Nervosité: Quels médicaments en vente libre fonctionnent vraiment.

L'épileptologue et «uziste» Nikita Zhukov raconte:

Deux médicaments sur ordonnance calment vraiment l'anxiété sans ordonnance

Le premier est, bien sûr, l'alcool..

L'alcool - à petites doses, bien sûr - fonctionne comme un anxiolytique, c'est-à-dire agent anti-anxiété. Mais pour des raisons évidentes, il n'est pas recommandé de l'utiliser sur une base continue: l'alcoolisme et une chute au fond social commencent par «un verre» d'eau-de-vie. Au fil du temps, le besoin s'en fait sentir de plus en plus souvent, et en quantités croissantes.

Et maintenant quoi?

Bêtabloquants!

Le plus efficace d'entre eux est l'anapriline (alias propranolol). Il s'agit de l'un des premiers bêta-bloquants ouverts et du «gold standard» pour évaluer l'efficacité et l'innocuité de nouveaux médicaments de ce type. Les cardiologues l'utilisent à la fois pour bloquer l'action de l'adrénaline ou de la noradrénaline et pour arrêter l'état d'anxiété. Le propranolol est prescrit par crainte de parler en public, d'attaques de panique, de migraines, de tremblements essentiels, d'hyperhidrose et d'un certain nombre d'autres maladies. C'est aussi un médicament efficace pour l'hypertension, parfois quelques jours suffisent pour l'apparition d'un effet perceptible.

Y a-t-il des inconvénients?

Oui, le propranolol a pas mal d'effets secondaires et de contre-indications. Parmi eux:

  • Augmentation du cholestérol sanguin;
  • Augmentation de la glycémie;
  • Bradycardie
  • Bronchospasme;
  • Insuffisance cardiaque;
  • Faiblesse musculaire;
  • Fatigue;
  • Douleur dans la région épigastrique;
  • (Tout ce qui suit est rare) maux de tête;
  • Insomnie;
  • Cauchemars;
  • Syndrome asthénique;
  • Diminution de la capacité de réactions mentales et motrices rapides;
  • Excitation;
  • Une dépression;
  • Paresthésie;
  • Froideur des membres;
  • La nausée;
  • La diarrhée;
  • Constipation;
  • Réactions allergiques cutanées, exacerbation du psoriasis;
  • Hypoglycémie (chez les patients atteints de diabète sucré insulino-dépendant);
  • Hyperglycémie (chez les patients atteints de diabète sucré non insulino-dépendant);
  • Déficience visuelle;
  • Spasme de l'artère périphérique.

Alors, réfléchissez si vous en avez besoin, prenez ce propranolol :). Bien sûr, si cela "secoue" vraiment, et vous devez parler au public avec le discours le plus important de la vie...

Mais qu'en est-il des médicaments habituels pour tous pour lutter contre l'anxiété?

«D'autres choses en vente libre comme l'afobazole, la glycine, les herbes (valériane, agripaume, persen, novopassit), les décoctions, la méditation, le ténotène (généralement l'homéopathie) n'ont pas d'effet anti-anxiété spécifique.

Oui, ils peuvent me calmer, mais s’ils me calment, alors ce n’était pas une telle alarme, donc il était possible de faire juste une mouette avec de la confiture de framboise ».

Alors, amis, ne dépensez pas votre argent pour quelque chose qui ne fonctionne pas :).

En général, vous savez quel médicament acheter contre l'anxiété en cas d'urgence (mais je recommande toujours de parler d'abord au médecin - après tout, tout le monde est différent).

Et maintenant, peut-être vaut-il mieux s'attaquer à la cause profonde? La méditation de la conscience y est très utile. Oui, elle devra s'entraîner pendant au moins trois semaines - mais ça vaut le coup. Ce n'est même pas moi, mais un psychothérapeute allemand avec 30 ans d'expérience et le ministère britannique de la Santé disent :). Vous pouvez commencer à vous familiariser avec la méthode à partir d'ici..

Vous ne voulez pas attendre 3 semaines? Inspirez ensuite le système «Pranayama pour débutants» - 5 minutes suffisent.

Bêtabloquants. Mécanisme d'action et classification. Indication, contre-indication et effets secondaires.

Les bêta-bloquants, ou bloqueurs des récepteurs bêta-adrénergiques, sont un groupe de médicaments qui se lient aux récepteurs bêta-adrénergiques et bloquent l'action des catécholamines (adrénaline et norépinéphrine) sur eux. Les bêta-bloquants font partie des médicaments de base dans le traitement de l'hypertension essentielle et du syndrome d'hypertension artérielle. Ce groupe de médicaments est utilisé pour traiter l'hypertension depuis les années 1960, lorsqu'ils sont entrés en pratique clinique pour la première fois..

Histoire de découverte

En 1948, R. P. Ahlquist a décrit deux types fonctionnellement différents de récepteurs adrénergiques - alpha et bêta. Au cours des 10 années suivantes, seuls les antagonistes des récepteurs adrénergiques alpha étaient connus. En 1958, la dichloisoprénaline a été découverte, combinant les propriétés d'un agoniste et d'un antagoniste des récepteurs bêta. Lui et un certain nombre d'autres médicaments ultérieurs n'étaient pas encore adaptés à un usage clinique. Ce n'est qu'en 1962 que le propranolol (inderal) a été synthétisé, ce qui a ouvert une nouvelle et brillante page dans le traitement des maladies cardiovasculaires..

Le prix Nobel de médecine 1988 a été reçu par J. Black, G. Elion, G. Hutchings pour le développement de nouveaux principes de pharmacothérapie, en particulier pour la justification de l'utilisation des bêta-bloquants. Il convient de noter que les bêta-bloquants ont été développés en tant que groupe de médicaments anti-arythmiques et que leur effet hypotenseur était une découverte clinique inattendue. Initialement, il était considéré comme un côté, loin d'être toujours un effet souhaitable. Ce n'est que plus tard, à partir de 1964, après la publication de Prichard et Giiliam, qu'il fut apprécié.

Le mécanisme d'action des bêta-bloquants

Le mécanisme d'action des médicaments de ce groupe est dû à leur capacité à bloquer les récepteurs bêta-adrénergiques du muscle cardiaque et d'autres tissus, provoquant un certain nombre d'effets qui sont des composants du mécanisme de l'effet hypotenseur de ces médicaments.

  • Réduction du débit cardiaque, de la fréquence cardiaque et de la fréquence cardiaque, entraînant une réduction de la demande en oxygène dans le myocarde, une augmentation du nombre de collatéraux et une redistribution du flux sanguin myocardique.
  • Réduction de la fréquence cardiaque. À cet égard, les diastoles optimisent le flux sanguin coronaire total et soutiennent le métabolisme du myocarde endommagé. Les bêta-bloquants, protégeant le myocarde, sont capables de réduire la zone d'infarctus du myocarde et la fréquence des complications de l'infarctus du myocarde.
  • Réduire la résistance périphérique totale en réduisant la production de rénine par les cellules de l'appareil juxtaglomérulaire.
  • Diminution de la libération de norépinéphrine à partir des fibres nerveuses sympathiques postganglionnaires.
  • Augmentation de la production de facteurs vasodilatateurs (prostacycline, prostaglandine e2, oxyde nitrique (II)).
  • Diminution de l'absorption inverse des ions sodium dans les reins et de la sensibilité des barorécepteurs de l'arc aortique et du sinus carotidien (carotide).
  • Effet stabilisant de la membrane - réduisant la perméabilité de la membrane pour les ions sodium et potassium.

Avec les bêta-bloquants antihypertenseurs ont les actions suivantes.

  • Activité antiarythmique, qui est due à leur inhibition de l'action des catécholamines, à un ralentissement du rythme sinusal et à une diminution de la vitesse des impulsions dans le septum auriculo-ventriculaire.
  • Activité anti-angineuse - blocage compétitif des récepteurs bêta-1 adrénergiques du myocarde et des vaisseaux sanguins, ce qui entraîne une diminution de la fréquence cardiaque, de la contractilité myocardique, de la pression artérielle, ainsi qu'une augmentation de la durée de la diastole, améliore la circulation sanguine coronaire. En général, pour réduire la demande en oxygène du muscle cardiaque, la tolérance à l'activité physique augmente, les périodes d'ischémie diminuent, la fréquence des crises d'angine chez les patients souffrant d'angor d'effort et d'angor post-infarctus diminue.
  • Capacité antiplaquettaire - ralentit l'agrégation plaquettaire et stimule la synthèse des prostacyclines dans l'endothélium de la paroi vasculaire, réduit la viscosité du sang.
  • Activité antioxydante, qui se manifeste par l'inhibition des acides gras libres du tissu adipeux causée par les catécholamines. Réduit la demande en oxygène pour un métabolisme supplémentaire.
  • Diminution du flux sanguin veineux vers le cœur et le volume de plasma circulant.
  • Réduit la sécrétion d'insuline en inhibant la glycogénolyse hépatique.
  • Ils ont un effet sédatif et augmentent la contractilité de l'utérus pendant la grossesse.

