Bloqueurs des canaux calciques: aperçu des médicaments

Les inhibiteurs calciques, ou antagonistes calciques (AK), sont des médicaments qui inhibent l'entrée des ions calcium dans les cellules par les canaux calciques.

Les canaux calciques sont des formations protéiques à travers lesquelles les ions calcium se déplacent vers et depuis la cellule. Ces particules chargées participent à la formation et à la conduction d'une impulsion électrique, et assurent également la contraction des fibres musculaires du cœur et des parois vasculaires.
Les antagonistes du calcium sont activement utilisés dans le traitement des maladies coronariennes, de l'hypertension et des arythmies cardiaques..

Mécanisme d'action

Ces médicaments ralentissent le flux de calcium dans les cellules. Dans le même temps, les vaisseaux coronaires se dilatent, le flux sanguin dans le muscle cardiaque s'améliore. En conséquence, l'approvisionnement en oxygène du myocarde et l'élimination de ses produits métaboliques s'améliorent.

En diminuant la fréquence cardiaque et la contractilité myocardique, les AK réduisent le besoin d'oxygène du cœur. Ces médicaments améliorent la fonction diastolique myocardique, c'est-à-dire sa capacité à se détendre..
AK dilate les artères périphériques, aidant à abaisser la tension artérielle.

Certains médicaments de ce groupe (vérapamil, diltiazem) ont des propriétés antiarythmiques.
Ces médicaments réduisent l'agrégation plaquettaire («collage»), empêchant la formation de caillots sanguins dans les vaisseaux coronaires. Ils présentent des propriétés anti-athérogènes, améliorant le métabolisme du cholestérol. AK protège les cellules en inhibant la peroxydation lipidique et en ralentissant la libération d'enzymes lysosomales dangereuses dans le cytoplasme.

Classification selon la structure chimique

Les AK selon la structure chimique sont divisés en trois groupes. Dans chaque groupe, les médicaments des générations I et II se distinguent, différant les uns des autres par la sélectivité («focus») de l'action et la durée de l'effet.

Classification AK:
Dérivés de diphénylalkylamine:

  • 1ère génération: vérapamil (isoptine, finoptine);
  • 2e génération: anipamil, gallopamil, falipamil.
  • 1ère génération: Diltiazem (Cardil, Dilzem, Tilzem, Dilacor);
  • 2e génération: altiazem.
  • 1ère génération: nifédipine (corinfarum, kordafen, cordipine, phénygidine);
  • 2e génération: amlodipine (norvask), isradipine (lomir), nicardipine (carden), nimodipine, nisoldipine (siskor), nitrendipine (bypress), riodipine, félodipine (plendil).

Les dérivés de la diphénylalkylamine (vérapamil) et de la benzothiazépine (diltiazem) agissent sur le cœur et les vaisseaux sanguins. Ils ont un effet antianginal, antiarythmique et hypotenseur. Ces remèdes réduisent la fréquence cardiaque.

Les dérivés de la dihydropyridine dilatent les vaisseaux sanguins, ont des effets antihypertenseurs et antiangineux. Ils ne sont pas utilisés pour traiter les arythmies. Ces médicaments provoquent une augmentation de la fréquence cardiaque. Leur effet dans l'angine de poitrine et l'hypertension est plus prononcé que dans les deux premiers groupes.

Actuellement, les dérivés de la génération de dihydropyridine II, en particulier l'amlodipine, sont largement utilisés. Ils ont une longue durée d'action et sont bien tolérés..

Indications pour l'utilisation

Angine de poitrine

Le vérapamil et le diltiazem sont utilisés pour le traitement prolongé de l'angine de poitrine. Ils sont surtout observés chez les jeunes patients, avec une combinaison d'angine de poitrine avec bradycardie sinusale, hypertension artérielle, obstruction bronchique, hyperlipidémie, dyskinésie biliaire, tendance à la diarrhée. Des indications supplémentaires pour la sélection de ces médicaments sont l'athérosclérose oblitérante des vaisseaux des membres inférieurs et l'insuffisance cérébrovasculaire.

Dans de nombreux cas, une polythérapie associant le diltiazem et les bêta-bloquants est indiquée. La combinaison de AK avec des nitrates n'est pas toujours efficace. La combinaison de bêta-bloquants et de vérapamil peut être utilisée avec grand soin pour éviter une éventuelle bradycardie prononcée, une hypotension artérielle, une altération de la conduction cardiaque et une diminution de la contractilité myocardique..

Infarctus du myocarde

L'utilisation du diltiazem chez les patients présentant un petit infarctus du myocarde focal («infarctus du myocarde sans onde Q») peut être considérée comme appropriée s'il n'y a pas de défaillance circulatoire et que la fraction d'éjection dépasse 40%.

Dans l'infarctus du myocarde transmural ("avec onde Q") AK n'est pas montré.

Maladie hypertonique

L'AK peut provoquer le développement inverse de l'hypertrophie ventriculaire gauche, protéger les reins, ne pas provoquer de troubles métaboliques. Par conséquent, ils sont largement utilisés dans le traitement de l'hypertension. Les dérivés de la nifédipine de deuxième génération (amlodipine) sont particulièrement représentés..

Ces médicaments sont particulièrement indiqués pour la combinaison de l'hypertension artérielle avec l'angine de poitrine, les troubles du métabolisme lipidique, les maladies bronchiques obstructives. Ils aident à améliorer la fonction rénale dans la néphropathie diabétique et l'insuffisance rénale chronique..

Le médicament "Nimotop" est particulièrement indiqué pour la combinaison de l'hypertension et de l'insuffisance cérébrovasculaire. Pour les arythmies et l'hypertension, il est particulièrement recommandé d'utiliser des préparations des groupes vérapamil et diltiazem.

Troubles du rythme cardiaque

Dans le traitement des arythmies, des médicaments des groupes vérapamil et diltiazem sont utilisés. Ils ralentissent la conduction du cœur et réduisent l'automatisme du nœud sinusal. Ces médicaments suppriment la rentrée dans la tachycardie supraventriculaire..

Les AK sont utilisés pour arrêter et prévenir les attaques de tachycardie supraventriculaire. Ils aident également à réduire la fréquence cardiaque pendant la fibrillation auriculaire. Ces médicaments sont également prescrits pour le traitement de l'extrasystole supraventriculaire.

Avec les arythmies ventriculaires, AK est inefficace.

Effets secondaires

AK provoque une vasodilatation. En conséquence, des étourdissements, des maux de tête, des rougeurs au visage et des palpitations cardiaques peuvent apparaître. En raison d'un faible tonus vasculaire, un œdème se produit dans les tibias, les chevilles et les pieds. Cela est particulièrement vrai pour les préparations à base de nifédipine..
L'AK aggrave la capacité du myocarde à se contracter (effet inotrope négatif), ralentit le rythme cardiaque (effet chronotrope négatif), ralentit la conduction auriculo-ventriculaire (effet dromotrope négatif). Ces effets secondaires sont plus prononcés dans les dérivés du vérapamil et du diltiazem..

Lors de l'utilisation de préparations à base de nifédipine, la constipation, la diarrhée, les nausées et, dans de rares cas, des vomissements sont possibles. L'utilisation de vérapamil à fortes doses chez certains patients provoque une constipation sévère.
Très rarement, des effets secondaires de la peau se produisent. Ils se manifestent par des rougeurs, des éruptions cutanées et des démangeaisons, une dermatite, une vascularite. Dans les cas graves, le syndrome de Lyell est susceptible de se développer..

Syndrome de sevrage

Après un arrêt soudain de l'apport en AK, les muscles lisses des artères coronaires et périphériques deviennent hypersensibles aux ions calcium. En conséquence, un spasme de ces vaisseaux se développe. Elle peut se manifester par une augmentation des crises d'angine de poitrine, une augmentation de la pression artérielle. Le syndrome de sevrage est moins fréquent dans le groupe vérapamil..

Contre-indications

En raison de la différence dans l'effet pharmacologique des médicaments, les contre-indications des différents groupes diffèrent.

Les dérivés du vérapamil et du diltiazem ne doivent pas être prescrits pour le syndrome des sinus malades, le bloc auriculo-ventriculaire, la dysfonction systolique ventriculaire gauche, le choc cardiogénique. Ils sont contre-indiqués à une pression artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg. Art., Ainsi que le syndrome de Wolf-Parkinson-White avec conduction antérograde le long d'une voie supplémentaire.

