodipine (norvask), isradipine (lomir), nicardipine (carden), nimodipine, nisoldipine (siskor), nitrendipine (bypress), riodipine, félodipine (plendil).

Les dérivés de la diphénylalkylamine (vérapamil) et de la benzothiazépine (diltiazem) agissent sur le cœur et les vaisseaux sanguins. Ils ont un effet antianginal, antiarythmique et hypotenseur. Ces remèdes réduisent la fréquence cardiaque.

Les dérivés de la dihydropyridine dilatent les vaisseaux sanguins, ont des effets antihypertenseurs et antiangineux. Ils ne sont pas utilisés pour traiter les arythmies. Ces médicaments provoquent une augmentation de la fréquence cardiaque. Leur effet dans l'angine de poitrine et l'hypertension est plus prononcé que dans les deux premiers groupes.

Actuellement, les dérivés de la génération de dihydropyridine II, en particulier l'amlodipine, sont largement utilisés. Ils ont une longue durée d'action et sont bien tolérés..

Indications pour l'utilisation

Angine de poitrine

Le vérapamil et le diltiazem sont utilisés pour le traitement prolongé de l'angine de poitrine. Ils sont surtout observés chez les jeunes patients, avec une combinaison d'angine de poitrine avec bradycardie sinusale, hypertension artérielle, obstruction bronchique, hyperlipidémie, dyskinésie biliaire, tendance à la diarrhée. Des indications supplémentaires pour la sélection de ces médicaments sont l'athérosclérose oblitérante des vaisseaux des membres inférieurs et l'insuffisance cérébrovasculaire.

Dans de nombreux cas, une polythérapie associant le diltiazem et les bêta-bloquants est indiquée. La combinaison de AK avec des nitrates n'est pas toujours efficace. La combinaison de bêta-bloquants et de vérapamil peut être utilisée avec grand soin pour éviter une éventuelle bradycardie prononcée, une hypotension artérielle, une altération de la conduction cardiaque et une diminution de la contractilité myocardique..

Infarctus du myocarde

L'utilisation du diltiazem chez les patients présentant un petit infarctus du myocarde focal («infarctus du myocarde sans onde Q») peut être considérée comme appropriée s'il n'y a pas de défaillance circulatoire et que la fraction d'éjection dépasse 40%.

Dans l'infarctus du myocarde transmural ("avec onde Q") AK n'est pas montré.

Maladie hypertonique

L'AK peut provoquer le développement inverse de l'hypertrophie ventriculaire gauche, protéger les reins, ne pas provoquer de troubles métaboliques. Par conséquent, ils sont largement utilisés dans le traitement de l'hypertension. Les dérivés de la nifédipine de deuxième génération (amlodipine) sont particulièrement représentés..

Ces médicaments sont particulièrement indiqués pour la combinaison de l'hypertension artérielle avec l'angine de poitrine, les troubles du métabolisme lipidique, les maladies bronchiques obstructives. Ils aident à améliorer la fonction rénale dans la néphropathie diabétique et l'insuffisance rénale chronique..

Le médicament "Nimotop" est particulièrement indiqué pour la combinaison de l'hypertension et de l'insuffisance cérébrovasculaire. Pour les arythmies et l'hypertension, il est particulièrement recommandé d'utiliser des préparations des groupes vérapamil et diltiazem.

Troubles du rythme cardiaque

Dans le traitement des arythmies, des médicaments des groupes vérapamil et diltiazem sont utilisés. Ils ralentissent la conduction du cœur et réduisent l'automatisme du nœud sinusal. Ces médicaments suppriment la rentrée dans la tachycardie supraventriculaire..

Les AK sont utilisés pour arrêter et prévenir les attaques de tachycardie supraventriculaire. Ils aident également à réduire la fréquence cardiaque pendant la fibrillation auriculaire. Ces médicaments sont également prescrits pour le traitement de l'extrasystole supraventriculaire.

Avec les arythmies ventriculaires, AK est inefficace.

Effets secondaires

AK provoque une vasodilatation. En conséquence, des étourdissements, des maux de tête, des rougeurs au visage et des palpitations cardiaques peuvent apparaître. En raison d'un faible tonus vasculaire, un œdème se produit dans les tibias, les chevilles et les pieds. Cela est particulièrement vrai pour les préparations à base de nifédipine..
L'AK aggrave la capacité du myocarde à se contracter (effet inotrope négatif), ralentit le rythme cardiaque (effet chronotrope négatif), ralentit la conduction auriculo-ventriculaire (effet dromotrope négatif). Ces effets secondaires sont plus prononcés dans les dérivés du vérapamil et du diltiazem..

Lors de l'utilisation de préparations à base de nifédipine, la constipation, la diarrhée, les nausées et, dans de rares cas, des vomissements sont possibles. L'utilisation de vérapamil à fortes doses chez certains patients provoque une constipation sévère.
Très rarement, des effets secondaires de la peau se produisent. Ils se manifestent par des rougeurs, des éruptions cutanées et des démangeaisons, une dermatite, une vascularite. Dans les cas graves, le syndrome de Lyell est susceptible de se développer..

Syndrome de sevrage

Après un arrêt soudain de l'apport en AK, les muscles lisses des artères coronaires et périphériques deviennent hypersensibles aux ions calcium. En conséquence, un spasme de ces vaisseaux se développe. Elle peut se manifester par une augmentation des crises d'angine de poitrine, une augmentation de la pression artérielle. Le syndrome de sevrage est moins fréquent dans le groupe vérapamil..

Contre-indications

En raison de la différence dans l'effet pharmacologique des médicaments, les contre-indications des différents groupes diffèrent.

Les dérivés du vérapamil et du diltiazem ne doivent pas être prescrits pour le syndrome des sinus malades, le bloc auriculo-ventriculaire, la dysfonction systolique ventriculaire gauche, le choc cardiogénique. Ils sont contre-indiqués à une pression artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg. Art., Ainsi que le syndrome de Wolf-Parkinson-White avec conduction antérograde le long d'une voie supplémentaire.

Les médicaments des groupes vérapamil et diltiazem sont relativement contre-indiqués dans l'intoxication digitalique, la bradycardie sinusale sévère (moins de 50 battements par minute) et une tendance à la constipation sévère. Ils ne doivent pas être combinés avec des bêta-bloquants, des nitrates, de la prazosine, de la quinidine et du disopyramide, car dans ce cas, il existe un risque de forte baisse de la pression artérielle.

Bloqueurs des canaux calciques: Liste des médicaments

Largement utilisés en médecine pratique, les inhibiteurs calciques sont une classe hétérogène de médicaments. Il se compose de 4 groupes de produits chimiques, répartis en trois générations, en fonction de l'heure d'ouverture d'un représentant particulier. Ils sont utilisés depuis plus de 30 ans et le premier médicament du groupe était le vérapamil, synthétisé par A. Fleckenstein. Il existe également des antagonistes du calcium (AK), dont la structure chimique ne permet pas de les affecter à certaines catégories.

Une liste complète des inhibiteurs calciques comprend plus de 20 substances médicinales (médicaments), dont chacune diffère par ses particularités d'influence sur les tissus biologiques humains. En raison des différences de structure chimique, leur effet n'est pas le même et s'exprime différemment chez les représentants de différentes générations de médicaments de classe. Un certain nombre de CCB ont trouvé une application dans l'industrie thérapeutique, tandis que certains sont utilisés en neurologie et en gynécologie.

Malgré la différence d'effets, tous les bloqueurs des canaux calciques connus ont un mécanisme d'action pharmacologique commun - ils empêchent le flux d'ions calcium dans la cellule par des canaux lents dépendant de la tension. Ces derniers sont appelés canaux L et sont intégrés dans les membranes des cellules des muscles lisses des vaisseaux sanguins, des cardiomyocytes contractiles, du sarcolemme des muscles squelettiques. On les retrouve également dans les membranes des neurones du cortex cérébral (dans les dendrites et les épines dendritiques des neurones).

En plus des canaux L, il existe 4 autres types de protéines spécifiques dans le corps, dont le changement structurel modifie la concentration en calcium de la membrane intracellulaire et de la membrane. En plus des canaux de type L spécifiés précédemment, les canaux de type T dépendants de la tension sont les plus importants. Ils sont situés dans des cellules à activité pacemaker. Ce sont des cardiomyocytes atypiques qui génèrent automatiquement une impulsion pour réduire le myocarde à un rythme donné..

Les bloqueurs des canaux calciques connus sont caractérisés par une inhibition compétitive des récepteurs de type L, au cours de laquelle la concentration intracellulaire de calcium change. Cela perturbe les processus de contraction musculaire, rend la contraction faible et incomplète en raison de l'impossibilité d'un contact complet des chaînes d'actine et de myosine des protéines musculaires. Dans les cardiomyocytes atypiques, les effets des inhibiteurs calciques inhibent l'automatisme des cardiomyocytes atypiques, fournissant un effet antiarythmique utile.