Il ressort clairement du tableau que les récepteurs adrénergiques bêta-1 sont situés principalement dans le cœur, le foie et les muscles squelettiques. Les catécholamines, affectant les récepteurs adrénergiques bêta-1, ont un effet stimulant, entraînant une augmentation de la fréquence cardiaque et de la force.

Classification des bêta-bloquants

Selon l'effet prédominant sur les bêta-1 et bêta-2, les récepteurs adrénergiques sont divisés en:

  • cardiosélectif (métaprolol, aténolol, bétaxolol, nébivolol);
  • cardiosélectif (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Les bêta-bloquants sont divisés en trois groupes pharmacocinétiques, selon leur capacité à se dissoudre dans les lipides ou l'eau..

  1. Bêtabloquants lipophiles (oxprénolol, propranolol, alprénolol, carvédilol, métaprolol, timolol). Lorsqu'il est appliqué par voie orale, il est rapidement et presque complètement absorbé (70 à 90%) dans l'estomac et les intestins. Les préparations de ce groupe pénètrent bien dans divers tissus et organes, ainsi qu'à travers le placenta et la barrière hémato-encéphalique. En règle générale, les bêta-bloquants lipophiles sont prescrits à faible dose pour l'insuffisance cardiaque hépatique et congestive sévère..
  2. Bêtabloquants hydrophiles (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Contrairement aux bêta-bloquants lipophiles, lorsqu'ils sont utilisés en interne, ils ne sont absorbés que par 30 à 50%, sont métabolisés dans une moindre mesure dans le foie et ont une longue demi-vie. Excrété principalement par les reins, dans le cadre duquel des bêta-bloquants hydrophiles sont utilisés à faibles doses avec une fonction rénale insuffisante.
  3. Les bêtabloquants lipophiles et hydrophiles, ou les bloqueurs amphiphiles (acébutolol, bisoprolol, bétaxolol, pindolol, céliprolol), sont solubles dans les lipides et l'eau, après application, 40 à 60% du médicament est absorbé à l'intérieur. Ils occupent une position intermédiaire entre les bêta-bloquants lipophiles et hydrophiles et sont excrétés également par les reins et le foie. Les médicaments sont prescrits aux patients atteints d'insuffisance rénale et hépatique modérée..

Classification générationnelle des bêta-bloquants

  1. Cardiosélectif (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
  2. Cardiosélectif (Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Betaxolol, Nebivolol, Bevantolol, Esmolol, Acebutolol, Talinol).
  3. Les bêta-bloquants ayant les propriétés des bloqueurs des récepteurs alpha-adrénergiques (carvédilol, labétalol, céliprolol) sont des médicaments qui ont des mécanismes inhérents à l'effet hypotenseur des deux groupes de bloqueurs.

Les bêta-bloquants cardiosélectifs et non cardiosélectifs, à leur tour, sont divisés en médicaments avec et sans activité sympathomimétique interne.

  1. Bêta-bloquants cardiosélectifs sans activité sympathomimétique interne (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol) ainsi qu'une action antihypertensive réduisent la fréquence cardiaque, donnent un effet antiarythmique, ne provoquent pas de bronchospasme.
  2. Les bêta-bloquants cardiosélectifs avec une activité sympathomimétique interne (acébutolol, talinolol, céliprolol) réduisent dans une moindre mesure la fréquence cardiaque, inhibent l'automatisme du nœud sinusal et la conduction auriculo-ventriculaire, donnent un effet antianginal et antiarythmique important en cas de tachycardie sinusale, peu et supraventriculaire, supraventriculaire, supraventriculaire, supraventriculaire et supraventriculaire -2 récepteurs adrénergiques des bronches des vaisseaux pulmonaires.
  3. Les bêta-bloquants non cardiosélectifs sans activité sympathomimétique interne (Propranolol, Nadolol, Timolol) ont le plus grand effet antianginal, ils sont donc souvent prescrits aux patients souffrant d'angine de poitrine concomitante.
  4. Les bêta-bloquants non cardiosélectifs avec une activité sympathomimétique interne (Oxprénolol, Trasicor, Pindolol, Wisken) non seulement bloquent, mais stimulent également partiellement les récepteurs bêta-adrénergiques. Les médicaments de ce groupe réduisent dans une moindre mesure la fréquence cardiaque, ralentissent la conduction auriculaire-ventriculaire et réduisent la contractilité myocardique. Ils peuvent être prescrits aux patients souffrant d'hypertension artérielle avec un léger degré de perturbation de la conduction, d'insuffisance cardiaque, d'un pouls plus rare.

Cardiosélectivité des bêta-bloquants

Les bêta-bloquants cardiosélectifs bloquent les récepteurs bêta-1 adrénergiques situés dans les cellules du muscle cardiaque, l'appareil juxtaglomérulaire des reins, le tissu adipeux, le système de conduction du cœur et des intestins. Cependant, la sélectivité des bêta-bloquants dépend de la dose et disparaît avec de fortes doses de bêta-bloquants sélectifs bêta-1..

Les bêtabloquants non sélectifs agissent sur les deux types de récepteurs, les récepteurs adrénergiques bêta-1 et bêta-2. Les récepteurs adrénergiques bêta-2 sont situés sur les muscles lisses des vaisseaux sanguins, des bronches, de l'utérus, du pancréas, du foie et du tissu adipeux. Ces médicaments augmentent l'activité contractile de l'utérus enceinte, ce qui peut entraîner une naissance prématurée. Dans le même temps, le blocage bêta-2 adrénergique est associé à des effets négatifs (bronchospasme, vasospasme périphérique, altération du métabolisme du glucose et des lipides) des bêtabloquants non sélectifs.

Les bêta-bloquants cardiosélectifs ont un avantage sur les non-cardiosélectifs dans le traitement des patients souffrant d'hypertension artérielle, d'asthme bronchique et d'autres maladies du système bronchopulmonaire, accompagnés de bronchospasme, de diabète sucré, de claudication intermittente.

Indication de rendez-vous:

  • hypertension artérielle essentielle;
  • hypertension artérielle secondaire;
  • signes d'hypersympathicotonie (tachycardie, pression artérielle élevée, type hémodynamique hyperkinétique);
  • maladie coronarienne concomitante - angine de poitrine (bêta-bloquants sélectifs pour les fumeurs, non-fumeurs - non sélectifs);
  • crise cardiaque, indépendamment de la présence d'angine de poitrine;
  • perturbation du rythme cardiaque (extrasystole auriculaire et ventriculaire, tachycardie);
  • insuffisance cardiaque sous-compensée;
  • cardiomyopathie hypertrophique, sténose sous-aortique;
  • prolapsus valvulaire mitral;
  • risque de fibrillation ventriculaire et de mort subite;
  • hypertension artérielle dans la période préopératoire et postopératoire;
  • les bêta-bloquants sont également prescrits pour les migraines, l'hyperthyroïdie, l'alcool et le sevrage des drogues.

Bêtabloquants: contre-indications

Du système cardiovasculaire:

  • bradycardie;
  • blocus auriculo-ventriculaire de 2-3 degrés;
  • hypotension artérielle;
  • insuffisance cardiaque aiguë;
  • choc cardiogénique;
  • angine vasospastique.

À partir d'autres organes et systèmes:

  • l'asthme bronchique;
  • bronchopneumopathie chronique obstructive;
  • maladie sténotique des vaisseaux périphériques avec ischémie des membres au repos.

Bêtabloquants: effets secondaires

Du système cardiovasculaire:

  • diminution du rythme cardiaque;
  • ralentissement de la conduction auriculo-ventriculaire;
  • une diminution significative de la pression artérielle;
  • réduction des émissions.

À partir d'autres organes et systèmes:

  • troubles du système respiratoire (bronchospasme, violation de l'obstruction bronchique, exacerbation de maladies pulmonaires chroniques);
  • vasoconstriction périphérique (syndrome de Raynaud, extrémités froides, claudication intermittente);
  • troubles psycho-émotionnels (faiblesse, somnolence, troubles de la mémoire, labilité émotionnelle, dépression, psychoses aiguës, troubles du sommeil, hallucinations);
  • troubles gastro-intestinaux (nausées, diarrhée, douleurs abdominales, constipation, exacerbation de l'ulcère gastroduodénal, colite);
  • syndrome de sevrage;
  • violation du métabolisme des glucides et des lipides;
  • faiblesse musculaire, intolérance à l'effort physique;
  • impuissance et baisse de la libido;
  • diminution de la fonction rénale due à une perfusion diminuée;
  • diminution de la production de liquide lacrymal, conjonctivite;
  • troubles cutanés (dermatite, exanthème, exacerbation du psoriasis);
  • malnutrition fœtale.

