Bêtabloquants pour l'hypertension. Qu'est-ce que c'est et quels médicaments sont prescrits par les médecins?

Les bêta-bloquants, ou bloqueurs des récepteurs bêta-adrénergiques, sont un groupe de médicaments qui se lient aux récepteurs bêta-adrénergiques et bloquent l'action des catécholamines (adrénaline et norépinéphrine) sur eux. Les bêta-bloquants font partie des médicaments de base dans le traitement de l'hypertension essentielle et du syndrome d'hypertension artérielle. Ce groupe de médicaments est utilisé pour traiter l'hypertension depuis les années 1960, lorsqu'ils sont entrés en pratique clinique pour la première fois..

Histoire de découverte

En 1948, R. P. Ahlquist a décrit deux types fonctionnellement différents de récepteurs adrénergiques - alpha et bêta. Au cours des 10 années suivantes, seuls les antagonistes des récepteurs adrénergiques alpha étaient connus. En 1958, la dichloisoprénaline a été découverte, combinant les propriétés d'un agoniste et d'un antagoniste des récepteurs bêta. Lui et un certain nombre d'autres médicaments ultérieurs n'étaient pas encore adaptés à un usage clinique. Ce n'est qu'en 1962 que le propranolol (inderal) a été synthétisé, ce qui a ouvert une nouvelle et brillante page dans le traitement des maladies cardiovasculaires..

Le prix Nobel de médecine 1988 a été reçu par J. Black, G. Elion, G. Hutchings pour le développement de nouveaux principes de pharmacothérapie, en particulier pour la justification de l'utilisation des bêta-bloquants. Il convient de noter que les bêta-bloquants ont été développés en tant que groupe de médicaments anti-arythmiques et que leur effet hypotenseur était une découverte clinique inattendue. Initialement, il était considéré comme un côté, loin d'être toujours un effet souhaitable. Ce n'est que plus tard, à partir de 1964, après la publication de Prichard et Giiliam, qu'il fut apprécié.

Le mécanisme d'action des bêta-bloquants

Le mécanisme d'action des médicaments de ce groupe est dû à leur capacité à bloquer les récepteurs bêta-adrénergiques du muscle cardiaque et d'autres tissus, provoquant un certain nombre d'effets qui sont des composants du mécanisme de l'effet hypotenseur de ces médicaments.

  • Réduction du débit cardiaque, de la fréquence cardiaque et de la fréquence cardiaque, entraînant une réduction de la demande en oxygène dans le myocarde, une augmentation du nombre de collatéraux et une redistribution du flux sanguin myocardique.
  • Réduction de la fréquence cardiaque. À cet égard, les diastoles optimisent le flux sanguin coronaire total et soutiennent le métabolisme du myocarde endommagé. Les bêta-bloquants, protégeant le myocarde, sont capables de réduire la zone d'infarctus du myocarde et la fréquence des complications de l'infarctus du myocarde.
  • Réduire la résistance périphérique totale en réduisant la production de rénine par les cellules de l'appareil juxtaglomérulaire.
  • Diminution de la libération de norépinéphrine à partir des fibres nerveuses sympathiques postganglionnaires.
  • Augmentation de la production de facteurs vasodilatateurs (prostacycline, prostaglandine e2, oxyde nitrique (II)).
  • Diminution de l'absorption inverse des ions sodium dans les reins et de la sensibilité des barorécepteurs de l'arc aortique et du sinus carotidien (carotide).
  • Effet stabilisant de la membrane - réduisant la perméabilité de la membrane pour les ions sodium et potassium.

Avec les bêta-bloquants antihypertenseurs ont les actions suivantes.

  • Activité antiarythmique, qui est due à leur inhibition de l'action des catécholamines, à un ralentissement du rythme sinusal et à une diminution de la vitesse des impulsions dans le septum auriculo-ventriculaire.
  • Activité anti-angineuse - blocage compétitif des récepteurs bêta-1 adrénergiques du myocarde et des vaisseaux sanguins, ce qui entraîne une diminution de la fréquence cardiaque, de la contractilité myocardique, de la pression artérielle, ainsi qu'une augmentation de la durée de la diastole, améliore la circulation sanguine coronaire. En général, pour réduire la demande en oxygène du muscle cardiaque, la tolérance à l'activité physique augmente, les périodes d'ischémie diminuent, la fréquence des crises d'angine chez les patients souffrant d'angor d'effort et d'angor post-infarctus diminue.
  • Capacité antiplaquettaire - ralentit l'agrégation plaquettaire et stimule la synthèse des prostacyclines dans l'endothélium de la paroi vasculaire, réduit la viscosité du sang.
  • Activité antioxydante, qui se manifeste par l'inhibition des acides gras libres du tissu adipeux causée par les catécholamines. Réduit la demande en oxygène pour un métabolisme supplémentaire.
  • Diminution du flux sanguin veineux vers le cœur et le volume de plasma circulant.
  • Réduit la sécrétion d'insuline en inhibant la glycogénolyse hépatique.
  • Ils ont un effet sédatif et augmentent la contractilité de l'utérus pendant la grossesse.