Classification par structure chimique

Dans la classification chimique, les inhibiteurs calciques, la liste des médicaments qui s'allonge légèrement avec de nouvelles études, se compose de 4 classes principales: les représentants du groupe des diphénylalkylamines, diphénylpipérazines, benzodiazépines et dihydropyridines. Tous les dérivés de ces produits chimiques sont (ou étaient) des médicaments.

Les substances du groupe diphénylalkylamine sont les tout premiers de ces composés de classe qui ont commencé à être utilisés comme médicaments newgaléniques. Les benzothiazépines sont considérées comme la prochaine branche à laquelle les inhibiteurs calciques se sont ramifiés. Maintenant, les médicaments du groupe sont largement utilisés dans la pratique thérapeutique et obstétricale..

Le groupe le plus dynamique et le plus prometteur est le groupe des dihydropyridines. Il se compose du nombre maximum de médicaments, dont certains sont inclus dans les protocoles standard pour le traitement des maladies. Les diphénylpipérazines, bloqueurs des canaux calciques lents, dont les médicaments sont souvent utilisés en neurologie, sont légèrement moins importants..

Générations d'antagonistes du calcium

BKK (ou inhibiteurs lents des canaux calciques) - médicaments à structure hétérogène. Ils ont été développés sur la base des 4 classes de substances indiquées ci-dessus. Les substances médicinales, caractérisées par moins d'effets secondaires et ayant une valeur thérapeutique importante, ont été isolées à l'avance et sont devenues les ancêtres du groupe de médicaments (première génération). D'autres agents supérieurs au BCC de première génération en termes d'effets cliniquement importants ont été classés dans les générations II et III de BCC dans la classification.

Vous trouverez ci-dessous une classification des phénylalkylamines, des diphénylpipérazines et des benzodiazépines par génération, où les substances médicamenteuses initiales sont attribuées à une classe spécifique. Ils sont répertoriés en tant que dénominations communes internationales..

Les diphénylpipérazines et les benzodiazépines ont une structure différente, mais ces inhibiteurs lents des canaux calciques ont un inconvénient commun - ils sont rapidement éliminés du sang et ont une faible ampleur d'effet thérapeutique. Environ 3 heures plus tard, la moitié de la dose totale du médicament est éliminée.Par conséquent, pour créer une concentration thérapeutique stable, il était nécessaire de prescrire des doses de 3 et 4 fois pendant la journée..

En raison des petites différences de doses thérapeutiques et toxiques, une augmentation de la fréquence d'administration des médicaments de première génération entraîne un risque d'intoxication du corps. Dans le même temps, les inhibiteurs des canaux calciques dihydropyridiniques de la première génération sont mal tolérés lorsqu'ils sont prescrits à de telles doses. Pour cette raison, leur administration se limite à un affaiblissement des effets thérapeutiques, c'est pourquoi ils ne conviennent pas à la monothérapie.

Ils ont remplacé et synthétisé et testé des inhibiteurs calciques de la 3e génération, qui ne sont présentés que dans le groupe dihydropéridine. Ce sont des médicaments qui peuvent rester plus longtemps dans le sang et exercer leur effet thérapeutique. Ils sont plus efficaces et plus sûrs, peuvent être utilisés plus largement pour un certain nombre de pathologies. La classification de ces médicaments est présentée ci-dessous..

Les inhibiteurs calciques modernes de la dihydropyridine sont des médicaments dont la durée d'action est prolongée. Leurs caractéristiques pharmacodynamiques leur permettent d'être prescrits en double et à usage unique dans la journée. De plus, les médicaments d'un certain nombre de dihydropyridines sont caractérisés par une spécificité tissulaire par rapport au cœur et aux vaisseaux du lit périphérique.

Parmi les représentants de la troisième génération, il existe des bloqueurs des canaux calciques lents, dont les médicaments sont déjà largement utilisés en thérapie aujourd'hui. La lercanidipine et la lacidipine sont capables de dilater les vaisseaux sanguins, améliorant considérablement le traitement antihypertenseur. Le plus souvent, ils sont combinés avec des diurétiques et des inhibiteurs traditionnels de l'ECA..

Série BKK phénylalkylamine

Cette section contient des inhibiteurs calciques dont les préparations sont utilisées depuis environ 30 ans. Le premier est le vérapamil, qui est présenté sur le marché de la pharmacie sous la forme des médicaments suivants: Isoptin, Finoptin, Verogolid. Le vérapamil en association avec le trandolapril est également présent dans la préparation "Tarka".

Des substances telles que l'anipamil, le falipamil, le gallopamil et le tiapamil ne sont pas disponibles et ne sont pas enregistrées dans la pharmacopée. Pour certains, les essais doivent encore être achevés pour permettre leur utilisation clinique. Par conséquent, loin du nombre de phénylalkylamines BCC, le vérapamil, qui est utilisé comme antiarythmique, est le plus sûr et le plus abordable..

Un certain nombre de dihydropyridines

Parmi les dihydropyridines, il y a les inhibiteurs calciques, dont la liste des médicaments est la plus large. Ces substances médicinales sont utilisées très souvent en raison de la présence d'une activité antispasmodique. Les dihydropyridines les plus sûres de la troisième génération sont désormais considérées. Parmi eux, la lercanidipine et la lacidipine.

La lercanidipine est produite uniquement par deux sociétés pharmacologiques et est disponible sous la forme des médicaments "Lerkamen" et "Zanidip-Recordati". La lacidipine est disponible dans une plus grande variété: Lacipin, Lacipil et Sakur. Ces noms commerciaux de médicaments sont plus courants, bien qu'avec l'expansion de la base de données probantes, la lacidipine deviendra plus forte dans la pratique thérapeutique..

Parmi les représentants de la deuxième génération de dihydropyridines, les bloqueurs des canaux calciques sont présentés, dont les préparations ont le plus grand nombre possible de génériques. Par exemple, seule l'amlodipine est produite par plus de 20 sociétés pharmacologiques sous les noms suivants: "Amlodipin-Pharma", "Tenox", "Norvask", "Amlokordin", "Asomex", "Vaskopin", "Kulchek", "Cardiolopin", " Stamlo "," Normodipin "," Amlotop ".

L'isradipine n'a pas de liste de génériques, car ce médicament n'est représenté que par un nom commercial - Lomir et sa modification Lomir SRO. La félodipine, la riodipine, la nitrendipine et la nisoldipine caractérisent également une mauvaise distribution. Fondamentalement, cette tendance est due à la présence d'Amlodipine, un médicament bon marché et efficace. Cependant, en présence de réactions allergiques à l'amlodipine, les patients sont obligés de chercher un remplaçant parmi d'autres représentants de la classe des dihydropyridines.

La substance médicinale riodipine sur le marché est représentée par le médicament "Foridon" et la nitrendipine - "Octidipine". Felodipine dans le réseau de pharmacies a deux génériques - c'est Felodip et Plendil. La nisoldipine n'est encore produite par aucune des sociétés pharmacologiques et n'est donc pas disponible pour les patients. La nimodipine est offerte sous la forme des médicaments "Nimotop" et "Nitop".

Malgré l'importance décroissante des premières générations, les inhibiteurs calciques, dont les médicaments ont été utilisés plus tôt, sont largement représentés sur le marché. La nifédipine est la plus massive de tous les BCC à courte durée d'action, car elle a le nombre maximum de génériques: Adalat, Vero-nifedipine, Calcigard, Zanifed, Cordaflex, Corinfar, Cordipin, Nicardia, "Nifadil", "Nifedex", "Nifedicor", "Nifecard", "Osmo", "Nifelat", "Phenigidin". Ces médicaments sont abordables, mais leur prévalence diminue progressivement en raison de médicaments plus efficaces..

Classification des BCC non spécifiques

Ce groupe de médicaments contient des inhibiteurs calciques, la liste des médicaments est limitée à 5 substances. Ce sont le mibéfradil, la pergexiline, la lidoflazine, la caroverine et le bépridil. Cette dernière appartient à la classe des benzodiazépines, mais diffère par le récepteur. Il limite sélectivement le passage des ions calcium à travers les canaux T des stimulateurs cardiaques et est capable de bloquer les canaux sodiques du système de conduction du cœur. Dans le cadre de ce mécanisme d'action, le bépridil est utilisé comme antiarythmique.

Un médicament encore plus prometteur est le méféfradil, qui est testé comme médicament antianginal. À l'heure actuelle, il existe un certain nombre de publications des auteurs, prouvant son efficacité dans l'infarctus du myocarde et l'angine de poitrine. Par conséquent, il sera attribué à la catégorie de substances dans lesquelles des inhibiteurs lents des canaux calciques peuvent prolonger la vie d'un patient atteint d'une pathologie coronarienne aiguë. Dans ce groupe, il existe très peu de remèdes abordables et très efficaces..

Une exception peut être la Lidoflazine plus abordable. Des études suggèrent que ce dernier a la capacité non seulement d'élargir les artères du cœur, tout en abaissant la pression artérielle, mais également de stimuler la croissance de nouveaux vaisseaux. Le développement de la circulation collatérale dans le cœur est d'une grande importance. Étant donné que les inhibiteurs calciques sont principalement des préparations hétérogènes et que la lidoflazine est structurellement similaire à la phénylalkylamine, il est naturel qu'elle ait des effets secondaires similaires et ne puisse être utilisée qu'en dehors de la pathologie coronaire aiguë..

