Bêta-bloquants de 3e génération dans le traitement des maladies cardiovasculaires

Il est impossible d'imaginer une cardiologie moderne sans médicaments du groupe des bêta-bloquants, dont plus de 30 éléments sont actuellement connus.

Il est impossible d'imaginer la cardiologie moderne sans médicaments du groupe bêta-adrénobloquant, dont plus de 30 éléments sont actuellement connus. La nécessité d'inclure les bêta-bloquants dans le traitement des maladies cardiovasculaires (MCV) est évidente: au cours des 50 dernières années de pratique clinique cardiologique, les bêta-bloquants ont pris une position forte dans la prévention des complications et dans la pharmacothérapie de l'hypertension artérielle (AH), des maladies coronariennes (CHD) et des maladies chroniques. insuffisance cardiaque (CHF), syndrome métabolique (SEP), ainsi que certaines formes de tachyarythmies. Traditionnellement, dans les cas non compliqués, le traitement médicamenteux de l'hypertension commence par les bêta-bloquants et les diurétiques, qui réduisent le risque d'infarctus du myocarde (IM), d'accident vasculaire cérébral et de mort cardiogénique soudaine.

Le concept d'action médiée des médicaments par le biais des récepteurs tissulaires de divers organes a été proposé par N.?Langly en 1905, et en 1906, H.?Dale l'a confirmé dans la pratique..

Dans les années 90, il a été constaté que les récepteurs bêta-adrénergiques sont divisés en trois sous-types:

La capacité de bloquer l'effet des médiateurs sur les récepteurs myocardiques bêta1-adrénergiques et l'affaiblissement de l'effet des catécholamines sur la membrane des cardiomyocytes adénylate cyclase avec une diminution de la formation d'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) déterminent les principaux effets cardiothérapeutiques des bêta-bloquants.

L'effet anti-ischémique des bêta-bloquants est dû à une diminution de la demande en oxygène du myocarde, en raison d'une diminution de la fréquence cardiaque (FC) et de la fréquence cardiaque qui se produisent lorsque les bêta-bloquants myocardiques sont bloqués.

Les bêta-bloquants améliorent en même temps la perfusion myocardique en réduisant la pression diastolique finale dans le ventricule gauche (LV) et en augmentant le gradient de pression qui détermine la perfusion coronaire pendant la diastole, dont la durée augmente en raison d'une diminution du rythme cardiaque.

L'effet antiarythmique des bêta-bloquants, basé sur leur capacité à réduire l'effet adrénergique sur le cœur, conduit à:

Les bêta-bloquants augmentent le seuil de fibrillation ventriculaire chez les patients atteints d'infarctus aigu du myocarde et peuvent être considérés comme un moyen de prévenir les arythmies fatales pendant la période aiguë d'infarctus du myocarde.

L'effet antihypertenseur des bêta-bloquants est dû à:

Les préparations du groupe des bloqueurs bêta-adrénergiques diffèrent par la présence ou l'absence de cardiosélectivité, l'activité sympathique interne, la stabilisation membranaire, les propriétés vasodilatatrices, la solubilité dans les lipides et l'eau, l'effet sur l'agrégation plaquettaire et également sur la durée d'action.

L'effet sur les récepteurs bêta2-adrénergiques détermine une partie importante des effets secondaires et des contre-indications à leur utilisation (bronchospasme, rétrécissement des vaisseaux périphériques). Une caractéristique des bêta-bloquants cardiosélectifs par rapport aux non-sélectifs est la grande affinité pour les récepteurs bêta1 du cœur que pour les récepteurs bêta2-adrénergiques. Par conséquent, lorsqu'ils sont utilisés à petites et moyennes doses, ces médicaments ont un effet moins prononcé sur les muscles lisses des bronches et des artères périphériques. Il convient de garder à l'esprit que le degré de cardiosélectivité n'est pas le même pour différents médicaments. L'indice ci / beta1 à ci / beta2, qui caractérise le degré de cardiosélectivité, est de 1,8: 1 pour le propranolol non sélectif, 1:35 pour l'aténolol et le bétaxolol, 1:20 pour le métoprolol, 1:75 pour le bisoprolol (Bisogamma). Cependant, il faut se rappeler que la sélectivité est dose-dépendante, elle diminue avec l'augmentation de la dose du médicament (Fig.1).

Actuellement, les cliniciens distinguent trois générations de médicaments ayant un effet bêta-bloquant..

Génération I - bloqueurs bêta1 et bêta2-adrénergiques non sélectifs (propranolol, nadolol), qui, avec des effets négatifs étrangers, chrono- et dromotropes, ont la capacité d'augmenter le tonus des muscles lisses des bronches, de la paroi vasculaire, du myomètre, ce qui limite considérablement leur utilisation en pratique clinique.

Génération II - les bêta-bloquants cardiosélectifs (métoprolol, bisoprolol), en raison de leur forte sélectivité pour les récepteurs bêta1-adrénergiques bêta1-myocardiques, ont une meilleure tolérance avec une utilisation prolongée et une base de preuves convaincantes pour le pronostic à long terme de la vie dans le traitement de l'hypertension, des maladies coronariennes et de l'insuffisance cardiaque chronique.

Au milieu des années 80, les bêta-bloquants de génération III sont apparus sur le marché pharmaceutique mondial avec une faible sélectivité pour les récepteurs adrénergiques bêta1,2, mais avec un blocage combiné des récepteurs alpha-adrénergiques.

Médicaments de 3ème génération - céliprolol, bucindolol, carvédilol (son homologue générique avec le nom de marque Carvedigamma®) ont des propriétés vasodilatatrices supplémentaires en raison du blocage des récepteurs alpha-adrénergiques, sans activité sympathomimétique interne.

En 1982-1983, les premiers rapports sur l'expérience clinique du carvédilol dans le traitement des MCV sont apparus dans la littérature médicale scientifique..

Un certain nombre d'auteurs ont révélé l'effet protecteur des bêta-bloquants de génération III sur les membranes cellulaires. Cela s'explique, d'une part, par l'inhibition des processus de peroxydation lipidique (LPO) des membranes et l'effet antioxydant des bêta-bloquants et, d'autre part, par une diminution de l'effet des catécholamines sur les récepteurs bêta. Certains auteurs attribuent l'effet stabilisant de la membrane des bêta-bloquants à un changement de la conductivité du sodium à travers eux et à l'inhibition de la peroxydation lipidique..

Ces propriétés supplémentaires élargissent les perspectives d'utilisation de ces médicaments, car elles neutralisent l'effet négatif sur la contractilité myocardique, le métabolisme des glucides et des lipides, caractéristique des deux premières générations, et en même temps améliorent la perfusion tissulaire, un effet positif sur l'hémostase et le niveau des processus oxydatifs dans le corps.

Le carvédilol est métabolisé dans le foie (glucuronidation et sulfatation) en utilisant le système enzymatique du cytochrome P450, en utilisant la famille d'enzymes CYP2D6 et CYP2C9. L'effet antioxydant du carvédilol et de ses métabolites est dû à la présence d'un groupe carbazole dans les molécules (Fig.2).

Les métabolites du carvédilol - SB 211475, SB 209995 inhibent LPO 40 à 100 fois plus activement que le médicament lui-même, et la vitamine E - environ 1000 fois.

