Bêta-bloquants: un examen des actifs fixes pour normaliser la pression artérielle et la fonction cardiaque

Curieusement, l'humanité n'a commencé à parler des bêta-bloquants qu'au cours des dernières années, et cela n'a rien à voir avec le moment de l'invention de ces médicaments. Les bêtabloquants sont connus de la médecine depuis longtemps, mais maintenant, chaque patient conscient souffrant de pathologie du cœur et des vaisseaux sanguins considère qu'il est nécessaire d'avoir au moins une connaissance minimale des médicaments qui peuvent aider à vaincre la maladie..

Antécédents médicamenteux

L'industrie pharmaceutique ne s'est jamais arrêtée - elle a été poussée au succès par tous les faits mis à jour sur les mécanismes d'une maladie. Dans les années 30 du siècle dernier, les médecins ont remarqué que le muscle cardiaque commençait à fonctionner beaucoup mieux s'il était influencé par certains moyens. Un peu plus tard, la substance a été appelée bêta-adrénostimulateur. Les scientifiques ont découvert que ces stimulants dans le corps trouvent une «paire» pour l'interaction, et dans des études vingt ans plus tard, la théorie de l'existence de bêta-adrénorécepteurs a d'abord été proposée.

Un peu plus tard, il a été constaté que le muscle cardiaque est le plus sujet à l'adrénaline, ce qui provoque une contraction frénétique des cardiomyocytes. C'est ainsi que se produisent les crises cardiaques. Pour protéger les récepteurs bêta, les scientifiques ont proposé de créer des moyens spéciaux pour prévenir les effets nocifs de l'hormone agressive sur le cœur. Le succès a été obtenu au début des années 60 quand ils ont inventé le proténalol - un bêta-bloquant pionnier, un protecteur des récepteurs bêta. En raison de sa cancérogénicité élevée, le proténalol a été modifié et le propranolol a été libéré pour une production de masse. Les développeurs de la théorie des récepteurs bêta et des bloqueurs, ainsi que le médicament lui-même ont reçu la plus haute note scientifique - le prix Nobel.

Principe de fonctionnement

Depuis la sortie du premier médicament, les laboratoires pharmaceutiques ont développé plus d'une centaine de leurs variétés, mais en pratique, pas plus d'un tiers des médicaments n'est utilisé. Le médicament de dernière génération - le nébivolol - a été synthétisé et certifié pour un traitement en 2001.

Les bêta-bloquants sont des médicaments pour arrêter les crises cardiaques en bloquant les adrénorécepteurs sensibles à l'adrénaline.

Leur mécanisme d'action est le suivant. Le corps humain, sous l'influence de certains facteurs, produit des hormones et des catécholamines. Ils peuvent irriter les récepteurs bêta 1 et bêta 2 situés à différents endroits. À la suite d'une telle exposition, le corps subit des effets négatifs importants, et en particulier le muscle cardiaque.

Par exemple, il convient de se rappeler comment une personne se sent en situation de stress, les glandes surrénales provoquent une poussée d'adrénaline excessive et le cœur commence à battre dix fois plus vite. Afin de protéger le muscle cardiaque contre de tels irritants, des bloqueurs b ont été créés. Ces médicaments bloquent les adrénorécepteurs eux-mêmes, qui sont sensibles aux effets de l'adrénaline sur eux. En déchirant ce ligament, il a été possible de faciliter considérablement le travail du muscle cardiaque, de le faire se contracter plus calmement et avec moins de pression pour jeter du sang dans la circulation sanguine.

Les conséquences de la consommation de drogues

Ainsi, le travail des bêta-bloquants peut réduire la fréquence des crises d'angor (augmentation de la fréquence cardiaque), qui sont une cause directe de mort subite chez l'homme. Sous l'influence des bêta-bloquants, les changements suivants se produisent:

  • la pression artérielle se normalise,
  • le débit cardiaque est réduit,
  • faible taux de rénine dans le sang,
  • L'activité du SNC est inhibée.

Comme l'ont établi les médecins, le plus grand nombre de récepteurs bêta-adrénergiques est localisé précisément dans le système cardiovasculaire. Et cela n'est pas surprenant, car le travail du cœur fournit l'activité vitale de chaque cellule du corps, et le cœur devient la principale cible de l'adrénaline - une hormone stimulante. Lorsque les bêta-bloquants sont recommandés, les médecins notent également leur effet néfaste, ils ont donc de telles contre-indications: MPOC, diabète sucré (pour certains), dyslipidémie et état dépressif du patient.

Qu'est-ce que la sélectivité médicamenteuse

Le rôle clé des bêta-bloquants est de protéger le cœur des lésions athérosclérotiques, l'effet cardioprotecteur de ce groupe de médicaments est de fournir des effets antiarythmiques en réduisant la régression ventriculaire. Malgré toutes les perspectives brillantes d'utilisation des médicaments, ils présentent un inconvénient important: ils affectent à la fois les récepteurs bêta-1-adrénergiques et les récepteurs bêta-2-adrénergiques nécessaires, qui n'ont pas besoin d'être ralentis. C'est le principal inconvénient - l'incapacité de sélectionner certains récepteurs parmi d'autres.

La sélectivité des médicaments est considérée comme la capacité à agir sélectivement sur les récepteurs bêta-adrénergiques, en bloquant uniquement les récepteurs bêta-1-adrénergiques, et sans affecter les récepteurs bêta-2-adrénergiques. Une action sélective peut réduire considérablement les effets secondaires des bêta-bloquants sur le riz, parfois observés chez les patients. C'est pourquoi les médecins tentent actuellement de prescrire des bêta-bloquants sélectifs, c'est-à-dire Médicaments intelligents capables de distinguer les récepteurs bêta-1 des récepteurs adrénergiques bêta-2.

Classification des médicaments

Dans le processus de création de médicaments, de nombreux médicaments ont été produits qui peuvent être classés comme suit:

  • bêtabloquants sélectifs ou non sélectifs (basés sur l'action sélective des bêta-1 et bêta-2 bloqueurs adrénergiques),
  • agents lipophiles ou hydrophiles (basés sur la solubilité dans les graisses ou l'eau),
  • médicaments avec et sans activité sympathomimétique interne.

Trois générations de médicaments ont déjà été publiées aujourd'hui, il y a donc une opportunité d'être traité avec les moyens les plus modernes, dont les contre-indications et les effets secondaires sont minimisés. Les médicaments deviennent plus accessibles aux patients souffrant de diverses complications de la cardiopathologie..

La classification des médicaments de première génération comprend les agents non sélectifs. Le «stylo-test» au moment de l'invention de ces médicaments était un succès, car les patients pouvaient arrêter les crises cardiaques même avec des bêta-bloquants qui sont si imparfaits à notre avis. Cependant, à cette époque, c'était une percée en médecine. Ainsi, le propranolol, le timolol, le sotalol, l'oxprénolol et d'autres médicaments peuvent être classés comme médicaments non sélectifs.

La deuxième génération comprend déjà des médicaments plus «intelligents» qui distinguent la bêta-1 de la bêta-2. Les bêta-bloquants cardiosélectifs sont Atenolol, Concor (en savoir plus dans cet article), le succinate de métoprolol, Lokren.

La troisième génération est reconnue comme la plus réussie en raison de ses propriétés uniques. Ils sont capables non seulement de protéger le cœur de l'augmentation de la montée d'adrénaline, mais aussi d'avoir un effet relaxant sur les vaisseaux sanguins. Liste des médicaments - Labétalol, Nebivolol, Carvedilol et autres. Le mécanisme de leur effet sur le cœur est différent, mais les moyens peuvent atteindre un résultat commun - normaliser l'activité cardiaque.

Caractéristiques des préparations avec ICA

Comme il s'est avéré lors des tests de médicaments et de leur utilisation chez les patients, tous les bêta-bloquants ne sont pas en mesure d'inhiber complètement l'activité des récepteurs bêta-adrénergiques. Il existe un certain nombre de médicaments qui, pour commencer, bloquent leur activité, mais en même temps la stimulent. Ce phénomène est appelé activité sympathomimétique interne - ICA. Il est impossible d'évaluer négativement ces fonds et de les qualifier d'inutiles. Selon les résultats de la recherche, lors de la prise de tels médicaments, la fonction cardiaque a ralenti, mais avec leur aide, la fonction de pompage de l'organe n'a pas diminué de manière significative, la résistance vasculaire périphérique a augmenté et l'athérosclérose a été la moins provoquée..