Utilisation thérapeutique de "Lidoflazin"

"Lidoflazin" est un représentant de la catégorie des médicaments avec une capacité de blocage légère contre les canaux calciques. L'effet thérapeutique de la lidoflazine est similaire à celui de la flunarizine, cependant, il diffère par l'expansion des artères coronaires du cœur et est donc utilisé pour l'ischémie myocardique aiguë. Les préparations dans lesquelles la lidoflazine est la substance active ont plusieurs noms commerciaux: Ordiflazin, Clinium, Claviden, Klintab et Korflazin. Ils peuvent être utilisés pour l'angine légère, non associée à la présence d'une sténose étendue des artères coronaires du cœur.

La dose quotidienne de Lidoflazin est de 240-360 mg. Dans ce mode (2-3 fois par jour), la substance est utilisée pendant près de six mois. La sécurité du médicament est prouvée par un certain nombre d'études, alors que les préparations de caroverine et de perhexiline n'en ont pas. Ces substances sont à l'étude pour leur efficacité clinique et leur toxicité..

Portées de BKK

Les inhibiteurs calciques modernes, dont la liste des préparations est reconstituée avec de nouvelles substances, sont utilisés dans la pratique thérapeutique afin d'obtenir plusieurs types d'effets: antihypertenseur, antianginal, antiischémique et antiarythmique. À cette fin, les BCC sont appliqués dans les cas suivants:

  • avec angine de poitrine pour dilater les vaisseaux du cœur (dihydropéridines, principalement l'amlodipine);
  • avec angine vasospastique (amlodipine);
  • avec le syndrome de Raynaud (dihydropipéridines, principalement amlodipine);
  • avec hypertension artérielle (dihydropéridines, principalement amlodipine, moins souvent lercanidipine et lacidipine);
  • avec tachyarythmies supraventriculaires (phénylalkylamines, principalement vérapamil).

Dans d'autres cas, on pense que les inhibiteurs calciques, dont la classification est indiquée ci-dessus, ne sont pas représentés. La seule exception est le groupe diphénylpipérazine représenté par la cinnarizine et la flunarizine. Ces médicaments peuvent être utilisés pour l'hypertension chez les adolescentes et les femmes enceintes, ainsi que pour la prévention des troubles vasculaires cérébraux provoqués par des crises hypertensives.

Les principaux effets thérapeutiques des antagonistes du calcium

Dans le cadre du blocage des canaux calciques voltage-dépendants, l'AK a un certain nombre d'effets thérapeutiques utiles qui sont importants dans le traitement de l'angine de poitrine, de l'hypertension artérielle et des arythmies. Cela permet l'utilisation de bloqueurs sélectifs des canaux calciques pour leur traitement avec un certain nombre de médicaments auxiliaires d'autres classes..

Dans l'angine de poitrine, en raison des antagonistes du calcium, les vaisseaux artériels myocardiques se dilatent et une suppression utile de la contractilité du muscle cardiaque se produit. Cela améliore la nutrition des cellules myocardiques tout en réduisant leur demande en oxygène. Avec la thérapie, les crises d'angine se développent moins fréquemment et sont moins prolongées. De plus, avec l'angine de poitrine vasospastique, les antagonistes du calcium sont considérés comme les médicaments les plus efficaces pour la prévention et le soulagement d'une crise de douleur angineuse.

Les médicaments du groupe contribuent à l'augmentation du flux sanguin endocardique-épicardique, améliorant l'apport sanguin au myocarde dans le contexte de son hypertrophie. Les AK ont la propriété de réduire la précharge en raison d'une réduction significative de la quantité de sang qui coule vers le cœur. Les substances médicinales du groupe des inhibiteurs calciques réduisent également la postcharge cardiaque, contribuant à stabiliser les processus métaboliques dans les maladies myocardiques ischémiques.

Dans l'hypertension artérielle, les inhibiteurs calciques médient une diminution de la résistance périphérique totale du lit vasculaire. L'effet est obtenu en raison de l'expansion des parois musculaires des artères et s'accompagne d'une diminution de la pression artérielle systolique et diastolique. De plus, les inhibiteurs calciques affaiblissent les effets de l'angiotensine sur la paroi vasculaire, inhibant la croissance de la pression artérielle. Ce sont des médicaments de deuxième intention nécessaires au traitement de l'hypertension chez la femme enceinte.

Effets thérapeutiques concomitants

Tous les bloqueurs des canaux calciques, dont le mécanisme d'action n'a pas été suffisamment étudié, ont des effets secondaires. De plus, leur utilisation est limitée par le contenu informationnel insuffisant des études scientifiques disponibles conçues pour prouver la pertinence de l'utilisation de cette substance médicinale dans l'ischémie myocardique chronique. Les effets suivants d'un groupe de médicaments sont également utiles ici:

  • blocage des canaux calciques dans les plaquettes avec une diminution du taux de leur agrégation;
  • amélioration du débit sanguin rénal avec une diminution de l'activité RAAS et une baisse de la pression artérielle.

La nimodipine est sélective pour les vaisseaux cérébraux et réduit donc la probabilité de vasospasme secondaire en cas d'hémorragie sous-arachnoïdienne. Mais avec CHF, BCC sont indésirables, car ils aggravent le pronostic pour la vie. Seule l'admission d'amlodipine et de félodipine est autorisée en cas d'hypertension artérielle sévère ou d'angine de poitrine non corrigée par les bêta-bloquants, les inhibiteurs de l'ECA et les diurétiques. Dans le même but, la lercanidipine et la lacidipine peuvent être utilisées..

Effets secondaires

La prise régulière de BCC à action rapide (nifédipine) est inacceptable, car elle provoque une activation réflexe du système nerveux sympathique et est capable de développer une hypotension orthostatique, augmentant le risque d'accident vasculaire cérébral ischémique et d'infarctus du myocarde. Ils peuvent également provoquer une crise hypertensive répétée ou une angine de poitrine due au syndrome de sevrage..

Les préparations BKK à courte durée d'action ne conviennent que pour arrêter les crises et les crises d'angine de poitrine, mais il convient d'ajouter des inhibiteurs de l'ECA et des bêta-bloquants à longue durée d'action. L'utilisation combinée de BCC avec des nitrates et des inhibiteurs de l'ECA entraîne l'apparition d'un œdème des extrémités, une rougeur de la peau et du visage. L'effet secondaire sans nitrate est plus faible.

Les dihydropyridines provoquent une hyperplasie gingivale en cas d'utilisation prolongée. Les mêmes médicaments sont contre-indiqués dans la sténose de l'aorte et des vaisseaux carotidiens en raison du risque d'accident vasculaire cérébral ischémique. Leur utilisation est inacceptable dans la phase aiguë de l'infarctus du myocarde et avec angor instable (syndrome du vol qualifié), et leur efficacité dans la prévention secondaire de l'infarctus du myocarde n'a pas non plus été prouvée.

Bloqueurs des canaux calciques: mécanisme d'action, liste des médicaments

L'hypertension artérielle agace souvent les jeunes et les personnes âgées. Pour normaliser la condition humaine, l'industrie pharmacologique développe divers médicaments. Bloqueurs des canaux calciques (CCL) - un groupe de médicaments antihypertenseurs couramment prescrits.

Leur action vise à empêcher l'entrée d'ions calcium dans les fibres musculaires situées dans les vaisseaux et le cœur. Ce mécanisme vous permet de soulager les spasmes, de stabiliser le pouls, de conduire à une normalisation persistante de la pression artérielle.

Mécanisme d'action

Dans la membrane cellulaire des myocytes se trouvent les plus petits canaux qui font passer le Ca dans les tissus des vaisseaux sanguins. Cela entraîne une réduction des artères, une augmentation de la fréquence cardiaque et, par conséquent, une augmentation de la pression. Pour briser cette chaîne biochimique, des médicaments ont été créés pour bloquer ces trous - les antagonistes du calcium.

Afin de ne pas nuire au corps, les médicaments sont conçus de telle manière que les substances actives n'affectent que le type de canaux lents. Ils sont responsables de la pénétration du Ca dans les cellules musculaires des vaisseaux sanguins, du myocarde et de l'utérus.

Les antagonistes du calcium n'affectent pas le métabolisme des glucides, il est donc recommandé pour le traitement des personnes atteintes de diabète.

Important! Certains BKK ralentissent le pouls, il n'est donc pas souhaitable de les amener chez des personnes atteintes de bradycardie. Pendant le traitement, le médecin ou le patient doit surveiller la fréquence cardiaque.

Indications pour l'utilisation

Les antagonistes du calcium sont un petit groupe de médicaments. Il comprend seulement environ deux douzaines de médicaments officiellement brevetés. Mais en même temps, il est largement utilisé dans le traitement des maladies cardiaques et vasculaires.