L'utilisation du carvédilol (Carvedigamma®) dans le traitement de la CI

Selon les résultats d'un certain nombre d'études multicentriques terminées, les bêta-bloquants ont un effet anti-ischémique prononcé. Il convient de noter que l'activité anti-ischémique des bêta-bloquants est comparable à l'activité des antagonistes du calcium et des nitrates, mais, contrairement à ces groupes, les bêta-bloquants améliorent non seulement la qualité, mais augmentent également l'espérance de vie des patients atteints de coronaropathie. Selon les résultats d'une méta-analyse de 27 études multicentriques auxquelles ont participé plus de 27 000 personnes, des bêta-bloquants sélectifs sans activité sympathomimétique interne chez des patients ayant des antécédents de syndrome coronarien aigu réduisent le risque de rechute et de mortalité par crise cardiaque de 20% [1].

Cependant, non seulement les bêta-bloquants sélectifs affectent positivement la nature de l'évolution et du pronostic chez les patients atteints de coronaropathie. Le bêtabloquant non sélectif, le carvédilol, s'est également révélé très efficace chez les patients souffrant d'angine de poitrine stable. L'efficacité anti-ischémique élevée de ce médicament s'explique par la présence d'une activité de blocage alpha1 supplémentaire, qui contribue à la dilatation des vaisseaux coronaires et des collatérales de la région post-sténotique, ce qui signifie une amélioration de la perfusion myocardique. De plus, le carvédilol a un effet antioxydant éprouvé associé à la capture des radicaux libres libérés pendant la période d'ischémie, ce qui détermine son effet cardioprotecteur supplémentaire. Dans le même temps, le carvédilol bloque l'apoptose (mort programmée) des cardiomyocytes dans la zone ischémique, tout en maintenant le volume d'un myocarde fonctionnel. Comme indiqué, le métabolite du carvédilol (BM 910228) a un effet bêtabloquant plus faible, mais est un antioxydant actif, bloquant la peroxydation lipidique, "piégeant" les radicaux libres actifs OH. Ce dérivé conserve la réponse inotrope des cardiomyocytes au Ca ++, dont la concentration intracellulaire dans le cardiomyocyte est régulée par Ca ++, la pompe du réticulum sarcoplasmique. Par conséquent, le carvédilol est plus efficace dans le traitement de l'ischémie myocardique grâce à l'inhibition de l'effet néfaste des radicaux libres sur les lipides des membranes des structures subcellulaires des cardiomyocytes [2].

En raison de ces propriétés pharmacologiques uniques, le carvédilol peut surpasser les bloqueurs adrénergiques sélectifs bêta1 traditionnels en termes d'amélioration de la perfusion myocardique et aider à maintenir la fonction systolique chez les patients atteints de maladie coronarienne. Comme l'ont montré Das Gupta et al., Chez les patients présentant un dysfonctionnement LV et une insuffisance cardiaque développés à la suite d'une maladie coronarienne, la monothérapie au carvédilol a réduit la pression de remplissage, augmenté la fraction d'éjection LV (FE) et amélioré l'hémodynamique, sans être accompagnée par le développement d'une bradycardie [3].

Selon les résultats d'études cliniques chez des patients souffrant d'angine de poitrine stable chronique, le carvédilol réduit la fréquence cardiaque au repos et pendant l'effort physique, et augmente également la PV au repos. Une étude comparative du carvédilol et du vérapamil, à laquelle 313 patients ont participé, a montré que, par rapport au vérapamil, le carvédilol réduit davantage le rythme cardiaque, la pression artérielle systolique et le produit du rythme cardiaque ´ la tension artérielle avec une activité physique maximale tolérée. De plus, le carvédilol a un profil de tolérance plus favorable [4].
Surtout, le carvédilol semble être plus efficace dans le traitement de l'angine de poitrine que les bêta-bloquants classiques. Ainsi, dans une étude multicentrique randomisée en double aveugle de 3 mois, le carvédilol a été directement comparé au métoprolol chez 364 patients souffrant d'angine de poitrine chronique stable. Ils ont pris du carvédilol 25 à 50 mg deux fois par jour ou du métoprolol 50 à 100 mg deux fois par jour [5]. Bien que les deux médicaments aient montré de bons effets antiangineux et anti-ischémiques, le carvédilol a augmenté de manière plus significative le temps de dépression du segment ST de 1 mm pendant l'exercice que le métoprolol. La tolérance au carvédilol était très bonne et, surtout, avec une augmentation de la dose de carvédilol, aucun changement notable n'a été observé dans les types d'événements indésirables..

Il est à noter que le carvédilol, qui, contrairement aux autres bêta-bloquants, n'a pas d'effet cardiodépressif, améliore la qualité et l'espérance de vie des patients atteints d'infarctus aigu du myocarde (CHAPS) [6] et de dysfonctionnement ischémique LV post-infarctus (CAPRICORN) [7]. Des données prometteuses ont été obtenues de la Carvedilol Heart Attack Pilot Study (CHAPS), une étude pilote des effets du carvédilol sur l'IM. Il s'agissait de la première étude randomisée à comparer le carvédilol avec un placebo chez 151 patients après un infarctus aigu du myocarde. Le traitement a été commencé dans les 24 heures suivant l'apparition de douleurs thoraciques et la dose a été augmentée à 25 mg deux fois par jour. Les principaux critères d'évaluation de l'étude étaient la fonction VG et l'innocuité des médicaments. Les patients ont été observés pendant 6 mois à partir du début de la maladie. Selon les données, l'incidence des événements cardiaques graves a diminué de 49%.

Les données échographiques de 49 patients présentant une diminution de la FEVG ont été obtenues au cours de l'étude CHAPS.

A. M. Shilov *, docteur en sciences médicales, professeur
M.V. Melnik *, docteur en sciences médicales, professeur
A. Sh. Avshalumov **

* MMA eux. I.M.Sechenova, Moscou
** Clinique de l'Institut de médecine cybernétique de Moscou, Moscou

Liste des meilleurs bêta-bloquants pour l'hypertension

Lorsque les bêta-bloquants ne peuvent pas être traités ou doivent être traités avec prudence

La liste des contre-indications absolues pour l'utilisation des bêtabloquants comprend:

  • intolérance individuelle au médicament;
  • basse pression;
  • bradycardie;
  • choc cardiogénique;
  • bloc auriculo-venticulaire des deuxième et troisième degrés;
  • maladie du sinus;
  • pathologies graves des artères périphériques;
  • asthme bronchique et maladie pulmonaire obstructive chronique avec obstruction bronchique.

Les bêta-bloquants ont une liste assez longue d'effets indésirables..

Les bloqueurs bêta-adrénergiques abaissent les niveaux de sucre, ce qui peut être dangereux pour les diabétiques.

Un autre effet secondaire est une diminution de la libido, jusqu'à la dysfonction érectile chez les hommes avec une utilisation prolongée.

Pendant le traitement, une sensation de faiblesse physique peut apparaître..

Dans le traitement des bêta-bloquants, il existe la recommandation suivante - à utiliser avec une extrême prudence dans de telles conditions:

  • Diabète;
  • maladie pulmonaire obstructive sans obstruction bronchique;
  • maladie artérielle avec claudication intermittente;
  • Bloc AV du premier degré;
  • dyslipidémie.

Quand vous ne devez pas prendre d'alpha-blockers

Les alpha-bloquants, bien qu'efficaces pour abaisser la pression artérielle, peuvent provoquer divers effets secondaires..