Bêtabloquants et diabète

Dans le diabète sucré du deuxième type, les bêta-bloquants sélectifs sont préférés, car leurs propriétés dysmétaboliques (hyperglycémie, diminution de la sensibilité des tissus à l'insuline) sont moins prononcées que dans les cas non sélectifs..

Bêtabloquants et grossesse

Pendant la grossesse, l'utilisation de bêta-bloquants (non sélectifs) n'est pas souhaitable, car ils provoquent une bradycardie et une hypoxémie, suivie d'une malnutrition fœtale.

Quels médicaments du groupe des bêta-bloquants sont les meilleurs à utiliser?

Parlant des bêta-bloquants en tant que classe de médicaments antihypertenseurs, ils signifient des médicaments qui ont une sélectivité bêta-1 (ont moins d'effets secondaires), sans activité sympathomimétique interne (plus efficace) et propriétés vasodilatatrices.

Quel bêta-bloquant est le meilleur?

Plus récemment, un bêta-bloquant est apparu dans notre pays, qui possède la combinaison la plus optimale de toutes les qualités nécessaires au traitement des maladies chroniques (hypertension artérielle et coronaropathie) - Lokren.

Lokren est un bêta-bloquant original et à la fois peu coûteux, qui a une sélectivité bêta-1 élevée et la demi-vie la plus longue (15-20 heures), ce qui lui permet d'être utilisé une fois par jour. Cependant, il n'a pas d'activité sympathomimétique interne. Le médicament normalise la variabilité du rythme quotidien de la pression artérielle, aide à réduire le degré d'augmentation matinale de la pression artérielle. Pendant le traitement par Lokren chez les patients atteints de maladie coronarienne, la fréquence des crises d'angine de poitrine a diminué et la capacité à tolérer l'activité physique a augmenté. Le médicament ne provoque pas de sensation de faiblesse, de fatigue, n'affecte pas le métabolisme des glucides et des lipides.

Le deuxième médicament qui peut être distingué est Nebilet (Nebivolol). Il occupe une place particulière dans la classe des bêta-bloquants en raison de ses propriétés inhabituelles. Un non-ticket se compose de deux isomères: le premier est un bêta-bloquant et le second est un vasodilatateur. Le médicament a un effet direct sur la stimulation de la synthèse de l'oxyde nitrique (NO) par l'endothélium vasculaire.

En raison du double mécanisme d'action, Nebilet peut être prescrit à un patient souffrant d'hypertension artérielle et de maladies pulmonaires obstructives chroniques concomitantes, d'athérosclérose artérielle périphérique, d'insuffisance cardiaque congestive, de dyslipidémie sévère et de diabète sucré.

En ce qui concerne les deux derniers processus pathologiques, il existe aujourd'hui une quantité considérable de preuves scientifiques que non seulement Nebilet n'affecte pas négativement le métabolisme des lipides et des glucides, mais normalise également l'effet sur le cholestérol, les triglycérides, la glycémie et l'hémoglobine glyquée. Les chercheurs associent ces propriétés uniques à la classe des bêta-bloquants à l'activité modulatrice du NO du médicament.

Syndrome de sevrage bêta-bloquant

L'annulation soudaine des bêta-adrénorécepteurs après leur utilisation prolongée, en particulier à fortes doses, peut provoquer des phénomènes caractéristiques du tableau clinique de l'angor instable, de la tachycardie ventriculaire, de l'infarctus du myocarde et parfois une mort subite. Le syndrome de sevrage commence à apparaître quelques jours plus tard (moins souvent - 2 semaines) après l'arrêt des bloqueurs bêta-adrénergiques.

Pour éviter les conséquences graves du retrait de ces médicaments, vous devez respecter les recommandations suivantes:

  • cesser d'utiliser les bêta-adrénorécepteurs progressivement, sur 2 semaines, selon ce schéma: le 1er jour, la dose quotidienne de propranolol est réduite d'au plus 80 mg, le 5 - de 40 mg, le 9 - du 20 mg et le 13 - 10 mg;
  • les patients atteints de maladie coronarienne pendant et après le retrait des bêta-adrénorécepteurs doivent limiter l'activité physique et, si nécessaire, augmenter la dose de nitrates;
  • Les bloqueurs bêta-adrénergiques ne sont pas annulés avant la chirurgie pour les patients atteints de coronaropathie qui doivent subir un pontage aortocoronarien, 2 heures avant la chirurgie, 1/2 dose quotidienne est prescrite, aucun bêta-bloquant n'est administré pendant la chirurgie, mais dans les 2 jours. après avoir été prescrit par voie intraveineuse.

Liste des médicaments bloquants bêta-adrénergiques pour l'hypertension

Les médecins prescrivent des bêta-bloquants pour traiter l'hypertension et réduire rapidement la pression. Il s'agit d'un vaste groupe pharmacologique qui comprend plusieurs générations de médicaments. Les bloqueurs bêta-adrénergiques se sont révélés positifs dans le traitement de l'hypertension, des maladies du système cardiovasculaire, de l'hyperthyroïdie et des maux de tête. Les bêta-bloquants pour l'hypertension sont prescrits par un spécialiste après examen selon les indications.

Référence historique

Les premiers bêta-bloquants (BAB) ont été créés par des scientifiques au début des années 60 du siècle dernier. C'était un médicament expérimental Protenalol, qui a été testé sur des souris. Des études ont montré que la prise de médicaments provoque le développement de tumeurs malignes. Le médicament est resté expérimental et n'a pas été approuvé pour le traitement de l'hypertension. Le propranolol a été le premier médicament mis en vente pour le traitement de l'hypertension dans le groupe des bêta-bloquants. Il a été créé à la fin des années 60, et son développeur a reçu le prix Nobel pour sa création..

Aujourd'hui, les scientifiques ont créé plus de 100 bêta-bloquants de différents types. Une trentaine de représentants du groupe pharmacologique ont constaté une utilisation régulière. Des générations de bêta-bloquants se sont développées et améliorées jusqu'à la création du médicament Nebivolol. Il était bien toléré par les patients, provoquait un minimum de contre-indications, détendait les vaisseaux sanguins. Pour un effet hypotenseur, 1 comprimé suffit.

Effets pharmacologiques

Les bêta-bloquants peuvent être de différents types (voir classification ci-dessous): cardiosélectifs (spécifiques), non sélectifs (non spécifiques).

Les effets thérapeutiques des bêta-bloquants non sélectifs et sélectifs sont les mêmes:

  1. réduire la fréquence cardiaque, en plus de l'acébutolol et du céliprolol, qui augmentent la fréquence cardiaque;
  2. saturer le myocarde d'oxygène, réduisant la probabilité d'hypoxie;
  3. réduire la pression artérielle;
  4. augmenter la teneur en cholestérol inoffensif.

Propriétés supplémentaires du BAB non sélectif:

  • rétrécir les bronches;
  • réduire l'agrégation plaquettaire;
  • augmenter le ton utérin;
  • bloquer la décomposition des graisses;
  • réduire la pression oculaire.

Les patients réagissent différemment aux bêta-bloquants. Les facteurs suivants affectent la sensibilité du patient au BAB:

  • âge du patient: chez les nourrissons et les personnes âgées, la sensibilité aux composants du BAB est réduite;
  • hyperthyroïdie: une augmentation des hormones thyroïdiennes double le nombre de récepteurs bêta dans le cœur;
  • une diminution de la concentration d'adrénaline et de noradrénaline;
  • diminution de l'activité du système nerveux sympathique;
  • diminution de la sensibilité des récepteurs.

Générations de bêta-bloquants

Comme il existe de nombreux médicaments liés au groupe pharmacologique des bêta-bloquants, ils sont divisés en classes distinctes. La classification prend en compte l'interaction avec les récepteurs bêta-adrénergiques.

Les bêta-bloquants peuvent être de trois générations:

  • 1ère génération - bêta-bloquants non sélectifs: médicaments qui bloquent deux types de récepteurs à la fois, l'utilisation peut provoquer des réactions graves indésirables du corps. Le propranolol et ses analogues appartiennent à cette génération;
  • 2e génération - bloqueurs bêta-adrénergiques sélectifs: n'affectent pratiquement pas les récepteurs de type 2, ont un effet étroitement ciblé, ce sont Atenolol, Bisoprolol, Metoprolol;
  • 3e génération - médicaments de dernière génération: dilate les vaisseaux sanguins, le mécanisme d'action peut être sélectif (Nebivolol) ou non sélectif (Carvedilol).