Les médicaments des groupes vérapamil et diltiazem sont relativement contre-indiqués dans l'intoxication digitalique, la bradycardie sinusale sévère (moins de 50 battements par minute) et une tendance à la constipation sévère. Ils ne doivent pas être combinés avec des bêta-bloquants, des nitrates, de la prazosine, de la quinidine et du disopyramide, car dans ce cas, il existe un risque de forte baisse de la pression artérielle.

Bloqueurs de canaux calciques. Liste des médicaments de dernière génération. Mécanisme d'action, classification

Un groupe hétérogène de médicaments ou inhibiteurs calciques sont les médicaments de dernière génération, dont la liste est nombreuse. CCL est largement utilisé dans le traitement des maladies cardiovasculaires.

Le rôle du calcium dans l'organisme et les conséquences de son excès

Dans le corps humain, le calcium est l'un des minéraux les plus populaires. Il occupe la 5e place parmi toutes les substances contenant des minéraux. Presque complètement situé dans les os. Seulement 1% se trouve dans les dents et les muscles. Une petite fraction d'ions calcium (0,1-0,3%) pénètre dans le liquide extracellulaire.

Le minéral est impliqué dans le développement du système squelettique et des dents. Il est responsable de l'état des systèmes nerveux et musculaire, propage les influx nerveux. Les ions calcium sont également impliqués dans de nombreuses fonctions du système musculaire et régulent en conséquence la fréquence cardiaque.

Sans calcium, le corps humain serait informe.

Le régulateur des niveaux de calcium est le corps lui-même, en particulier la glande thyroïde. Mais il y a des situations où le corps humain ne peut pas faire face à la quantité de macronutriments qui y pénètre.

Les conséquences d'un excès de calcium:

  • l'envie de vomir;
  • perte d'appétit;
  • troubles digestifs;
  • battements cardiaques irréguliers;
  • altération de la fonction rénale;
  • trouble psycho-émotionnel;
  • prostration.

À lui seul, l'excès de calcium est éliminé très lentement du corps humain. Il s'accumule dans les reins, ce qui conduit à la formation de calculs. Les minéraux en excès sont collectés à l'intérieur des parois vasculaires, ce qui déclenche le processus de rétrécissement des veines et des artères. De l'abondance de calcium, les muscles sont affectés.

Pourquoi les bloqueurs des canaux calciques sont nécessaires

Une fois dans la cellule, les particules de calcium améliorent le métabolisme dans le corps, augmentent l'utilisation d'oxygène, entraînent des spasmes musculaires, augmentent la nervosité.

Que se passe-t-il sous l'influence de BKK:

  • relaxation des vaisseaux artériels et veineux;
  • amélioration de la circulation cardiaque et cérébrale;
  • la quantité de liquide sécrétée par le corps augmente;
  • le processus est retardé - collage des plaquettes;
  • les contractions cardiaques irrégulières sont restaurées;
  • passer des spasmes de muscles lisses internes et externes.

La composition du BKK

Les bloqueurs des canaux calciques (une liste de la dernière génération de médicaments sera discutée plus loin dans l'article) ont une composition variée. Les antagonistes du calcium ont une substance active, mais un certain nombre de composés "auxiliaires" qui sont nécessaires pour créer des médicaments ayant des effets étroits ou larges.

Ils produisent également des médicaments composés de plusieurs substances actives. En plus de l'ingrédient actif principal, les sels d'acide nitrique sont également inclus dans ces formes BCC. De telles combinaisons sont utilisées dans la pratique de la cardiologie..

Les bloqueurs des canaux calciques sont disponibles sous diverses formes. La liste des médicaments de dernière génération comprend les gélules utilisées sous la langue, les médicaments pour injection et les compte-gouttes.

Classification BKK

Les agents pharmacologiques du groupe LBC sont largement utilisés dans la pratique médicale.

Avec l'aide de BKK, ils traitent:

  • diverses pathologies cardiaques;
  • lésions dyscirculaires du cerveau;
  • déséquilibre circulatoire périphérique.

Les inhibiteurs calciques (la liste des médicaments de dernière génération est divisée en plusieurs sous-espèces) est divisé par la composition pharmacologique.

Il existe 4 principales classes de médicaments:

  1. Ne pas ralentir le travail du muscle cardiaque - dihydropyridines.
  2. Battements cardiaques lents - diphénylalkylamines.
  3. Augmentation du flux sanguin vers le cœur et rétablissement du rythme - benzodiazépines.
  4. Amélioration de la circulation vasculaire dans le cerveau - diphénylpipérazine.

Générations de BKK

A ce stade des réalisations pharmacologiques, il existe 4 classes de BKK.

Ces classes sont réparties en 1ère, 2ème et 3ème génération:

  1. Le plus ancien de tous est un antagoniste sélectif du calcium. Les patients doivent les appliquer toutes les 6 heures.
  2. La deuxième génération a une durée plus longue. Ils sont appliqués 2 fois par jour après 12 heures. Les médicaments de deuxième génération ont moins de manifestations négatives par rapport au groupe précédent.
  3. Bloqueurs des canaux calciques - une liste de la dernière génération de médicaments dépasse ses prédécesseurs en force et en durée de travail dans le corps. Leur action est de 24 heures, ce qui facilite la prise de médicaments.

Mécanisme d'action

BKK montre leur pouvoir de retenue, empêchant les ions calcium de pénétrer dans les cellules musculaires lisses. Les composants actifs développent le système cardiovasculaire, ce qui augmente le flux sanguin. En conséquence, le cœur reçoit plus d'oxygène, les produits métaboliques sont excrétés.

En réduisant la fréquence cardiaque et la contractilité du cœur, les CCB limitent la demande en oxygène du myocarde. Le médicament aide le muscle cardiaque à se détendre. Les vaisseaux superficiels (artères) se dilatent, ce qui supprime les symptômes de l'hypertension.

Il existe des inhibiteurs calciques qui rétablissent la fréquence cardiaque. Les médicaments de cette classe ralentissent le processus de collage des plaquettes, ce qui empêche les caillots sanguins d'apparaître dans les vaisseaux du cœur. Les antagonistes du calcium aident à recueillir le "mauvais" cholestérol et à le retirer de la circulation sanguine, augmentant ainsi le métabolisme du cholestérol dans le corps.

Indications pour l'utilisation

La gamme de destination des inhibiteurs calciques est large.

Les pathologies courantes comprennent:

  • l'hypertension ou l'hypertension artérielle. L'une des principales actions de ces médicaments est d'abaisser la pression;
  • angine de poitrine ou angine de poitrine, à l'exception du syndrome coronarien aigu;
  • tout dysfonctionnement du rythme cardiaque;
  • dommages au septum interventriculaire;
  • Syndrome de Raynaud, atteinte à la circulation périphérique;
  • maux de tête d'étiologie peu claire;
  • pathologie discirculaire et dysmétabolique du cerveau;
  • la toxicomanie et l'alcoolisme;
  • démence
  • lésions non infectieuses du système nerveux.

Tous les BCC ont des propriétés vasodilatatrices. Séparément, un groupe de bloqueurs des canaux calciques est identifié, qui possède des qualités antihistaminiques. Ils sont prescrits pour les démangeaisons allergiques. Ces médicaments incluent la cinnarizine..

Des spasmes du système vasculaire accompagnent toutes les pathologies ci-dessus. Cela conduit à une violation de la circulation sanguine dans le corps. En conséquence, la mort des cellules et des tissus, une nécrose locale ou globale entraîne une crise cardiaque..

Angine de poitrine

L'angine de poitrine est une maladie qui se traduit par un manque d'oxygène dans le cœur - la dystrophie myocardique. La pathologie s'accompagne de douleurs aiguës dans la poitrine, le cou, la région axillaire. Un excès de calcium conduit à ce processus, qui conduit à un vasospasme. Elle peut être déclenchée à la fois par des émotions et un surmenage physique..

Tous les antagonistes du calcium augmentent la circulation cardiovasculaire, ce qui aide à prévenir une autre attaque. Les antagonistes du calcium aident le patient à résister au stress émotionnel et physique..

Avec la thérapie systémique, le patient doit recevoir du Diltiazem selon une posologie et un régime choisis individuellement.

Avec l'angine de poitrine, associée à des arythmies cardiaques et à l'hypertension, des dihydropyridines (corinfar, nifédipine) doivent être prescrites. Dans de nombreux cas, c'est la nifédipine qui est le principal médicament utilisé dans le traitement de la pathologie.