  1. Hypotension orthostatique. La pression chute considérablement lors du passage d'une position couchée à une position debout.
  2. Effondrer. Insuffisance cardiovasculaire soudaine. Surtout souvent, l'effet se manifeste en raison de l'utilisation de phentolamine, prazosine.
  3. L'effet de la première dose. Après la première dose, la pression peut chuter fortement. Le plus souvent, une telle réaction indésirable est observée chez les patients souffrant d'hypokaliémie, après avoir pris des diurétiques, des bêta-bloquants, des inhibiteurs calciques. Par conséquent, le traitement est toujours prescrit avec une dose minimale, en l'augmentant progressivement. Avec l'introduction de la doxazosine, cet effet n'est pratiquement pas observé.
  4. L'utilisation à long terme du médicament réduit son efficacité. Par conséquent, le médecin peut prescrire des médicaments antihypertenseurs supplémentaires.
  5. Vasodilatation excessive. Un ton vasculaire trop sous-estimé entraîne une rétention hydrique, un gonflement, des maux de tête, une congestion nasale, des attaques fréquentes de tachycardie.
  6. La prise de α-bloquants provoque une faiblesse, de la fatigue, des vertiges.

La prazosine et la térazosine provoquent une augmentation de la miction, des niveaux inférieurs d'hémoglobine, de protéines totales et d'albumine.

De plus, les α-bloquants ne peuvent pas être pris avec:

  • sclérose des vaisseaux coronaires et des artères du cerveau;
  • tachycardie (en particulier les formes non sélectives);
  • sténose aortique;
  • insuffisance cardiaque;
  • hypertrophie ventriculaire;
  • malformations cardiaques.

Pendant la grossesse et l'allaitement, la prise d'alpha-bloquants est également indésirable.

La phentolamine est catégoriquement contre-indiquée dans les lésions rénales graves et la doxazine dans le foie.

En raison des nombreux effets indésirables, les médicaments alpha-adrénergiques bloquants sont d'abord prescrits en petite quantité. Augmentez progressivement la dose. Avec une utilisation prolongée de médicaments, leur effet positif peut diminuer. Ensuite, le médecin prescrit des médicaments supplémentaires, le plus souvent des thiazidiques.

Il n'est pas recommandé de prescrire des alpha-bloquants en combinaison avec des inhibiteurs calciques, car ensemble, ils provoquent le développement d'une hypotension orthostatique.

Avec une thérapie complexe utilisant du benzohexonium, du dibazole, de la guanéthidine, de la papavérine, de l'angiotensinamide, l'effet antihypertenseur est accru.

Souvent, ils peuvent être prescrits avec des bêta-bloquants (à l'exception de ceux qui agissent sur les récepteurs alpha). Ils améliorent l'effet hypotenseur, éliminent la tachycardie. Mais la première prise de médicaments doit être effectuée sous contrôle médical, car ils peuvent provoquer une forte baisse de pression.

Bien que les alpha-bloquants abaissent efficacement la pression artérielle, seul un médecin doit les prescrire. Le spécialiste procédera à un examen et découvrira si les avantages de la prise du médicament seront réellement supérieurs aux dommages causés par les médicaments.

Effets secondaires

Le système cardiovasculaire

Le BAB inhibe la capacité du nœud sinusal à produire des impulsions qui provoquent des contractions cardiaques et provoquent une bradycardie sinusale - un ralentissement du pouls à des valeurs inférieures à 50 par minute. Cet effet secondaire est significativement moins prononcé dans le BAB avec une activité sympathomimétique interne..

Les médicaments de ce groupe peuvent provoquer un blocage auriculo-ventriculaire à des degrés divers. Ils réduisent également la fréquence cardiaque. Le dernier effet secondaire est moins prononcé dans le BAB aux propriétés vasodilatatrices. BAB abaisser la pression artérielle.

Les médicaments de ce groupe provoquent un vasospasme périphérique. Un refroidissement des extrémités peut apparaître, l'évolution du syndrome de Raynaud s'aggrave. Les préparations aux propriétés vasodilatatrices sont presque dépourvues de ces effets secondaires..

Le BAB réduit le débit sanguin rénal (sauf le nadolol). En raison de la détérioration de la circulation périphérique pendant le traitement avec ces agents, une faiblesse générale sévère se produit parfois.

Système respiratoire

Le BAB provoque un spasme des bronches en raison du blocage concomitant des récepteurs β2-adrénergiques. Cet effet secondaire est moins prononcé chez les agents cardiosélectifs. Cependant, leurs doses efficaces contre l'angine de poitrine ou l'hypertension sont souvent assez élevées, tandis que la cardiosélectivité est considérablement réduite. L'utilisation de fortes doses de BAB peut provoquer une apnée ou une insuffisance respiratoire temporaire..

Le BAB aggrave le cours des réactions allergiques aux piqûres d'insectes, aux médicaments et aux allergènes alimentaires.

Système nerveux

Le propranolol, le métoprolol et d'autres BAB lipophiles pénètrent du sang dans les cellules du cerveau à travers la barrière hémato-encéphalique. Par conséquent, ils peuvent provoquer des maux de tête, des troubles du sommeil, des étourdissements, des troubles de la mémoire et une dépression. Dans les cas graves, des hallucinations, des convulsions, un coma se produisent. Ces effets secondaires sont nettement moins prononcés dans le BAB hydrophile, en particulier l'aténolol.

Le traitement du BAB peut s'accompagner d'une violation de la conduction neuromusculaire. Cela entraîne une faiblesse musculaire, une endurance réduite et de la fatigue..

Métabolisme

Le BAB non sélectif inhibe la production d'insuline dans le pancréas. D'autre part, ces médicaments inhibent la mobilisation du glucose par le foie, contribuant au développement d'une hypoglycémie prolongée chez les patients atteints de diabète sucré. L'hypoglycémie contribue à la libération d'adrénaline dans le sang, agissant sur les récepteurs alpha-adrénergiques. Cela conduit à une augmentation significative de la pression artérielle..

Par conséquent, s'il est nécessaire de prescrire du BAB aux patients atteints de diabète sucré concomitant, il est nécessaire de privilégier les médicaments cardiosélectifs ou de les remplacer par des antagonistes du calcium ou des médicaments d'autres groupes..

De nombreux BAB, notamment non sélectifs, réduisent la teneur en «bon» cholestérol (alpha-lipoprotéines de haute densité) dans le sang et augmentent le niveau de «mauvais» (triglycérides et lipoprotéines de très faible densité). Les préparations à activité sympathomimétique β1-interne et α-bloquante (carvédilol, labétolol, pindolol, dilevalol, céliprolol) sont privées de cet inconvénient.

Autres effets secondaires

Le traitement du BAB s'accompagne dans certains cas d'une dysfonction sexuelle: dysfonction érectile et perte de la libido. Le mécanisme de cet effet n'est pas clair.

Le BAB peut provoquer des changements cutanés: éruption cutanée, démangeaisons, érythème, symptômes de psoriasis. Dans de rares cas, une perte de cheveux et une stomatite sont enregistrées..

L'un des effets secondaires graves est l'inhibition de l'hématopoïèse avec le développement de l'agranulocytose et du purpura thrombocytopénique.

Les effets secondaires possibles

Dans le corps humain, il existe un grand groupe de catécholamines - des substances biologiquement actives qui ont un effet stimulant sur les organes et les systèmes internes, déclenchant des mécanismes adaptatifs. L'action de l'un des représentants de ce groupe - l'adrénaline est bien connue, elle est aussi appelée substance stressante, hormone de la peur. L'action de la substance active est réalisée à travers des structures spéciales - récepteurs adrénergiques β-1, β-2.