Les BCC sont nommés dans les cas suivants:

  • Hypertension artérielle. La première chose pour laquelle ce type de médicament est utilisé est la réduction de la pression. L'effet vasodilatateur est utilisé en association avec d'autres médicaments ou indépendamment,
  • Angine de poitrine. Sous l'influence du CCB, la charge sur le muscle cardiaque, l'intensité de ses contractions, les besoins en nutriments et en oxygène sont réduits. La prévention des spasmes des artères coronaires peut normaliser l'apport sanguin aux cardiomyocytes et réduire les effets de la privation d'oxygène. La prise de médicaments soulage la douleur et soulage l'état du patient,
  • Arythmie. Certains représentants d'antagonistes du Ca ont un effet direct sur les nœuds auriculo-ventriculaires et sinusaux. Il est utilisé dans l'élimination de l'arythmie supraventriculaire, de la fibrillation auriculaire.,
  • Maladie de Raynaud. L'amlodipine et la nifédipine sont utilisées pour réduire le spasme des artères des membres, réduisant ainsi la gravité des symptômes des patients,
  • Douleurs en grappes dans la tête. L'effet vasodilatateur réduit leur fréquence et leur intensité,
  • Suppression du tonus de l'utérus. Pour la prévention du travail prématuré en obstétrique, la nifédipine est rarement utilisée en raison de sa capacité à détendre les muscles lisses,
  • Cardiomyopathie hypertrophique. Avec un apport régulier de bloqueurs des canaux calciques lents, la fréquence cardiaque diminue, ce qui permet de réduire l'épaississement des parois myocardiques,
  • Hypertension pulmonaire. L'amlodipine, le diltiazem et d'autres représentants du groupe de médicaments sont utilisés pour normaliser la pression dans le système respiratoire,
  • Hémorragie dans les régions sous-arachnoïdiennes du cerveau. La nimodipine présente un effet sélectif sur les vaisseaux cérébraux, réduisant ainsi le risque de rupture et de lésion en cas de crise hypertensive.

Contre-indications

Avant de commencer le traitement avec un médicament, il est recommandé de lire le mode d'emploi. Les bloqueurs des canaux calciques ne peuvent pas être pris dans les cas suivants:

  • La phase aiguë de l'infarctus du myocarde,
  • Hypotension artérielle,
  • Les antagonistes de la dihydropyridine calcique sont contre-indiqués dans les palpitations cardiaques,
  • Les préparations à base de la substance active vérapamil ne peuvent pas être prises avec une bradycardie,
  • Afin d'éviter le développement d'un œdème pulmonaire et d'autres complications, il est interdit d'utiliser BKK pour l'insuffisance cardiaque de certaines formes,
  • Pendant la grossesse et l'allaitement, les substances actives peuvent pénétrer à des concentrations élevées à travers la barrière placentaire et dans le lait maternel,
  • Chez les enfants de moins de 14 ans, vous ne pouvez pas prendre BKK. Seulement dans les cas extrêmes, les comprimés de Verapamil et leurs dérivés sous la surveillance constante d'un médecin,
  • Insuffisance rénale et hépatique.

Il convient également de noter qu'il existe des cas d'intolérance individuelle aux substances actives des antagonistes. Dans de telles situations, le thérapeute ou le cardiologue sélectionne les médicaments d'une autre série ou d'un groupe pharmacologique.

Effets secondaires

Tout médicament a une liste d'effets secondaires rares chez les patients. Si de tels symptômes sont constatés, s'ils ne disparaissent pas en peu de temps, il est nécessaire d'arrêter de prendre les comprimés et de consulter votre médecin:

  • Maux de tête,
  • Œdème périphérique,
  • Chaleur au visage, aux bras et aux jambes,
  • Tachycardie,
  • Bradycardie,
  • Troubles digestifs - Constipation, nausées, vomissements, diarrhée.

Important! Lors du traitement des inhibiteurs des canaux Ca, leur compatibilité avec d'autres antihypertenseurs doit être prise en compte. Il est autorisé d'utiliser en combinaison avec des diurétiques, des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, des nitrates.

Classification

Les inhibiteurs calciques varient en structure chimique. On distingue trois groupes:

  1. Dihydropyridine - Nifedipine, Amlodipine. Ils ont un effet vasodilatateur sur les artères, ils sont donc utilisés pour traiter l'hypertension,
  2. Dérivés de phénylalkylamine - Verapamil, Berapamil. Affecte la fréquence et l'intensité des contractions cardiaques. Utilisé dans le traitement de l'angine de poitrine, des arythmies,
  3. Dérivés de benzodiazépine - Diltiazem. Ils ont un effet combiné d'un certain nombre de dihydropyridine et de phénylalkamine.

Les deux derniers groupes concernent conditionnellement les BCC non dihydropyridiniques. Ils ont un effet similaire sur les artères et le cœur..

Toujours en pharmacologie, plusieurs générations de BCC se distinguent, chacune d'elles est développée en tenant compte des lacunes des précédentes. Des essais cliniques sont en cours dans ce domaine, ce qui permet de créer de nouveaux médicaments plus sûrs et plus efficaces..

  • Je génération. Il comprend les tout premiers médicaments simples qui ont une courte période d'action. Ils doivent être pris environ trois fois par jour (Isoptin, Adalat, Diazem),
  • Génération II. L'effet thérapeutique est étendu à 12 heures, présente une liste plus petite d'effets secondaires et de contre-indications (Gallopamil, Falipamil, Lomir, Norvask),
  • Génération III. Les médicaments les plus efficaces dont l'effet persiste pendant 24 heures (amlodipine, cilnidipine, lercanidipine).

Progressivement, une nouvelle classe de médicaments remplacera les anciens médicaments inefficaces. Déjà en ce moment, la dernière génération est plusieurs fois plus grande que les précédentes.

Dihydropyridines

Ce type de médicament est très souvent utilisé dans le traitement de l'hypertension essentielle. Les contre-indications de cette série comprennent l'insuffisance cardiaque, les syndromes coronariens au stade aigu et la tachycardie récurrente.

Liste des dihydropyridines les plus efficaces:

  • Nifédipine. L'un des premiers médicaments pour traiter l'hypertension artérielle. Arrête bien la crise hypertensive lorsqu'elle est prise sous la langue. Il est rarement utilisé pour une thérapie à long terme en raison du développement possible d'effets secondaires et d'une courte période d'action. Il aide à dilater rapidement les vaisseaux sanguins, à réduire la charge sur le cœur et à réduire la demande en oxygène du myocarde, ce qui est une bonne prévention des crises cardiaques lors d'une augmentation critique de la pression artérielle,
  • Amlodipine. Un médicament antihypertenseur sûr et populaire. La posologie initiale est de 2,5 mg d'ingrédient actif. Progressivement, en l'absence d'effet thérapeutique prononcé, le médecin augmente son maximum à 10 mg. Il vous permet d'élargir les vaisseaux coronaires, ce qui améliore l'apport sanguin au myocarde, son apport en oxygène. Utilisé dans le traitement de l'hypertension artérielle et de l'angine de poitrine,
  • Corinfar. Il appartient au groupe de médicaments de dernière génération à base de nifédipine. Augmente la résistance du myocarde au stress, rétablit sa circulation sanguine et sa nutrition en oxygène. Il ne contribue pas à l'inhibition de la réaction, à la somnolence. Aux premiers stades du traitement, en raison de l'activation des barorécepteurs, certains patients présentent une légère augmentation de la fréquence cardiaque et du débit cardiaque. Après un court instant, cet effet passe de lui-même. Il est utilisé pour le traitement de l'angine de poitrine chronique vasospastique et stable, l'hypertension artérielle. Lors du traitement avec Corinfar, il est recommandé d'éviter de manger des pamplemousses et des produits dérivés. Cela améliore l'effet antihypertenseur des médicaments de cette classe jusqu'à trois jours.,
  • Norvask. Il a un effet relaxant prononcé sur les fibres musculaires lisses des vaisseaux sanguins, en raison de cela, les artérioles périphériques, les artères coronaires se dilatent. La charge sur le myocarde est réduite, le risque de manque d'oxygène des cardiomyocytes du cœur est réduit. Cela aide à prévenir les complications. La concentration la plus élevée d'amlodipine est observée 6 à 10 heures après l'administration. La prudence est indiquée chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique. Il est cliniquement prouvé que dans ce cas, la demi-vie et l'élimination des substances actives du corps sont considérablement prolongées.

Important! En cas de maladie cardiaque, il est recommandé de prendre des préparations contenant du magnésium. Cet oligo-élément aide à bloquer naturellement les canaux calciques.

Nedihydropyridines

Ces médicaments ont un effet prédominant sur le myocarde, sa fréquence et l'intensité des contractions. Ils sont utilisés pour traiter l'angine de poitrine, les arythmies et autres pathologies cardiaques..