Crise cardiaque

L'infarctus du myocarde est une forme de changements dystrophiques dans le cœur. La cause du processus pathologique est un rétrécissement des vaisseaux du muscle principal du corps et, par conséquent, une thrombose.

Les médicaments du groupe de médicaments hétérogènes ont un effet relaxant sur de nombreux organes et systèmes, conduisant à l'expansion du système vasculaire spasmodique.

Les médicaments abaissent la tension artérielle. Parmi les médicaments les plus efficaces et les moins chers, le vérapamil est isolé. Dans les maladies graves et imprévisibles, il est nécessaire de combiner ce groupe d'antagonistes du calcium avec d'autres médicaments anti-ischémiques.

Hypertension

L'hypertension est une maladie chronique qui se manifeste par une vasoconstriction persistante..

Le besoin de bloqueurs des canaux calciques est déterminé par le fait qu'ils bloquent l'accès du calcium aux vaisseaux sanguins.

La thérapie de la forme chronique de la pathologie dure toute la vie et contribue à la réalisation d'un état d'équilibre:

  • risque réduit de thrombose;
  • minimiser la probabilité de complications de l'hypertension;
  • retard de la formation de plaques vasculaires;
  • une diminution de la probabilité d'épaississement des parois du ventricule gauche.

Lors du traitement de l'hypertension, il est logique d'utiliser les 4 classes de bloqueurs.

Chaque groupe de médicaments possède un certain nombre de propriétés distinctives:

  1. Dihydropyridines (nifédipine, amlodipine). Leur action détend les parois des vaisseaux sanguins. À très haute pression, la nomination de ces médicaments stabilise rapidement l'état du patient. Les effets secondaires sont possibles - avec une utilisation prolongée, un œdème peut apparaître.
  2. Définylalkylamines (vérapamil, halopamyl). Les médicaments de ce groupe détendent les spasmes cardiaques, normalisent la fréquence cardiaque..
  3. Benzodiazépines (diltiazem). Réduisez la fréquence cardiaque et la tension des muscles cardiaques. Le traitement par le diltiazem doit être effectué sous la stricte surveillance d'un médecin, car le médicament rétrécit les vaisseaux, ce qui peut affecter négativement le traitement dans son ensemble..
  4. Diphénylpipérazines. La nomination de cinnarizine est recommandée en cas d'accident vasculaire cérébral, car elle aide à normaliser le flux sanguin.

Dysfonctionnement du rythme cardiaque

La grande majorité des arythmies ou arythmies cardiaques sont les conséquences d'une pathologie ou d'une maladie primaire. Le traitement de la cause profonde aidera à traiter l'arythmie.

Les principaux médicaments dans le traitement des troubles du rythme cardiaque sont Finoptin et Diacordin.

  1. Finoptin est une classe de bloqueurs de calcium «lents». Les composants actifs présentent des propriétés par action antiarythmique, vasodilatation et baisse de pression. Le médicament réduit la consommation d'oxygène par le muscle cardiaque en raison d'une réduction de la fréquence cardiaque, de son alignement.
  2. Diacordin (diltiazem). Il a un effet antiarythmique prononcé, en particulier avec la tachycardie paroxystique, les crises cardiaques supérieures à 120 battements par minute. Une caractéristique de Diacordin est qu'il réduit l'activité excessive du cœur et réduit le nombre de contractions cardiaques. Dans ce cas, la relaxation musculaire des muscles spasmodiques se produit, ce qui réduit la réaction locale de la tension vasculaire.

Des mesures de précaution

Lors de l'utilisation de médicaments du groupe des antagonistes du calcium, des précautions de sécurité doivent être observées.

  1. Il est nécessaire de combiner des antagonistes du calcium avec des antihypertenseurs.
  2. Diacordin, Finoptin, Nisoldipine inhibent le retrait des médicaments porteurs de lipides, peptides et hormones. Cela conduit à une augmentation du taux de célanide dans le sang..
  3. L'utilisation de pamplemousses et d'acide acétylsalicylique dans le traitement des antagonistes du calcium réduit le niveau de cytochrome, qui catalyse de nombreuses réactions dans le corps. Dans ce cas, le nombre de bloqueurs dans le sang augmentera.
  4. Diacordin et Finaptin augmentent l'efficacité des médicaments contre le cholestérol, mais augmentent le risque d'intoxication hépatique.
  5. L'interaction de BKK avec les alpha-bloquants entraîne une chute de pression, provoquant des étourdissements sévères et une perte de conscience.
  6. L'utilisation d'antagonistes du calcium est nécessaire à la vie. Vous ne pouvez pas annuler le traitement vous-même, modifier la posologie et apporter d'autres ajustements au schéma thérapeutique.
  7. Seul un médecin peut prescrire des médicaments du groupe BKK. Il est nécessaire d'utiliser des bloqueurs de calcium sous son contrôle, en visitant un spécialiste tous les mois.

Contre-indications

Comme pour tout médicament, les antagonistes du calcium ont leurs contre-indications. Ils sont divisés en absolu (en entier) et relatif (conditionnel).

Restrictions absolues à l'admission:

  • les 12 premières semaines de grossesse;
  • lactation;
  • basse pression;
  • congestion dans les poumons;
  • maladie de l'artère pulmonaire;
  • troubles circulatoires dans le cerveau, à la suite d'un caillot de sang.

Restrictions relatives (conditionnelles):

  • l'utilisation de diacordin et de finoptine en fin de grossesse;
  • dégénérescence maligne du foie;
  • Fréquence cardiaque inférieure à 55 battements par minute;
  • forme progressive de l'angine de poitrine;
  • épaississement du septum interventriculaire;
  • combinaison de prise de BKK avec de la magnésie.

Effets secondaires

Lors de l'utilisation de différents groupes d'antagonistes du calcium, les effets secondaires varient également.

Tous les groupes de médicaments pharmacologiques provoquent des complications similaires:

  • gonflement des membres inférieurs;
  • rythme cardiaque augmenté;
  • sensation de chaleur;
  • gonflement du visage;
  • l'amlodipine peut provoquer des réactions allergiques;
  • certains médicaments, au contraire, réduisent considérablement la fréquence cardiaque (diacord).
  • Vertiges
  • manque de selles.

Pour éviter les effets indésirables, il est nécessaire de choisir le bon dosage du médicament.

Syndrome de sevrage

Les médicaments des antagonistes du calcium diffèrent dans la formule chimique, ils ont donc une gravité différente du syndrome de sevrage:

  1. Finoptin. De tous les bloqueurs de calcium, ce médicament a l'effet le plus long et cumulatif sur le patient. Après l'abolition de la finoptine, elle reste longtemps dans les tissus du corps et n'a donc pas de syndrome de sevrage.
  2. Diacordin. L'arrêt du médicament n'a aucune preuve scientifique de retrait.
  3. Corinfar. Après un arrêt brusque du traitement, cela entraîne des complications et une aggravation du patient.
  4. Cinnarizine. L'utilisation à long terme n'affecte pas le retrait du médicament.

Dihydropyridine BKK

Les inhibiteurs calciques de la dihydropyridine sont des médicaments qui ne ralentissent pas l'activité cardiaque..

Ceux-ci inclus:

Phénylalkylamines

Les bloqueurs de calcium de cette classe sont divisés en plusieurs générations..

Chacun d'eux a un effet sélectif sur le muscle cardiaque..

  1. La première génération est Veratard, Isoptin, Lecoptin.
  2. La deuxième génération - Verogalid, Veratard, Isoptin SR.
  3. Troisième génération - Gallopamil, Procorum.

Benzodiazépines

Ce type d'antagoniste du calcium a un effet sur l'ensemble du système cardiovasculaire. Réduit la fréquence cardiaque.

Les benzodiazépines sont divisées en 2 générations.

  1. Première génération - Diacordin, Aldizem.
  2. Deuxième génération - Altiazem PP, Brocalcin.

BKK sélectif

Sélectif signifie sélectif d'une autre manière. Chaque médicament de la classe des inhibiteurs calciques présente une sélectivité tissulaire..

Ces antagonistes du calcium sont divisés en plusieurs sous-espèces..

Bloqueurs de calcium ayant un effet primaire sur les artères et les veines: dihydropyridines et autres:

Bloqueurs de calcium ayant des effets primaires sur les muscles cardiaques: phénylkylamines et benzothiazépines.