Si vous prenez ces médicaments pendant une longue période, les récepteurs bêta-adrénergiques ont été stimulés de manière chronique, ce qui a entraîné une diminution de leur densité dans les tissus. Par conséquent, si les bêta-bloquants ont soudainement cessé de prendre, cela n'a pas provoqué de syndrome de sevrage - les patients n'ont pas souffert de crises hypertensives, de tachycardie et d'angor. Dans les cas critiques, l'annulation peut également entraîner la mort. Par conséquent, les médecins notent que l'effet thérapeutique des médicaments à activité sympathomimétique interne n'est pas pire que les bêta-bloquants classiques, mais l'absence d'effets négatifs sur le corps est significativement plus faible. Ce fait distingue le groupe de fonds parmi tous les bêta-bloquants..

Caractéristique des médicaments lipophiles et hydrophiles

La principale différence entre ces produits est l'endroit où ils se dissolvent mieux. Les représentants lipophiles sont capables de se dissoudre dans les graisses et hydrophiles - uniquement dans l'eau. Compte tenu de cela, le corps pour éliminer les substances lipophiles doit les faire passer par le foie pour se décomposer en composants. Les bêta-bloquants solubles dans l'eau sont plus facilement absorbés par le corps car ils ne passent pas par le foie, mais sont évacués du corps inchangés avec l'urine. L'action de ces médicaments est beaucoup plus longue que celle des représentants lipophiles.

Mais les bêta-bloquants liposolubles ont un avantage indéniable sur les médicaments hydrophiles - ils peuvent pénétrer la barrière hémato-encéphalique qui sépare le système sanguin du système nerveux central. Ainsi, grâce à la prise de tels médicaments, il a été possible de réduire considérablement le taux de mortalité chez les patients souffrant de maladie coronarienne. Cependant, ayant un effet positif sur le cœur, les bêta-bloquants liposolubles contribuent aux troubles du sommeil, provoquent de graves maux de tête et peuvent provoquer une dépression chez les patients. Le représentant universel est le bisoprolol - il est capable de se dissoudre parfaitement à la fois dans les graisses et dans l'eau. Par conséquent, le corps décide lui-même comment éliminer les résidus - avec une pathologie hépatique, par exemple, le médicament est parfaitement excrété par les reins, assumant cette responsabilité.

Les bêta-bloquants modernes sont des médicaments uniques qui peuvent sauver une personne d'une crise cardiaque. Ils sont utilisés pour l'hypertension, l'insuffisance cardiaque, la tachycardie et d'autres pathologies. Mais avec le diabète, tous les médicaments ne conviennent pas aux patients, car certains d'entre eux, par exemple, l'Atenolol et le Propranolol, aggravent la résistance à l'insuline. Les bêta-bloquants doivent être traités avec une responsabilité maximale et toujours consulter un médecin à leur sujet..

Bêta-bloquants pour l'hypertension et les maladies cardiaques Les bêta-bloquants comme fondement de la thérapie pour un patient cardiologique. Arutyunov G.P. Bêta-bloquants - médicaments pour l'hypertension et les maladies cardiaques

Bêta-bloquants pour l'hypertension et les maladies cardiaques - une liste de la dernière génération de médicaments et mécanisme d'action

L'un des prix Nobel 1988 appartient à D. Black, un scientifique qui a développé et mené des essais cliniques du premier bêta-bloquant - le propranolol. Cette substance a commencé à être utilisée dans la pratique médicale dans les années 60 du 20e siècle. La pratique cardiologique moderne est impossible sans l'utilisation de bêta-bloquants pour l'hypertension et les maladies cardiaques, la tachycardie et les accidents vasculaires cérébraux, les maladies artérielles et d'autres pathologies dangereuses du système circulatoire. Sur les 100 stimulants développés, 30 sont utilisés à des fins thérapeutiques..

Que sont les bêta-bloquants

Un grand groupe de médicaments pharmaceutiques qui protègent les récepteurs bêta du cœur contre les effets de l'adrénaline sont appelés bêta-bloquants (BB). Les noms des médicaments qui composent ces substances actives se terminent par «lol». Ils peuvent facilement être choisis parmi les médicaments pour le traitement des maladies cardiovasculaires. L'aténolol, le bisoprolol, le propranolol, le timolol et d'autres sont utilisés comme substance active.

Mécanisme d'action

Dans le corps humain, il existe un grand groupe de catécholamines - des substances biologiquement actives qui ont un effet stimulant sur les organes et les systèmes internes, déclenchant des mécanismes adaptatifs. L'action de l'un des représentants de ce groupe - l'adrénaline est bien connue, elle est aussi appelée substance stressante, hormone de la peur. L'action de la substance active est réalisée à travers des structures spéciales - récepteurs adrénergiques β-1, β-2.

Le mécanisme d'action des bêta-bloquants est basé sur l'inhibition de l'activité des récepteurs β-1-adrénergiques dans le muscle cardiaque. Les organes du système circulatoire répondent à cet effet comme suit:

  • changements de fréquence cardiaque dans le sens de réduire la fréquence des contractions;
  • la fréquence cardiaque diminue;
  • diminution du tonus vasculaire.

Parallèlement, les bêta-bloquants inhibent l'action du système nerveux. Il est donc possible de restaurer le fonctionnement normal du cœur, des vaisseaux sanguins, ce qui réduit la fréquence des attaques de l'angine de poitrine, de l'hypertension artérielle, de l'athérosclérose, de la maladie coronarienne. Le risque de mort subite d'une crise cardiaque, l'insuffisance cardiaque est réduite. Le succès a été obtenu dans le traitement de l'hypertension et des conditions associées à l'hypertension artérielle..

Indications pour l'utilisation

Les bêta-bloquants sont prescrits pour l'hypertension et les maladies cardiaques. C'est une caractéristique générale de leur effet thérapeutique. Les maladies les plus courantes dans lesquelles ils sont utilisés sont:

  • Hypertension. Les bêta-bloquants souffrant d'hypertension réduisent la charge sur le cœur, sa demande en oxygène diminue et la tension artérielle se normalise.
  • Tachycardie. Avec une impulsion de 90 battements par minute ou plus, les bêta-bloquants sont les plus efficaces.
  • Infarctus du myocarde. L'action des substances vise à réduire la zone affectée du cœur, à prévenir les rechutes, à protéger le tissu cardiaque musculaire. De plus, les médicaments réduisent le risque de mort subite, augmentent l'endurance physique, réduisent le développement des arythmies, contribuent à la saturation du myocarde en oxygène.
  • Diabète sucré avec pathologies cardiaques. Les bêta-bloquants hautement sélectifs améliorent les processus métaboliques, augmentent la sensibilité des tissus à l'insuline.
  • Insuffisance cardiaque. Les médicaments sont prescrits selon un schéma impliquant une augmentation progressive de la posologie.

La liste des maladies pour lesquelles des bêtabloquants sont prescrits comprend le glaucome, divers types d'arythmies, le prolapsus valvulaire mitral, les tremblements, la cardiomyopathie, la dissection aortique aiguë, l'hyperhidrose et les complications de l'hypertension. Des médicaments sont prescrits pour la prévention de la migraine, des saignements variqueux, pour le traitement des pathologies artérielles, de la dépression. Le traitement de ces maladies implique l'utilisation de seulement quelques BB, de sorte que leurs propriétés pharmacologiques sont différentes.

Classification des médicaments

La classification des bêta-bloquants est basée sur les propriétés spécifiques de ces substances actives:

  1. Les bloqueurs des récepteurs de l'adrénaline peuvent agir simultanément sur les structures β-1 et β-2, ce qui provoque des effets secondaires. Sur la base de cette caractéristique, deux groupes de médicaments sont distingués: sélectifs (agissant uniquement sur les structures β-1) et non sélectifs (agissant à la fois sur les récepteurs β-1 et β-2). Les BB sélectifs ont une particularité: avec une augmentation de la dose, la spécificité de leur action est progressivement perdue et ils commencent à bloquer les récepteurs β-2.
  2. La solubilité dans certaines substances distingue les groupes: lipophile (soluble dans les graisses) et hydrophile (soluble dans l'eau).
  3. Les BB capables de stimuler partiellement les adrénorécepteurs sont combinés en un groupe de médicaments à activité sympathomimétique interne.
  4. Les bloqueurs des récepteurs de l'adrénaline sont divisés en médicaments à action courte et à action prolongée..
  5. Les pharmacologues ont développé trois générations de bêta-bloquants. Tous sont encore utilisés dans la pratique médicale. Les médicaments de la dernière (troisième) génération ont le moins de contre-indications et d'effets secondaires.