Il ressort clairement du tableau que les récepteurs adrénergiques bêta-1 sont situés principalement dans le cœur, le foie et les muscles squelettiques. Les catécholamines, affectant les récepteurs adrénergiques bêta-1, ont un effet stimulant, entraînant une augmentation de la fréquence cardiaque et de la force.

Classification des bêta-bloquants

Selon l'effet prédominant sur les bêta-1 et bêta-2, les récepteurs adrénergiques sont divisés en:

  • cardiosélectif (métaprolol, aténolol, bétaxolol, nébivolol);
  • cardiosélectif (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Les bêta-bloquants sont divisés en trois groupes pharmacocinétiques, selon leur capacité à se dissoudre dans les lipides ou l'eau..

  1. Bêtabloquants lipophiles (oxprénolol, propranolol, alprénolol, carvédilol, métaprolol, timolol). Lorsqu'il est appliqué par voie orale, il est rapidement et presque complètement absorbé (70 à 90%) dans l'estomac et les intestins. Les préparations de ce groupe pénètrent bien dans divers tissus et organes, ainsi qu'à travers le placenta et la barrière hémato-encéphalique. En règle générale, les bêta-bloquants lipophiles sont prescrits à faible dose pour l'insuffisance cardiaque hépatique et congestive sévère..
  2. Bêtabloquants hydrophiles (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Contrairement aux bêta-bloquants lipophiles, lorsqu'ils sont utilisés en interne, ils ne sont absorbés que par 30 à 50%, sont métabolisés dans une moindre mesure dans le foie et ont une longue demi-vie. Excrété principalement par les reins, dans le cadre duquel des bêta-bloquants hydrophiles sont utilisés à faibles doses avec une fonction rénale insuffisante.
  3. Les bêtabloquants lipophiles et hydrophiles, ou les bloqueurs amphiphiles (acébutolol, bisoprolol, bétaxolol, pindolol, céliprolol), sont solubles dans les lipides et l'eau, après application, 40 à 60% du médicament est absorbé à l'intérieur. Ils occupent une position intermédiaire entre les bêta-bloquants lipophiles et hydrophiles et sont excrétés également par les reins et le foie. Les médicaments sont prescrits aux patients atteints d'insuffisance rénale et hépatique modérée..

Classification générationnelle des bêta-bloquants

  1. Cardiosélectif (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
  2. Cardiosélectif (Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Betaxolol, Nebivolol, Bevantolol, Esmolol, Acebutolol, Talinol).
  3. Les bêta-bloquants ayant les propriétés des bloqueurs des récepteurs alpha-adrénergiques (carvédilol, labétalol, céliprolol) sont des médicaments qui ont des mécanismes inhérents à l'effet hypotenseur des deux groupes de bloqueurs.

Les bêta-bloquants cardiosélectifs et non cardiosélectifs, à leur tour, sont divisés en médicaments avec et sans activité sympathomimétique interne.