Phénylamine:

Benzothiazépines:

Liste des bloqueurs des canaux calciques de dernière génération

Bloqueurs de canaux calciquesAntiarythmique

résultatAntianginal

résultatAntihypertenseur

résultatAmlodipine-++Lercanidipine-++Lacidipine-++

Les inhibiteurs calciques (une liste des médicaments de dernière génération présentés ci-dessus) augmentent la circulation sanguine dans le muscle cardiaque, éliminent les spasmes des veines et des artères. La durée de leur action est de 30 à 50 heures, ce qui est beaucoup plus élevé que leurs prédécesseurs.

Liste des bloqueurs de canaux calciques lents

Il existe 2 types de bloqueurs de calcium «lents»:

BMKK non sélectif:

BMKK combiné:

  • indapamide;
  • corinfar;
  • amlodipine avec une combinaison diurétique.

Puis-je prendre BKK sans ordonnance d'un médecin?

Avant de prescrire tel ou tel médicament, le médecin effectue un diagnostic complet, par conséquent, l'auto-administration de médicaments sans consultation préalable est interdite.

Lorsque vous parlez à un médecin, il est nécessaire de répondre avec précision à toutes ses questions, de dire quels sont les soucis. Sur la base d'un examen à temps plein, d'un examen, d'un diagnostic établi et de maladies concomitantes, le médecin prescrit un traitement avec des inhibiteurs calciques.

Pendant le traitement, il peut être nécessaire de mesurer les anomalies artérielles, la fréquence cardiaque. Les antagonistes du calcium ou les inhibiteurs du calcium sont des médicaments sérieux qui empêchent l'automédication. Leur effet sur le corps d'un patient particulier individuellement.

Les inhibiteurs calciques sont efficaces dans le traitement des pathologies du muscle cardiaque, des veines et des artères.

La liste des médicaments de la dernière génération qui a été donnée dans l'article n'est pas une liste complète des médicaments existants. Chaque remède a des propriétés uniques, ce qui vous permet de choisir un schéma de traitement individuellement pour tous les patients.

Conception de l'article: Mila Fridan

Vidéo sur les bloqueurs QC:

Paires mortelles: bêta-bloquants et vérapamil:

Pourquoi les bloqueurs des canaux calciques sont nécessaires

Les médicaments qui réduisent la quantité d'ions calcium à l'intérieur des cellules sont appelés inhibiteurs calciques (canaux calciques lents). Trois générations de ces médicaments sont enregistrées. Utilisé pour traiter la maladie coronarienne, l'hypertension artérielle et la tachycardie, la cardiomyopathie hypertrophique.

Présentation des bloqueurs des canaux calciques

Les médicaments de ce groupe ont une structure, des propriétés chimiques et physiques, des effets thérapeutiques et des effets secondaires différents, mais ils sont unis par un seul mécanisme d'action. Il consiste à inhiber le transfert des ions calcium à travers la membrane.

Parmi eux, on distingue les médicaments ayant un effet prédominant sur le cœur, les vaisseaux sanguins, une action sélective (sélective) et non sélective. Souvent dans un médicament est un bloqueur en combinaison avec un diurétique.

Les inhibiteurs calciques (BCC) sont utilisés pour le traitement en cardiologie depuis environ 50 ans, cela est dû à ces avantages:

  • efficacité clinique dans l'ischémie myocardique;
  • traitement et prévention de l'angine de poitrine, crise cardiaque, hypertension, arythmie;
  • risque réduit de complications et de mortalité dans les maladies cardiaques;
  • bonne tolérance et sécurité même des parcours longs;
  • manque de dépendance;
  • il n'y a pas d'effet négatif sur les processus métaboliques, l'accumulation d'acide urique;
  • peut être utilisé chez les patients souffrant d'asthme bronchique, de diabète sucré, de maladie rénale;
  • ne réduisez pas l'activité mentale ou physique, la puissance;
  • avoir des effets antidépresseurs.

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Et voici plus sur le traitement de la fibrillation auriculaire.

Le mécanisme d'action des médicaments

La principale action pharmacologique du BCC est l'inhibition de la transition des ions calcium de l'espace extracellulaire vers les fibres musculaires du cœur et des parois vasculaires par des canaux lents de type L. Avec une carence en calcium, ces cellules perdent leur capacité à se contracter activement, de sorte que les artères coronaires et périphériques se détendent.

En outre, l'utilisation de médicaments se manifeste de cette manière:

  • la demande en oxygène du myocarde diminue;
  • la tolérance physique s'améliore;
  • la faible résistance des vaisseaux artériels réduit la charge sur le cœur;
  • le flux sanguin dans les zones d'ischémie est activé, le myocarde endommagé est restauré;
  • le mouvement du calcium dans les nœuds et les fibres du système conducteur est inhibé, ce qui ralentit le rythme des contractions et l'activité des foyers pathologiques d'excitation;
  • L'adhésion plaquettaire et la production de thromboxane ralentissent, le flux sanguin augmente;
  • il y a une régression progressive de l'hypertrophie ventriculaire gauche;
  • la peroxydation des graisses est considérablement réduite, et donc la formation de radicaux libres qui détruisent les vaisseaux sanguins et les cellules cardiaques.

Les médicaments initiaux empêchent la formation de plaque obstruant les artères, empêchent les vaisseaux coronaires de se rétrécir et arrêtent la croissance des muscles lisses de la paroi vasculaire.

L'utilisation de bloqueurs antiangineux ou sélectifs

Les principales indications de l'utilisation de BCC sont les maladies suivantes:

  • hypertension primaire et symptomatique, y compris en cas de crise (gouttes ou comprimé de nifédipine abaisse la tension artérielle en 10 minutes);
  • angine de poitrine de repos et de tension (avec bradycardie et blocage, l'hypertension utilise la nifédipine et le vérapamil ou le diltiazem pour soulager les arythmies);
  • tachycardie, scintillement, flutter auriculaire, les extrasystoles sont traitées avec Verapamil;
  • accidents vasculaires cérébraux aigus (Nimotop);
  • ischémie cérébrale chronique, encéphalopathie, mal des transports, céphalées de type migraineux (cinnarizine);
  • hypertrophie myocardique (amlodipine, nifédipine, Prokorum);
  • Maladie de Raynaud (Corinfar, Lacipil).

L'utilisation d'antagonistes du calcium pour le bronchospasme, le bégaiement, les allergies (cinnarizine), le traitement complexe de la démence sénile, la maladie d'Alzheimer, l'alcoolisme chronique n'étaient pas moins efficaces..

Regardez la vidéo sur le choix des médicaments pour l'hypertension:

Contre-indications

Il existe des restrictions générales sur l'administration de médicaments pour le groupe des inhibiteurs calciques. Ceux-ci inclus:

  • syndrome de suppression des sinus,
  • angine de poitrine instable, crise cardiaque (risque de complications),
  • Pression artérielle faible,
  • choc cardiogénique,
  • manifestations aiguës d'insuffisance cardiaque,
  • pathologie rénale ou hépatique sévère,
  • grossesse, allaitement, enfance.

Pour les patients souffrant d'insuffisance cardiaque, de crise cardiaque, les médicaments à courte durée d'action tels que la nifédipine sont particulièrement dangereux. L'insuffisance circulatoire sévère n'est pas traitée avec le vérapamil ou le diltiazem.

Types de bloqueurs des canaux calciques lents

Étant donné que le groupe BCC combine des médicaments hétérogènes, plusieurs options de classification sont proposées. Il existe trois générations de médicaments:

  • le premier est Isoptin, Corinfar, Diltiazem;
  • le second est Gallopamil, Norvask, Lacipil, Foridon, Klentiazem;
  • le troisième - Lerkamen, Zanidip, Naftopidil.

Selon l'effet sur les principaux symptômes cliniques, les sous-groupes suivants sont distingués:

  • dilatation des artérioles périphériques - Nifedipine, Felodipine;
  • l'amélioration du flux sanguin coronaire - Amlodipine, Felodipine;
  • réduire la contractilité myocardique - Vérapamil;
  • conduction inhibitrice et automatisme - Verapamil.