  • Finoptin. Désigne les bloqueurs sélectifs des canaux lents des dérivés de la phénylalkylamine. Il présente des propriétés hypotoniques, antiangineuses et antiarythmiques, grâce auxquelles il est souvent utilisé en cardiologie pour le traitement des pathologies cardiovasculaires. Il n'est pas recommandé de prescrire avec des B-bloquants, ainsi qu'avec une cardiomyopathie hypertrophique. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, la durée d'action et la demi-vie sont prolongées et la clairance est réduite. Cela doit être pris en compte lors du choix d'un dosage. L'arrêt du traitement doit être progressif,
  • Diacordin. Disponible sous forme de comprimés de 60, 90, 120 mg de la substance active chlorhydrate de diltiazem. Les deux derniers se caractérisent par un effet prolongé. Il a des propriétés hypotensives et antiangineuses. Elle se démarque par rapport aux autres médicaments du groupe par l'absence de tachycardie réflexe. L'admission vous permet de réduire la fréquence des crises d'angine de poitrine, de réduire la douleur. Une stabilisation soutenue de la pression artérielle se produit deux semaines après le début du traitement, en raison d'une diminution de la résistance périphérique et de la vasodilatation. Dans ce cas, l'effet antianginal se manifeste déjà le premier jour,
  • Altiazem. Il est utilisé dans le traitement du post-infarctus, de l'angine vasospastique, de l'hypertension artérielle. Buvez un comprimé toutes les 12 heures. Développe les vaisseaux périphériques, tout en réduisant leur résistance, réduit la charge sur le cœur, empêchant la famine d'oxygène. Soyez prudent avec les personnes âgées et avec le blocage AV,
  • Cardil. La substance active est le diltiazem. Indications d'utilisation: hypertension, angine de poitrine, augmentation du rythme cardiaque dans un contexte de fibrillation auriculaire. Il est utilisé avec prudence par les patients âgés souffrant de lésions graves du foie et des reins. Peut-être une diminution de la clairance et une augmentation des effets secondaires. La dysfonction érectile chez les hommes est rarement observée, qui s'arrête après l'annulation du traitement. Au début du traitement, il y a une sensation de fatigue, de léthargie des réactions, vous devez donc faire attention aux personnes qui conduisent des véhicules ou travaillent dans des conditions de concentration accrue d'attention,
  • Gallopamil. Il est utilisé comme mesure préventive de la récurrence de l'infarctus du myocarde, l'angine de poitrine. Il détend les muscles lisses des vaisseaux périphériques, rétablit le flux d'oxygène vers le muscle cardiaque et soulage le stress. Il est pris 2-3 fois par jour, en fonction de la posologie du médicament et du degré de pathologie,
  • Isoptin. Il appartient au groupe des dérivés des phénylalkylamines ayant un effet prédominant sur le myocarde. Utilisé pour le soulagement de la crise hypertensive, le traitement de l'angine de poitrine, l'arythmie supraventriculaire. Également applicable en pédiatrie pour le traitement de la tachycardie paroxystique. Disponible sous forme de solution pour administration intraveineuse. La composition comprend du vérapamil, du chlorure de sodium et de l'eau pour injection. Il ne doit pas être pris chez les patients présentant une hypotension sévère, un rythme cardiaque lent, une insuffisance cardiaque, ainsi que des glycosides,
  • Lecoptin. Disponible en comprimés de 40 et 80 mg de substance active. Il est recommandé de prendre 3-4 fois par jour après les repas. La posologie doit être choisie individuellement par le médecin traitant. Dans de rares cas, il est prescrit aux enfants de plus de 6 ans présentant une violation du rythme cardiaque. Les patients sont autorisés à utiliser après une crise cardiaque, une semaine après la phase aiguë. Effets indésirables possibles: acouphènes, bronchospasme, maux de tête, faiblesse, somnolence,
  • Veratard. Il désigne les bloqueurs des canaux Ca comme un agent prolongé. Disponible en capsules, capables de libérer progressivement des substances actives. Ainsi, la concentration maximale est observée dans le sang pendant une longue période. Il est utilisé pour l'hypertension artérielle, l'ischémie cardiaque, l'arythmie. Il n'est pas recommandé de prendre le médicament avec du jus de pamplemousse. Cela ralentit le jeu et augmente la période d'élimination. Effets secondaires: maux de tête, troubles de la réaction, myasthénie grave, constipation, exacerbation de l'insuffisance cardiaque,
  • Aldizem. Comprimés pour administration orale. Absorbé rapidement par le tractus gastro-intestinal. La concentration plasmatique maximale est observée après 3 heures. Cet indicateur est différent chez les patients présentant différentes pathologies concomitantes..

Important: Des mesures régulières de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle sont nécessaires dans le traitement des personnes âgées. En cas de baisse incontrôlée, le médecin doit réduire la dose d'Aldizem.

Bloqueurs de canaux calciques

Contre l'hypertension artérielle et un certain nombre d'autres maladies, les inhibiteurs calciques sont souvent prescrits. Ces médicaments ont des indications claires d'utilisation et nécessitent des contre-indications obligatoires.

Préparations et leurs types

Les antagonistes du calcium, ou agents bloquant les tubules de calcium (CCB), constituent un grand groupe de médicaments ayant le même mécanisme d'action, mais différant par leur composition, leur structure et certaines propriétés (absorption, excrétion, effet sur le travail du cœur). Un autre vrai nom pour le groupe est les bloqueurs des canaux calciques lents..

Les médicaments décrits appartiennent à la première ligne, ils sont utilisés comme médicaments antihypertenseurs..

En règle générale, avec l'hypertension artérielle, ces médicaments normalisent le niveau de pression artérielle et, s'ils sont inefficaces, les remplacent ou se combinent avec d'autres médicaments (bêta-bloquants, inhibiteurs de l'ECA). Il est préférable de les traiter à un âge avancé, en présence de troubles de la circulation sanguine périphérique, de lésions rénales, d'angine de poitrine. Il existe plusieurs groupes d'antagonistes du calcium, en voici les principaux:

GroupeExemple de droguePrix, roubles
PhénylalkylaminesVérapamil45
DihydropyridineNifedipine35
BenzothiazépinesKlentiazem70
DiphénylpipérazinesCinnarizinecinquante

Groupe Nifedipine - Médicaments

Les ions calcium jouent un rôle important dans tout le corps. Le calcium est nécessaire pour les os, il aide à les guérir en cas de fractures, avec le magnésium il aide à soigner les jambes. L'élément contrôle également les contractions cardiaques - il est responsable du fonctionnement normal des myocytes. Si l'élément est en excès ou en violation de son retrait, un dysfonctionnement de la pompe et une augmentation de pression. BKK aide à résoudre le problème.

Le plus souvent, parmi la liste des médicaments, les médecins prescrivent des dérivés de la dihydropyridine, qui sont autrement appelés le groupe nifédipine. Ce dernier est le premier BCC développé qui affecte positivement les vaisseaux sanguins. Il a les effets suivants:

  • ralentit la pénétration du calcium dans les cardiomyocytes, les fibres musculaires lisses des artères;
  • donne un effet antianginal et hypotenseur;
  • réduit le tonus des artères sans affecter le tonus des veines;
  • élargit la lumière des vaisseaux périphériques et coronaires;
  • réduit la demande en oxygène du myocarde.

Les médicaments n'affectent pas les rythmes cardiaques, n'inhibent pas la conduction. Chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque, de diabète sucré, ceux qui sont en hémodialyse, le médicament est utilisé uniquement dans un hôpital. Les principales indications:

  • soulagement des crises d'angine de poitrine;
  • hypertension;
  • La maladie de Raynaud;
  • crise d'hypertension.

Avec la même substance médicinale, des médicaments plus chers ont été développés qui diffèrent par le degré de purification, le type de libération et la marque du fabricant - Nifecard, Cordaflex, Cordipine, Corinfar, Calcigard, leur coût est de 200 à 600 roubles. Le groupe des dihydropyridines comprend également la nimodipine (Nimotop), l'amlodipine (Amlovas, Norvask).

Groupe Verapamil - Représentants

Les dérivés du vérapamil appartiennent au groupe des phénylalkylamines, ils ont un effet prononcé sur la conductivité du myocarde. Leur caractéristique distinctive est l'effet sur le nœud sinusal - le stimulateur cardiaque, car le travail des membranes cellulaires est dû à la présence d'ions calcium.

Le vérapamil n'agit pas sur le système de conduction ventriculaire - la dépolarisation dépend des ions sodium.

Le vérapamil a un fort effet antianginal - il se manifeste en raison de l'action directe du médicament, ainsi qu'en raison de l'effet sur le ton des artères à la périphérie. Le médicament est prescrit comme remède supplémentaire pour la cardiomyopathie, car il réduit le ton des parois myocardiques.

  • arythmies supraventriculaires;
  • angine stable sans vasospasme;
  • paroxystique et autres types de tachycardie;
  • tachyarythmie auriculaire;
  • flutter auriculaire;
  • extrasystole supraventriculaire;
  • hypertension, conditions de crise;
  • hypertension en petit cercle.