  1. Bêta-bloquants cardiosélectifs sans activité sympathomimétique interne (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol) ainsi qu'une action antihypertensive réduisent la fréquence cardiaque, donnent un effet antiarythmique, ne provoquent pas de bronchospasme.
  2. Les bêta-bloquants cardiosélectifs avec une activité sympathomimétique interne (acébutolol, talinolol, céliprolol) réduisent dans une moindre mesure la fréquence cardiaque, inhibent l'automatisme du nœud sinusal et la conduction auriculo-ventriculaire, donnent un effet antianginal et antiarythmique important en cas de tachycardie sinusale, peu et supraventriculaire, supraventriculaire, supraventriculaire, supraventriculaire et supraventriculaire -2 récepteurs adrénergiques des bronches des vaisseaux pulmonaires.
  3. Les bêta-bloquants non cardiosélectifs sans activité sympathomimétique interne (Propranolol, Nadolol, Timolol) ont le plus grand effet antianginal, ils sont donc souvent prescrits aux patients souffrant d'angine de poitrine concomitante.
  4. Les bêta-bloquants non cardiosélectifs avec une activité sympathomimétique interne (Oxprénolol, Trasicor, Pindolol, Wisken) non seulement bloquent, mais stimulent également partiellement les récepteurs bêta-adrénergiques. Les médicaments de ce groupe réduisent dans une moindre mesure la fréquence cardiaque, ralentissent la conduction auriculaire-ventriculaire et réduisent la contractilité myocardique. Ils peuvent être prescrits aux patients souffrant d'hypertension artérielle avec un léger degré de perturbation de la conduction, d'insuffisance cardiaque, d'un pouls plus rare.

Cardiosélectivité des bêta-bloquants

Les bêta-bloquants cardiosélectifs bloquent les récepteurs bêta-1 adrénergiques situés dans les cellules du muscle cardiaque, l'appareil juxtaglomérulaire des reins, le tissu adipeux, le système de conduction du cœur et des intestins. Cependant, la sélectivité des bêta-bloquants dépend de la dose et disparaît avec de fortes doses de bêta-bloquants sélectifs bêta-1..

Les bêtabloquants non sélectifs agissent sur les deux types de récepteurs, les récepteurs adrénergiques bêta-1 et bêta-2. Les récepteurs adrénergiques bêta-2 sont situés sur les muscles lisses des vaisseaux sanguins, des bronches, de l'utérus, du pancréas, du foie et du tissu adipeux. Ces médicaments augmentent l'activité contractile de l'utérus enceinte, ce qui peut entraîner une naissance prématurée. Dans le même temps, le blocage bêta-2 adrénergique est associé à des effets négatifs (bronchospasme, vasospasme périphérique, altération du métabolisme du glucose et des lipides) des bêtabloquants non sélectifs.

Les bêta-bloquants cardiosélectifs ont un avantage sur les non-cardiosélectifs dans le traitement des patients souffrant d'hypertension artérielle, d'asthme bronchique et d'autres maladies du système bronchopulmonaire, accompagnés de bronchospasme, de diabète sucré, de claudication intermittente.

Indication de rendez-vous:

  • hypertension artérielle essentielle;
  • hypertension artérielle secondaire;
  • signes d'hypersympathicotonie (tachycardie, pression artérielle élevée, type hémodynamique hyperkinétique);
  • maladie coronarienne concomitante - angine de poitrine (bêta-bloquants sélectifs pour les fumeurs, non-fumeurs - non sélectifs);
  • crise cardiaque, indépendamment de la présence d'angine de poitrine;
  • perturbation du rythme cardiaque (extrasystole auriculaire et ventriculaire, tachycardie);
  • insuffisance cardiaque sous-compensée;
  • cardiomyopathie hypertrophique, sténose sous-aortique;
  • prolapsus valvulaire mitral;
  • risque de fibrillation ventriculaire et de mort subite;
  • hypertension artérielle dans la période préopératoire et postopératoire;
  • les bêta-bloquants sont également prescrits pour les migraines, l'hyperthyroïdie, l'alcool et le sevrage des drogues.

Bêtabloquants: contre-indications

Du système cardiovasculaire:

  • bradycardie;
  • blocus auriculo-ventriculaire de 2-3 degrés;
  • hypotension artérielle;
  • insuffisance cardiaque aiguë;
  • choc cardiogénique;
  • angine vasospastique.

À partir d'autres organes et systèmes:

  • l'asthme bronchique;
  • bronchopneumopathie chronique obstructive;
  • maladie sténotique des vaisseaux périphériques avec ischémie des membres au repos.

Bêtabloquants: effets secondaires

Du système cardiovasculaire:

  • diminution du rythme cardiaque;
  • ralentissement de la conduction auriculo-ventriculaire;
  • une diminution significative de la pression artérielle;
  • réduction des émissions.