Selon la structure chimique, les BCC sont divisés en:

  • Le groupe nifédipine est Corinfar, Norvask, Lacipil, Loxen, Nimotop, Foridon. Dilater principalement les artères périphériques.
  • Groupe Verapamil - Isoptin, Veranorm, Prokorum. Agissent sur le myocarde, inhibent la conduction du pouls cardiaque dans les oreillettes, n'affectent pas les vaisseaux.
  • Groupe Diltiazem - Cardil, Clentiazem. Affectent également le cœur et les vaisseaux sanguins.
  • Groupe cinnarizine - Stugeron, Nomigrain. Développer principalement les vaisseaux cérébraux.

Médicaments de 3e génération

Les inhibiteurs calciques de première génération se caractérisent par une faible biodisponibilité, un manque de sélectivité et une élimination rapide du corps. Cela nécessite une administration fréquente et des doses suffisamment élevées. La deuxième génération est dépourvue de ces lacunes, car les médicaments sont dans le sang depuis longtemps, leur digestibilité est beaucoup plus élevée.

La troisième génération de BKK est représentée par Lerkamen. Il pénètre bien dans la membrane cellulaire, s'y accumule et est lentement lavé. Par conséquent, malgré une courte circulation sanguine, son effet est durable. Utilisez le médicament 1 fois par jour, ce qui vous permet de maintenir un effet constant et est pratique pour le patient.

De plus, le médicament a d'autres effets positifs sur l'hémodynamique:

  • améliore la circulation cérébrale,
  • protège les cellules du cerveau contre la destruction,
  • agit comme un antioxydant,
  • élargit les artères des reins et inhibe leur sclérose,
  • a un effet hypotenseur prononcé,
  • concerne le cardio-néphro et le cérébroprotecteur.
  • mal de crâne,
  • œdème,
  • chutes de pression,
  • rougeur faciale,
  • les bouffées de chaleur,
  • rythme cardiaque,
  • inhibition de la fréquence cardiaque.

Le vérapamil inhibe la conduction et la fonction d'automatisme, peut provoquer un blocage et une asystolie. Moins fréquents: constipation, indigestion, éruption cutanée, toux, essoufflement et somnolence.

Nous vous recommandons de lire l'article sur la prévention de l'infarctus du myocarde. Vous en apprendrez plus sur les mesures de prévention primaire, le traitement des maladies conduisant à une crise cardiaque, ainsi que les méthodes de prévention secondaire.

Et voici plus sur le traitement de l'athérosclérose des vaisseaux du cou.

Les bloqueurs des canaux calciques lents abaissent efficacement la pression artérielle, avec un long traitement, ils empêchent l'hypertrophie myocardique, protègent la paroi interne des vaisseaux du processus athérosclérotique et éliminent le sodium et l'eau en raison de l'expansion des artères rénales. Ils réduisent la mortalité et la fréquence des complications des maladies cardiaques, augmentent la tolérance à l'exercice et n'ont pas d'effets secondaires prononcés.

Les médicaments modernes, les plus récents et les meilleurs pour le traitement de l'hypertension vous permettent de contrôler votre état avec le moins de conséquences. Quels médicaments de choix sont prescrits par les médecins?

Il est possible de choisir des préparations pour les vaisseaux de la tête uniquement avec le médecin traitant, car elles peuvent avoir un spectre d'action différent, et il existe également des effets secondaires et des contre-indications. Quels sont les meilleurs médicaments pour la vasodilatation et le traitement des veines?

Avec l'extrasystole, la fibrillation auriculaire, la tachycardie, les médicaments sont utilisés à la fois nouvelle, moderne et ancienne génération. La classification actuelle des antiarythmiques vous permet de faire rapidement un choix parmi les groupes, en fonction des indications et contre-indications

L'antagoniste des canaux calciques, le médicament Norvask, dont l'utilisation aide même à réduire le besoin de nitroglycérine, contribuera également à la pression. Parmi les indications, il y a l'angine de poitrine. Le médicament ne peut pas être lavé avec du jus de grenade.

Avec l'hypertension et l'angine de poitrine, Azomex est prescrit, dont l'utilisation est assez bien tolérée par les patients. Les pilules ont peu d'effets secondaires. Il n'y a pas d'analogues complets, mais des médicaments, dont la substance principale.

La prise de Vérapamil sans ordonnance d'un médecin est fortement recommandée. Il est disponible en comprimés et ampoules pour injection. Quelles sont les contre-indications? Comment utiliser à haute et basse pression, arythmies?

Les bloqueurs sont prescrits pour les arythmies pour soulager l'attaque, ainsi que sur une base continue. Les bêtabloquants dans chaque cas sont sélectionnés individuellement, l'automédication peut être dangereuse.

Dans le traitement de l'hypertension, certains médicaments incluent la substance éprosartan, dont l'utilisation aide à normaliser la pression artérielle. L'influence est prise comme base dans un médicament comme Teveten. Il existe des analogues ayant un effet similaire..

Avec l'angine de poitrine, un traitement antianginal est effectué. Évaluer les critères de son efficacité en ECG, stress tests, Holter monitoring. Aux stades initiaux, un traitement de première intention est prescrit.

Antagonistes du calcium - efficacité et innocuité d'utilisation chez les patients atteints de maladies cardiovasculaires

Les antagonistes du calcium sont un groupe de médicaments dont la propriété principale est la capacité d'inhiber le flux de calcium dans les cellules musculaires lisses par des canaux spéciaux appelés "canaux calciques lents", c'est pourquoi ces médicaments sont appelés

Les antagonistes du calcium sont un groupe de médicaments dont la principale propriété est la capacité d'inhiber le flux de calcium dans les cellules musculaires lisses par des canaux spéciaux appelés «canaux calciques lents», c'est pourquoi ces médicaments sont également appelés bloqueurs d'entrée du calcium. Les antagonistes du calcium sont très largement utilisés en cardiologie dans le traitement de diverses maladies, la création de ces médicaments est l'une des réalisations importantes de la pharmacologie à la fin du XXe siècle..

Le terme «antagonistes du calcium» a été proposé pour la première fois par Fleckenstein en 1969 pour désigner les propriétés pharmacologiques des médicaments qui avaient à la fois un effet vasodilatateur coronaire et un effet inotrope négatif [1]. L'effet de ces médicaments sur le myocarde était très similaire aux signes d'une carence en calcium décrits par Ringer en 1882 [2]. Le premier représentant des antagonistes du calcium - le vérapamil - a été synthétisé plus tôt, en 1959, par le Dr Ferdinand Denzhel et s'appelait D 365. Pendant quelque temps, il a été appelé iproveratril, et ce n'est que plus tard qu'il a reçu le nom de «vérapamil». Initialement, le vérapamil s'est vu attribuer les propriétés d'un bêta-bloquant, et ce n'est qu'en 1964 qu'il a été prouvé pour la première fois que le vérapamil était capable d'inhiber les processus d'excitation et de contraction causés par les ions calcium. En 1967, un autre antagoniste du calcium, la nifédipine, a été synthétisé en Allemagne et le diltiazem au Japon au tout début des années 70. Ces trois médicaments restent les antagonistes du calcium les plus utilisés..

  • Classification des antagonistes du calcium et propriétés pharmacologiques de base

Les préparations du groupe des antagonistes du calcium diffèrent assez significativement entre elles par leur structure chimique, leur pharmacocinétique et leurs propriétés pharmacologiques. Les trois médicaments mentionnés ci-dessus sont inclus dans trois sous-groupes différents d'antagonistes du calcium. Le vérapamil fait référence aux dérivés de la phénylalkylamine, de la nifédipine aux dérivés de la dihydropyridine, le diltiazem aux dérivés de la benzothiazépine.

L'effet sur le cœur prévaut dans les propriétés pharmacologiques du vérapamil: il a un effet inotrope négatif (c'est-à-dire, aggrave la contractilité myocardique), un effet chronotrope négatif (aggrave la conduction auriculo-ventriculaire). Les propriétés vasodilatatrices du vérapamil sont moins prononcées qu'avec les médicaments du groupe dihydropyridine. Dans les propriétés pharmacologiques de la nifédipine, au contraire, l'effet de la vasodilatation périphérique prédomine, son effet sur le myocarde et sur le système de conduction cardiaque à des doses thérapeutiques est pratiquement absent. Le diltiazem est plus similaire au vérapamil dans ses propriétés pharmacologiques, cependant, ses effets négatifs étrangers et chronotropes sont légèrement moins prononcés et son action vasodilatatrice est légèrement supérieure à celle du vérapamil..