Le mécanisme d'action des bêta-bloquants est basé sur l'inhibition de l'activité des récepteurs β-1-adrénergiques dans le muscle cardiaque. Les organes du système circulatoire répondent à cet effet comme suit:

  • changements de fréquence cardiaque dans le sens de réduire la fréquence des contractions;
  • la fréquence cardiaque diminue;
  • diminution du tonus vasculaire.

Parallèlement, les bêta-bloquants inhibent l'action du système nerveux. Il est donc possible de restaurer le fonctionnement normal du cœur, des vaisseaux sanguins, ce qui réduit la fréquence des attaques de l'angine de poitrine, de l'hypertension artérielle, de l'athérosclérose, de la maladie coronarienne. Le risque de mort subite d'une crise cardiaque, l'insuffisance cardiaque est réduite. Le succès a été obtenu dans le traitement de l'hypertension et des conditions associées à l'hypertension artérielle..

Les nombreux effets secondaires des bêta-bloquants ne se manifestent pas toujours, parmi eux:

  • fatigue chronique;
  • diminution de la fréquence cardiaque;
  • exacerbation de l'asthme bronchique;
  • bloc cardiaque;
  • diminution de la concentration de «bon» cholestérol et de sucre;
  • après le retrait du médicament, il existe une menace d'augmentation de la pression;
  • les crises cardiaques
  • fatigue accrue pendant l'effort physique;
  • effet sur la puissance chez les patients atteints de pathologies vasculaires;
  • effet toxique.

Les bêta-bloquants de l'hypertension diffèrent des autres formulations médicinales par un grand nombre d'effets secondaires..

Les effets secondaires incluent:

  • diminution de la fréquence cardiaque;
  • fatigue au cours de la prise du médicament;
  • les symptômes de l'asthme peuvent s'aggraver;
  • problèmes avec l'activité physique;
  • diminution de la glycémie;
  • la possibilité d'augmenter la pression après l'annulation;
  • effets toxiques des substances actives d'une composition médicinale;
  • réduction des lipoprotéines coupées responsables du transfert de cholestérol.

Indications pour l'utilisation des médicaments de groupe

Toutes les indications pour l'utilisation des bêta-bloquants dépendent de certaines propriétés d'un médicament particulier du groupe. Les bloqueurs non sélectifs ont des lectures plus étroites, tandis que les bloqueurs sélectifs sont plus sûrs et peuvent être utilisés plus largement. En général, les indications sont générales, bien qu'elles soient limitées par l'incapacité à utiliser le médicament chez certains patients. Pour les médicaments non sélectifs, les indications sont les suivantes:

  • infarctus du myocarde dans toutes les périodes, angine de poitrine, repos, angine de poitrine instable;
  • normoforme et tachyforme de fibrillation auriculaire;
  • tachyarythmie sinusale avec ou sans ventricules;
  • insuffisance cardiaque (chronique);
  • hypertension artérielle;
  • hyperthyroïdie, thyrotoxicose avec ou sans crise;
  • phéochromocytome en crise ou pour le traitement de base de la maladie en période préopératoire;
  • migraine;
  • anévrisme aortique stratifié;
  • syndrome de sevrage alcoolique ou narcotique.

En raison de la sécurité de nombreux médicaments du groupe, en particulier les deuxième et troisième générations, la liste des médicaments bêta-bloquants figure souvent dans les protocoles de traitement des maladies cardiaques et vasculaires. En fréquence d'utilisation, ils sont presque identiques aux inhibiteurs de l'ECA, qui sont utilisés pour traiter l'insuffisance cardiaque et l'hypertension avec et sans syndrome métabolique. Avec les diurétiques, ces deux groupes de médicaments peuvent augmenter l'espérance de vie dans l'insuffisance cardiaque chronique.

Liste des principaux bêta-bloquants montrés à haute pression pour les patients hypertendus

Liste des médicaments de la catégorie des bêta-bloquants prescrits pour le diagnostic de l'hypertension:

  • Bisoprolol. Les reins du foie participent au retrait des bêta-bloquants, ce qui signifie que les composants médicinaux s'accumulent dans les organes filtrants;
  • Le carvédilol est un médicament relativement sûr et est indiqué pour réduire la pression lors du traitement de l'insuffisance cardiaque;
  • Le métaprolol passe lorsqu'il est excrété par le foie. Le médicament est efficace pour éliminer les pathologies du muscle cardiaque;
  • Le nébivolol est capable de bloquer simultanément les récepteurs d'adrénaline et de détendre les vaisseaux. Il a un petit nombre de contre-indications;
  • Le propranalol est un médicament obsolète, mais il est toujours prescrit;
  • Acébutalol. La forme de capsule est d'abord prescrite à petite dose, augmentant progressivement la quantité.

Les formulations médicinales sont disponibles en comprimés, gélules, sous forme de collyre. Les comprimés sont la principale forme de libération des bloqueurs. Les formulations médicinales liées à la nouvelle génération sont généralement prescrites 1 comprimé par jour.

Médicaments du groupe des antagonistes du calcium

À partir de l'hypertension artérielle, les inhibiteurs calciques sont prescrits sous forme de comprimés. Cette catégorie de médicaments, également appelés antagonistes du calcium, est conçue pour empêcher le calcium de pénétrer dans les cellules lorsqu'il passe par les canaux calciques..

Les antagonistes du calcium ont les effets suivants:

  1. réduire la contractilité du muscle cardiaque, affectant la structure cellulaire;
  2. favorise un rythme cardiaque lent;
  3. contribuer à l'expansion des artères périphériques, affectant les vaisseaux musculaires lisses.

Liste des groupes d'antagonistes du calcium:

  • Dihydropyridines, affectant l'état des vaisseaux sanguins, et prescrites pour l'hypertension;
  • Phénylalkylamines affectant la fonction myocardique. Indiqué dans le traitement des pathologies cardiaques;
  • Benzodiazépines. Ce groupe de médicaments a les propriétés des deux groupes ci-dessus..

Il existe 4 générations d'antagonistes des canaux calciques. Parmi les premiers médicaments, un nom tel que la nifédipine, le diltiazem. La deuxième génération comprend la félodipine, la nimodipine. Médicaments de troisième génération - Amlodipine, Lercanidipine.

La cilnidipine est la nouvelle formulation médicamenteuse.

Indications de rendez-vous

Les comprimés de la catégorie des antagonistes du calcium sont présentés dans les cas suivants:

  • hypertension artérielle. Les pilules, dilatant les vaisseaux sanguins, contribuent à abaisser la pression artérielle. Les médicaments affectent les artères, affectant peu les veines. Les antagonistes du calcium sont nécessairement inclus dans la thérapie complexe:
  • élimine les symptômes de l'angine de poitrine, accompagnés de douleurs dans la région du cœur. Réduisez la charge sur le muscle cardiaque, donc le cœur a besoin de moins d'oxygène;
  • hypertension pulmonaire, accompagnée d'une augmentation de la pression dans les artères des poumons;
  • épaississement des parois cardiaques. Les médicaments peuvent réduire la contraction du muscle cardiaque.

Les effets secondaires des inhibiteurs calciques sont l'insuffisance cardiaque et l'hypotension. Maux de tête, enflure, allergies sous forme d'éruption cutanée, bouffées de chaleur peuvent déranger. Ainsi, il est nécessaire au cours du traitement d'être observé par un médecin, et de surveiller l'état de santé.