Bêta-bloquants cardiosélectifs

Plus la sélectivité du médicament est élevée, plus son effet thérapeutique est puissant. Les bêta-bloquants sélectifs de la première génération sont appelés non cardiosélectifs, ce sont les premiers représentants de ce groupe de médicaments. En plus des effets thérapeutiques, ils ont de forts effets secondaires (par exemple, bronchospasme). La deuxième génération de BB est des médicaments cardiosélectifs, ils ont un effet dirigé uniquement sur les récepteurs cardiaques de type 1 et n'ont aucune contre-indication pour les personnes atteintes de maladies du système respiratoire.

Le talinolol, l'acébutanol, le céliprolol ont une activité sympathomimétique interne, l'aténolol, le bisoprolol, le carvédilol n'ont pas cette propriété. Ces médicaments ont fait leurs preuves dans le traitement de la fibrillation auriculaire, de la tachycardie sinusale. Le talinolol est efficace dans les crises hypertensives, les crises d'angine de poitrine, les crises cardiaques, à fortes concentrations il bloque les récepteurs de type 2. Le bisoprolol peut être pris en continu avec hypertension, ischémie, insuffisance cardiaque, bien toléré. A un syndrome de sevrage prononcé.

Activité sympathomimétique interne

Alprénolol, Karteolol, Labetalol - la première génération de bêta-bloquants à activité sympathomimétique interne, Epanolol, Acebutanol, Celiprolol - la deuxième génération de médicaments à cet effet. L'alprénolol est utilisé en cardiologie pour le traitement des maladies coronariennes, de l'hypertension, un bêta-bloquant non sélectif avec de nombreux effets secondaires et contre-indications. Le céliprolol a fait ses preuves dans le traitement de l'hypertension, est la prévention des crises d'angine de poitrine, mais l'interaction du médicament avec tant de médicaments a été identifiée.

Médicaments lipophiles

Les bloqueurs des récepteurs d'adrénaline lipophiles comprennent le propranolol, le métoprolol, le retard. Ces médicaments traitent activement le foie. Avec des pathologies hépatiques ou chez des patients âgés, un surdosage peut être observé. La lipophilie détermine les effets secondaires qui se manifestent à travers le système nerveux, comme la dépression. Le propranolol est efficace pour la thyrotoxicose, la cardiomyalgie, la dystrophie myocardique. Le métoprolol inhibe l'action des catécholamines dans le cœur pendant le stress physique et émotionnel, est indiqué pour une utilisation dans les pathologies cardiaques.

Médicaments hydrophiles

Les bêta-bloquants pour l'hypertension et les maladies cardiaques, qui sont des médicaments hydrophiles, ne sont pas transformés par le foie, ils sont excrétés par les reins. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, ils s'accumulent dans le corps. Ils ont une action prolongée. Il est préférable de prendre des médicaments avant de manger et de boire beaucoup d'eau. L'aténolol appartient à ce groupe. Efficace dans le traitement de l'hypertension, l'effet hypotenseur persiste pendant environ une journée, tandis que les vaisseaux périphériques restent en bon état.

Bêta-bloquants de dernière génération

La dernière génération de bêta-bloquants comprend le carvédilol, le céliprolol. Ils ont une quantité minimale d'effets secondaires et vous devez les utiliser une fois par jour. Le carvédilol est prescrit dans le traitement complexe de l'insuffisance cardiaque chronique, comme prophylactique pour les crises d'angine de poitrine, avec l'hypertension. Le céliprolol a des objectifs similaires, annulez ce médicament progressivement, au moins pendant 2 semaines.

Bêta-bloquants de 3e génération dans le traitement des maladies cardiovasculaires

Il est impossible d'imaginer une cardiologie moderne sans médicaments du groupe des bêta-bloquants, dont plus de 30 éléments sont actuellement connus.

Il est impossible d'imaginer la cardiologie moderne sans médicaments du groupe bêta-adrénobloquant, dont plus de 30 éléments sont actuellement connus. La nécessité d'inclure les bêta-bloquants dans le traitement des maladies cardiovasculaires (MCV) est évidente: au cours des 50 dernières années de pratique clinique cardiologique, les bêta-bloquants ont pris une position forte dans la prévention des complications et dans la pharmacothérapie de l'hypertension artérielle (AH), des maladies coronariennes (CHD) et des maladies chroniques. insuffisance cardiaque (CHF), syndrome métabolique (SEP), ainsi que certaines formes de tachyarythmies. Traditionnellement, dans les cas non compliqués, le traitement médicamenteux de l'hypertension commence par les bêta-bloquants et les diurétiques, qui réduisent le risque d'infarctus du myocarde (IM), d'accident vasculaire cérébral et de mort cardiogénique soudaine.

Le concept d'action médiée des médicaments par le biais des récepteurs tissulaires de divers organes a été proposé par N.?Langly en 1905, et en 1906, H.?Dale l'a confirmé dans la pratique..

Dans les années 90, il a été constaté que les récepteurs bêta-adrénergiques sont divisés en trois sous-types:

La capacité de bloquer l'effet des médiateurs sur les récepteurs myocardiques bêta1-adrénergiques et l'affaiblissement de l'effet des catécholamines sur la membrane des cardiomyocytes adénylate cyclase avec une diminution de la formation d'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) déterminent les principaux effets cardiothérapeutiques des bêta-bloquants.

L'effet anti-ischémique des bêta-bloquants est dû à une diminution de la demande en oxygène du myocarde, en raison d'une diminution de la fréquence cardiaque (FC) et de la fréquence cardiaque qui se produisent lorsque les bêta-bloquants myocardiques sont bloqués.

Les bêta-bloquants améliorent en même temps la perfusion myocardique en réduisant la pression diastolique finale dans le ventricule gauche (LV) et en augmentant le gradient de pression qui détermine la perfusion coronaire pendant la diastole, dont la durée augmente en raison d'une diminution du rythme cardiaque.

L'effet antiarythmique des bêta-bloquants, basé sur leur capacité à réduire l'effet adrénergique sur le cœur, conduit à:

Les bêta-bloquants augmentent le seuil de fibrillation ventriculaire chez les patients atteints d'infarctus aigu du myocarde et peuvent être considérés comme un moyen de prévenir les arythmies fatales pendant la période aiguë d'infarctus du myocarde.

L'effet antihypertenseur des bêta-bloquants est dû à:

Les préparations du groupe des bloqueurs bêta-adrénergiques diffèrent par la présence ou l'absence de cardiosélectivité, l'activité sympathique interne, la stabilisation membranaire, les propriétés vasodilatatrices, la solubilité dans les lipides et l'eau, l'effet sur l'agrégation plaquettaire et également sur la durée d'action.

L'effet sur les récepteurs bêta2-adrénergiques détermine une partie importante des effets secondaires et des contre-indications à leur utilisation (bronchospasme, rétrécissement des vaisseaux périphériques). Une caractéristique des bêta-bloquants cardiosélectifs par rapport aux non-sélectifs est la grande affinité pour les récepteurs bêta1 du cœur que pour les récepteurs bêta2-adrénergiques. Par conséquent, lorsqu'ils sont utilisés à petites et moyennes doses, ces médicaments ont un effet moins prononcé sur les muscles lisses des bronches et des artères périphériques. Il convient de garder à l'esprit que le degré de cardiosélectivité n'est pas le même pour différents médicaments. L'indice ci / beta1 à ci / beta2, qui caractérise le degré de cardiosélectivité, est de 1,8: 1 pour le propranolol non sélectif, 1:35 pour l'aténolol et le bétaxolol, 1:20 pour le métoprolol, 1:75 pour le bisoprolol (Bisogamma). Cependant, il faut se rappeler que la sélectivité est dose-dépendante, elle diminue avec l'augmentation de la dose du médicament (Fig.1).

Actuellement, les cliniciens distinguent trois générations de médicaments ayant un effet bêta-bloquant..

Génération I - bloqueurs bêta1 et bêta2-adrénergiques non sélectifs (propranolol, nadolol), qui, avec des effets négatifs étrangers, chrono- et dromotropes, ont la capacité d'augmenter le tonus des muscles lisses des bronches, de la paroi vasculaire, du myomètre, ce qui limite considérablement leur utilisation en pratique clinique.