Il s'est avéré que les propriétés pharmacologiques des antagonistes du calcium dépendent non seulement du médicament de ce groupe qui est prescrit, mais également de la forme posologique utilisée. Cette régularité est particulièrement caractéristique des dérivés de dihydropyridine. Ainsi, la nifédipine, utilisée sous forme de capsules dites à désintégration rapide (en Russie, une telle forme posologique est connue sous le nom d'adalat), pénètre rapidement dans la circulation sanguine et peut rapidement avoir un effet pharmacologique, mais elle peut provoquer une vasodilatation excessive, ce qui entraîne une augmentation tonus du système nerveux sympathique. Cette dernière circonstance détermine en grande partie les effets secondaires et indésirables de ce médicament. Lors de l'utilisation de formes posologiques de nifédipine à libération prolongée, une augmentation de la concentration du médicament se produit progressivement, par conséquent, une augmentation du tonus du système nerveux sympathique n'est pratiquement pas observée, en conséquence, la probabilité d'effets secondaires est nettement inférieure.

Compte tenu des régularités décrites ci-dessus, les antagonistes du calcium ont récemment été classés non seulement par structure chimique, mais également par durée d'action. Les soi-disant antagonistes du calcium de deuxième génération avec un effet prolongé sont apparus. L'effet peut être prolongé soit par l'utilisation de formes posologiques spéciales (par exemple, des préparations de nifédipine à libération prolongée, en particulier, la nifédipine-GITS qui est récemment apparue en Russie), soit par l'utilisation de médicaments d'une structure chimique différente qui ont la capacité de circuler dans le sang plus longtemps ( par exemple amlodipine). La classification des antagonistes du calcium, prenant en compte à la fois la structure chimique des médicaments et la durée de leur action, est présentée dans le tableau. 1.

Tableau 1. Classification des antagonistes du calcium

Groupe
antagonistes
calciumPremière
générationSeconde
générationDihydropyridinesNifedipineNifedipine SR,
nifedipine-gitsFelodipine,
nicardipine,
isradipine,
nimodipine,
nizoldipin,
amlodipineBenzothiazépinesDiltiazemDiltiazem SRPhénylalkylaminesVérapamilVerapamil SR

Parlant de la classification des antagonistes du calcium, on ne peut que mentionner que récemment, ils ont commencé à être divisés en deux grands groupes en fonction de l'effet sur la fréquence cardiaque. Le diltiazem et le vérapamil sont appelés antagonistes calciques dits «réducteurs de rythme» (antagonistes calciques abaissant la fréquence cardiaque). L'autre groupe comprend la nifédipine et tous les autres dérivés de la dihydropyridine, augmentant ou ne modifiant pas la fréquence cardiaque. Une telle classification est justifiable d'un point de vue clinique, car dans un certain nombre de maladies, la réduction de la fréquence cardiaque peut avoir un effet bénéfique sur le pronostic de la maladie (par exemple, chez les patients après un infarctus du myocarde), et l'augmentation de la fréquence cardiaque peut avoir l'effet inverse.

  • L'importance de la connaissance de la pharmacocinétique et de la pharmacodynamique des antagonistes calciques pour le clinicien

Les praticiens doivent se rappeler que l'utilisation clinique des antagonistes du calcium est influencée dans une certaine mesure par leurs propriétés pharmacocinétiques. Ainsi, la nifédipine n'a pas la capacité de s'accumuler dans le corps.Par conséquent, avec une utilisation régulière à la même dose, son effet (primaire et secondaire) ne devient pas plus fort. Le vérapamil, au contraire, s'accumule dans le corps avec une utilisation régulière, cela peut entraîner une augmentation de son effet thérapeutique et de l'apparition d'effets secondaires. Le diltiazem peut également s'accumuler dans l'organisme, mais dans une moindre mesure que le vérapamil.

Il convient de garder à l'esprit la possibilité d'une interaction pharmacocinétique des antagonistes du calcium avec certains autres médicaments. La plus grande signification clinique, apparemment, est la capacité du vérapamil à augmenter la concentration de digoxine dans le sang, ce qui conduit souvent à l'apparition d'effets secondaires de cette dernière. Par conséquent, lorsque le vérapamil est ajouté au traitement chez un patient recevant de la digoxine, la dose de digoxine doit être préalablement réduite. Le diltiazem interagit avec la digoxine dans une bien moindre mesure que le vérapamil, et l'interaction de la nifédipine et de la digoxine ne semble pas avoir de signification clinique.

Presque tous les antagonistes du calcium se caractérisent par une modification de la pharmacocinétique avec l'âge. Il est à noter que chez les patients âgés, la clairance de la nifédipine, du vérapamil et du diltiazem diminue et la demi-vie de ces médicaments augmente, la fréquence de leurs effets indésirables augmente en conséquence. L'amlodipine se caractérise également par une diminution de la clairance chez les personnes âgées. Par conséquent, les patients âgés nécessitent une sélection particulièrement attentive de la dose de tous les antagonistes du calcium, et leurs doses initiales devraient, en règle générale, être inférieures à celles habituellement prescrites..

La présence d'une insuffisance rénale n'affecte pas significativement la pharmacocinétique du vérapamil et du diltiazem. Lors de l'utilisation de la nifédipine chez des patients atteints d'insuffisance rénale, au contraire, il est possible d'augmenter la demi-vie de ce médicament et, par conséquent, l'apparition d'effets secondaires. Avec l'insuffisance hépatique, la pharmacocinétique de presque tous les antagonistes du calcium change. La possibilité d'augmenter les concentrations de ces médicaments chez les patients atteints de cirrhose du foie à un niveau toxique a été rapportée [3].

Nous ne devons pas oublier la possibilité d'une interaction pharmacodynamique des antagonistes du calcium avec un certain nombre d'autres médicaments. Ainsi, avec l'utilisation combinée de vérapamil ou de diltiazem avec des bêta-bloquants, l'effet inotrope négatif de ces médicaments peut être résumé, ce qui conduit souvent à une détérioration significative de la fonction du ventricule gauche. L'utilisation combinée de la nifédipine et du bêta-bloquant, au contraire, est tout à fait justifiée, car les effets indésirables de ces deux médicaments sont atténués. La nifédipine, en règle générale, ne doit pas être prescrite en même temps que les nitrates, car une telle combinaison peut entraîner une vasodilatation excessive, une diminution significative de la pression artérielle et l'apparition d'effets secondaires.

  • Application clinique

Les principales indications pour la nomination d'antagonistes du calcium sont présentées dans le tableau. 2. Il convient de noter que sur un certain nombre de questions liées à l'utilisation d'antagonistes du calcium dans la clinique, il existe des opinions divergentes; quelques raisons de ces contradictions seront discutées ci-dessous..

Tableau 2. Indications d'utilisation des antagonistes du calcium en clinique

MaladieNifedipineVérapamilDiltiazemAngine de poitrine stable+++Angine de poitrine vasospastique+++Une angine instable!++Infarctus aigu du myocarde!++Hypertension artérielle+++Insuffisance cardiaque congestive±±±Cardiomyopathie hypertrophique±++Arythmies supraventriculaires-++Légende:
«+» - le médicament est efficace; «» - le médicament est inefficace;
"!" - l'utilisation du médicament peut avoir un effet négatif;
«±» - les données sur l'utilisation du médicament sont contradictoires.

Angine de poitrine stable. Tous les antagonistes du calcium ont une action anti-angineuse, c'est-à-dire la capacité de prévenir la survenue d'angine de poitrine. Ils augmentent la tolérance du patient à l'activité physique, réduisent le besoin de nitroglycérine. L'efficacité des trois principaux antagonistes du calcium avec angor stable est à peu près la même. Par la sévérité de l'effet anti-angineux, en général, les antagonistes du calcium ne sont pratiquement pas inférieurs aux nitrates et sont quelque peu supérieurs aux bêta-bloquants.

Comme vous le savez, l'efficacité de tous les médicaments anti-angineux est sujette à d'importantes fluctuations individuelles. Les antagonistes du calcium ne font pas exception. Chez certains patients, ils peuvent avoir une efficacité médiocre, chez d'autres, au contraire, en termes de sévérité de l'effet, supérieure à d'autres médicaments antiangineux. Dans une étude spéciale, dont le but était de choisir le médicament antianginal le plus efficace pour chaque patient présentant une angine de poitrine stable, il a été montré que pour environ 20% des patients, la nifédipine était le médicament le plus efficace, c'est-à-dire qu'elle dépassait l'effet des nitrates et des bêta-bloquants [4].