À partir d'autres organes et systèmes:

  • troubles du système respiratoire (bronchospasme, violation de l'obstruction bronchique, exacerbation de maladies pulmonaires chroniques);
  • vasoconstriction périphérique (syndrome de Raynaud, extrémités froides, claudication intermittente);
  • troubles psycho-émotionnels (faiblesse, somnolence, troubles de la mémoire, labilité émotionnelle, dépression, psychoses aiguës, troubles du sommeil, hallucinations);
  • troubles gastro-intestinaux (nausées, diarrhée, douleurs abdominales, constipation, exacerbation de l'ulcère gastroduodénal, colite);
  • syndrome de sevrage;
  • violation du métabolisme des glucides et des lipides;
  • faiblesse musculaire, intolérance à l'effort physique;
  • impuissance et baisse de la libido;
  • diminution de la fonction rénale due à une perfusion diminuée;
  • diminution de la production de liquide lacrymal, conjonctivite;
  • troubles cutanés (dermatite, exanthème, exacerbation du psoriasis);
  • malnutrition fœtale.

Bêtabloquants et diabète

Dans le diabète sucré du deuxième type, les bêta-bloquants sélectifs sont préférés, car leurs propriétés dysmétaboliques (hyperglycémie, diminution de la sensibilité des tissus à l'insuline) sont moins prononcées que dans les cas non sélectifs..

Bêtabloquants et grossesse

Pendant la grossesse, l'utilisation de bêta-bloquants (non sélectifs) n'est pas souhaitable, car ils provoquent une bradycardie et une hypoxémie, suivie d'une malnutrition fœtale.

Quels médicaments du groupe des bêta-bloquants sont les meilleurs à utiliser?

Parlant des bêta-bloquants en tant que classe de médicaments antihypertenseurs, ils signifient des médicaments qui ont une sélectivité bêta-1 (ont moins d'effets secondaires), sans activité sympathomimétique interne (plus efficace) et propriétés vasodilatatrices.

Quel bêta-bloquant est le meilleur?

Plus récemment, un bêta-bloquant est apparu dans notre pays, qui possède la combinaison la plus optimale de toutes les qualités nécessaires au traitement des maladies chroniques (hypertension artérielle et coronaropathie) - Lokren.

Lokren est un bêta-bloquant original et à la fois peu coûteux, qui a une sélectivité bêta-1 élevée et la demi-vie la plus longue (15-20 heures), ce qui lui permet d'être utilisé une fois par jour. Cependant, il n'a pas d'activité sympathomimétique interne. Le médicament normalise la variabilité du rythme quotidien de la pression artérielle, aide à réduire le degré d'augmentation matinale de la pression artérielle. Pendant le traitement par Lokren chez les patients atteints de maladie coronarienne, la fréquence des crises d'angine de poitrine a diminué et la capacité à tolérer l'activité physique a augmenté. Le médicament ne provoque pas de sensation de faiblesse, de fatigue, n'affecte pas le métabolisme des glucides et des lipides.

Le deuxième médicament qui peut être distingué est Nebilet (Nebivolol). Il occupe une place particulière dans la classe des bêta-bloquants en raison de ses propriétés inhabituelles. Un non-ticket se compose de deux isomères: le premier est un bêta-bloquant et le second est un vasodilatateur. Le médicament a un effet direct sur la stimulation de la synthèse de l'oxyde nitrique (NO) par l'endothélium vasculaire.

En raison du double mécanisme d'action, Nebilet peut être prescrit à un patient souffrant d'hypertension artérielle et de maladies pulmonaires obstructives chroniques concomitantes, d'athérosclérose artérielle périphérique, d'insuffisance cardiaque congestive, de dyslipidémie sévère et de diabète sucré.

En ce qui concerne les deux derniers processus pathologiques, il existe aujourd'hui une quantité considérable de preuves scientifiques que non seulement Nebilet n'affecte pas négativement le métabolisme des lipides et des glucides, mais normalise également l'effet sur le cholestérol, les triglycérides, la glycémie et l'hémoglobine glyquée. Les chercheurs associent ces propriétés uniques à la classe des bêta-bloquants à l'activité modulatrice du NO du médicament.

Syndrome de sevrage bêta-bloquant

L'annulation soudaine des bêta-adrénorécepteurs après leur utilisation prolongée, en particulier à fortes doses, peut provoquer des phénomènes caractéristiques du tableau clinique de l'angor instable, de la tachycardie ventriculaire, de l'infarctus du myocarde et parfois une mort subite. Le syndrome de sevrage commence à apparaître quelques jours plus tard (moins souvent - 2 semaines) après l'arrêt des bloqueurs bêta-adrénergiques.