Autres classifications de médicaments

Dans d'autres approches, les propriétés et caractéristiques suivantes des composés chimiques sont prises en compte:

  • solubilité: liposoluble ou hydrosoluble;
  • temps d'exposition: ultracourte, courte, longue durée d'action;
  • activité sympathomimétique ou agoniste: la capacité d'exciter ou de supprimer les récepteurs.

Les bêtabloquants pour l'hypertension sont prescrits par votre médecin. Vous ne pouvez pas prendre de comprimés BAB sans examen et identification d'un historique précis. Il n'existe pas de comprimés bêta-bloquants universels pour la pression. Ils sont spécifiques et sélectionnés par un spécialiste pour le traitement de l'hypertension en fonction des indications, en tenant compte de l'âge, des caractéristiques de l'évolution de la maladie, des antécédents médicaux et d'autres troubles de l'organisme.

Indications pour l'utilisation

Les bêta-bloquants sont des médicaments prescrits non seulement pour l'hypertension. BAB - médicaments pour une large gamme d'applications:

  • insuffisance cardiaque dans les chroniques: BAB d'exposition prolongée - Bisoprolol, Carvedilol, Metoprolol;
  • angine de poitrine instable;
  • crise cardiaque;
  • arythmies;
  • hyperthyroïdie;
  • attaques de maux de tête.

Lors de la prescription d'un BAB, le médecin prend en compte les caractéristiques de chaque patient, son âge et le type de maladie. Lors de la détermination de la durée du cours et de la posologie du BAB, les règles d'application sont prises en compte:

  1. dans les premiers jours du cours, il est nécessaire de boire des comprimés de BAB à des doses minimales;
  2. il est nécessaire d'augmenter progressivement la posologie, avec une fréquence de 1-2 fois par semaine;
  3. avec le traitement médicamenteux à long terme du BAB, une petite dose quotidienne doit être choisie pour exclure l'accumulation de substances actives dans le corps en excès;
  4. au cours de la prise de bêta-bloquants, il est nécessaire de surveiller les performances du cœur, de mesurer la pression artérielle deux fois par jour, de contrôler le poids corporel;
  5. 7-14 jours après le début du traitement, il est nécessaire de vérifier l'effet thérapeutique de la prise du médicament, de passer une analyse biochimique pour ajuster la posologie ou de remplacer le BAB.

Hypertension artérielle

La réception des bêta-bloquants pour l'hypertension est surveillée et réglementée par le médecin traitant. Ce sont des médicaments populaires pour le traitement de l'hypertension, car ils normalisent rapidement la pression artérielle, la fréquence cardiaque et améliorent les performances cardiovasculaires globales. D'autres médicaments antihypertenseurs ayant un effet positif complexe sur le travail du cœur et des vaisseaux sanguins n'ont pas.

Diabète

Le traitement par bêta-bloquants est activement utilisé dans les pays européens pour les diabétiques. Le BAB est prescrit aux diabétiques en association avec des agents antidiabétiques. Les bêta-bloquants sont prescrits à la dose quotidienne minimale sans augmentation supplémentaire. La posologie peut être modifiée lors de la prescription de nébivolol et de carvédilol.

Usage pédiatrique

Les bêta-bloquants sont autorisés à utiliser en pédiatrie. Les médecins prescrivent des bêta-bloquants aux enfants souffrant d'hypertension artérielle et de palpitations cardiaques. En pédiatrie, il est autorisé d'utiliser le BAB pour le traitement de l'insuffisance cardiaque, mais avec un certain nombre de limitations et de recommandations:

  • avant le cours des bêta-bloquants, l'enfant doit suivre un cours d'inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine;
  • Le BAB est autorisé à nommer des enfants dans un état stable;
  • La dose quotidienne initiale ne peut pas être supérieure au quart des valeurs quotidiennes maximales autorisées.

Liste des meilleurs médicaments pour l'hypertension

Les bloqueurs de pression bêta peuvent être sélectifs ou non sélectifs. Les préparations BAB les plus efficaces et les plus populaires sont répertoriées dans le tableau..

Composant principalNom BAB
AtenololAzotène, Atenobene, Atenova, Tenolol
AcébutololAcecor, Sectral
BetaxololBetac, Betacor, Lokren
BisoprololBidop, Bicard, Biprolol, Dorez, Concor, Corbis, Cordinorm, Coronex
MétoprololAnepro, Beta-Lock, Vazokardin, Metoblock, Metokor, Egilok, Egilok Retard, Emzok
NébivololNebival, Nebikard, Nebikor, Nebilet, Nebilong, Nebitenz, Nebitrend, Nebitriks, Nodon
PropranololAnaprilin, Inderal, Obzidan
EsmololByblok, Breviblok

Pour augmenter l'effet antihypertenseur, le médecin prescrit du BAB en association avec d'autres médicaments antihypertenseurs. Les bêtabloquants sont le plus souvent associés à des thiazides..

Liste d'actions complète

Composants principauxNom BAB
Atenolol + ChlortalidoneAtenolol Composite Sandoz, Tenotorm, Tenoretik, Tenorik, Tenorox
Bisoprolol + hydrochlorothiazideAritel Plus, Bisangil, Combiso Duo, Lodoz
Bisoprolol + amlodipineBisoprolol AML, Kokor AM, Niperten Combi
Pindolol + ClopamideWiskaldix
Métoprolol + félodipineLogimax

L'un des meilleurs bêta-bloquants pour l'hypertension et les maladies cardiaques est le nébivolol. Il s'agit d'un médicament de nouvelle génération avec un long effet thérapeutique. Elle présente de nombreux avantages:

  • réduit rapidement la pression sans provoquer d'hypotension;
  • réactions indésirables minimales du corps aux composants du BAB;
  • n'affecte pas la puissance;
  • n'affecte pas les indicateurs de mauvais cholestérol;
  • ne change pas la concentration de glucose;
  • protège les cellules contre les facteurs externes nuisibles qui peuvent endommager leur intégrité;
  • approuvé pour une utilisation par les diabétiques, les patients atteints du syndrome de résistance à l'insuline;
  • normalise le flux sanguin;
  • ne rétrécit pas la lumière des petites bronches et bronchioles;
  • pour obtenir un effet thérapeutique, vous devez prendre des comprimés 1 fois par jour.

Contre-indications

Les contre-indications des bêta-bloquants peuvent être absolues ou relatives.

Contre-indications absolues pour la prise de BAB:

  • perturbation du rythme sinusal;
  • blocus auriculo-ventriculaire de 2-3 degrés;
  • hypotension;
  • insuffisance vasculaire aiguë;
  • état de choc;
  • syndrome court;
  • asthme bronchique sévère.
  • jeune âge chez les hommes ayant une vie sexuelle intense et une hypertension;
  • charges sportives;
  • maladies pulmonaires instructives dans la chronique;
  • Une dépression
  • lipoprotéines de haute densité;
  • Diabète;
  • endartérite oblitérante.

Les médecins ne recommandent pas de boire des bêta-bloquants pour l'hypertension pendant la période de gestation. L'utilisation de bêta-bloquants pour l'hypertension peut réduire le flux sanguin vers le placenta, l'utérus et provoquer un retard de développement de l'enfant. Le traitement de l'hypertension avec des bêta-bloquants pendant la gestation n'est autorisé que si le risque pour la santé de la mère dépasse le risque possible pour le développement de l'enfant.

Les médecins ne recommandent pas de prendre du BAB pendant la période d'allaitement, car les composants peuvent passer dans le lait maternel. L'effet sur le nourrisson et le degré de pénétration des composants du BAB dans le lait n'ont pas été étudiés.

Réactions indésirables possibles

Les bêta-bloquants réduisent la pression artérielle, mais leur utilisation peut provoquer l'apparition de réactions indésirables du corps dues au travail des systèmes vitaux et des organes internes.

Le système cardiovasculaireAutres systèmes et organes vitaux
perturbation du rythme sinusal;

abaisser la pression à des valeurs critiques;

insuffisance cardiaque

prostration;

augmentation des niveaux de sucre;

violation du métabolisme lipidique;

Maladie de Raynaud.

Avec l'utilisation simultanée de BAB et de médicaments qui affectent le travail du cœur, le risque de développer des réactions indésirables du corps augmente. les médecins ne recommandent pas de prendre des bêta-bloquants pour l'hypertension artérielle avec le médicament antihypertenseur Clofelin, le médicament antiarythmique Verapamil, l'amiodarone, les glycosides cardiaques.