Les contre-indications à l'utilisation de bloqueurs de calcium sont la grossesse pendant toute la période, l'allaitement si la patiente prend déjà des bêtabloquants.

Tous les fonds de la catégorie des antagonistes du calcium sont contre-indiqués en cas de paramètres de pression réduite, avec angine de poitrine.

Top Alpha Blockers

Il est juste de dire que les médicaments de la liste proposée peuvent être chers, mais vous pouvez toujours choisir une alternative. Pour ce faire, il suffit d'apprendre des instructions du principe actif et de demander au pharmacien de la pharmacie de choisir l'alternative optimale au médicament à traiter. Il est conseillé de lire les instructions, car les excipients peuvent affecter de manière significative l'effet du médicament.

Dalphase

La substance active de la dalphase est l'alfuzosine. Le médicament agit sur les récepteurs alpha-adrénergiques postsynaptiques, les bloquant sélectivement dans le triangle génito-urinaire. En conséquence, il y a une diminution de la pression à l'intérieur de l'urètre, le spasme musculaire du canal urinaire et de la prostate est supprimé et la qualité de l'urine avec adénome s'améliore. Chez 30% des patients atteints d'HBP (hyperplasie bénigne de la prostate - voir Wiki pour plus de détails), la vitesse de l'urine augmente pendant la miction et le volume d'urine résiduelle dans la vessie diminue. Réduction des cas de rétention urinaire aiguë.

Kardura

Le médicament bloque les récepteurs alpha-adrénergiques situés dans le col de la vessie, le stroma et la capsule de la prostate. Il est particulièrement actif contre le sous-type IA, ce qui le distingue de nombreux autres médicaments. Sans danger pour une utilisation prolongée pendant plusieurs années.

Avec prudence, vous devez prendre le médicament pour les personnes ayant un psychisme faible (peut provoquer une dépression) et souffrant d'asthme bronchique et d'incontinence urinaire (effet inverse)

Omnik (Tamsulosin)

Améliore efficacement l'écoulement de l'urine, détend les muscles lisses de la vessie et de la prostate, agissant sur les récepteurs adrénergiques du groupe alpha. Soulage l'irritation, qui diffère des autres médicaments similaires. Détend les muscles des vaisseaux sanguins. Très sélectif pour le traitement de l'adénome de la prostate.

L'avantage du médicament est qu'il n'affecte pratiquement pas la pression artérielle, il est donc indiqué pour les hypotenseurs.

Il n'est pas recommandé de combiner le médicament avec d'autres alpha-bloquants. Dans ce cas, le risque d'une baisse significative de la pression augmente. Il peut être utilisé en conjonction avec des tranquillisants et des antidépresseurs, ainsi que des sédatifs.

Omsulosine

Ce médicament est différent en ce que pour le traitement des adénomes de la prostate, il bloque les alpha-adrénorécepteurs situés dans le corps de la vessie. En conséquence, l'obstruction et l'irritation de la vessie sont réduites. L'msulosine agit sur la pression artérielle. Certains patients se sentent mieux après la première dose, mais généralement l'effet est obtenu après 2 semaines.

Application aux maladies du système cardiovasculaire

Angine de poitrine

Dans de nombreux cas, le BAB est l'un des principaux agents de traitement de l'angine de poitrine et de prévention des crises. Contrairement aux nitrates, ces médicaments ne provoquent pas de tolérance (résistance aux médicaments) lors d'une utilisation prolongée. Les BAB sont capables de s'accumuler (s'accumuler) dans le corps, ce qui vous permet de réduire la posologie du médicament après un certain temps. De plus, ces agents protègent le muscle cardiaque lui-même, améliorant le pronostic en réduisant le risque de récidive myocardique.

L'activité antianginale de tous les BAB est approximativement la même. Leur choix est basé sur la durée de l'effet, la gravité des effets secondaires, le coût et d'autres facteurs.

Commencez le traitement avec une petite dose, augmentant progressivement son efficacité. La posologie est choisie de manière à ce que la fréquence cardiaque au repos ne soit pas inférieure à 50 par minute et que le niveau de la pression artérielle systolique ne soit pas inférieur à 100 mm RT. Art. Après le début de l'effet thérapeutique (arrêt des crises d'angor, amélioration de la tolérance à l'effort), la dose est progressivement réduite au minimum efficace.

L'utilisation à long terme de fortes doses de BAB n'est pas pratique, car cela augmente considérablement le risque d'effets secondaires. Avec l'efficacité insuffisante de ces médicaments, il est préférable de les combiner avec d'autres groupes de médicaments.

Le BAB ne peut pas être brusquement annulé, car cela peut provoquer un syndrome de sevrage.

Le BAB est particulièrement indiqué si l'angine de poitrine est associée à une tachycardie sinusale, une hypertension artérielle, un glaucome, une constipation et un reflux gastro-œsophagien.

Infarctus du myocarde

L'utilisation précoce du BAB pour l'infarctus du myocarde limite la zone de nécrose du muscle cardiaque. Dans le même temps, la mortalité est réduite, le risque d'infarctus du myocarde répété et d'arrêt cardiaque est réduit.

Le BAB a un tel effet sans activité sympathomimétique interne, il est préférable d'utiliser des agents cardiosélectifs. Ils sont particulièrement utiles pour combiner l'infarctus du myocarde avec l'hypertension artérielle, la tachycardie sinusale, l'angine de poitrine post-infarctus et la forme tachysystolique de la fibrillation auriculaire..

Le BAB peut être prescrit immédiatement à l'admission à l'hôpital à tous les patients en l'absence de contre-indications. En l'absence d'effets secondaires, leur traitement dure au moins un an après un infarctus du myocarde.

Insuffisance cardiaque chronique

L'utilisation du BAB pour l'insuffisance cardiaque est à l'étude. On pense qu'ils peuvent être utilisés avec une combinaison d'insuffisance cardiaque (en particulier diastolique) et d'angine de poitrine. Les troubles du rythme, l'hypertension artérielle, la forme tachysystolique de la fibrillation auriculaire associée à l'insuffisance cardiaque chronique sont également des motifs de nomination de ce groupe de médicaments.

Maladie hypertonique

Les BAB sont indiqués dans le traitement de l'hypertension, compliquée d'une hypertrophie ventriculaire gauche. Ils sont également largement utilisés chez les jeunes patients qui mènent une vie active. Ce groupe de médicaments est prescrit pour une combinaison d'hypertension artérielle avec angine de poitrine ou arythmies cardiaques, ainsi qu'après un infarctus du myocarde.

Troubles du rythme cardiaque

Les BAB sont utilisés pour les troubles du rythme cardiaque tels que la fibrillation et le flutter auriculaires, les arythmies supraventriculaires et la tachycardie sinusale mal tolérée. Ils peuvent également être prescrits pour les arythmies ventriculaires, mais leur efficacité dans ce cas est généralement moins prononcée. Le BAB en combinaison avec des préparations potassiques est utilisé pour traiter les arythmies causées par l'intoxication aux glycosides..

Pharmacologie clinique

Avec l'angine de poitrine, les médicaments réduisent considérablement la fréquence des crises d'angine et leur force, réduisent la probabilité d'événements coronariens aigus. En CHF, un traitement avec des bêta-bloquants avec des inhibiteurs de l'ECA et deux diurétiques augmente l'espérance de vie. Les médicaments contrôlent efficacement les tachyarythmies et inhibent la conduite fréquente des rythmes ectopiques sur les ventricules. Au total, les fonds aident à contrôler les manifestations de toute maladie cardiaque..