Génération II - les bêta-bloquants cardiosélectifs (métoprolol, bisoprolol), en raison de leur forte sélectivité pour les récepteurs bêta1-adrénergiques bêta1-myocardiques, ont une meilleure tolérance avec une utilisation prolongée et une base de preuves convaincantes pour le pronostic à long terme de la vie dans le traitement de l'hypertension, des maladies coronariennes et de l'insuffisance cardiaque chronique.

Au milieu des années 80, les bêta-bloquants de génération III sont apparus sur le marché pharmaceutique mondial avec une faible sélectivité pour les récepteurs adrénergiques bêta1,2, mais avec un blocage combiné des récepteurs alpha-adrénergiques.

Médicaments de 3ème génération - céliprolol, bucindolol, carvédilol (son homologue générique avec le nom de marque Carvedigamma®) ont des propriétés vasodilatatrices supplémentaires en raison du blocage des récepteurs alpha-adrénergiques, sans activité sympathomimétique interne.

En 1982-1983, les premiers rapports sur l'expérience clinique du carvédilol dans le traitement des MCV sont apparus dans la littérature médicale scientifique..

Un certain nombre d'auteurs ont révélé l'effet protecteur des bêta-bloquants de génération III sur les membranes cellulaires. Cela s'explique, d'une part, par l'inhibition des processus de peroxydation lipidique (LPO) des membranes et l'effet antioxydant des bêta-bloquants et, d'autre part, par une diminution de l'effet des catécholamines sur les récepteurs bêta. Certains auteurs attribuent l'effet stabilisant de la membrane des bêta-bloquants à un changement de la conductivité du sodium à travers eux et à l'inhibition de la peroxydation lipidique..

Ces propriétés supplémentaires élargissent les perspectives d'utilisation de ces médicaments, car elles neutralisent l'effet négatif sur la contractilité myocardique, le métabolisme des glucides et des lipides, caractéristique des deux premières générations, et en même temps améliorent la perfusion tissulaire, un effet positif sur l'hémostase et le niveau des processus oxydatifs dans le corps.

Le carvédilol est métabolisé dans le foie (glucuronidation et sulfatation) en utilisant le système enzymatique du cytochrome P450, en utilisant la famille d'enzymes CYP2D6 et CYP2C9. L'effet antioxydant du carvédilol et de ses métabolites est dû à la présence d'un groupe carbazole dans les molécules (Fig.2).

Les métabolites du carvédilol - SB 211475, SB 209995 inhibent LPO 40 à 100 fois plus activement que le médicament lui-même, et la vitamine E - environ 1000 fois.

L'utilisation du carvédilol (Carvedigamma®) dans le traitement de la CI

Selon les résultats d'un certain nombre d'études multicentriques terminées, les bêta-bloquants ont un effet anti-ischémique prononcé. Il convient de noter que l'activité anti-ischémique des bêta-bloquants est comparable à l'activité des antagonistes du calcium et des nitrates, mais, contrairement à ces groupes, les bêta-bloquants améliorent non seulement la qualité, mais augmentent également l'espérance de vie des patients atteints de coronaropathie. Selon les résultats d'une méta-analyse de 27 études multicentriques auxquelles ont participé plus de 27 000 personnes, des bêta-bloquants sélectifs sans activité sympathomimétique interne chez des patients ayant des antécédents de syndrome coronarien aigu réduisent le risque de rechute et de mortalité par crise cardiaque de 20% [1].

Cependant, non seulement les bêta-bloquants sélectifs affectent positivement la nature de l'évolution et du pronostic chez les patients atteints de coronaropathie. Le bêtabloquant non sélectif, le carvédilol, s'est également révélé très efficace chez les patients souffrant d'angine de poitrine stable. L'efficacité anti-ischémique élevée de ce médicament s'explique par la présence d'une activité de blocage alpha1 supplémentaire, qui contribue à la dilatation des vaisseaux coronaires et des collatérales de la région post-sténotique, ce qui signifie une amélioration de la perfusion myocardique. De plus, le carvédilol a un effet antioxydant éprouvé associé à la capture des radicaux libres libérés pendant la période d'ischémie, ce qui détermine son effet cardioprotecteur supplémentaire. Dans le même temps, le carvédilol bloque l'apoptose (mort programmée) des cardiomyocytes dans la zone ischémique, tout en maintenant le volume d'un myocarde fonctionnel. Comme indiqué, le métabolite du carvédilol (BM 910228) a un effet bêtabloquant plus faible, mais est un antioxydant actif, bloquant la peroxydation lipidique, "piégeant" les radicaux libres actifs OH. Ce dérivé conserve la réponse inotrope des cardiomyocytes au Ca ++, dont la concentration intracellulaire dans le cardiomyocyte est régulée par Ca ++, la pompe du réticulum sarcoplasmique. Par conséquent, le carvédilol est plus efficace dans le traitement de l'ischémie myocardique grâce à l'inhibition de l'effet néfaste des radicaux libres sur les lipides des membranes des structures subcellulaires des cardiomyocytes [2].

En raison de ces propriétés pharmacologiques uniques, le carvédilol peut surpasser les bloqueurs adrénergiques sélectifs bêta1 traditionnels en termes d'amélioration de la perfusion myocardique et aider à maintenir la fonction systolique chez les patients atteints de maladie coronarienne. Comme l'ont montré Das Gupta et al., Chez les patients présentant un dysfonctionnement LV et une insuffisance cardiaque développés à la suite d'une maladie coronarienne, la monothérapie au carvédilol a réduit la pression de remplissage, augmenté la fraction d'éjection LV (FE) et amélioré l'hémodynamique, sans être accompagnée par le développement d'une bradycardie [3].

Selon les résultats d'études cliniques chez des patients souffrant d'angine de poitrine stable chronique, le carvédilol réduit la fréquence cardiaque au repos et pendant l'effort physique, et augmente également la PV au repos. Une étude comparative du carvédilol et du vérapamil, à laquelle 313 patients ont participé, a montré que, par rapport au vérapamil, le carvédilol réduit davantage le rythme cardiaque, la pression artérielle systolique et le produit du rythme cardiaque ´ la tension artérielle avec une activité physique maximale tolérée. De plus, le carvédilol a un profil de tolérance plus favorable [4].
Surtout, le carvédilol semble être plus efficace dans le traitement de l'angine de poitrine que les bêta-bloquants classiques. Ainsi, dans une étude multicentrique randomisée en double aveugle de 3 mois, le carvédilol a été directement comparé au métoprolol chez 364 patients souffrant d'angine de poitrine chronique stable. Ils ont pris du carvédilol 25 à 50 mg deux fois par jour ou du métoprolol 50 à 100 mg deux fois par jour [5]. Bien que les deux médicaments aient montré de bons effets antiangineux et anti-ischémiques, le carvédilol a augmenté de manière plus significative le temps de dépression du segment ST de 1 mm pendant l'exercice que le métoprolol. La tolérance au carvédilol était très bonne et, surtout, avec une augmentation de la dose de carvédilol, aucun changement notable n'a été observé dans les types d'événements indésirables..

Il est à noter que le carvédilol, qui, contrairement aux autres bêta-bloquants, n'a pas d'effet cardiodépressif, améliore la qualité et l'espérance de vie des patients atteints d'infarctus aigu du myocarde (CHAPS) [6] et de dysfonctionnement ischémique LV post-infarctus (CAPRICORN) [7]. Des données prometteuses ont été obtenues de la Carvedilol Heart Attack Pilot Study (CHAPS), une étude pilote des effets du carvédilol sur l'IM. Il s'agissait de la première étude randomisée à comparer le carvédilol avec un placebo chez 151 patients après un infarctus aigu du myocarde. Le traitement a été commencé dans les 24 heures suivant l'apparition de douleurs thoraciques et la dose a été augmentée à 25 mg deux fois par jour. Les principaux critères d'évaluation de l'étude étaient la fonction VG et l'innocuité des médicaments. Les patients ont été observés pendant 6 mois à partir du début de la maladie. Selon les données, l'incidence des événements cardiaques graves a diminué de 49%.

Les données échographiques de 49 patients présentant une diminution de la FEVG ont été obtenues au cours de l'étude CHAPS.