Pour éviter les conséquences graves du retrait de ces médicaments, vous devez respecter les recommandations suivantes:

  • cesser d'utiliser les bêta-adrénorécepteurs progressivement, sur 2 semaines, selon ce schéma: le 1er jour, la dose quotidienne de propranolol est réduite d'au plus 80 mg, le 5 - de 40 mg, le 9 - du 20 mg et le 13 - 10 mg;
  • les patients atteints de maladie coronarienne pendant et après le retrait des bêta-adrénorécepteurs doivent limiter l'activité physique et, si nécessaire, augmenter la dose de nitrates;
  • Les bloqueurs bêta-adrénergiques ne sont pas annulés avant la chirurgie pour les patients atteints de coronaropathie qui doivent subir un pontage aortocoronarien, 2 heures avant la chirurgie, 1/2 dose quotidienne est prescrite, aucun bêta-bloquant n'est administré pendant la chirurgie, mais dans les 2 jours. après avoir été prescrit par voie intraveineuse.

Groupe pharmacologique - Bêtabloquants

Les préparations de sous-groupes sont exclues. Activer

Les préparatifs

Substance activeAppellations commerciales
Pas d'information disponibleNormogaucon ®
Atenolol * (Atenololum)Atenobene
Atenova
Atenol
Atenolan ®
Atenolol
Atenolol Belupo
Atenolol Nycomed
Atenolol STADA
Atenolol Agio
Atenolol-AKOS
Atenolol-Acre ®
Atenolol-ratiopharm
Atenolol Teva
Atenolol-UBF
Atenolol-FPO
Comprimés d'Atenolol
Atenosan ®
Betacard ®
Velorin 100
Vero-Atenolol
Ormidol
Prinorm
Sinar
Tenormin
Acebutolol * (Acebutololum)Acecor
Sectral
Betaxolol * (Betaxololum)Betak
Betaxolol
Betaxolol Welfarm
Betaxolol Optic
Betaxolol-SOLOpharm
Betaxolol-SOLOpharm UD
Chlorhydrate de bétaxolol
Betalmick EU
Betoptic ®
Betoptic ® C
Betoftan
Xonef ®
Xonef ® BK
Lokren ®
Optibetol ®
Bisoprolol * (Bisoprololum)Aritel ®
Aritel ® Cor
Bidop ®
Bidop ® Cor
Biol ®
Biprol
Bisogamma ®
Biscard
Bisomor
Bisoprolol
BISOPROLOL AVEKSIM
Alcaloïde de bisoprolol
Bisoprolol Wellpharm
Bisoprolol Canon
Bisoprolol-OBL
Bisoprolol-Akrikhin
Bisoprolol-LEXVM ®
Bisoprolol-Lugal
Bisoprolol prana
Bisoprolol-ratiopharm
Bisoprolol-SZ
Bisoprolol-teva
Hémifumarate de bisoprolol
Fumarate de bisoprolol
Bisoprolol Fumarate-Pharmaplant
Concor ®
Concor ® Cor
Corbis
Cordinorm
Cordinorm cor
Coronaire
Niperten ®
Tyrez ®
Bopindolol * (Bopindololum)Sandonorm
Métipranolol * (métipranololum)Trimepranol
Metoprolol * (Metoprololum)Betalok ®
Betalok ® ZOK
Vasocardine
Corvitol ® 100
Corvitol ® 50
Metozok ®
Metocard ®
Metocor Adipharm
Metolol
Métoprolol
Metoprolol Wellpharm
Metoprolol Zentiva
Metoprolol Organics
Metoprolol Retard-Akrikhin
Metoprolol-obl
Metoprolol-Akrikhin
Metoprolol-Acre ®
Metoprolol Krka
Metoprolol-ratiopharm
Metoprolol-teva
Succinate de métoprolol
Tartrate de métoprolol
Serdol
Egilok ®
Egilok ® Retard
Egilok ® C
Emzok
Nadolol * (Nadololum)Korgard 80
Korgard ™
Nébivolol * (Nebivololum)Bivotens
Binelol ®
Nebivator ®
Nébivolol
Canon Nebivolol
Nebivolol Sandoz ®
Nebivolol-VERTEX
NEBIVOLOL-NANOLEK ®
Nebivolol-SZ
Nebivolol-Teva
Chlorhydrate de nébivolol
Nebikor Adifarm
Nebilan ® Lannacher
Nebilet ®
Nebilong
Nevotens
Od heaven
Oxprénolol * (Oxprénololum)Trasicor ®
Pindolol * (Pindololum)Wisken ®
Propranolol * (Propranololum)Anaprilin
Anaprilin Medisorb
Anaprilin Reneval
Anaprilina solution 1% (collyre)
Comprimés d'anapriline
Vero-Anaprilin
Hemangiol ®
Inderal
Inderal LA
Obzidan ®
Propranobène
Propranolol
Propranolol Nycomed
Chlorhydrate de propranolol
Sotalol * (Sotalolum)Darob
SOTAHEXAL
Sotalex ®
Sotalol
SOTALOL AVEKSIM
Canon Sotalol
Chlorhydrate de sotalol
Talinolol * (Talinololum)Cordanum
Timolol * (Timololum)Arutimol
Glaumol
Glautam
Glucomol ™ 0,25%
Glucomol ™ 0,5%
Cusimolol
Niolol
Okamed ®
Okumol
Okupres-E ®
Optimol
Oftan ® Timogel
Oftan ® Timolol
Oftensin ®
Rotima
TIMO HEXAL
Timolol
Timolol buffus
Timolol-AKOS
Timolol-Betalek
Timolol-DIA
Timolol-LENS ®
Timolol-MEZ
Timolol-PIC ®
Timolol-SOLOpharm
Timolol-SOLOpharm UD
Timolol-Teva
Maléate de timolol
Timolollong ®
Timoptic
Dépôt de Timoptic
Celiprolol * (Celiprololum)Celiprol
Esatenolol * (Esatenololum)Estecor
Esmolol * (Esmololum)Breviblock ®
Brevicard