Le traitement avec des bêta-bloquants doit être effectué à des doses thérapeutiques efficaces; le titrage de la dose du médicament est effectué lorsque la fréquence cardiaque cible est atteinte dans la plage de 50 à 60 min-1.

Ce n'est que lorsque la fréquence cardiaque cible est atteinte que l'on peut juger de l'efficacité ou de l'inefficacité du médicament par rapport à la condition pour la correction de laquelle le médicament est prescrit:

Par exemple, dans le traitement de l'hypertension avec un bêta-bloquant, la pression artérielle systolique de 150-160 mm Hg est préservée. Art. Si en même temps la fréquence cardiaque ne diminue pas moins de 70 min-1., Il ne faut pas penser à l'inefficacité du bêta-bloquant et son remplacement, mais à augmenter la dose quotidienne jusqu'à ce que la fréquence cardiaque atteigne 60 min-1..

Dans les essais cliniques randomisés, des doses cardioprotectrices de bêta-bloquants ont été établies, c'est-à-dire des doses dont l'utilisation réduit statistiquement de manière significative le risque de décès d'origine cardiaque, réduit l'incidence des complications cardiaques (infarctus du myocarde, arythmies sévères) et augmente l'espérance de vie.

Il convient également de noter que tous les bêta-bloquants n'ont pas montré d'effets cardioprotecteurs dans les essais randomisés, seuls le métoprolol lipophile, le propranolol, le timolol et le bisoprolol amphiphile et le carvédiol peuvent augmenter l'espérance de vie.

Une augmentation de la dose de bêta-bloquants au-dessus du cardioprotecteur n'est pas justifiée, car elle ne conduit pas à un résultat positif, augmentant le risque d'effets secondaires.

Avec une gravité modérée et une bronchite chronique sévère et

devrait s'abstenir de nommer des bêta-bloquants, y compris cardiosélectifs.

Lors du choix des tactiques de traitement chez les patients souffrant d'hypertension, d'angine de poitrine ou d'insuffisance cardiaque en combinaison avec la MPOC, le traitement de la pathologie cardiovasculaire est une priorité. Dans ce cas, il est nécessaire d'évaluer individuellement si l'état fonctionnel du système bronchopulmonaire peut être négligé et vice versa - pour arrêter le bronchospasme avec des agonistes bêta-adrénergiques.

Diabète

Dans le traitement des patients diabétiques prenant des bêta-bloquants, il faut être prêt à développer plus fréquemment des conditions hypoglycémiques, tandis que les symptômes cliniques de l'hypoglycémie évoluent. Les bêta-bloquants neutralisent largement les symptômes de l'hypoglycémie: tachycardie, tremblements, faim. Diabète insulino-dépendant avec tendance à l'hypoglycémie - une contre-indication relative à la nomination de bêta-bloquants.

Si les bêta-bloquants sont utilisés pour la pathologie vasculaire périphérique, l'aténolol et le métoprolol cardiosélectifs sont plus sûrs.

L'aténolol n'aggrave pas l'évolution des maladies vasculaires périphériques, tandis que le captopril augmente la fréquence des amputations.

Néanmoins, les maladies vasculaires périphériques, y compris la maladie de Raynaud, sont incluses dans les contre-indications relatives à la nomination de bêta-bloquants.

Bien que les bêta-bloquants soient largement utilisés dans le traitement de l'insuffisance cardiaque, ils ne devraient pas être prescrits pour une insuffisance de grade IV avec décompensation. Une cardiomégalie sévère est une contre-indication à la nomination de bêta-bloquants. Les bêta-bloquants ne sont pas recommandés avec une fraction d'éjection inférieure à 20%.

La bradycardie avec une fréquence cardiaque inférieure à 60 min-1 (fréquence cardiaque initiale avant la prescription de médicaments), un bloc auriculo-ventriculaire, en particulier du deuxième degré et plus, est une contre-indication à l'utilisation de bêta-bloquants.

Indications de rendez-vous

Les bêta-bloquants sont utilisés non seulement pour l'hypertension artérielle. Des médicaments sont prescrits pour les pathologies suivantes:

  • la présence de tachycardie. Les médicaments réduisent considérablement la fréquence cardiaque;
  • crise cardiaque. Les médicaments agissant sur les récepteurs d'adrénaline empêchent le développement d'un nouvel infarctus, réduisent la zone sujette à la nécrose, aident le patient à faire face à l'activité physique pendant le processus de récupération;
  • l'influence de divers facteurs sur le travail du muscle cardiaque. Réduire l'impact négatif du système nerveux de type sympathique, facilitant le fonctionnement du muscle cardiaque;
  • insuffisance cardiaque. Le traitement commence par une petite dose, augmentée progressivement.

Les principales indications de la nomination de ce groupe de médicaments sont les pathologies suivantes:

  • arythmie;
  • hypertension;
  • problèmes avec le travail du muscle cardiaque;
  • maladie ischémique, dans laquelle l'approvisionnement en sang et en oxygène du myocarde est interrompu et des plaques vasculaires se forment.

Les bêta-bloquants sont largement utilisés par de nombreux spécialistes, pour les migraines et les crises végétatives.

À propos des bêta-bloquants

Les bêta-bloquants appartiennent à la catégorie des médicaments utilisés pour protéger le cœur contre les effets de l'adrénaline. Les médicaments de cette catégorie sont souvent prescrits pour normaliser le fonctionnement du muscle cardiaque, des vaisseaux sanguins et abaisser la tension artérielle..

Il existe différents groupes qui affectent les récepteurs d'adrénaline, qui ont leurs propres caractéristiques, principes d'action et avantages. Pour le traitement de l'hypertension, ces médicaments sont sélectionnés individuellement, et les éventuels effets secondaires sont nécessairement pris en compte.

Principe d'exposition

Le principe de base de l'action des médicaments qui affectent les récepteurs de l'adrénaline, ce qui augmente la pression artérielle, est de protéger le muscle cardiaque.

Les médicaments visant à abaisser la tension artérielle ont les effets suivants pendant le traitement:

  • permettre d'exclure les complications pouvant survenir en raison de pathologies des organes internes sous l'influence de l'hypertension artérielle;
  • abaisser progressivement la pression, à un niveau confortable, prévenir une menace pour la vie, stabiliser le travail du cœur;
  • éviter les accidents vasculaires cérébraux et les crises hypertensives.

Les bêta-bloquants pour l'hypertension améliorent le traitement des maladies à l'aide d'une thérapie complexe.

Effets secondaires

L'effet secondaire le plus cliniquement significatif et relativement fréquent du traitement est l'hypotension orthostatique, qui peut s'accompagner de maux de tête, de nausées, de vomissements et de palpitations (jusqu'à 5%). Peut-être le développement de conditions déshonorantes. Ces réactions sont plus caractéristiques de la prazosine, moins fréquemment observées avec la doxazosine et la térazosine. Bien que l'hypotension orthostatique se développe dans moins de 2% des cas, lors de la prescription de ce traitement, il est nécessaire de déterminer la pression artérielle en position debout, en particulier en présence de symptômes. Les réactions orthostatiques, en règle générale, se développent avec une dose initiale de prazosine 2 mg ou plus, ou avec un traitement diurétique concomitant et une restriction en sel.