Annulation des bêta-bloquants

Le syndrome de sevrage est la réaction physique du corps à l'arrêt soudain de l'utilisation d'un médicament particulier. Tous les médicaments ne provoquent pas des symptômes de sevrage, mais ils sont assez courants. Le syndrome de sevrage se traduit par une manifestation éclatante d'effets indésirables et d'autres signes symptomatiques associés de la maladie. Le patient tombe soudainement malade, il a un désir maniaque de prendre une pilule.

Les effets secondaires des bêta-bloquants lors de l'annulation peuvent se manifester de différentes manières:

  • crises d'asphyxie fréquentes, sensations de compression de la poitrine;
  • Palpitations cardiaques;
  • arythmies;
  • augmentation des indicateurs de pression;
  • crise cardiaque;
  • issue fatale.

Pour réduire la probabilité de sevrage, les médecins prescrivent un schéma thérapeutique dans lequel le patient cesse de prendre le BAB en douceur, en abaissant progressivement la posologie quotidienne. Cela peut prendre 5 à 10 jours pour arrêter de prendre le médicament.

Bloqueurs adrénergiques (alpha et bêtabloquants) - liste des médicaments et classification, mécanisme d'action (sélectif, non sélectif, etc.), indications d'utilisation, effets secondaires et contre-indications

Le site fournit des informations de référence à titre informatif uniquement. Le diagnostic et le traitement des maladies doivent être effectués sous la supervision d'un spécialiste. Tous les médicaments ont des contre-indications. Consultation d'un spécialiste requise!

caractéristiques générales

Les bloqueurs adrénergiques agissent sur les adrénorécepteurs, qui sont situés dans les parois des vaisseaux sanguins et dans le cœur. En fait, ce groupe de médicaments tire son nom précisément du fait qu'ils bloquent l'action des récepteurs adrénergiques.

Normalement, lorsque les récepteurs adrénergiques sont libres, ils peuvent être affectés par l'adrénaline ou la noradrénaline, qui apparaît dans la circulation sanguine. L'adrénaline lors de la liaison aux récepteurs adrénergiques provoque les effets suivants:

  • Vasoconstricteur (la lumière des vaisseaux sanguins se rétrécit fortement);
  • Hypertensive (la pression artérielle augmente);
  • Anti allergène;
  • Bronchodilatateur (élargit la lumière des bronches);
  • Hyperglycémique (augmente la glycémie).

Les médicaments du groupe des bloqueurs adrénergiques désactivent les récepteurs adrénergiques et, en conséquence, ont exactement l'effet opposé de l'adrénaline, c'est-à-dire qu'ils dilatent les vaisseaux sanguins, abaissent la pression artérielle, rétrécissent la lumière des bronches et réduisent le niveau de glucose dans le sang. Naturellement, ce sont les effets les plus courants des bloqueurs adrénergiques inhérents à tous les médicaments de ce groupe pharmacologique, sans exception.

Classification

Il existe quatre types de récepteurs adrénergiques dans les parois des vaisseaux sanguins - ce sont les alpha-1, alpha-2, bêta-1 et bêta-2, qui sont généralement appelés respectivement: récepteurs alpha-1-adrénergiques, récepteurs alpha-2-adrénergiques, bêta-1-récepteurs adrénergiques et bêta Récepteurs -2-adrénergiques. Les médicaments du groupe de blocage adrénergique peuvent désactiver divers types de récepteurs, par exemple, uniquement les récepteurs bêta-1-adrénergiques ou les récepteurs alpha-1,2-adrénergiques, etc. Les bloqueurs adrénergiques sont divisés en plusieurs groupes selon les types de récepteurs adrénergiques qu'ils désactivent.

Ainsi, les bloqueurs adrénergiques sont classés dans les groupes suivants:

1. Alpha-bloquants:

  • Alpha-1-bloquants (alfuzosine, doxazosine, prazosine, silodosine, tamsulosine, térazosine, urapidil);
  • Alpha-2-bloquants (yohimbine);
  • Agents bloquants alpha-1,2-adrénergiques (nicergoline, phentolamine, propoxane, dihydroergotamine, dihydroergocristine, alpha dihydroergocriptine, dihydroergotoxine).

2. Bêta-bloquants:
  • Bêta-1,2-bloquants (également appelés non sélectifs) - bopindolol, métipranolol, nadolol, oxprénolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol;
  • Bêta-1-bloquants (également appelés cardiosélectifs ou simplement sélectifs) - aténolol, acébutolol, bétaxolol, bisoprolol, métoprolol, nébivolol, talinolol, céliprolol, esatenolol, esmolol.

3. alpha-bêtabloquants (désactivez simultanément les récepteurs alpha et bêta-adrénergiques) - butylaminohydroxypropoxyphénoxyméthylméthyloxadiazole (proxodolol), carvédilol, labétalol.

Dans cette classification, les noms internationaux des substances actives entrant dans la composition des médicaments appartenant à chaque groupe de bloqueurs adrénergiques sont donnés..

Chaque groupe de bêta-bloquants est également divisé en deux types - avec une activité sympathomimétique interne (ICA) ou sans ICA. Cependant, cette classification est auxiliaire et n'est nécessaire qu'aux médecins pour sélectionner le médicament optimal..

Bloqueurs - Liste

Médicaments alpha-adrénergiques bloquants

Voici les listes des alpha-bloquants de différents sous-groupes dans différentes listes pour la recherche la plus simple et structurée des informations nécessaires.

Les médicaments du groupe alpha-1-bloquant sont les suivants:

1. alfuzosine (DCI):

  • Alfuprost MR;
  • Alfuzosin;
  • Chlorhydrate d'alfuzosine;
  • Dalphase
  • Dalphase Retard;
  • Dalphase SR.

2. doxazosine (DCI):
  • Artésine;
  • Artesin Retard;
  • Doxazosine;
  • Doxazosin Belupo;
  • Doxazosine Zentiva;
  • Doxazosin Sandoz;
  • Doxazosine-ratiopharm;
  • Doxazosine Teva;
  • Mésylate de doxazosine;
  • Zoxon;
  • Camiren;
  • Kamiren CL;
  • Kardura
  • Kardura Neo;
  • Tonocardine;
  • Urokard.

3.Prazosine (DCI):
  • Polpressin;
  • Prazosin.

4. silodosine (DCI):
  • Urorek.

5. Tamsulosine (DCI):
  • Hyper simple;
  • Glansin;
  • Miktosin;
  • Omnic Okas;
  • Omnic;
  • Omsulosine;
  • Proflosin;
  • Sonisin;
  • Tamselin;
  • Tamsulosine;
  • Tamsulosin Retard;
  • Tamsulosin Sandoz;
  • Tamsulosine-OBL;
  • Tamsulosin Teva;
  • Chlorhydrate de tamsulosine;
  • Tamsulon FS;
  • Taniz ERAS;
  • Taniz K;
  • Tulosine;
  • Concentrer.

6. Terazosine (DCI):
  • Kornam;
  • Setegis;
  • Térazosine;
  • Terazosin Teva;
  • Hightrin.

7.Urapidil (DCI):
  • Urapidil Carino;
  • Ebrantil.

Les médicaments du groupe de blocage alpha-2-adrénergique comprennent la yohimbine et le chlorhydrate de yohimbina.

Les médicaments du groupe bloquant alpha-1,2-adrénergique comprennent les médicaments suivants:

Bêta-bloquants - liste

Étant donné que chaque groupe de bloqueurs bêta-adrénergiques comprend un assez grand nombre de médicaments, nous les listons séparément pour une perception plus facile et recherchons les informations nécessaires.

Bêtabloquants sélectifs (bêta-1-bloquants, bloqueurs sélectifs, bloqueurs cardiosélectifs). Entre parenthèses sont les noms communs de ce groupe pharmacologique de bloqueurs adrénergiques.

Ainsi, les médicaments suivants appartiennent à des bêta-bloquants sélectifs:

1. aténolol:

  • Atenobene;
  • Atenova;
  • Atenol;
  • Atenolan;
  • Atenolol;
  • Atenolol Agio;
  • Atenolol-AKOS;
  • Atenolol-Acre;
  • Atenolol Belupo;
  • Atenolol Nycomed;
  • Atenolol-ratiopharm;
  • Atenolol Teva;
  • Atenolol UBF;
  • Atenolol FPO;
  • Atenolol Stada;
  • Atenosan;
  • Betacard;
  • Velorin 100;
  • Vero-Atenolol;
  • Ormidol;
  • Prinorm;
  • Sinar;
  • Tenormin.

2. Acébutolol:
  • Acecor;
  • Sectral.

3. Betaxolol:
  • Betak;
  • Betaxolol;
  • Betalmic EU;
  • Betoptique;
  • Betoptic C;
  • Betoftan;
  • Xonef;
  • Xonef BK;
  • Lokren;
  • Optibetol.