A. M. Shilov *, docteur en sciences médicales, professeur
M.V. Melnik *, docteur en sciences médicales, professeur
A. Sh. Avshalumov **

* MMA eux. I.M.Sechenova, Moscou
** Clinique de l'Institut de médecine cybernétique de Moscou, Moscou

Bloqueurs adrénergiques (alpha et bêtabloquants) - liste des médicaments et classification, mécanisme d'action (sélectif, non sélectif, etc.), indications d'utilisation, effets secondaires et contre-indications

Le site fournit des informations de référence à titre informatif uniquement. Le diagnostic et le traitement des maladies doivent être effectués sous la supervision d'un spécialiste. Tous les médicaments ont des contre-indications. Consultation d'un spécialiste requise!

caractéristiques générales

Les bloqueurs adrénergiques agissent sur les adrénorécepteurs, qui sont situés dans les parois des vaisseaux sanguins et dans le cœur. En fait, ce groupe de médicaments tire son nom précisément du fait qu'ils bloquent l'action des récepteurs adrénergiques.

Normalement, lorsque les récepteurs adrénergiques sont libres, ils peuvent être affectés par l'adrénaline ou la noradrénaline, qui apparaît dans la circulation sanguine. L'adrénaline lors de la liaison aux récepteurs adrénergiques provoque les effets suivants:

  • Vasoconstricteur (la lumière des vaisseaux sanguins se rétrécit fortement);
  • Hypertensive (la pression artérielle augmente);
  • Anti allergène;
  • Bronchodilatateur (élargit la lumière des bronches);
  • Hyperglycémique (augmente la glycémie).

Les médicaments du groupe des bloqueurs adrénergiques désactivent les récepteurs adrénergiques et, en conséquence, ont exactement l'effet opposé de l'adrénaline, c'est-à-dire qu'ils dilatent les vaisseaux sanguins, abaissent la pression artérielle, rétrécissent la lumière des bronches et réduisent le niveau de glucose dans le sang. Naturellement, ce sont les effets les plus courants des bloqueurs adrénergiques inhérents à tous les médicaments de ce groupe pharmacologique, sans exception.

Classification

Il existe quatre types de récepteurs adrénergiques dans les parois des vaisseaux sanguins - ce sont les alpha-1, alpha-2, bêta-1 et bêta-2, qui sont généralement appelés respectivement: récepteurs alpha-1-adrénergiques, récepteurs alpha-2-adrénergiques, bêta-1-récepteurs adrénergiques et bêta Récepteurs -2-adrénergiques. Les médicaments du groupe de blocage adrénergique peuvent désactiver divers types de récepteurs, par exemple, uniquement les récepteurs bêta-1-adrénergiques ou les récepteurs alpha-1,2-adrénergiques, etc. Les bloqueurs adrénergiques sont divisés en plusieurs groupes selon les types de récepteurs adrénergiques qu'ils désactivent.

Ainsi, les bloqueurs adrénergiques sont classés dans les groupes suivants:

1. Alpha-bloquants:

  • Alpha-1-bloquants (alfuzosine, doxazosine, prazosine, silodosine, tamsulosine, térazosine, urapidil);
  • Alpha-2-bloquants (yohimbine);
  • Agents bloquants alpha-1,2-adrénergiques (nicergoline, phentolamine, propoxane, dihydroergotamine, dihydroergocristine, alpha dihydroergocriptine, dihydroergotoxine).

2. Bêta-bloquants:
  • Bêta-1,2-bloquants (également appelés non sélectifs) - bopindolol, métipranolol, nadolol, oxprénolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol;
  • Bêta-1-bloquants (également appelés cardiosélectifs ou simplement sélectifs) - aténolol, acébutolol, bétaxolol, bisoprolol, métoprolol, nébivolol, talinolol, céliprolol, esatenolol, esmolol.

3. alpha-bêtabloquants (désactivez simultanément les récepteurs alpha et bêta-adrénergiques) - butylaminohydroxypropoxyphénoxyméthylméthyloxadiazole (proxodolol), carvédilol, labétalol.

Dans cette classification, les noms internationaux des substances actives entrant dans la composition des médicaments appartenant à chaque groupe de bloqueurs adrénergiques sont donnés..

Chaque groupe de bêta-bloquants est également divisé en deux types - avec une activité sympathomimétique interne (ICA) ou sans ICA. Cependant, cette classification est auxiliaire et n'est nécessaire qu'aux médecins pour sélectionner le médicament optimal..

Bloqueurs - Liste

Médicaments alpha-adrénergiques bloquants

Voici les listes des alpha-bloquants de différents sous-groupes dans différentes listes pour la recherche la plus simple et structurée des informations nécessaires.

Les médicaments du groupe alpha-1-bloquant sont les suivants:

1. alfuzosine (DCI):

  • Alfuprost MR;
  • Alfuzosin;
  • Chlorhydrate d'alfuzosine;
  • Dalphase
  • Dalphase Retard;
  • Dalphase SR.

2. doxazosine (DCI):
  • Artésine;
  • Artesin Retard;
  • Doxazosine;
  • Doxazosin Belupo;
  • Doxazosine Zentiva;
  • Doxazosin Sandoz;
  • Doxazosine-ratiopharm;
  • Doxazosine Teva;
  • Mésylate de doxazosine;
  • Zoxon;
  • Camiren;
  • Kamiren CL;
  • Kardura
  • Kardura Neo;
  • Tonocardine;
  • Urokard.

3.Prazosine (DCI):
  • Polpressin;
  • Prazosin.

4. silodosine (DCI):
  • Urorek.

5. Tamsulosine (DCI):
  • Hyper simple;
  • Glansin;
  • Miktosin;
  • Omnic Okas;
  • Omnic;
  • Omsulosine;
  • Proflosin;
  • Sonisin;
  • Tamselin;
  • Tamsulosine;
  • Tamsulosin Retard;
  • Tamsulosin Sandoz;
  • Tamsulosine-OBL;
  • Tamsulosin Teva;
  • Chlorhydrate de tamsulosine;
  • Tamsulon FS;
  • Taniz ERAS;
  • Taniz K;
  • Tulosine;
  • Concentrer.

6. Terazosine (DCI):
  • Kornam;
  • Setegis;
  • Térazosine;
  • Terazosin Teva;
  • Hightrin.

7.Urapidil (DCI):
  • Urapidil Carino;
  • Ebrantil.

Les médicaments du groupe de blocage alpha-2-adrénergique comprennent la yohimbine et le chlorhydrate de yohimbina.

Les médicaments du groupe bloquant alpha-1,2-adrénergique comprennent les médicaments suivants:

Bêta-bloquants - liste

Étant donné que chaque groupe de bloqueurs bêta-adrénergiques comprend un assez grand nombre de médicaments, nous les listons séparément pour une perception plus facile et recherchons les informations nécessaires.

Bêtabloquants sélectifs (bêta-1-bloquants, bloqueurs sélectifs, bloqueurs cardiosélectifs). Entre parenthèses sont les noms communs de ce groupe pharmacologique de bloqueurs adrénergiques.

Ainsi, les médicaments suivants appartiennent à des bêta-bloquants sélectifs:

1. aténolol:

  • Atenobene;
  • Atenova;
  • Atenol;
  • Atenolan;
  • Atenolol;
  • Atenolol Agio;
  • Atenolol-AKOS;
  • Atenolol-Acre;
  • Atenolol Belupo;
  • Atenolol Nycomed;
  • Atenolol-ratiopharm;
  • Atenolol Teva;
  • Atenolol UBF;
  • Atenolol FPO;
  • Atenolol Stada;
  • Atenosan;
  • Betacard;
  • Velorin 100;
  • Vero-Atenolol;
  • Ormidol;
  • Prinorm;
  • Sinar;
  • Tenormin.

2. Acébutolol:
  • Acecor;
  • Sectral.

3. Betaxolol:
  • Betak;
  • Betaxolol;
  • Betalmic EU;
  • Betoptique;
  • Betoptic C;
  • Betoftan;
  • Xonef;
  • Xonef BK;
  • Lokren;
  • Optibetol.

4. Bisoprolol:
  • Aritel
  • Aritel Cor;
  • Bidop;
  • Bidop Cor;
  • Biol;
  • Biprol;
  • Bisogamma;
  • Biscard;
  • Bisomor;
  • Bisoprolol;
  • Bisoprolol-OBL;
  • Bisoprolol LEXVM;
  • Prairie de bisoprolol;
  • Bisoprolol prana;
  • Bisoprolol-ratiopharm;
  • Bisoprolol C3;
  • Bisoprolol Teva;
  • Fumarate de bisoprolol;
  • Concor;
  • Concor Cor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Cordinorm Cor;
  • Coronaire;
  • Hypertension;
  • Tyrese.