Le terme «antagonistes du calcium» a été proposé pour la première fois par Fleckenstein en 1969 pour désigner les propriétés pharmacologiques des médicaments qui avaient à la fois un effet coronaire, vasodilatateur et inotrope négatif

En d'autres termes, dans certains cas, la nifédipine peut être considérée comme le médicament de choix dans le traitement de l'angine de poitrine. De plus, il existe des situations où la nifédipine est également le médicament de choix parce que d'autres médicaments antiangineux sont contre-indiqués (par exemple, dans les cas où les bêta-bloquants et les antagonistes du calcium qui réduisent le rythme sont contre-indiqués dans les cas de troubles de la conduction auriculo-ventriculaire ou lorsque ces médicaments donnent des effets secondaires). Ce fait est souvent oublié lorsqu'ils proposent de refuser de prendre la nifédipine en général en raison de la possibilité de ses effets secondaires..

Angine de poitrine vasospastique. Tous les antagonistes du calcium ont un effet prononcé chez les patients souffrant d'angine de poitrine vasospastique. Il est intéressant de noter que la faisabilité de l'utilisation d'antagonistes du calcium dans cette maladie n'est pas contestée même par les ardents opposants à ces médicaments. Comme le montrent les résultats des études, tous les antagonistes du calcium ont une efficacité à peu près égale dans la prévention des attaques d'angine de poitrine vasospastique. Cependant, les résultats d'une enquête récente auprès de 100 cardiologues en Europe sont intéressants - la plupart d'entre eux préfèrent prescrire des médicaments du groupe dihydropyridine et, en particulier, de la nifédipine pour cette pathologie [5]..

Angine de poitrine instable. Les résultats de l'utilisation d'antagonistes du calcium dans l'angor instable n'étaient pas aussi encourageants qu'on le pensait auparavant. Au milieu des années 80, dans une étude HINT (Holland Interuniversity Nifedipine / Metoprolol Trial), il a été montré que l'administration de nifédipine à des patients souffrant d'angine de poitrine instable entraînait une augmentation de l'incidence des infarctus du myocarde (à cet égard, l'étude a été interrompue prématurément). Cependant, lors de la prescription de nifédipine en association avec du métoprolol, aucun effet négatif de la nifédipine sur le pronostic de l'angor instable n'a été détecté. Si la nifédipine a été prescrite à des patients qui avaient déjà reçu des bêta-bloquants, elle a même réduit la probabilité de développer un infarctus du myocarde [6].

L'utilisation d'antagonistes du calcium qui réduisent le rythme avec une angine instable a donné des résultats plus encourageants. Un certain nombre d'études ont montré que l'utilisation du vérapamil et du diltiazem pour l'angor instable n'est pas moins efficace que l'utilisation des bêta-bloquants. Récemment, les résultats d'une étude ont été publiés dans lesquels il a été démontré que l'administration de diltiazem par voie intraveineuse dans l'angor instable était significativement plus efficace que l'administration intraveineuse de nitroglycérine [7].

Infarctus aigu du myocarde. Théoriquement, les antagonistes du calcium devraient avoir un effet positif sur l'infarctus aigu du myocarde - leur effet a été prouvé dans un certain nombre d'études expérimentales. Cependant, dans la pratique, les résultats de l'utilisation d'antagonistes du calcium dans l'infarctus aigu du myocarde n'ont pas été aussi fructueux. Au début des années 80, de grands essais randomisés ont été menés, selon lesquels la nifédipine n'affectait pas significativement l'ampleur de l'infarctus du myocarde [8, 9]. Il s'est avéré un peu plus tard que l'utilisation de la nifédipine pouvait même contribuer à une aggravation du pronostic de l'infarctus aigu du myocarde.

L'utilisation de vérapamil dans la période aiguë d'infarctus du myocarde, selon la plupart des études, n'a pas non plus affecté la taille de l'infarctus. Si le vérapamil a été prescrit à une date ultérieure (une à deux semaines après la survenue d'un infarctus aigu du myocarde), sa nomination a amélioré le pronostic de la maladie et réduit considérablement la probabilité de développer un infarctus du myocarde répété [10]. Le diltiazem a également eu le même effet. Il a également été noté que la nomination de vérapamil et de diltiazem améliorait considérablement le pronostic de la maladie dans l'infarctus aigu du myocarde s'ils étaient prescrits à des patients sans signes d'insuffisance cardiaque congestive; en présence de ce dernier, la nomination du vérapamil et du diltiazem a significativement aggravé le pronostic de vie des patients.

Ainsi, dans l'infarctus aigu du myocarde, les antagonistes du calcium doivent être prescrits de manière strictement différentielle. L'administration de ces médicaments doit être évitée dans les premiers jours de la maladie, et les antagonistes du calcium qui réduisent le rythme (vérapamil et diltiazem) peuvent être très utiles, en particulier lorsque les bêta-bloquants sont contre-indiqués. Apparemment, l'utilisation de la nifédipine dans l'infarctus aigu du myocarde n'est possible qu'en association avec des bêta-bloquants et uniquement dans les cas où le patient a des crises d'angine de poitrine qui ne se prêtent pas au traitement avec d'autres médicaments antiangineux..

Hypertension artérielle. Un certain nombre d'études ont démontré de manière convaincante la capacité de la nifédipine à réduire rapidement et de manière fiable la tension artérielle chez les patients souffrant d'hypertension artérielle, y compris sévère. Il est important que la nifédipine ne provoque pas d'hypotension orthostatique. La vitesse d'action de la nifédipine en fait un outil indispensable pour le soulagement des crises hypertensives.

La nifédipine dans le traitement de l'hypertension artérielle est bien associée aux diurétiques, aux bêta-bloquants ainsi qu'aux inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine. L'utilisation de la nifédipine en association avec les médicaments ci-dessus vous permet d'utiliser des doses plus faibles et, par conséquent, de réduire le risque d'effets secondaires. L'utilisation de formes posologiques de nifédipine à libération prolongée pour l'hypertension artérielle s'est avérée efficace et pratique. Lors de l'utilisation de ces formes posologiques, la fréquence des effets secondaires était également significativement plus faible..

Le vérapamil et le diltiazem sont très efficaces pour l'hypertension artérielle. Un certain nombre d'études ont montré que ces médicaments ne sont pas inférieurs en termes d'efficacité aux bêta-bloquants et aux inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine..

Il est très important que l'utilisation d'antagonistes du calcium dans l'hypertension artérielle contribue à la régression de l'hypertrophie ventriculaire gauche. Dans cette action, les antagonistes du calcium sont supérieurs aux médicaments antihypertenseurs tels que les diurétiques et les bêta-bloquants, et sont en deuxième position derrière les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine..

Insuffisance cardiaque. Les résultats de l'utilisation d'antagonistes du calcium dans cette pathologie sont peut-être les plus contradictoires. Auparavant, il était proposé d'utiliser la nifédipine pour le traitement de l'insuffisance cardiaque, étant donné la présence de ce médicament aux propriétés vasodilatatrices, cependant, aucune preuve convaincante de son efficacité n'a été obtenue. L'utilisation de l'amlodipine seule a donné des résultats très encourageants..

Les antagonistes calmants du calcium peuvent détériorer considérablement la fonction myocardique s'il est initialement altéré, de sorte que leur utilisation chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque a longtemps été considérée comme contre-indiquée. Récemment, cependant, il a été prouvé que le diltiazem, qui est prescrit en plus du traitement conventionnel chez les patients atteints de cardiomyopathie congestive, améliorait considérablement les indicateurs de la fonction cardiaque et de l'état général des patients, ainsi que l'augmentation de la tolérance à l'exercice, sans affecter négativement le pronostic des patients [11].

  • Effets secondaires des antagonistes du calcium

Comme tout autre médicament, les antagonistes du calcium ont des effets secondaires. De plus, ces derniers sont assez différents selon les médicaments, ainsi que les propriétés pharmacologiques. Seule la présence d'un œdème sur les jambes est caractéristique dans la nomination de tous les antagonistes du calcium; le plus souvent, il est observé lors de l'utilisation de dérivés de dihydropyridine.