4. Bisoprolol:
  • Aritel
  • Aritel Cor;
  • Bidop;
  • Bidop Cor;
  • Biol;
  • Biprol;
  • Bisogamma;
  • Biscard;
  • Bisomor;
  • Bisoprolol;
  • Bisoprolol-OBL;
  • Bisoprolol LEXVM;
  • Prairie de bisoprolol;
  • Bisoprolol prana;
  • Bisoprolol-ratiopharm;
  • Bisoprolol C3;
  • Bisoprolol Teva;
  • Fumarate de bisoprolol;
  • Concor;
  • Concor Cor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Cordinorm Cor;
  • Coronaire;
  • Hypertension;
  • Tyrese.

5. Métoprolol:
  • Betalok;
  • Betalok ZOK;
  • Vasocordin;
  • Corvitol 50 et Corvitol 100;
  • Metozok;
  • Métocarde;
  • Metocor Adipharm;
  • Métolol;
  • Métoprolol;
  • Metoprolol Acry;
  • Metoprolol Akrikhin;
  • Metoprolol Zentiva;
  • Metoprolol Organics;
  • Metoprolol OBL;
  • Metoprolol-ratiopharm;
  • Succinate de métoprolol;
  • Tartrate de métoprolol;
  • Serdol;
  • Egilok;
  • Egiloc Retard;
  • Egilok C;
  • Emzok.

6. Nébivolol:
  • Bivotens;
  • Binelol;
  • Nebivator;
  • Nébivolol;
  • Nebivolol NANOLEK;
  • Nebivolol Sandoz;
  • Nebivolol Teva;
  • Nebivolol Chaikapharma;
  • Nebivolol STADA;
  • Chlorhydrate de nébivolol;
  • Nebikor Adipharm;
  • Nebilan Lannacher;
  • Sans billet;
  • Nebilong
  • Od heaven.

7.Talinolol:

  • Cordanum.

8. celiprolol:
  • Celiprol.

9.Esaténolol:
  • Estecor.

10.Esmolol:
  • Breviblock.

Bêtabloquants non sélectifs (bêta-1,2-bloquants). Les médicaments suivants appartiennent à ce groupe:

Alpha-bêtabloquants (médicaments qui désactivent les récepteurs alpha et bêta-adrénergiques)

Les médicaments de ce groupe sont les suivants:

1. Butylaminohydroxypropoxyphénoxyméthyl méthyloxadiazole:

  • Albetor;
  • Albetor Long;
  • Butylamine hydroxypropoxyphénoxyméthylméthyloxadiazole;
  • Proxodolol.

2. Carvédilol:
  • Acridylol;
  • Bagodilol;
  • Védicardol;
  • Dilatrend;
  • Carvedigamma;
  • Carvédilol;
  • Carvedilol Zentiva;
  • Canon Carvedilol;
  • Carvedilol Obolenskoe;
  • Carvedilol Sandoz;
  • Carvedilol Teva;
  • Carvedilol STADA;
  • Carvedilol-OBL;
  • Carvedilol Pharmaplant;
  • Carvenal;
  • Carvetrend;
  • Carvidil;
  • Cardivas;
  • Coriol;
  • Credex;
  • Rekardium;
  • Tallton.

3. labétalol:
  • Abetol;
  • Amipress;
  • Labetol;
  • Thrandol.

Bloqueurs bêta-2

Il n'existe actuellement aucun médicament qui ne ferme que les récepteurs adrénergiques bêta-2 de manière isolée. Le médicament Butoxamine, qui est un bêta-2-bloquant, a été précédemment produit, mais aujourd'hui il n'est pas utilisé dans la pratique médicale et intéresse exclusivement les scientifiques expérimentaux spécialisés en pharmacologie, synthèse organique, etc..

Il n'existe que des bêta-bloquants non sélectifs qui désactivent simultanément les récepteurs adrénergiques bêta-1 et bêta-2. Cependant, comme il existe également des bloqueurs adrénergiques sélectifs qui désactivent exclusivement les récepteurs bêta-1-adrénergiques, ceux non sélectifs sont souvent appelés bloqueurs bêta-2-adrénergiques. Un nom similaire est incorrect, mais assez répandu dans la vie quotidienne. Par conséquent, quand ils disent "bêta-2-bloquants", vous devez savoir ce que l'on entend par un groupe de bêta-1,2-bloquants non sélectifs.

Acte

L'effet des alpha-bloquants

Les alpha-1-bloquants et les alpha-1,2-bloquants ont le même effet pharmacologique. Et les préparations de ces groupes diffèrent les unes des autres par des effets secondaires, qui sont généralement plus importants dans les bloqueurs alpha-1,2-adrénergiques, et ils se produisent plus souvent en comparaison avec les bloqueurs alpha-1-adrénergiques.

Ainsi, les préparations de ces groupes élargissent les vaisseaux de tous les organes, et en particulier la peau, les muqueuses, les intestins et les reins. Pour cette raison, la résistance périphérique totale des vaisseaux sanguins diminue, le flux sanguin et l'apport sanguin aux tissus périphériques s'améliorent, et la pression artérielle diminue également. En réduisant la résistance vasculaire périphérique et en réduisant la quantité de sang qui revient dans les oreillettes des veines (retour veineux), la pré- et la post-charge sur le cœur sont considérablement réduites, ce qui facilite considérablement son travail et affecte positivement l'état de cet organe. En résumant ce qui précède, nous pouvons conclure que les alpha-1-bloquants et alpha-1,2-bloquants ont l'effet suivant:

  • Réduire la pression artérielle, réduire la résistance vasculaire périphérique totale et la post-charge sur le cœur;
  • Développez les petites veines et réduisez la précharge du cœur;
  • Améliore la circulation sanguine dans tout le corps et dans le muscle cardiaque;
  • Améliorer la condition des personnes souffrant d'insuffisance cardiaque chronique, en réduisant la sévérité des symptômes (essoufflement, coups de bélier, etc.);
  • Réduisez la pression dans le cercle pulmonaire de la circulation sanguine;
  • Réduire le niveau de cholestérol total et de lipoprotéines de basse densité (LDL), mais augmenter la teneur en lipoprotéines de haute densité (HDL);
  • Ils augmentent la sensibilité des cellules à l'insuline, grâce à laquelle le glucose est utilisé plus rapidement et plus efficacement, et sa concentration dans le sang diminue.

En raison de ces effets pharmacologiques, les alpha-bloquants réduisent la pression artérielle sans développer de rythme cardiaque réflexe et réduisent également la gravité de l'hypertrophie du ventricule gauche du cœur. Les médicaments abaissent efficacement la pression artérielle systolique isolée (le premier chiffre), y compris ceux associés à l'obésité, l'hyperlipidémie et la diminution de la tolérance au glucose..

De plus, les alpha-bloquants réduisent la gravité des symptômes des processus inflammatoires et obstructifs dans les organes génito-urinaires causés par l'hyperplasie prostatique. Autrement dit, les médicaments éliminent ou réduisent la gravité de la vidange incomplète de la vessie, des mictions nocturnes, des mictions fréquentes et des sensations de brûlure lors de la miction..

Les alpha-2-bloquants affectent légèrement les vaisseaux sanguins des organes internes, y compris le cœur, ils affectent principalement le système vasculaire des organes génitaux. C'est pourquoi les alpha-2-bloquants ont une portée très étroite - le traitement de l'impuissance chez les hommes.

L'action des bêta-1,2-bloquants non sélectifs

Chez les femmes, les bêta-bloquants non sélectifs augmentent la contractilité utérine et réduisent les pertes de sang pendant l'accouchement ou après la chirurgie.

De plus, en raison de l'impact sur les vaisseaux des organes périphériques, les bêta-bloquants non sélectifs réduisent la pression intraoculaire et réduisent la production d'humidité dans la chambre antérieure de l'œil. Cette action des médicaments est utilisée dans le traitement du glaucome et d'autres maladies oculaires..

L'action des bêta-1-bloquants sélectifs (cardiosélectifs)

Les médicaments de ce groupe ont les effets pharmacologiques suivants:

  • Réduisez la fréquence cardiaque (FC);
  • Réduisez l'automatisme du nœud sinusal (stimulateur cardiaque);
  • Le maintien de l'impulsion le long du nœud auriculo-ventriculaire est ralenti;
  • Réduit la contractilité et l'excitabilité du muscle cardiaque;
  • Réduire le besoin d'oxygène du cœur;
  • Supprimer les effets de l'adrénaline et de la noradrénaline sur le cœur sous un stress physique, mental ou émotionnel;
  • Abaisser la pression artérielle;
  • Normaliser la fréquence cardiaque dans les arythmies;
  • Limiter et contrer la propagation de la zone de dommages dans l'infarctus du myocarde.