Les éruptions cutanées, l'arthrite, le priapisme, les maux de tête, la bouche sèche, la dénpression et la congestion nasale sont moins courants. En revanche, en comparant les effets de toutes les classes de médicaments antihypertenseurs sur la fonction sexuelle, la doxazosine était le seul médicament qui non seulement ne provoquait pas de dysfonction sexuelle, mais réduisait même le risque de survenue par rapport au placebo.

Les α-bloquants non sélectifs bloquent les récepteurs correspondants dans l'estomac et peuvent provoquer des nausées, des vomissements et de la diarrhée.

Pour la monothérapie α-bloquante, la rétention hydrique compensatoire est caractéristique. Une prise de poids peut être observée..

Malgré l'hypotension orthostatique, les α-bloquants n'entraînent pas de modifications du débit cardiaque pendant l'exercice et n'altèrent pas la tolérance à l'exercice.

Peut-être le développement de myalgies, de congestion nasale, de maux de tête, de réactions allergiques.

La plupart des effets secondaires disparaissent à mesure que le traitement se poursuit. Un refus de traitement en raison d'effets secondaires est observé dans 5 à 10% des cas.

Ce que vous devez savoir sur les récepteurs et leurs bloqueurs

Il existe 3 générations de médicaments de la catégorie des bêta-bloquants utilisés dans les traitements complexes. La principale différence entre les formulations médicinales de différentes générations est les effets secondaires possibles..

Pour comprendre ce que sont les bloqueurs adrénergiques, vous devez savoir ce que sont les récepteurs adrénergiques. Ce sont des récepteurs qui répondent aux hormones adrénaline et norépinéphrine. L'effet des hormones sur ces récepteurs modifie les processus biochimiques et physiques du corps humain.

Il existe deux types de récepteurs - alpha (α) et bêta (β).

  1. Alpha1 sont dans les artérioles (petites artères). La stimulation de l'alpha 1 entraîne un spasme des artérioles et une augmentation de la pression. Ces récepteurs se retrouvent également dans la prostate, le col de la vessie et l'urètre. La réponse hormonale entraîne une contraction des muscles lisses.
  2. Les récepteurs de type α2 sont situés sur les terminaisons nerveuses. Leur exposition réduit la pression.
  3. Les récepteurs bêta1 sont localisés principalement dans le cœur. Leur réponse aux hormones entraîne une augmentation de la fréquence cardiaque et de la force et une augmentation de la pression.
  1. La bêta2 se trouve dans les bronchioles et le foie. La stimulation provoque l'expansion des bronchioles et l'élimination du bronchospasme, une augmentation du flux de glucose dans le sang.
  2. Les récepteurs Β3 sont situés dans le tissu adipeux. Sous l'influence des hormones, la dégradation des graisses augmente et la concentration de lipides dans le sang augmente.

Les bloqueurs adrénergiques sont des médicaments pharmacologiques qui peuvent bloquer l'action de l'adrénaline et de la noradrénaline sur ces récepteurs, fournissant ainsi l'effet physiologique inverse.

Pour abaisser la pression, les bêtabloquants sont principalement utilisés. Les bloqueurs alpha-adrénergiques pour l'hypertension sont utilisés en complément d'un traitement combiné ou pour un soulagement ponctuel d'une forte augmentation de la pression.

Effet des bloqueurs adrénergiques sur la pression artérielle

Le système nerveux est responsable de la régulation de la pression. Un signal est envoyé du système nerveux central (cortex cérébral, moelle épinière) aux nœuds nerveux. À partir d'eux, il est transmis aux récepteurs situés dans le tissu musculaire lisse des vaisseaux sanguins, du cœur et d'autres organes. Ils y réagissent par excitation des fibres musculaires. Il y a un spasme des parois des vaisseaux, ils se rétrécissent - et la pression monte.

Si vous bloquez les récepteurs nécessaires, alors, en conséquence, la pression n'augmentera pas. Dans notre corps, il existe un grand nombre de récepteurs. Les alpha-bloquants affectent:

Les récepteurs alpha 1 sont situés dans les fibres musculaires lisses des vaisseaux sanguins. Ils provoquent des crampes et une augmentation de la pression artérielle..

Les récepteurs Alpha 2 sont situés dans:

  • centre vasomoteur;
  • membrane présynaptique de la synapse adrénergique (une cellule nerveuse qui transmet une impulsion pour augmenter la pression).

Les bloqueurs de ces recettes ayant un effet inhibiteur sur le centre vasomoteur, réduisent la quantité de noradrénaline. En conséquence, la pression n'augmente pas.

Selon quels récepteurs particuliers sont bloqués, les médicaments sont divisés en:

  1. Non sélectif (phentolamine). Les médicaments bloquent les récepteurs dans les vaisseaux sanguins et affectent le centre vasomoteur. Ils ont de nombreuses contre-indications et effets secondaires..
  2. Sélective (prazosine, doxazosine, térazosine). Ils ont un effet sélectif et bloquent uniquement les récepteurs alpha1. Ils sont les plus efficaces pour le traitement de l'hypertension.

Certains bêta-bloquants (carvédilol) peuvent également affecter les récepteurs alpha..

Les médicaments non sélectifs participent à la régulation de la libération de norépinéphrine, augmentant sa quantité. Il stimule les récepteurs bêta du cœur. Le rythme cardiaque devient plus fréquent, le volume de sang circulant augmente. Avec l'hypertension artérielle, cet effet n'est pas souhaitable.

Néanmoins, ils sont efficacement utilisés pour les crises hypertensives. Mais la thérapie à long terme n'est pas recommandée par eux..

Avec l'introduction d'agents sélectifs, il n'y a pas d'augmentation de la libération de norépinéphrine. Ils réduisent le tonus vasculaire. Les médicaments de ce groupe ont des effets différents. Par exemple, la prazosine affecte davantage les veines, les dilatant.

En plus du fait que les α-bloquants sélectifs sont des médicaments vasodilatateurs antihypertenseurs efficaces, ils améliorent le métabolisme des lipides et des glucides, augmentent la sensibilité des tissus à l'insuline. Avec l'hyperplasie prostatique, la miction est plus facile.

C'est important de savoir! Au choix des α-bloquants sélectifs, leur posologie dépend du moment de leur action. Dans la prazosine, la phentolamine, elle varie de 2 à 6 heures

La doxazosine agit tout au long de la journée. De plus, avant de prescrire le médicament, le médecin procède à un examen pour prévenir le développement d'effets secondaires.

Liste des médicaments bloquants bêta-adrénergiques pour l'hypertension

Les médecins prescrivent des bêta-bloquants pour traiter l'hypertension et réduire rapidement la pression. Il s'agit d'un vaste groupe pharmacologique qui comprend plusieurs générations de médicaments. Les bloqueurs bêta-adrénergiques se sont révélés positifs dans le traitement de l'hypertension, des maladies du système cardiovasculaire, de l'hyperthyroïdie et des maux de tête. Les bêta-bloquants pour l'hypertension sont prescrits par un spécialiste après examen selon les indications.

Référence historique

Les premiers bêta-bloquants (BAB) ont été créés par des scientifiques au début des années 60 du siècle dernier. C'était un médicament expérimental Protenalol, qui a été testé sur des souris. Des études ont montré que la prise de médicaments provoque le développement de tumeurs malignes. Le médicament est resté expérimental et n'a pas été approuvé pour le traitement de l'hypertension. Le propranolol a été le premier médicament mis en vente pour le traitement de l'hypertension dans le groupe des bêta-bloquants. Il a été créé à la fin des années 60, et son développeur a reçu le prix Nobel pour sa création..