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Bêta-bloquants: un examen des actifs fixes pour normaliser la pression artérielle et la fonction cardiaque

Curieusement, l'humanité n'a commencé à parler des bêta-bloquants qu'au cours des dernières années, et cela n'a rien à voir avec le moment de l'invention de ces médicaments. Les bêtabloquants sont connus de la médecine depuis longtemps, mais maintenant, chaque patient conscient souffrant de pathologie du cœur et des vaisseaux sanguins considère qu'il est nécessaire d'avoir au moins une connaissance minimale des médicaments qui peuvent aider à vaincre la maladie..

Antécédents médicamenteux

L'industrie pharmaceutique ne s'est jamais arrêtée - elle a été poussée au succès par tous les faits mis à jour sur les mécanismes d'une maladie. Dans les années 30 du siècle dernier, les médecins ont remarqué que le muscle cardiaque commençait à fonctionner beaucoup mieux s'il était influencé par certains moyens. Un peu plus tard, la substance a été appelée bêta-adrénostimulateur. Les scientifiques ont découvert que ces stimulants dans le corps trouvent une «paire» pour l'interaction, et dans des études vingt ans plus tard, la théorie de l'existence de bêta-adrénorécepteurs a d'abord été proposée.

Un peu plus tard, il a été constaté que le muscle cardiaque est le plus sujet à l'adrénaline, ce qui provoque une contraction frénétique des cardiomyocytes. C'est ainsi que se produisent les crises cardiaques. Pour protéger les récepteurs bêta, les scientifiques ont proposé de créer des moyens spéciaux pour prévenir les effets nocifs de l'hormone agressive sur le cœur. Le succès a été obtenu au début des années 60 quand ils ont inventé le proténalol - un bêta-bloquant pionnier, un protecteur des récepteurs bêta. En raison de sa cancérogénicité élevée, le proténalol a été modifié et le propranolol a été libéré pour une production de masse. Les développeurs de la théorie des récepteurs bêta et des bloqueurs, ainsi que le médicament lui-même ont reçu la plus haute note scientifique - le prix Nobel.

Principe de fonctionnement

Depuis la sortie du premier médicament, les laboratoires pharmaceutiques ont développé plus d'une centaine de leurs variétés, mais en pratique, pas plus d'un tiers des médicaments n'est utilisé. Le médicament de dernière génération - le nébivolol - a été synthétisé et certifié pour un traitement en 2001.

Les bêta-bloquants sont des médicaments pour arrêter les crises cardiaques en bloquant les adrénorécepteurs sensibles à l'adrénaline.

Leur mécanisme d'action est le suivant. Le corps humain, sous l'influence de certains facteurs, produit des hormones et des catécholamines. Ils peuvent irriter les récepteurs bêta 1 et bêta 2 situés à différents endroits. À la suite d'une telle exposition, le corps subit des effets négatifs importants, et en particulier le muscle cardiaque.