Les effets secondaires des antagonistes calciques de la dihydropyridine sont le plus souvent associés à une vasodilatation excessive, ils comprennent l'apparition d'une sensation de chaleur, une rougeur de la peau (principalement sur le visage), l'apparition d'un mal de tête, une diminution significative de la pression artérielle. Les antagonistes du calcium provoquent souvent des troubles de la conduction auriculo-ventriculaire, ils peuvent également aggraver la contractilité ventriculaire gauche.

  • Le problème de sécurité de la thérapie à long terme par un antagoniste calcique

Comme indiqué ci-dessus, depuis le début des années 80, les antagonistes du calcium ont acquis une grande popularité et sont devenus très largement utilisés dans une grande variété de maladies. Cependant, au milieu des années 1990, des messages assez sensationnels sont apparus sur le danger de leur utilisation et ont même appelé à les abandonner complètement [14]. Il y a eu une discussion acharnée sur l'opportunité et l'innocuité de l'utilisation d'antagonistes du calcium, dont l'urgence a été donnée à la lutte pour l'influence sur le marché pharmaceutique..

Dans notre pays, cette discussion a acquis un caractère absolument non scientifique. Un certain nombre d'articles ont été publiés, par exemple, «Médicaments qui tuent» ou «Médicaments dangereux». Dans un article récent (Moskovskaya Pravda, 22 novembre 1996), en particulier, il a été directement déclaré que «les cardiologues devraient retirer d'urgence de la pratique les médicaments populaires et largement annoncés, tels que Corinfar. "Non seulement ils ont des effets secondaires puissants et indésirables, mais ils augmentent simplement la mortalité." La conséquence de tout cela a été une panique chez les patients recevant des antagonistes calciques et l'arrêt soudain de leur prise par de nombreux patients. La revue Therapeutic Archive a rapporté un certain nombre de cas de développement d'un infarctus aigu du myocarde suite à l'annulation brutale de la nifédipine, qui a une nouvelle fois prouvé la présence d'un syndrome de sevrage dans ce médicament..

En fait, aucune donnée fondamentalement nouvelle sur la sécurité des antagonistes du calcium n'a été obtenue au milieu des années 90. Comme indiqué ci-dessus, la possibilité d'un effet négatif de la nifédipine sur le pronostic des patients souffrant d'angine de poitrine instable et d'infarctus aigu du myocarde a été découverte au milieu des années 80. L'effet pro-ischémique de la nifédipine, qui était largement attribué à ses propriétés négatives, n'était pas non plus une découverte, car il a été découvert en 1978, c'est-à-dire presque immédiatement, dès le début de l'utilisation généralisée de ce médicament en clinique [15]..

La possibilité d'un effet négatif du vérapamil et du diltiazem sur le pronostic des patients au stade aigu de l'infarctus du myocarde, surtout si ces médicaments étaient prescrits à des patients présentant des signes d'insuffisance cardiaque congestive, était également connue depuis longtemps..

Tous ces effets indésirables des antagonistes calciques ne sont pas du tout devenus une raison de refuser d'utiliser ces médicaments, ils ont seulement permis de clarifier les indications de leur nomination.

En ce qui concerne les patients présentant une évolution stable de la maladie coronarienne, il n'y a actuellement aucune raison de considérer l'utilisation d'antagonistes du calcium comme dangereuse. Au cours des dernières années, les résultats d'un certain nombre d'études ont été publiés, indiquant l'absence d'un effet négatif des antagonistes du calcium sur le pronostic de la vie de ces patients. Ainsi, a récemment publié les résultats d'une étude menée en Israël, qui a évalué rétrospectivement les résultats du suivi à long terme (en moyenne 3,2 ans) pour 11 575 patients atteints de coronaropathie. Environ la moitié de ces patients ont reçu des antagonistes calciques, l'autre non. L'analyse a montré qu'il n'y avait aucune différence dans la mortalité et la fréquence des complications de la maladie coronarienne entre les deux groupes de patients [16].

Récemment, deux grands essais contrôlés et randomisés ont été menés sur des patients atteints de coronaropathie avec angine de poitrine stable, ce qui a également confirmé l'efficacité et l'innocuité des antagonistes du calcium. Dans l'étude TIBET, il a été démontré que l'administration de retard de nifédipine n'était pas moins efficace que l'administration d'aténolol en termes d'augmentation de la tolérance à l'exercice et de réduction du nombre d'épisodes d'ischémie myocardique. Aucun effet négatif de la nifédipine sur le pronostic de la vie des patients n'a également été noté [17]. Dans l'étude APSIS, il a été démontré que l'utilisation du vérapamil n'était pas moins efficace que l'administration de métoprolol pour éliminer les symptômes de l'angine de poitrine et donnait un résultat équivalent par rapport au pronostic de la maladie [18].

Ainsi, les antagonistes du calcium sont des médicaments très efficaces dont l'action a été prouvée par plus de 20 ans d'expérience dans leur utilisation en clinique. Bien entendu, ces médicaments ne sont pas un traitement universel pour toutes les maladies (ces médicaments n'existent pas en principe). La présence d'effets secondaires et indésirables chez les antagonistes du calcium nécessite une approche différenciée à la fois de la nomination des antagonistes du calcium en général et du choix d'un médicament spécifique de ce groupe.

L'expérience avec les antagonistes du calcium démontre de manière convaincante la fidélité du principe du traitement différencié des maladies coronariennes. On ne peut compter sur le succès qu'en essayant de traiter non pas une maladie en général selon le schéma standard, mais un patient spécifique, compte tenu de la variété des manifestations de la maladie et ayant une connaissance de la pharmacologie clinique des médicaments utilisés..

Littérature

1. Fleckenstein A., Tritthart H., Fleckenstein B., Herbst A., Grun G. Eine neue Gruppe kompetitiver Ca ++ -Antagonisten (Iproveratril, D6000, Prenylamin) mit starken Hemeffekten auf die elektromekanische Koppelung im Warmbluter-myocard 1969: 307: R25.
2. Ringer S. Une autre contribution concernant l'influence des différents constituants du sang sur la contraction du cœur // J. Physiol. Lond. 1882; 4: 29-42.
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Effets indésirables des antagonistes du calcium

  • Développement de la dépendance

Pendant longtemps, on a cru que l'effet des antagonistes du calcium avec leur utilisation régulière reste stable, c'est-à-dire que la dépendance ne se développe pas pour eux. Il s'est cependant avéré que cela n'est vrai que pour le vérapamil: l'effet de ce médicament ne diminue pas vraiment avec le temps. Avec l'utilisation régulière de la nifédipine, au contraire, une diminution de son efficacité est souvent observée, semblable à la façon dont elle se produit avec l'administration prolongée de nitrates. Chez certains patients avec une utilisation prolongée de la nifédipine, son effet peut disparaître complètement en raison du développement d'une dépendance complète [12]. Il ne faut cependant pas penser que le développement de la dépendance à la nifédipine limite considérablement son utilisation. Le médecin n'a qu'à reconnaître ce phénomène à temps et à arrêter le médicament (progressivement, afin que le syndrome de sevrage ne se produise pas). Après un certain temps, la sensibilité à la nifédipine sera restaurée.

  • Syndrome de sevrage

La sécurité du traitement dépend dans une certaine mesure de la capacité du médicament à produire un syndrome de sevrage. Il est très important que le syndrome de sevrage puisse survenir non seulement après l'arrêt complet du traitement, mais également dans le contexte du traitement, dans les cas où des formes posologiques à courte durée d'action sont utilisées ou lorsque les intervalles entre les doses sont suffisamment grands. Cela est possible avec l'utilisation de formes posologiques de nifédipine à courte durée d'action [13].

La pertinence clinique du sevrage peut varier en fonction de la gravité de la maladie. Si chez les patients souffrant d'angor stable, le syndrome de sevrage ne provoque généralement pas de complications graves, alors chez les patients souffrant d'angor instable et d'infarctus aigu du myocarde, ses conséquences peuvent être beaucoup plus importantes. Il y a tout lieu de croire que le résultat négatif de l'utilisation de la nifédipine pour l'angor instable et l'infarctus aigu du myocarde est largement dû au développement d'un syndrome de sevrage lors de la prescription de nifédipine à courte durée d'action (à savoir, de telles formes posologiques de ce médicament ont été utilisées dans ces études). Il est possible que l'utilisation de formes posologiques de nifédipine à libération prolongée évite le développement de symptômes de sevrage qui se produisent pendant le traitement et augmente considérablement la sécurité du traitement avec ce médicament..

Il Est Important D'Être Conscient De Vascularite