5. Métoprolol:
  • Betalok;
  • Betalok ZOK;
  • Vasocordin;
  • Corvitol 50 et Corvitol 100;
  • Metozok;
  • Métocarde;
  • Metocor Adipharm;
  • Métolol;
  • Métoprolol;
  • Metoprolol Acry;
  • Metoprolol Akrikhin;
  • Metoprolol Zentiva;
  • Metoprolol Organics;
  • Metoprolol OBL;
  • Metoprolol-ratiopharm;
  • Succinate de métoprolol;
  • Tartrate de métoprolol;
  • Serdol;
  • Egilok;
  • Egiloc Retard;
  • Egilok C;
  • Emzok.

6. Nébivolol:
  • Bivotens;
  • Binelol;
  • Nebivator;
  • Nébivolol;
  • Nebivolol NANOLEK;
  • Nebivolol Sandoz;
  • Nebivolol Teva;
  • Nebivolol Chaikapharma;
  • Nebivolol STADA;
  • Chlorhydrate de nébivolol;
  • Nebikor Adipharm;
  • Nebilan Lannacher;
  • Sans billet;
  • Nebilong
  • Od heaven.

7.Talinolol:

  • Cordanum.

8. celiprolol:
  • Celiprol.

9.Esaténolol:
  • Estecor.

10.Esmolol:
  • Breviblock.

Bêtabloquants non sélectifs (bêta-1,2-bloquants). Les médicaments suivants appartiennent à ce groupe:

Alpha-bêtabloquants (médicaments qui désactivent les récepteurs alpha et bêta-adrénergiques)

Les médicaments de ce groupe sont les suivants:

1. Butylaminohydroxypropoxyphénoxyméthyl méthyloxadiazole:

  • Albetor;
  • Albetor Long;
  • Butylamine hydroxypropoxyphénoxyméthylméthyloxadiazole;
  • Proxodolol.

2. Carvédilol:
  • Acridylol;
  • Bagodilol;
  • Védicardol;
  • Dilatrend;
  • Carvedigamma;
  • Carvédilol;
  • Carvedilol Zentiva;
  • Canon Carvedilol;
  • Carvedilol Obolenskoe;
  • Carvedilol Sandoz;
  • Carvedilol Teva;
  • Carvedilol STADA;
  • Carvedilol-OBL;
  • Carvedilol Pharmaplant;
  • Carvenal;
  • Carvetrend;
  • Carvidil;
  • Cardivas;
  • Coriol;
  • Credex;
  • Rekardium;
  • Tallton.

3. labétalol:
  • Abetol;
  • Amipress;
  • Labetol;
  • Thrandol.

Bloqueurs bêta-2

Il n'existe actuellement aucun médicament qui ne ferme que les récepteurs adrénergiques bêta-2 de manière isolée. Le médicament Butoxamine, qui est un bêta-2-bloquant, a été précédemment produit, mais aujourd'hui il n'est pas utilisé dans la pratique médicale et intéresse exclusivement les scientifiques expérimentaux spécialisés en pharmacologie, synthèse organique, etc..

Il n'existe que des bêta-bloquants non sélectifs qui désactivent simultanément les récepteurs adrénergiques bêta-1 et bêta-2. Cependant, comme il existe également des bloqueurs adrénergiques sélectifs qui désactivent exclusivement les récepteurs bêta-1-adrénergiques, ceux non sélectifs sont souvent appelés bloqueurs bêta-2-adrénergiques. Un nom similaire est incorrect, mais assez répandu dans la vie quotidienne. Par conséquent, quand ils disent "bêta-2-bloquants", vous devez savoir ce que l'on entend par un groupe de bêta-1,2-bloquants non sélectifs.

Acte

L'effet des alpha-bloquants

Les alpha-1-bloquants et les alpha-1,2-bloquants ont le même effet pharmacologique. Et les préparations de ces groupes diffèrent les unes des autres par des effets secondaires, qui sont généralement plus importants dans les bloqueurs alpha-1,2-adrénergiques, et ils se produisent plus souvent en comparaison avec les bloqueurs alpha-1-adrénergiques.

Ainsi, les préparations de ces groupes élargissent les vaisseaux de tous les organes, et en particulier la peau, les muqueuses, les intestins et les reins. Pour cette raison, la résistance périphérique totale des vaisseaux sanguins diminue, le flux sanguin et l'apport sanguin aux tissus périphériques s'améliorent, et la pression artérielle diminue également. En réduisant la résistance vasculaire périphérique et en réduisant la quantité de sang qui revient dans les oreillettes des veines (retour veineux), la pré- et la post-charge sur le cœur sont considérablement réduites, ce qui facilite considérablement son travail et affecte positivement l'état de cet organe. En résumant ce qui précède, nous pouvons conclure que les alpha-1-bloquants et alpha-1,2-bloquants ont l'effet suivant:

  • Réduire la pression artérielle, réduire la résistance vasculaire périphérique totale et la post-charge sur le cœur;
  • Développez les petites veines et réduisez la précharge du cœur;
  • Améliore la circulation sanguine dans tout le corps et dans le muscle cardiaque;
  • Améliorer la condition des personnes souffrant d'insuffisance cardiaque chronique, en réduisant la sévérité des symptômes (essoufflement, coups de bélier, etc.);
  • Réduisez la pression dans le cercle pulmonaire de la circulation sanguine;
  • Réduire le niveau de cholestérol total et de lipoprotéines de basse densité (LDL), mais augmenter la teneur en lipoprotéines de haute densité (HDL);
  • Ils augmentent la sensibilité des cellules à l'insuline, grâce à laquelle le glucose est utilisé plus rapidement et plus efficacement, et sa concentration dans le sang diminue.

En raison de ces effets pharmacologiques, les alpha-bloquants réduisent la pression artérielle sans développer de rythme cardiaque réflexe et réduisent également la gravité de l'hypertrophie du ventricule gauche du cœur. Les médicaments abaissent efficacement la pression artérielle systolique isolée (le premier chiffre), y compris ceux associés à l'obésité, l'hyperlipidémie et la diminution de la tolérance au glucose..

De plus, les alpha-bloquants réduisent la gravité des symptômes des processus inflammatoires et obstructifs dans les organes génito-urinaires causés par l'hyperplasie prostatique. Autrement dit, les médicaments éliminent ou réduisent la gravité de la vidange incomplète de la vessie, des mictions nocturnes, des mictions fréquentes et des sensations de brûlure lors de la miction..

Les alpha-2-bloquants affectent légèrement les vaisseaux sanguins des organes internes, y compris le cœur, ils affectent principalement le système vasculaire des organes génitaux. C'est pourquoi les alpha-2-bloquants ont une portée très étroite - le traitement de l'impuissance chez les hommes.

L'action des bêta-1,2-bloquants non sélectifs

Chez les femmes, les bêta-bloquants non sélectifs augmentent la contractilité utérine et réduisent les pertes de sang pendant l'accouchement ou après la chirurgie.

De plus, en raison de l'impact sur les vaisseaux des organes périphériques, les bêta-bloquants non sélectifs réduisent la pression intraoculaire et réduisent la production d'humidité dans la chambre antérieure de l'œil. Cette action des médicaments est utilisée dans le traitement du glaucome et d'autres maladies oculaires..

L'action des bêta-1-bloquants sélectifs (cardiosélectifs)

Les médicaments de ce groupe ont les effets pharmacologiques suivants:

  • Réduisez la fréquence cardiaque (FC);
  • Réduisez l'automatisme du nœud sinusal (stimulateur cardiaque);
  • Le maintien de l'impulsion le long du nœud auriculo-ventriculaire est ralenti;
  • Réduit la contractilité et l'excitabilité du muscle cardiaque;
  • Réduire le besoin d'oxygène du cœur;
  • Supprimer les effets de l'adrénaline et de la noradrénaline sur le cœur sous un stress physique, mental ou émotionnel;
  • Abaisser la pression artérielle;
  • Normaliser la fréquence cardiaque dans les arythmies;
  • Limiter et contrer la propagation de la zone de dommages dans l'infarctus du myocarde.

En raison de ces effets pharmacologiques, les bêta-bloquants sélectifs réduisent la quantité de sang éjecté par le cœur dans l'aorte en une seule réduction, abaissent la pression artérielle et préviennent la tachycardie orthostatique (palpitations cardiaques en réponse à une transition rapide de la position assise ou couchée à la position debout). De plus, les médicaments ralentissent le rythme cardiaque et réduisent leur force en réduisant la demande en oxygène du cœur. En général, les bloqueurs adrénergiques bêta-1 sélectifs réduisent la fréquence et la gravité de l'évolution des crises de cardiopathie ischémique, améliorent la tolérance à l'exercice (physique, mental et émotionnel) et réduisent considérablement la mortalité des personnes souffrant d'insuffisance cardiaque. Ces effets des médicaments entraînent une amélioration significative de la qualité de vie des personnes souffrant de maladie coronarienne, de cardiomyopathie dilatée, ainsi que de celles qui ont subi un infarctus du myocarde et un accident vasculaire cérébral..