Par exemple, il convient de se rappeler comment une personne se sent en situation de stress, les glandes surrénales provoquent une poussée d'adrénaline excessive et le cœur commence à battre dix fois plus vite. Afin de protéger le muscle cardiaque contre de tels irritants, des bloqueurs b ont été créés. Ces médicaments bloquent les adrénorécepteurs eux-mêmes, qui sont sensibles aux effets de l'adrénaline sur eux. En déchirant ce ligament, il a été possible de faciliter considérablement le travail du muscle cardiaque, de le faire se contracter plus calmement et avec moins de pression pour jeter du sang dans la circulation sanguine.

Les conséquences de la consommation de drogues

Ainsi, le travail des bêta-bloquants peut réduire la fréquence des crises d'angor (augmentation de la fréquence cardiaque), qui sont une cause directe de mort subite chez l'homme. Sous l'influence des bêta-bloquants, les changements suivants se produisent:

  • la pression artérielle se normalise,
  • le débit cardiaque est réduit,
  • faible taux de rénine dans le sang,
  • L'activité du SNC est inhibée.

Comme l'ont établi les médecins, le plus grand nombre de récepteurs bêta-adrénergiques est localisé précisément dans le système cardiovasculaire. Et cela n'est pas surprenant, car le travail du cœur fournit l'activité vitale de chaque cellule du corps, et le cœur devient la principale cible de l'adrénaline - une hormone stimulante. Lorsque les bêta-bloquants sont recommandés, les médecins notent également leur effet néfaste, ils ont donc de telles contre-indications: MPOC, diabète sucré (pour certains), dyslipidémie et état dépressif du patient.

Qu'est-ce que la sélectivité médicamenteuse

Le rôle clé des bêta-bloquants est de protéger le cœur des lésions athérosclérotiques, l'effet cardioprotecteur de ce groupe de médicaments est de fournir des effets antiarythmiques en réduisant la régression ventriculaire. Malgré toutes les perspectives brillantes d'utilisation des médicaments, ils présentent un inconvénient important: ils affectent à la fois les récepteurs bêta-1-adrénergiques et les récepteurs bêta-2-adrénergiques nécessaires, qui n'ont pas besoin d'être ralentis. C'est le principal inconvénient - l'incapacité de sélectionner certains récepteurs parmi d'autres.

La sélectivité des médicaments est considérée comme la capacité à agir sélectivement sur les récepteurs bêta-adrénergiques, en bloquant uniquement les récepteurs bêta-1-adrénergiques, et sans affecter les récepteurs bêta-2-adrénergiques. Une action sélective peut réduire considérablement les effets secondaires des bêta-bloquants sur le riz, parfois observés chez les patients. C'est pourquoi les médecins tentent actuellement de prescrire des bêta-bloquants sélectifs, c'est-à-dire Médicaments intelligents capables de distinguer les récepteurs bêta-1 des récepteurs adrénergiques bêta-2.

Classification des médicaments

Dans le processus de création de médicaments, de nombreux médicaments ont été produits qui peuvent être classés comme suit:

  • bêtabloquants sélectifs ou non sélectifs (basés sur l'action sélective des bêta-1 et bêta-2 bloqueurs adrénergiques),
  • agents lipophiles ou hydrophiles (basés sur la solubilité dans les graisses ou l'eau),
  • médicaments avec et sans activité sympathomimétique interne.

Trois générations de médicaments ont déjà été publiées aujourd'hui, il y a donc une opportunité d'être traité avec les moyens les plus modernes, dont les contre-indications et les effets secondaires sont minimisés. Les médicaments deviennent plus accessibles aux patients souffrant de diverses complications de la cardiopathologie..

La classification des médicaments de première génération comprend les agents non sélectifs. Le «stylo-test» au moment de l'invention de ces médicaments était un succès, car les patients pouvaient arrêter les crises cardiaques même avec des bêta-bloquants qui sont si imparfaits à notre avis. Cependant, à cette époque, c'était une percée en médecine. Ainsi, le propranolol, le timolol, le sotalol, l'oxprénolol et d'autres médicaments peuvent être classés comme médicaments non sélectifs.

La deuxième génération comprend déjà des médicaments plus «intelligents» qui distinguent la bêta-1 de la bêta-2. Les bêta-bloquants cardiosélectifs sont Atenolol, Concor (en savoir plus dans cet article), le succinate de métoprolol, Lokren.