Sur la base du véropamil, il existe également un certain nombre d'autres médicaments - Isoptin (440 roubles), Tarka (760 roubles). La deuxième génération de médicaments de ce groupe est représentée par le gallopamil et un médicament basé sur celui-ci appelé Prokorum.

Diltiazem et ses analogues

Les benzodiazépines sont plus faibles que la nifédipine, affectent les vaisseaux, le cœur. On pense qu'ils occupent une position intermédiaire entre Verapamil et Nifedin, se réfèrent aux médicaments de troisième génération. Caractéristiques distinctives:

  • suppression modérée du nœud sinusal;
  • diminution modérée de la fonction du nœud auriculo-ventriculaire;
  • légère diminution de la pression artérielle.

Le principal médicament du groupe est le Diltiazem (150 roubles). Il a des propriétés antianginales, antihypertensives, antiarythmiques, réduit la contractilité myocardique, réduit la fréquence cardiaque, aide à augmenter le flux sanguin coronaire et réduit le besoin d'oxygène du cœur. En outre, le médicament contribue à une augmentation du flux sanguin rénal et cérébral. Après avoir pris le médicament, la quantité d'ions calcium dans les cellules myocardiques diminue, ce qui garantit les effets décrits ci-dessus.

Le diltiazem est disponible sous forme de comprimés conventionnels et d'agents à libération prolongée (Diltiazem SR). Le plus souvent, il est prescrit pour l'angine de poitrine, associée à l'hypertension artérielle, pour les maladies coronariennes, l'angine de poitrine Prinzmetal. Il n'est pas souhaitable de faire des combinaisons du médicament avec des bêta-bloquants, il est donc possible d'augmenter l'effet négatif sur le système de conduction du cœur.

Groupe cinnarizine

Ce médicament et ses analogues ont des indications d'utilisation légèrement différentes. Ils dilatent, pour la plupart, les vaisseaux du cerveau et ont un effet indirect et insignifiant sur le cœur.

La cinnarizine peut être utilisée pour les maux de tête et les migraines - elle supprime les spasmes vasculaires.

Parmi les indications du traitement par la cinnarizine figurent des étourdissements, une diminution de la mémoire, des acouphènes, une altération de l'attention. Le médicament en thérapie complexe est indiqué pour la maladie de Ménière, la labyrinthite, nystagmus d'étiologies diverses. Autres indications:

  • mal de mer;
  • troubles circulatoires cérébraux (chroniques);
  • défaillances circulatoires périphériques;
  • La maladie de Raynaud;
  • acrocyanose;
  • ulcères de membre avec diabète, varices.

La cinnarizine fait également partie du médicament Stugeron, et en combinaison avec le piracétam - dans le médicament Fescetam, Omaron. La deuxième génération du groupe est représentée par le principe actif flunarizine, qui a servi de base à la création d'un certain nombre de médicaments contre la migraine.

Antagonistes modernes du calcium

La quatrième génération de médicaments comprend une liste assez limitée. La liste des médicaments de la dernière génération de bloqueurs des canaux calciques comprend la cilnidipine. Le médicament appartient au groupe des dihydropyridines, par conséquent, il est le plus largement prescrit pour le traitement de l'hypertension artérielle, des cardiopathies ischémiques. Le médicament a une haute sélectivité pour les tubules de calcium lents.

La cilnidipine est un médicament prometteur développé par des scientifiques japonais dans les années 2000. Il est le plus largement utilisé au Japon, en Russie, il est représenté par les génériques originaux et divers. Les avantages du médicament sont les suivants:

  • la sécurité des patients;
  • haute efficacité contre l'hypertension;
  • absence d'effets indésirables sur la fréquence cardiaque, le pouls;
  • l'amélioration des propriétés des parois des artères;
  • aptitude à une utilisation dans la vieillesse.

Le médicament aide à l'hypertension stressante, avec une augmentation matinale de la pression. Il a également un effet néphroprotecteur et peut être utilisé chez les patients atteints de diabète sucré. Avec la maladie coronarienne, le médicament donne un effet supplémentaire sous la forme d'une amélioration du profil lipidique.

Contre-indications et effets secondaires

La plupart des antagonistes du calcium sont interdits de boire dans la période aiguë d'infarctus du myocarde, si vous négligez ces contre-indications, le risque de mort cardiaque est considérablement augmenté. Parmi les interdictions de thérapie figurent:

  • état de préinfarction, l'angine de poitrine est instable;
  • hypotension artérielle;
  • tachycardie - pour un groupe de médicaments contenant de la nifédipine;
  • bradycardie - pour un groupe de médicaments contenant du vérapamil;
  • insuffisance cardiaque aiguë;
  • âge jusqu'à 12-18 ans, selon le groupe de médicaments et le médicament spécifique;
  • lactation, grossesse;
  • les derniers stades de l'insuffisance rénale ou hépatique (l'interdiction n'est pas applicable à tous les médicaments).

Chaque remède a des effets secondaires, le plus souvent ils comprennent des maux de tête, de la fièvre, une forte baisse de pression. Un certain nombre de patients ont un œdème périphérique, le développement d'une tachycardie. De nombreux médicaments à usage prolongé se manifestent par de la constipation, une augmentation des tests de la fonction hépatique, des éruptions cutanées. La cinnarizine peut augmenter les symptômes de la maladie de Parkinson.

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Bloqueurs de canaux calciques

La majeure partie du marché russe des bloqueurs des canaux calciques est constituée de produits importés. Les besoins en cinnarizine et en nifédipine sont presque entièrement satisfaits par les importations.

Les ions calcium sont essentiels pour maintenir la fonction cardiaque. En entrant dans la cellule, les ions calcium activent les processus métaboliques, augmentent la consommation d'oxygène, provoquent la contraction musculaire, augmentent l'excitabilité et la conductivité. Les ions Ca2 + pénètrent dans la cellule par les canaux calciques sélectifs des ions, qui sont situés dans la membrane phospholipidique des cellules cardiaques. La membrane sépare le cytoplasme du milieu intercellulaire. Tous les canaux Ca2 + sont divisés en deux grands groupes: dépendants de la tension et dirigés par les récepteurs. À leur tour, en fonction de la conductivité, de la durée de vie à l'état ouvert, du taux d'activation ou d'inactivation, les canaux Ca2 + dépendants de la tension sont divisés en quatre types: canaux Ca2 + sensibles à la dihydropyridine, canaux Ca2 + sensibles à la dihydropyridine, canaux T2, N- et P-Ca2 +. Les canaux calciques de type L sont situés dans le système cardiovasculaire, qui régulent l'entrée du calcium dans les fibres musculaires lisses et affectent directement le processus de contraction. Lors de l'activation, les canaux forment des pores sélectifs aux ions instantanés à travers lesquels les ions Ca2 + pénètrent dans la cellule en direction du gradient de concentration. Cela conduit à une différence de potentiel, qui est mesurée comme le potentiel de membrane entre le cytoplasme et le liquide intercellulaire. Le mouvement des ions dans et hors de la cellule ramène le potentiel de la membrane à son niveau d'origine..

Avec une charge cardiaque accrue, les mécanismes compensatoires ne peuvent pas faire face à une surcharge et une insuffisance cardiaque aiguë se développe. Dans le même temps, une accumulation excessive d'ions sodium et calcium à l'intérieur des cellules se produit dans le muscle cardiaque, une synthèse altérée des composés macroergiques, une acidification de l'environnement intracellulaire, suivie par des processus de contraction et de relaxation de la fibre musculaire cardiaque altérés. Cela entraîne une diminution de la force et de la vitesse de contraction du muscle cardiaque, une augmentation du volume systolique résiduel et de la pression diastolique, et une expansion des cavités du cœur. Et puisque la contraction des cellules musculaires lisses vasculaires dépend de la concentration de Ca2 + dans le cytoplasme, si nous supprimons l'apport transmembranaire de Ca2 + et sa quantité dans le cytoplasme de la cellule, alors sa volonté de réduction diminuera. Une augmentation critique du Ca2 + intracellulaire peut entraîner des dommages à la cellule et sa mort en raison de son activation excessive avec un apport énergétique insuffisant.

Les inhibiteurs calciques (CCB) réduisent l'apport de Ca2 + par les canaux calciques L. Le mécanisme d'action des bloqueurs des canaux calciques repose sur le fait qu'ils n'entrent pas en antagonisme avec les ions calcium et ne les bloquent pas, mais ils affectent leur modulation en augmentant et / ou en diminuant la durée des différentes phases de l'état (phase 0 - canaux fermés, N1 et N2 - canaux ouverts), modifiant ainsi le courant calcique.

En conséquence, la charge sur le myocarde diminue et le tonus des muscles lisses des artères diminue (effet vasodilatateur), l'augmentation de la pression artérielle diminue, la formation du potentiel d'action change (affecte le système de conduction du cœur, normalisant le rythme cardiaque), l'agrégation plaquettaire diminue (le risque de thrombose diminue), le périphérique général résistance vasculaire (OPSS). Par conséquent, les inhibiteurs calciques sont largement utilisés en médecine moderne.