De plus, les bêta-1 bloquants éliminent les arythmies et le rétrécissement de la lumière des petits vaisseaux. Chez les personnes souffrant d'asthme bronchique, ils réduisent le risque de bronchospasme, et dans le diabète sucré, la probabilité de développer une hypoglycémie (faible taux de sucre dans le sang) est nivelée.

Alpha-bêta-bloquants

Les médicaments de ce groupe ont les effets pharmacologiques suivants:

  • Réduisez la tension artérielle et réduisez la résistance vasculaire périphérique totale;
  • Réduisez la pression intraoculaire avec le glaucome à angle ouvert;
  • Normaliser le profil lipidique (abaisser le cholestérol total, les triglycérides et les lipoprotéines de basse densité, mais augmenter la concentration des lipoprotéines de haute densité).

En raison des effets pharmacologiques indiqués, les alpha-bêta-bloquants ont un puissant effet hypotenseur (baisse de la pression artérielle), dilatent les vaisseaux sanguins et réduisent la postcharge cardiaque. Contrairement aux bêta-bloquants, les médicaments de ce groupe réduisent la pression artérielle sans modifier le débit sanguin rénal et sans augmenter la résistance vasculaire périphérique totale.

De plus, les alpha-bêta-bloquants améliorent la contractilité myocardique, grâce à laquelle le sang ne reste pas dans le ventricule gauche après la contraction, mais est complètement éjecté dans l'aorte. Cela aide à réduire la taille du cœur et réduit le degré de sa déformation. En raison de l'amélioration de la fonction cardiaque, les médicaments de ce groupe souffrant d'insuffisance cardiaque congestive augmentent la gravité et le volume des stress physiques, mentaux et émotionnels transférés, réduisent le rythme cardiaque et les crises cardiaques, et normalisent également l'indice cardiaque.

L'utilisation d'alpha-bêta-bloquants réduit la mortalité et le risque de ré-infarctus chez les personnes souffrant de cardiopathie ischémique ou de cardiomyopathie dilatée.

Application

Indications d'utilisation des alpha-bloquants

Étant donné que les préparations des sous-groupes de bloqueurs alpha-adrénergiques (alpha-1, alpha-2 et alpha-1,2) ont des mécanismes d'action différents et sont quelque peu différentes les unes des autres dans les nuances de l'effet sur les vaisseaux, le champ d'application et, par conséquent, les indications sont également différentes.

Les alpha-1-bloquants sont indiqués pour une utilisation dans les conditions et maladies suivantes:

  • Hypertension (afin d'abaisser la tension artérielle);
  • Insuffisance cardiaque chronique (dans le cadre d'une polythérapie);
  • Hyperplasie bénigne de la prostate.

Les alpha-1,2-bloquants sont indiqués pour une utilisation en présence des conditions ou maladies suivantes chez l'homme:
  • Accident vasculaire cérébral;
  • Migraine;
  • Troubles de la circulation périphérique (par exemple, maladie de Raynaud, endartérite, etc.);
  • Démence (démence) causée par une composante vasculaire;
  • Vertige et troubles du fonctionnement de l'appareil vestibulaire dus à un facteur vasculaire;
  • Angiopathie diabétique;
  • Maladies dystrophiques de la cornée de l'œil;
  • Neuropathie optique due à son ischémie (manque d'oxygène);
  • Hypertrophie de la prostate;
  • Troubles de la miction dans le contexte d'une vessie neurogène.

Les alpha-2-bloquants sont utilisés exclusivement pour le traitement de l'impuissance chez les hommes.

L'utilisation de bêta-bloquants (indications)

Les bêta-bloquants sélectifs et non sélectifs ont des indications et des applications légèrement différentes, en raison des différences dans certaines nuances de leurs effets sur le cœur et les vaisseaux sanguins.

Les indications pour l'utilisation de bêta-1,2-bloquants non sélectifs sont les suivantes:

  • Hypertension artérielle;
  • Angine de poitrine;
  • Tachycardie sinusale;
  • Prévention des arythmies ventriculaires et supraventriculaires, ainsi que des bigéminies, trigéminies;
  • Cardiomyopathie hypertrophique;
  • Prolapsus valvulaire mitral;
  • Infarctus du myocarde;
  • Syndrome hyperkinétique cardial;
  • Tremblement;
  • Prophylaxie contre la migraine;
  • Augmentation de la pression intraoculaire.

Indications d'utilisation des bêta-1-bloquants sélectifs. Ce groupe de bloqueurs adrénergiques est également appelé cardiosélectif, car, principalement, il affecte le cœur et, dans une bien moindre mesure, les vaisseaux sanguins et la pression artérielle..

Les bêta-1-bloquants cardiosélectifs sont indiqués pour une utilisation en présence des maladies ou affections suivantes chez l'homme:

  • Hypertension artérielle de gravité modérée ou mineure;
  • Maladie coronarienne;
  • Syndrome hyperkinétique cardial;
  • Différents types d'arythmies (sinus, paroxystique, tachycardie supraventriculaire, extrasystole, flutter ou fibrillation auriculaire, tachycardie auriculaire);
  • Cardiomyopathie hypertrophique;
  • Prolapsus valvulaire mitral;
  • Infarctus du myocarde (traitement d'une crise cardiaque déjà survenue et prophylaxie d'une seconde);
  • Prophylaxie contre la migraine;
  • Dystonie neurocirculatoire hypertensive;
  • Dans le traitement du phéochromocytome, de la thyrotoxicose et des tremblements;
  • Akathisie provoquée par l'utilisation d'antipsychotiques.

Indications d'utilisation des alpha-bêta-bloquants

Effets secondaires

Considérez les effets secondaires des bloqueurs adrénergiques de différents groupes séparément, car, malgré les similitudes, il existe un certain nombre de différences entre eux.

Tous les alpha-bloquants sont capables de provoquer des effets secondaires identiques ou différents, en raison des particularités de leur effet sur certains types de récepteurs adrénergiques.

Effets secondaires des alpha-bloquants

Bêta-bloquants - effets secondaires

Les bloqueurs adrénergiques sélectifs (bêta-1) et non sélectifs (bêta-1,2) ont à la fois les mêmes effets secondaires et différents, en raison des particularités de leur effet sur différents types de récepteurs.

Ainsi, les effets secondaires suivants sont les mêmes pour les bêta-bloquants sélectifs et non sélectifs:

  • Vertiges;
  • Mal de crâne;
  • Somnolence;
  • Insomnie;
  • Cauchemars;
  • Fatigue
  • La faiblesse;
  • Une dépression;
  • Anxiété;
  • Confusion;
  • Épisodes à court terme de perte de mémoire;
  • Hallucinations;
  • Ralentir la réaction;
  • Bruit dans les oreilles;
  • Crampes
  • Paresthésie (sensation de courir "chair de poule", engourdissement des membres);
  • Vision et goût altérés;
  • Sécheresse de la bouche et des yeux;
  • Conjonctivite;
  • Bradycardie
  • Battement de coeur;
  • Bloc auriculo-ventriculaire;
  • Conduction altérée dans le muscle cardiaque;
  • Arythmie;
  • La détérioration de la contractilité myocardique;
  • Hypotension (abaissement de la pression artérielle);
  • Insuffisance cardiaque;
  • Phénomène de raynaud;
  • Vascularite;
  • Douleur dans la poitrine, les muscles et les articulations;
  • Thrombocytopénie (une diminution du nombre total de plaquettes dans le sang au-dessous de la normale);
  • Agranulocytose (manque de neutrophiles, d'éosinophiles et de basophiles dans le sang);
  • Nausée et vomissements;
  • Douleur abdominale;
  • Diarrhée ou constipation;
  • Flatulence;
  • Brûlures d'estomac;
  • Troubles du foie;
  • Dyspnée;
  • Spasme des bronches ou du larynx;
  • Réactions allergiques (démangeaisons cutanées, éruption cutanée, rougeur);
  • Calvitie;
  • Transpiration
  • Froideur des membres;
  • Faiblesse musculaire;
  • Baisse de la libido;
  • La maladie de Peyronie;
  • Augmentation ou diminution de l'activité enzymatique, de la bilirubine et de la glycémie.