En raison de ces effets pharmacologiques, les bêta-bloquants sélectifs réduisent la quantité de sang éjecté par le cœur dans l'aorte en une seule réduction, abaissent la pression artérielle et préviennent la tachycardie orthostatique (palpitations cardiaques en réponse à une transition rapide de la position assise ou couchée à la position debout). De plus, les médicaments ralentissent le rythme cardiaque et réduisent leur force en réduisant la demande en oxygène du cœur. En général, les bloqueurs adrénergiques bêta-1 sélectifs réduisent la fréquence et la gravité de l'évolution des crises de cardiopathie ischémique, améliorent la tolérance à l'exercice (physique, mental et émotionnel) et réduisent considérablement la mortalité des personnes souffrant d'insuffisance cardiaque. Ces effets des médicaments entraînent une amélioration significative de la qualité de vie des personnes souffrant de maladie coronarienne, de cardiomyopathie dilatée, ainsi que de celles qui ont subi un infarctus du myocarde et un accident vasculaire cérébral..

De plus, les bêta-1 bloquants éliminent les arythmies et le rétrécissement de la lumière des petits vaisseaux. Chez les personnes souffrant d'asthme bronchique, ils réduisent le risque de bronchospasme, et dans le diabète sucré, la probabilité de développer une hypoglycémie (faible taux de sucre dans le sang) est nivelée.

Alpha-bêta-bloquants

Les médicaments de ce groupe ont les effets pharmacologiques suivants:

  • Réduisez la tension artérielle et réduisez la résistance vasculaire périphérique totale;
  • Réduisez la pression intraoculaire avec le glaucome à angle ouvert;
  • Normaliser le profil lipidique (abaisser le cholestérol total, les triglycérides et les lipoprotéines de basse densité, mais augmenter la concentration des lipoprotéines de haute densité).

En raison des effets pharmacologiques indiqués, les alpha-bêta-bloquants ont un puissant effet hypotenseur (baisse de la pression artérielle), dilatent les vaisseaux sanguins et réduisent la postcharge cardiaque. Contrairement aux bêta-bloquants, les médicaments de ce groupe réduisent la pression artérielle sans modifier le débit sanguin rénal et sans augmenter la résistance vasculaire périphérique totale.

De plus, les alpha-bêta-bloquants améliorent la contractilité myocardique, grâce à laquelle le sang ne reste pas dans le ventricule gauche après la contraction, mais est complètement éjecté dans l'aorte. Cela aide à réduire la taille du cœur et réduit le degré de sa déformation. En raison de l'amélioration de la fonction cardiaque, les médicaments de ce groupe souffrant d'insuffisance cardiaque congestive augmentent la gravité et le volume des stress physiques, mentaux et émotionnels transférés, réduisent le rythme cardiaque et les crises cardiaques, et normalisent également l'indice cardiaque.

L'utilisation d'alpha-bêta-bloquants réduit la mortalité et le risque de ré-infarctus chez les personnes souffrant de cardiopathie ischémique ou de cardiomyopathie dilatée.

Application

Indications d'utilisation des alpha-bloquants

Étant donné que les préparations des sous-groupes de bloqueurs alpha-adrénergiques (alpha-1, alpha-2 et alpha-1,2) ont des mécanismes d'action différents et sont quelque peu différentes les unes des autres dans les nuances de l'effet sur les vaisseaux, le champ d'application et, par conséquent, les indications sont également différentes.

Les alpha-1-bloquants sont indiqués pour une utilisation dans les conditions et maladies suivantes:

  • Hypertension (afin d'abaisser la tension artérielle);
  • Insuffisance cardiaque chronique (dans le cadre d'une polythérapie);
  • Hyperplasie bénigne de la prostate.

Les alpha-1,2-bloquants sont indiqués pour une utilisation en présence des conditions ou maladies suivantes chez l'homme:
  • Accident vasculaire cérébral;
  • Migraine;
  • Troubles de la circulation périphérique (par exemple, maladie de Raynaud, endartérite, etc.);
  • Démence (démence) causée par une composante vasculaire;
  • Vertige et troubles du fonctionnement de l'appareil vestibulaire dus à un facteur vasculaire;
  • Angiopathie diabétique;
  • Maladies dystrophiques de la cornée de l'œil;
  • Neuropathie optique due à son ischémie (manque d'oxygène);
  • Hypertrophie de la prostate;
  • Troubles de la miction dans le contexte d'une vessie neurogène.

Les alpha-2-bloquants sont utilisés exclusivement pour le traitement de l'impuissance chez les hommes.

L'utilisation de bêta-bloquants (indications)

Les bêta-bloquants sélectifs et non sélectifs ont des indications et des applications légèrement différentes, en raison des différences dans certaines nuances de leurs effets sur le cœur et les vaisseaux sanguins.

Les indications pour l'utilisation de bêta-1,2-bloquants non sélectifs sont les suivantes:

  • Hypertension artérielle;
  • Angine de poitrine;
  • Tachycardie sinusale;
  • Prévention des arythmies ventriculaires et supraventriculaires, ainsi que des bigéminies, trigéminies;
  • Cardiomyopathie hypertrophique;
  • Prolapsus valvulaire mitral;
  • Infarctus du myocarde;
  • Syndrome hyperkinétique cardial;
  • Tremblement;
  • Prophylaxie contre la migraine;
  • Augmentation de la pression intraoculaire.

Indications d'utilisation des bêta-1-bloquants sélectifs. Ce groupe de bloqueurs adrénergiques est également appelé cardiosélectif, car, principalement, il affecte le cœur et, dans une bien moindre mesure, les vaisseaux sanguins et la pression artérielle..

Les bêta-1-bloquants cardiosélectifs sont indiqués pour une utilisation en présence des maladies ou affections suivantes chez l'homme:

  • Hypertension artérielle de gravité modérée ou mineure;
  • Maladie coronarienne;
  • Syndrome hyperkinétique cardial;
  • Différents types d'arythmies (sinus, paroxystique, tachycardie supraventriculaire, extrasystole, flutter ou fibrillation auriculaire, tachycardie auriculaire);
  • Cardiomyopathie hypertrophique;
  • Prolapsus valvulaire mitral;
  • Infarctus du myocarde (traitement d'une crise cardiaque déjà survenue et prophylaxie d'une seconde);
  • Prophylaxie contre la migraine;
  • Dystonie neurocirculatoire hypertensive;
  • Dans le traitement du phéochromocytome, de la thyrotoxicose et des tremblements;
  • Akathisie provoquée par l'utilisation d'antipsychotiques.

Indications d'utilisation des alpha-bêta-bloquants

Effets secondaires

Considérez les effets secondaires des bloqueurs adrénergiques de différents groupes séparément, car, malgré les similitudes, il existe un certain nombre de différences entre eux.

Tous les alpha-bloquants sont capables de provoquer des effets secondaires identiques ou différents, en raison des particularités de leur effet sur certains types de récepteurs adrénergiques.

Effets secondaires des alpha-bloquants

Bêta-bloquants - effets secondaires

Les bloqueurs adrénergiques sélectifs (bêta-1) et non sélectifs (bêta-1,2) ont à la fois les mêmes effets secondaires et différents, en raison des particularités de leur effet sur différents types de récepteurs.

Ainsi, les effets secondaires suivants sont les mêmes pour les bêta-bloquants sélectifs et non sélectifs:

  • Vertiges;
  • Mal de crâne;
  • Somnolence;
  • Insomnie;
  • Cauchemars;
  • Fatigue
  • La faiblesse;
  • Une dépression;
  • Anxiété;
  • Confusion;
  • Épisodes à court terme de perte de mémoire;
  • Hallucinations;
  • Ralentir la réaction;
  • Bruit dans les oreilles;
  • Crampes
  • Paresthésie (sensation de courir "chair de poule", engourdissement des membres);
  • Vision et goût altérés;
  • Sécheresse de la bouche et des yeux;
  • Conjonctivite;
  • Bradycardie
  • Battement de coeur;
  • Bloc auriculo-ventriculaire;
  • Conduction altérée dans le muscle cardiaque;
  • Arythmie;
  • La détérioration de la contractilité myocardique;
  • Hypotension (abaissement de la pression artérielle);
  • Insuffisance cardiaque;
  • Phénomène de raynaud;
  • Vascularite;
  • Douleur dans la poitrine, les muscles et les articulations;
  • Thrombocytopénie (une diminution du nombre total de plaquettes dans le sang au-dessous de la normale);
  • Agranulocytose (manque de neutrophiles, d'éosinophiles et de basophiles dans le sang);
  • Nausée et vomissements;
  • Douleur abdominale;
  • Diarrhée ou constipation;
  • Flatulence;
  • Brûlures d'estomac;
  • Troubles du foie;
  • Dyspnée;
  • Spasme des bronches ou du larynx;
  • Réactions allergiques (démangeaisons cutanées, éruption cutanée, rougeur);
  • Calvitie;
  • Transpiration
  • Froideur des membres;
  • Faiblesse musculaire;
  • Baisse de la libido;
  • La maladie de Peyronie;
  • Augmentation ou diminution de l'activité enzymatique, de la bilirubine et de la glycémie.