Les inhibiteurs calciques ou les antagonistes sélectifs du calcium sont un groupe de médicaments initialement destinés à traiter l'angine de poitrine. Le premier médicament de ce groupe, le vérapamil, qui est un dérivé de la papavérine bien connue, a été synthétisé en Allemagne en 1962. Depuis la fin des années 60 - le début des années 70 du siècle dernier, il a été constaté que les bloqueurs des canaux calciques ont non seulement un effet antianginal, mais peuvent également réduire la pression artérielle systémique. Depuis lors, les antagonistes du calcium sont devenus largement utilisés dans le traitement de l'hypertension (hypertension artérielle persistante). Les inhibiteurs calciques pénètrent également bien dans les tissus cérébraux et limitent l'entrée des ions calcium dans les cellules nerveuses, ce qui conduit au blocage des mécanismes de mort neuronale dépendant du calcium (la soi-disant apoptose) dans l'ischémie cérébrale aiguë. Cela montre l'effet neuroprotecteur des inhibiteurs calciques.

Les principales indications de l'utilisation des inhibiteurs calciques sont:

Hypertension et hypertension artérielle symptomatique (pour les crises hypertensives, pour abaisser la tension artérielle; angine de poitrine, angine de Prinzmetal (une forme d'insuffisance coronarienne caractérisée par des accès de douleur prolongés (jusqu'à 1 heure)). Association d'angine de poitrine avec bradycardie (ralentissement du rythme cardiaque inférieur à 60 minute), angine de poitrine, accompagnée de troubles du rythme supraventriculaire, tachycardie (fréquence cardiaque supérieure à 100 battements par minute). tachycardie supraventriculaire (sinus)..

La portée du CCB n'est pas limitée à la cardiologie et à l'angioneurologie. Il existe d'autres indications, plus «étroites» et moins connues pour la nomination de ces médicaments. Il s'agit notamment de la prévention du bronchospasme froid, ainsi que le traitement du bégaiement, car les médicaments en question éliminent la réduction du diaphragme spastique. La cinnarizine a des propriétés antihistaminiques et peut être utilisée pour les réactions allergiques de type immédiat - démangeaisons cutanées, urticaire. Il convient de noter que récemment BCC en raison de leurs propriétés neuroprotectrices et psychotropes est utilisé dans le traitement complexe de la maladie d'Alzheimer, de la chorée de Huntington, de la démence sénile, de l'alcoolisme.

Nous listons les effets pharmacologiques les plus importants de ces médicaments dans le domaine de la cardiodynamique:

relaxation des muscles lisses des vaisseaux sanguins, ce qui entraîne une diminution de la pression artérielle, une diminution de la précharge et de la précontrainte cardiaque, une amélioration du débit sanguin coronaire et cérébral, une microcirculation et une diminution de la pression dans la circulation pulmonaire; l'action hypotensive et antianginale de BKK y est liée; une diminution de la contractilité myocardique, ce qui contribue à réduire la pression artérielle et à réduire la demande en oxygène du cœur; ces effets sont également nécessaires pour une action hypotensive et antianginale; effet diurétique dû à l'inhibition de la réabsorption du sodium (participe à l'abaissement de la pression artérielle); relaxation des muscles des organes internes (effet antispasmodique); ralentir l'automatisme des cellules du nœud sinusal, supprimer les foyers ectopiques dans les oreillettes, réduire la vitesse des impulsions le long du nœud auriculo-ventriculaire (effet antiarythmique); inhibition de l'agrégation plaquettaire et amélioration des propriétés rhéologiques du sang, ce qui est important pour le traitement de la maladie ou du syndrome de Raynaud.

Dans divers CCB, les propriétés pharmacologiques ne sont pas exprimées uniformément. Les médicaments considérés sont divisés en 4 groupes principaux avec des effets hémodynamiques légèrement différents:

Les dihydropyridines phénylalkylamines; Benzothiazépines. Flunarizines.

Un sous-groupe de dihydropyridines est divisé en 3 générations de médicaments. Chaque génération suivante surpasse la précédente en termes de paramètres d'efficacité, de sécurité et de pharmacocinétique..

Classification des inhibiteurs calciques.

Sous-groupe Médicaments Brève description Génération de dihydropyridines I: Nifédipine à courte durée d'action, Nifédipine retard (longue durée d'action)

Génération II: Nifedipine GITS (continue), félodipine

Génération III: Amlodipine, Lacidipine, Nimodipine Ces médicaments ont un effet prédominant sur les muscles lisses des vaisseaux sanguins, ils ont moins d'effet sur le système de conduction du cœur et sur la contractilité myocardique; la nimodipine (nimotope) se caractérise par le fait qu'elle a un effet d'expansion prédominant sur les vaisseaux cérébraux et est utilisée en cas d'accident vasculaire cérébral Phénylalkylamines Vérapamil, Vérapamil retard L'effet sur le système de conduction du cœur est prononcé, à savoir sur le nœud sinusal, où la dépolarisation des membranes cellulaires dépend de l'apport d'ions calcium, et sur le nœud auriculo-ventriculaire, dans lequel l'apport d'ions calcium et sodium est important pour le développement du potentiel d'action. Ils n'affectent pratiquement pas le système de conduction des ventricules, ils réduisent également clairement la contractilité myocardique et leur effet sur les vaisseaux est faiblement exprimé. Benzothiazépines Diltiazem, Diltiazem retard Ces médicaments affectent à peu près également le cœur et les vaisseaux sanguins, mais légèrement plus faibles que le groupe nifédipine.

Flunarizines Cinnarizine Aux doses thérapeutiques, les médicaments de ce groupe ont un effet d'expansion principalement sur les vaisseaux du cerveau, par conséquent, ils sont principalement utilisés pour les troubles cérébrovasculaires, les migraines, les troubles vestibulaires.

Selon la durée de l'effet antihypertenseur, les antagonistes calciques peuvent être répartis dans les groupes suivants:

action brève (jusqu'à 6-8 heures) - fréquence d'administration; 3-4 fois par jour (vérapamil, diltiazem, nifédipine et autres); durée d'action moyenne (8-12 heures) - prise 2 fois par jour (isradipine, félodipine et autres); action à long terme (jusqu'à 24 heures) - efficace lorsqu'il est pris 1 fois par jour (nitrendipine et formes retardées de vérapamil, diltiazem, isradipine, nifédipine et félodipine); action super longue - leur effet antihypertenseur dure plus de 24 à 36 heures (amlodipine).

L'inconvénient des formes galéniques à courte durée d'action est à la fois leur courte durée d'action et les variations brusques de la concentration sanguine, entraînant un risque accru d'accident vasculaire cérébral ou d'infarctus du myocarde. Tous les inhibiteurs calciques sont lipophiles, absorbés à 90-100% dans le tube digestif et excrétés par le foie.Cependant, selon des paramètres pharmacocinétiques importants, tels que la biodisponibilité et la demi-vie dans le plasma sanguin, ils diffèrent considérablement les uns des autres.

Durée du médicament Biodisponibilité,% Demi-vie plasmatique, h Temps pour atteindre la concentration plasmatique maximale, h Vérapamil à courte durée d'action 10-30 4-10 1-2 Diltiazem 30-40 2-7 1-2 Nifédipine 23-30 2- 6 0,6 Durée moyenne d'action de la félodipine 12-16 3-14 1,5 isradipine 17-33 7-8 1,6 lacidipine 3-52 7-8 1 retard félodipine à longue durée d'action 12-16 10-36 2-8 retard vérapamil 10-30 12 1-2 Retard de nifédipine 60-75 12 4 Amlodipine à action ultra longue 60-80 35-52 6-12

Source: Guide de médication.

Le médicament doit être efficace, avoir le moins d'effets secondaires possible et faire face aux maladies de la meilleure façon. Si le médicament répond à toutes les exigences qui s'appliquent à lui, il est alors considéré comme de haute qualité..

Tous les bloqueurs des canaux calciques ont un nombre suffisant d'effets secondaires.Par conséquent, lors du choix de ce médicament, vous devez être très prudent afin qu'il n'y ait pas d'effet opposé.

Les bloqueurs des canaux calciques doivent être appliqués systématiquement, ils ont donc certaines exigences:

avec la monothérapie, le médicament devrait réduire efficacement la pression artérielle, maintenir l'efficacité antihypertensive; avec une utilisation prolongée, ont un effet durable, fournissant un contrôle de la pression artérielle avec l'introduction de 1 à 2 fois par jour; être bien toléré; Ne pas provoquer de syndrome de sevrage avec un arrêt brutal de son utilisation; ne provoquent pas d'effets métaboliques indésirables (n'altèrent pas les lipides, les glucides, le métabolisme des purines, ne perturbent pas l'équilibre des électrolytes); améliorer les indicateurs de santé publique (réduire l'incidence des complications, la mortalité); être relativement peu coûteux.