La troisième génération est reconnue comme la plus réussie en raison de ses propriétés uniques. Ils sont capables non seulement de protéger le cœur de l'augmentation de la montée d'adrénaline, mais aussi d'avoir un effet relaxant sur les vaisseaux sanguins. Liste des médicaments - Labétalol, Nebivolol, Carvedilol et autres. Le mécanisme de leur effet sur le cœur est différent, mais les moyens peuvent atteindre un résultat commun - normaliser l'activité cardiaque.

Caractéristiques des préparations avec ICA

Comme il s'est avéré lors des tests de médicaments et de leur utilisation chez les patients, tous les bêta-bloquants ne sont pas en mesure d'inhiber complètement l'activité des récepteurs bêta-adrénergiques. Il existe un certain nombre de médicaments qui, pour commencer, bloquent leur activité, mais en même temps la stimulent. Ce phénomène est appelé activité sympathomimétique interne - ICA. Il est impossible d'évaluer négativement ces fonds et de les qualifier d'inutiles. Selon les résultats de la recherche, lors de la prise de tels médicaments, la fonction cardiaque a ralenti, mais avec leur aide, la fonction de pompage de l'organe n'a pas diminué de manière significative, la résistance vasculaire périphérique a augmenté et l'athérosclérose a été la moins provoquée..

Si vous prenez ces médicaments pendant une longue période, les récepteurs bêta-adrénergiques ont été stimulés de manière chronique, ce qui a entraîné une diminution de leur densité dans les tissus. Par conséquent, si les bêta-bloquants ont soudainement cessé de prendre, cela n'a pas provoqué de syndrome de sevrage - les patients n'ont pas souffert de crises hypertensives, de tachycardie et d'angor. Dans les cas critiques, l'annulation peut également entraîner la mort. Par conséquent, les médecins notent que l'effet thérapeutique des médicaments à activité sympathomimétique interne n'est pas pire que les bêta-bloquants classiques, mais l'absence d'effets négatifs sur le corps est significativement plus faible. Ce fait distingue le groupe de fonds parmi tous les bêta-bloquants..

Caractéristique des médicaments lipophiles et hydrophiles

La principale différence entre ces produits est l'endroit où ils se dissolvent mieux. Les représentants lipophiles sont capables de se dissoudre dans les graisses et hydrophiles - uniquement dans l'eau. Compte tenu de cela, le corps pour éliminer les substances lipophiles doit les faire passer par le foie pour se décomposer en composants. Les bêta-bloquants solubles dans l'eau sont plus facilement absorbés par le corps car ils ne passent pas par le foie, mais sont évacués du corps inchangés avec l'urine. L'action de ces médicaments est beaucoup plus longue que celle des représentants lipophiles.

Mais les bêta-bloquants liposolubles ont un avantage indéniable sur les médicaments hydrophiles - ils peuvent pénétrer la barrière hémato-encéphalique qui sépare le système sanguin du système nerveux central. Ainsi, grâce à la prise de tels médicaments, il a été possible de réduire considérablement le taux de mortalité chez les patients souffrant de maladie coronarienne. Cependant, ayant un effet positif sur le cœur, les bêta-bloquants liposolubles contribuent aux troubles du sommeil, provoquent de graves maux de tête et peuvent provoquer une dépression chez les patients. Le représentant universel est le bisoprolol - il est capable de se dissoudre parfaitement à la fois dans les graisses et dans l'eau. Par conséquent, le corps décide lui-même comment éliminer les résidus - avec une pathologie hépatique, par exemple, le médicament est parfaitement excrété par les reins, assumant cette responsabilité.

Les bêta-bloquants modernes sont des médicaments uniques qui peuvent sauver une personne d'une crise cardiaque. Ils sont utilisés pour l'hypertension, l'insuffisance cardiaque, la tachycardie et d'autres pathologies. Mais avec le diabète, tous les médicaments ne conviennent pas aux patients, car certains d'entre eux, par exemple, l'Atenolol et le Propranolol, aggravent la résistance à l'insuline. Les bêta-bloquants doivent être traités avec une responsabilité maximale et toujours consulter un médecin à leur sujet..

Bêta-bloquants pour l'hypertension et les maladies cardiaques Les bêta-bloquants comme fondement de la thérapie pour un patient cardiologique. Arutyunov G.P. Bêta-bloquants - médicaments pour l'hypertension et les maladies cardiaques

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