Les bêta-bloquants non sélectifs (bêta-1,2), en plus de ce qui précède, peuvent également provoquer les effets secondaires suivants:
  • Irritation de l'oeil;
  • Diplopie (double vision);
  • Ptosis;
  • Congestion nasale;
  • Toux;
  • Suffocation;
  • Arrêt respiratoire;
  • Insuffisance cardiaque;
  • Effondrer;
  • Exacerbation de la claudication intermittente;
  • Accident vasculaire cérébral temporaire;
  • Ischémie cérébrale;
  • Évanouissement;
  • Diminution de l'hémoglobine sanguine et de l'hématocrite;
  • Anorexie;
  • Œdème de Quincke;
  • Changement de poids corporel;
  • Syndrome de lupus érythémateux;
  • Impuissance;
  • La maladie de Peyronie;
  • Thrombose de l'artère intestinale mésentérique;
  • Colite;
  • Augmentation des niveaux de potassium, d'acide urique et de triglycérides dans le sang;
  • Acuité visuelle floue et diminuée, brûlure, démangeaisons et sensation de corps étranger dans les yeux, larmoiement, photophobie, œdème cornéen, inflammation des bords des paupières, kératite, blépharite et kératopathie (collyre uniquement).

Effets secondaires des alpha-bêta-bloquants

Contre-indications

Contre-indications à l'utilisation de divers groupes d'alpha-bloquants

Les contre-indications à l'utilisation de divers groupes d'alpha-bloquants sont données dans le tableau.

Contre-indications à l'utilisation d'alpha-1-bloquantsContre-indications à l'utilisation d'alpha-1,2-bloquantsContre-indications à l'utilisation d'alpha-2-bloquants
Sténose (rétrécissement) des valves aortique ou mitraleAthérosclérose vasculaire périphérique sévèreHypersensibilité aux composants du médicament
Hypotension orthostatiqueHypotension artériellePression artérielle
Dysfonctionnement hépatique sévèreHypersensibilité aux composants du médicamentHypotension ou hypertension incontrôlée
GrossesseAngine de poitrineInsuffisance hépatique ou rénale sévère
LactationBradycardie
Hypersensibilité aux composants du médicamentMaladie cardiaque organique
Insuffisance cardiaque développée sur fond de péricardite constrictive ou de tamponnade cardiaqueInfarctus du myocarde, subi il y a moins de 3 mois
Anomalies cardiaques survenant dans un contexte de basse pression remplissant le ventricule gaucheSaignement aigu
Insuffisance rénale sévèreGrossesse
Lactation

Bêta-bloquants - contre-indications

Les bloqueurs adrénergiques sélectifs (bêta-1) et non sélectifs (bêta-1,2) ont des contre-indications presque identiques à l'utilisation. Cependant, le spectre des contre-indications pour l'utilisation de bêta-bloquants sélectifs est un peu plus large que pour les non-sélectifs. Toutes les contre-indications d'utilisation des bêta-1 et bêta-1,2-bloquants sont présentées dans le tableau.

Contre-indications à l'utilisation de bloqueurs adrénergiques non sélectifs (bêta-1,2)Contre-indications à l'utilisation de bloqueurs sélectifs (bêta-1)
Hypersensibilité individuelle aux composants du médicament
Bloc auriculo-ventriculaire de degré II ou III
Bloc sino-auriculaire
Bradycardie sévère (pouls inférieur à 55 battements par minute)
Syndrome de faiblesse du nœud sinusal
Choc cardiogénique
Hypotension (pression systolique inférieure à 100 mmHg)
Insuffisance cardiaque aiguë
Insuffisance cardiaque chronique décompensée
Maladie vasculaire oblitéranteTroubles circulatoires périphériques
L'angine de poitrine de PrinzmetalGrossesse
L'asthme bronchiqueLactation

Contre-indications à l'utilisation d'alpha-bêta-bloquants

Bêta-bloquants antihypertenseurs

Les médicaments de divers groupes de bloqueurs adrénergiques ont un effet hypotenseur. L'effet hypotenseur le plus prononcé est exercé par des agents de blocage alpha-1-adrénergiques contenant, en tant que composants actifs, des substances telles que la doxazosine, la prazosine, l'urapidil ou la térazosine. Par conséquent, ce sont les médicaments de ce groupe qui sont utilisés pour le traitement à long terme de l'hypertension afin de réduire la pression et de la maintenir ensuite à un niveau acceptable moyen. Les médicaments du groupe bloquant alpha-1-adrénergique sont optimaux pour une utilisation chez les personnes souffrant uniquement d'hypertension, sans pathologie cardiaque concomitante.

De plus, tous les bêta-bloquants, sélectifs et non sélectifs, sont hypotenseurs. Bêta-1,2-bloquants antihypertenseurs non sélectifs contenant le bopindolol, le métipranolol, le nadolol, l'oxprénolol, le pindolol, le propranolol, le sotalol, le timolol comme substances actives. Ces médicaments, en plus de l'effet hypotenseur, affectent également le cœur, ils sont donc utilisés non seulement dans le traitement de l'hypertension, mais également des maladies cardiaques. Le bêta-bloquant hypotenseur non sélectif le plus «faible» est le sotalol, qui a un effet prédominant sur le cœur. Cependant, ce médicament est utilisé dans le traitement de l'hypertension, qui est associée à une maladie cardiaque. Tous les bêta-bloquants non sélectifs sont optimaux pour une utilisation dans l'hypertension, combinée à une maladie coronarienne, une angine de poitrine d'effort et un infarctus du myocarde.

Les bêta-1 bloquants antihypertenseurs sont des médicaments contenant les substances actives suivantes: aténolol, acébutolol, bétaxolol, bisoprolol, métoprolol, nébivolol, talinolol, céliprolol, esatenolol, esmolol. Compte tenu des caractéristiques de l'action, ces médicaments sont les mieux adaptés au traitement de l'hypertension, combinée à des pathologies pulmonaires obstructives, des maladies artérielles périphériques, du diabète sucré, une dyslipidémie athérogène, ainsi que pour les gros fumeurs.

Les alpha-bêta-bloquants contenant du carvédilol ou de la butylamine hydroxypropoxyphénoxyméthylméthyloxadiazole comme substances actives sont également hypotenseurs. Mais en raison de la large gamme d'effets secondaires et de l'effet prononcé sur les petits vaisseaux, les médicaments de ce groupe sont utilisés moins souvent que les alpha-1-bloquants et les bêta-bloquants..

Actuellement, les bêta-bloquants et les alpha-1-bloquants sont les médicaments de choix pour le traitement de l'hypertension.

Les bloqueurs alpha-1,2-adrénergiques sont principalement utilisés pour traiter les troubles de la circulation périphérique et cérébrale, car ils ont un effet plus prononcé sur les petits vaisseaux sanguins. Théoriquement, les médicaments de ce groupe peuvent être utilisés pour abaisser la pression artérielle, mais cela est inefficace en raison du grand nombre d'effets secondaires qui se produiront dans ce.

Bloqueurs adrénergiques pour la prostatite

Avec la prostatite, des bloqueurs alpha-1-adrénergiques sont utilisés, contenant de l'alfuzosine, de la silodosine, de la tamsulosine ou de la térazosine comme substances actives, afin d'améliorer et de faciliter le processus de miction. Les indications pour la nomination de bloqueurs adrénergiques pour la prostatite sont une pression basse à l'intérieur de l'urètre, un ton faible de la vessie elle-même ou de son cou, ainsi que les muscles de la prostate. Les médicaments normalisent l'écoulement de l'urine, ce qui accélère l'excrétion des produits de décomposition, ainsi que des bactéries pathogènes mortes et, en conséquence, augmente l'efficacité du traitement antimicrobien et anti-inflammatoire. L'effet positif se développe généralement complètement après 2 semaines d'utilisation. Malheureusement, la normalisation du flux urinaire sous l'influence des bloqueurs adrénergiques n'est observée que chez 60 à 70% des hommes souffrant de prostatite.

Les bloqueurs adrénergiques les plus populaires et efficaces pour la prostatite sont les médicaments contenant de la tamsulosine (par exemple, Hyperprost, Glansin, Miktosin, Omsulosin, Tulosin, Focusin, etc.).
Plus sur la prostatite

Auteur: Nasedkina A.K. Spécialiste en recherche biomédicale.

Il Est Important D'Être Conscient De Vascularite