Les bloqueurs des canaux calciques ne répondent pas pleinement aux exigences, chaque médicament a ses avantages et ses inconvénients, qui doivent être soigneusement analysés avant de prescrire un médicament. Le tableau 3 donne une description comparative des bloqueurs des canaux calciques les plus couramment utilisés en pratique clinique. Les principes de base qui doivent être suivis lors de la prescription de ces médicaments sont indiqués dans le tableau 4. Cependant, pendant le traitement, tous les facteurs pouvant avoir un effet indésirable, en particulier l'intolérance individuelle à ce médicament et toutes les maladies associées, doivent être pris en compte..

Caractéristiques comparatives des préparations bloquant les canaux calciques.

Le médicament Inconvénients Avantages Nifédipine Les effets secondaires sont beaucoup plus que les autres inhibiteurs calciques.

Les symptômes associés à la vasodilatation (sensation de rougeur, de brûlure; tachycardie, hypotension artérielle), les douleurs derrière le sternum (parfois du type de l'angine de poitrine) sont fréquentes, ce qui nécessite un retrait immédiat du médicament;
maux de tête possibles, déficience visuelle, myalgie, paresthésie aux extrémités, changement de vision à court terme, fatigue, troubles du sommeil.

Aux doses thérapeutiques, n'inhibe pas la conduction myocardique.

Presque aucune activité antiarythmique.
L'effet antihypertenseur de la nifédipine est particulièrement prononcé chez les patients souffrant initialement d'hypertension artérielle.

Capable de réduire rapidement la pression artérielle, surtout lorsqu'il est pris sous la langue.

Ambulance pour soulagement ambulatoire des crises hypertensives, réduction des augmentations transitoires de la pression artérielle.

Une efficacité élevée en ce qui concerne la baisse de la pression artérielle, la rapidité de l'apparition de l'effet et son faible coût ont fait de la nifédipine un médicament presque populaire pour le traitement de certaines formes d'angine de poitrine, de l'hypertension artérielle et d'un certain nombre de maladies cardiovasculaires. Amlodipine L'effet maximal de l'amlodipine peut être attendu dans une semaine à partir du début de son administration, car il est lentement absorbé après ingestion et commence progressivement à agir, c'est-à-dire qu'il ne convient pas à une diminution rapide de la pression artérielle. Haute biodisponibilité.

Durée d'action en raison de sa libération lente de la liaison aux récepteurs.

Il peut être utilisé chez les patients atteints de diabète sucré, ainsi que d'asthme bronchique et de goutte. Il a un effet hypotenseur prononcé par rapport à la pression artérielle systolique et diastolique. Avec le développement de l'effet hypotenseur de l'amlodipine, il n'y a pas de changement dans la fréquence cardiaque. Il a une grande sélectivité pour les vaisseaux coronaires et cérébraux, pratiquement dépourvus d'effet inotrope et d'influence sur la fonction du nœud sinusal et la conduction auriculo-ventriculaire.

Bien toléré par les patients, sûr et efficace chez les patients hypertendus en association avec une insuffisance cardiaque sévère. Lacidipine Faible biodisponibilité. Récemment sur le marché, peu de recherches cliniques ont été effectuées. Il a un effet antihypertenseur progressif et prolongé. Felodipine Dans la plupart des cas, les effets indésirables sont de nature dose-dépendante, apparaissent immédiatement après le début du traitement.

La principale caractéristique pharmacodynamique du médicament est sa forte sélectivité vasculaire. La résistance musculaire lisse est particulièrement sensible à la félodipine. Nimodipine Les effets secondaires les plus courants: hypotension, tachycardie, pâleurs, bouffées vasomotrices; symptômes dyspeptiques; troubles du sommeil, augmentation de l'activité psychomotrice.

Il n'y a qu'un médicament importé sur le marché. Cher. Administré de manière peu pratique (administré par voie intraveineuse). N'affecte pratiquement pas la conductivité dans les nœuds AV et SA et la contractilité du myokrad. Augmente par réflexe la fréquence cardiaque en réponse à la vasodilatation. Il bloque les canaux calciques dans certaines zones du cerveau, a un effet positif sur la capacité d'apprentissage et la mémoire (effet nootrope). Efficace en violation de la circulation cérébrale. Vérapamil Lors de l'utilisation de fortes doses, en particulier chez les patients prédisposés, une bradycardie sévère, un bloc AV, une hypotension artérielle et l'apparition de symptômes d'insuffisance cardiaque sont possibles. Chez les patients atteints d'une maladie coronarienne ou d'une insuffisance cérébrovasculaire, une diminution excessive de la pression artérielle pendant un traitement antihypertenseur peut entraîner le développement d'un infarctus du myocarde ou d'un accident vasculaire cérébral. Avec introduction / introduction rapide dans les cas isolés - bloc transversal complet du cœur, asystolie, collapsus.
Le vérapamil peut provoquer un bloc auriculo-ventriculaire asymptomatique de degré I ou une bradycardie transitoire. L'effet anti-ischémique avec une consommation régulière de vérapamil augmente. Aucune hypotension orthostatique ou tachycardie réflexe n'est observée; elle n'entraîne pas de modifications de la fonction cardiaque systolique chez les patients ayant une fonction ventriculaire normale. Il a un effet antiarythmique efficace dans les arythmies supraventriculaires. La contractilité ventriculaire est ralentie par le flottement ou la fibrillation auriculaire. Restaure le rythme sinusal avec une tachycardie supraventriculaire paroxystique

L'action de Verapamil peut rarement entraîner un blocage auriculo-ventriculaire des degrés de gravité II ou III, une bradycardie ou, dans de rares cas, une asystolie. Diltiazem La capacité d'atteindre rapidement la concentration maximale, l'action du médicament passe également rapidement, le risque de bradycardie.

Cinnarizine Presque aucun effet sur la pression artérielle.

somnolence parfois modérée, bouche sèche, troubles gastro-intestinaux; dans ces cas, réduisez la dose. Avec une hypotension artérielle sévère. Chez certains patients âgés, des symptômes extrapyramidaux apparaissent (ou s'intensifient). Améliore les effets des sédatifs et de l'alcool. Peu d'effets secondaires. Sur le marché de ces médicaments est le moins cher.

Augmente la résistance des tissus à l'hypoxie. Il a un effet antispasmodique direct sur les vaisseaux sanguins, réduit leur réponse aux substances vasoconstricteurs biogènes.

Source: Guide de médication.

Tableau 3. Principes de base pour la nomination des inhibiteurs calciques.

Indications d'utilisation Nom du médicament Schéma posologique Hypertension et hypertension artérielle symptomatique.

Angine de poitrine, angine de poitrine Prinzmetal.

La combinaison de l'angine de poitrine avec bradycardie, bloc auriculo-ventriculaire, hypertension artérielle sévère.

Maladie et syndrome de Raynaud. Médicaments du groupe nifédipine. Nifedipine -5-10 mg 3-4 fois / jour, (pour le soulagement de la crise hypertensive - 5-10 mg sous la langue Nifedipine retard-10-20 mg 2 r / s après avoir mangé;

Nifédipine GITS- 60–90 mg 1 r / s.

Felodipine - 2,5-10 mg 1 r / s, la dose augmente progressivement;

Amlodipine -2,5-10 mg 1 r / jour (augmenter progressivement la dose, la dose maximale est de 10 mg par jour);

Lacidipine - 2-4 mg 1 r / s, (commencez par 2 mg, après 3-4 semaines avec un effet insuffisant augmentez la dose à 4-6 mg), le médicament peut être pris indéfiniment;

Angine de poitrine accompagnée d'arythmies supraventriculaires, tachycardie.

Tachycardie supraventriculaire (sinus), extrasystole, flutter et fibrillation auriculaire.

La combinaison de la tachycardie supraventriculaire paroxystique, la fibrillation auriculaire chronique avec l'hypertension artérielle. Tout d'abord, BPC du groupe du vérapamil, ou diltiazem.

Vérapamil - 40–80 mg 3-4 r / s, avec un effet insuffisant, 80–120 mg 3-4 r / s, le traitement peut durer jusqu'à 6–8 mois. Verapamil SR-120 mg 2 r / s ou 240 mg 1 r / s;

Diltiazem - 60–90 mg 3 r / s, max. dose quotidienne - 360 mg (90 mg 4 fois);

Diltiazem SR - 120-180 mg 1-2 fois par jour.

Accident vasculaire cérébral aigu Dérivés de dihydropyridine;

Nimotop est le médicament de choix pour les hémorragies sous-arachnoïdiennes. Cinarizine. Cinnarizine-25-75 mg 3 r / s.

Nimotop-30 mg 3p / s

Source: instructions sur les médicaments.

La situation actuelle et les prévisions pour le développement du marché russe des inhibiteurs calciques se trouvent dans le rapport de l'Académie des études de marché industriel «Marché des inhibiteurs calciques en Russie».

Académie des études de marché industriel

L'Academy of Industrial Market Studies fournit trois types de services liés à l'analyse des marchés, des technologies et des projets dans les secteurs industriels - réalisation d'études de marché, élaboration d'une étude de faisabilité et de plans d'affaires pour des projets d'investissement.

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