Les bêta-bloquants non sélectifs (bêta-1,2), en plus de ce qui précède, peuvent également provoquer les effets secondaires suivants:
  • Irritation de l'oeil;
  • Diplopie (double vision);
  • Ptosis;
  • Congestion nasale;
  • Toux;
  • Suffocation;
  • Arrêt respiratoire;
  • Insuffisance cardiaque;
  • Effondrer;
  • Exacerbation de la claudication intermittente;
  • Accident vasculaire cérébral temporaire;
  • Ischémie cérébrale;
  • Évanouissement;
  • Diminution de l'hémoglobine sanguine et de l'hématocrite;
  • Anorexie;
  • Œdème de Quincke;
  • Changement de poids corporel;
  • Syndrome de lupus érythémateux;
  • Impuissance;
  • La maladie de Peyronie;
  • Thrombose de l'artère intestinale mésentérique;
  • Colite;
  • Augmentation des niveaux de potassium, d'acide urique et de triglycérides dans le sang;
  • Acuité visuelle floue et diminuée, brûlure, démangeaisons et sensation de corps étranger dans les yeux, larmoiement, photophobie, œdème cornéen, inflammation des bords des paupières, kératite, blépharite et kératopathie (collyre uniquement).

Effets secondaires des alpha-bêta-bloquants

Contre-indications

Contre-indications à l'utilisation de divers groupes d'alpha-bloquants

Les contre-indications à l'utilisation de divers groupes d'alpha-bloquants sont données dans le tableau.

Contre-indications à l'utilisation d'alpha-1-bloquantsContre-indications à l'utilisation d'alpha-1,2-bloquantsContre-indications à l'utilisation d'alpha-2-bloquants
Sténose (rétrécissement) des valves aortique ou mitraleAthérosclérose vasculaire périphérique sévèreHypersensibilité aux composants du médicament
Hypotension orthostatiqueHypotension artériellePression artérielle
Dysfonctionnement hépatique sévèreHypersensibilité aux composants du médicamentHypotension ou hypertension incontrôlée
GrossesseAngine de poitrineInsuffisance hépatique ou rénale sévère
LactationBradycardie
Hypersensibilité aux composants du médicamentMaladie cardiaque organique
Insuffisance cardiaque développée sur fond de péricardite constrictive ou de tamponnade cardiaqueInfarctus du myocarde, subi il y a moins de 3 mois
Anomalies cardiaques survenant dans un contexte de basse pression remplissant le ventricule gaucheSaignement aigu
Insuffisance rénale sévèreGrossesse
Lactation

Bêta-bloquants - contre-indications

Les bloqueurs adrénergiques sélectifs (bêta-1) et non sélectifs (bêta-1,2) ont des contre-indications presque identiques à l'utilisation. Cependant, le spectre des contre-indications pour l'utilisation de bêta-bloquants sélectifs est un peu plus large que pour les non-sélectifs. Toutes les contre-indications d'utilisation des bêta-1 et bêta-1,2-bloquants sont présentées dans le tableau.

Contre-indications à l'utilisation de bloqueurs adrénergiques non sélectifs (bêta-1,2)Contre-indications à l'utilisation de bloqueurs sélectifs (bêta-1)
Hypersensibilité individuelle aux composants du médicament
Bloc auriculo-ventriculaire de degré II ou III
Bloc sino-auriculaire
Bradycardie sévère (pouls inférieur à 55 battements par minute)
Syndrome de faiblesse du nœud sinusal
Choc cardiogénique
Hypotension (pression systolique inférieure à 100 mmHg)
Insuffisance cardiaque aiguë
Insuffisance cardiaque chronique décompensée
Maladie vasculaire oblitéranteTroubles circulatoires périphériques
L'angine de poitrine de PrinzmetalGrossesse
L'asthme bronchiqueLactation

Contre-indications à l'utilisation d'alpha-bêta-bloquants

Bêta-bloquants antihypertenseurs

Les médicaments de divers groupes de bloqueurs adrénergiques ont un effet hypotenseur. L'effet hypotenseur le plus prononcé est exercé par des agents de blocage alpha-1-adrénergiques contenant, en tant que composants actifs, des substances telles que la doxazosine, la prazosine, l'urapidil ou la térazosine. Par conséquent, ce sont les médicaments de ce groupe qui sont utilisés pour le traitement à long terme de l'hypertension afin de réduire la pression et de la maintenir ensuite à un niveau acceptable moyen. Les médicaments du groupe bloquant alpha-1-adrénergique sont optimaux pour une utilisation chez les personnes souffrant uniquement d'hypertension, sans pathologie cardiaque concomitante.

De plus, tous les bêta-bloquants, sélectifs et non sélectifs, sont hypotenseurs. Bêta-1,2-bloquants antihypertenseurs non sélectifs contenant le bopindolol, le métipranolol, le nadolol, l'oxprénolol, le pindolol, le propranolol, le sotalol, le timolol comme substances actives. Ces médicaments, en plus de l'effet hypotenseur, affectent également le cœur, ils sont donc utilisés non seulement dans le traitement de l'hypertension, mais également des maladies cardiaques. Le bêta-bloquant hypotenseur non sélectif le plus «faible» est le sotalol, qui a un effet prédominant sur le cœur. Cependant, ce médicament est utilisé dans le traitement de l'hypertension, qui est associée à une maladie cardiaque. Tous les bêta-bloquants non sélectifs sont optimaux pour une utilisation dans l'hypertension, combinée à une maladie coronarienne, une angine de poitrine d'effort et un infarctus du myocarde.

Les bêta-1 bloquants antihypertenseurs sont des médicaments contenant les substances actives suivantes: aténolol, acébutolol, bétaxolol, bisoprolol, métoprolol, nébivolol, talinolol, céliprolol, esatenolol, esmolol. Compte tenu des caractéristiques de l'action, ces médicaments sont les mieux adaptés au traitement de l'hypertension, combinée à des pathologies pulmonaires obstructives, des maladies artérielles périphériques, du diabète sucré, une dyslipidémie athérogène, ainsi que pour les gros fumeurs.

Les alpha-bêta-bloquants contenant du carvédilol ou de la butylamine hydroxypropoxyphénoxyméthylméthyloxadiazole comme substances actives sont également hypotenseurs. Mais en raison de la large gamme d'effets secondaires et de l'effet prononcé sur les petits vaisseaux, les médicaments de ce groupe sont utilisés moins souvent que les alpha-1-bloquants et les bêta-bloquants..

Actuellement, les bêta-bloquants et les alpha-1-bloquants sont les médicaments de choix pour le traitement de l'hypertension.

Les bloqueurs alpha-1,2-adrénergiques sont principalement utilisés pour traiter les troubles de la circulation périphérique et cérébrale, car ils ont un effet plus prononcé sur les petits vaisseaux sanguins. Théoriquement, les médicaments de ce groupe peuvent être utilisés pour abaisser la pression artérielle, mais cela est inefficace en raison du grand nombre d'effets secondaires qui se produiront dans ce.

Bloqueurs adrénergiques pour la prostatite

Avec la prostatite, des bloqueurs alpha-1-adrénergiques sont utilisés, contenant de l'alfuzosine, de la silodosine, de la tamsulosine ou de la térazosine comme substances actives, afin d'améliorer et de faciliter le processus de miction. Les indications pour la nomination de bloqueurs adrénergiques pour la prostatite sont une pression basse à l'intérieur de l'urètre, un ton faible de la vessie elle-même ou de son cou, ainsi que les muscles de la prostate. Les médicaments normalisent l'écoulement de l'urine, ce qui accélère l'excrétion des produits de décomposition, ainsi que des bactéries pathogènes mortes et, en conséquence, augmente l'efficacité du traitement antimicrobien et anti-inflammatoire. L'effet positif se développe généralement complètement après 2 semaines d'utilisation. Malheureusement, la normalisation du flux urinaire sous l'influence des bloqueurs adrénergiques n'est observée que chez 60 à 70% des hommes souffrant de prostatite.

Les bloqueurs adrénergiques les plus populaires et efficaces pour la prostatite sont les médicaments contenant de la tamsulosine (par exemple, Hyperprost, Glansin, Miktosin, Omsulosin, Tulosin, Focusin, etc.).
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Auteur: Nasedkina A.K. Spécialiste en recherche biomédicale.

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