Aujourd'hui, les scientifiques ont créé plus de 100 bêta-bloquants de différents types. Une trentaine de représentants du groupe pharmacologique ont constaté une utilisation régulière. Des générations de bêta-bloquants se sont développées et améliorées jusqu'à la création du médicament Nebivolol. Il était bien toléré par les patients, provoquait un minimum de contre-indications, détendait les vaisseaux sanguins. Pour un effet hypotenseur, 1 comprimé suffit.

Effets pharmacologiques

Les bêta-bloquants peuvent être de différents types (voir classification ci-dessous): cardiosélectifs (spécifiques), non sélectifs (non spécifiques).

Les effets thérapeutiques des bêta-bloquants non sélectifs et sélectifs sont les mêmes:

  1. réduire la fréquence cardiaque, en plus de l'acébutolol et du céliprolol, qui augmentent la fréquence cardiaque;
  2. saturer le myocarde d'oxygène, réduisant la probabilité d'hypoxie;
  3. réduire la pression artérielle;
  4. augmenter la teneur en cholestérol inoffensif.

Propriétés supplémentaires du BAB non sélectif:

  • rétrécir les bronches;
  • réduire l'agrégation plaquettaire;
  • augmenter le ton utérin;
  • bloquer la décomposition des graisses;
  • réduire la pression oculaire.

Les patients réagissent différemment aux bêta-bloquants. Les facteurs suivants affectent la sensibilité du patient au BAB:

  • âge du patient: chez les nourrissons et les personnes âgées, la sensibilité aux composants du BAB est réduite;
  • hyperthyroïdie: une augmentation des hormones thyroïdiennes double le nombre de récepteurs bêta dans le cœur;
  • une diminution de la concentration d'adrénaline et de noradrénaline;
  • diminution de l'activité du système nerveux sympathique;
  • diminution de la sensibilité des récepteurs.

Générations de bêta-bloquants

Comme il existe de nombreux médicaments liés au groupe pharmacologique des bêta-bloquants, ils sont divisés en classes distinctes. La classification prend en compte l'interaction avec les récepteurs bêta-adrénergiques.

Les bêta-bloquants peuvent être de trois générations:

  • 1ère génération - bêta-bloquants non sélectifs: médicaments qui bloquent deux types de récepteurs à la fois, l'utilisation peut provoquer des réactions graves indésirables du corps. Le propranolol et ses analogues appartiennent à cette génération;
  • 2e génération - bloqueurs bêta-adrénergiques sélectifs: n'affectent pratiquement pas les récepteurs de type 2, ont un effet étroitement ciblé, ce sont Atenolol, Bisoprolol, Metoprolol;
  • 3e génération - médicaments de dernière génération: dilate les vaisseaux sanguins, le mécanisme d'action peut être sélectif (Nebivolol) ou non sélectif (Carvedilol).

Autres classifications de médicaments

Dans d'autres approches, les propriétés et caractéristiques suivantes des composés chimiques sont prises en compte:

  • solubilité: liposoluble ou hydrosoluble;
  • temps d'exposition: ultracourte, courte, longue durée d'action;
  • activité sympathomimétique ou agoniste: la capacité d'exciter ou de supprimer les récepteurs.

Les bêtabloquants pour l'hypertension sont prescrits par votre médecin. Vous ne pouvez pas prendre de comprimés BAB sans examen et identification d'un historique précis. Il n'existe pas de comprimés bêta-bloquants universels pour la pression. Ils sont spécifiques et sélectionnés par un spécialiste pour le traitement de l'hypertension en fonction des indications, en tenant compte de l'âge, des caractéristiques de l'évolution de la maladie, des antécédents médicaux et d'autres troubles de l'organisme.

Indications pour l'utilisation

Les bêta-bloquants sont des médicaments prescrits non seulement pour l'hypertension. BAB - médicaments pour une large gamme d'applications:

  • insuffisance cardiaque dans les chroniques: BAB d'exposition prolongée - Bisoprolol, Carvedilol, Metoprolol;
  • angine de poitrine instable;
  • crise cardiaque;
  • arythmies;
  • hyperthyroïdie;
  • attaques de maux de tête.

Lors de la prescription d'un BAB, le médecin prend en compte les caractéristiques de chaque patient, son âge et le type de maladie. Lors de la détermination de la durée du cours et de la posologie du BAB, les règles d'application sont prises en compte:

  1. dans les premiers jours du cours, il est nécessaire de boire des comprimés de BAB à des doses minimales;
  2. il est nécessaire d'augmenter progressivement la posologie, avec une fréquence de 1-2 fois par semaine;
  3. avec le traitement médicamenteux à long terme du BAB, une petite dose quotidienne doit être choisie pour exclure l'accumulation de substances actives dans le corps en excès;
  4. au cours de la prise de bêta-bloquants, il est nécessaire de surveiller les performances du cœur, de mesurer la pression artérielle deux fois par jour, de contrôler le poids corporel;
  5. 7-14 jours après le début du traitement, il est nécessaire de vérifier l'effet thérapeutique de la prise du médicament, de passer une analyse biochimique pour ajuster la posologie ou de remplacer le BAB.

Hypertension artérielle

La réception des bêta-bloquants pour l'hypertension est surveillée et réglementée par le médecin traitant. Ce sont des médicaments populaires pour le traitement de l'hypertension, car ils normalisent rapidement la pression artérielle, la fréquence cardiaque et améliorent les performances cardiovasculaires globales. D'autres médicaments antihypertenseurs ayant un effet positif complexe sur le travail du cœur et des vaisseaux sanguins n'ont pas.

Diabète

Le traitement par bêta-bloquants est activement utilisé dans les pays européens pour les diabétiques. Le BAB est prescrit aux diabétiques en association avec des agents antidiabétiques. Les bêta-bloquants sont prescrits à la dose quotidienne minimale sans augmentation supplémentaire. La posologie peut être modifiée lors de la prescription de nébivolol et de carvédilol.

Usage pédiatrique

Les bêta-bloquants sont autorisés à utiliser en pédiatrie. Les médecins prescrivent des bêta-bloquants aux enfants souffrant d'hypertension artérielle et de palpitations cardiaques. En pédiatrie, il est autorisé d'utiliser le BAB pour le traitement de l'insuffisance cardiaque, mais avec un certain nombre de limitations et de recommandations:

  • avant le cours des bêta-bloquants, l'enfant doit suivre un cours d'inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine;
  • Le BAB est autorisé à nommer des enfants dans un état stable;
  • La dose quotidienne initiale ne peut pas être supérieure au quart des valeurs quotidiennes maximales autorisées.

Liste des meilleurs médicaments pour l'hypertension

Les bloqueurs de pression bêta peuvent être sélectifs ou non sélectifs. Les préparations BAB les plus efficaces et les plus populaires sont répertoriées dans le tableau..

Composant principalNom BAB
AtenololAzotène, Atenobene, Atenova, Tenolol
AcébutololAcecor, Sectral
BetaxololBetac, Betacor, Lokren
BisoprololBidop, Bicard, Biprolol, Dorez, Concor, Corbis, Cordinorm, Coronex
MétoprololAnepro, Beta-Lock, Vazokardin, Metoblock, Metokor, Egilok, Egilok Retard, Emzok
NébivololNebival, Nebikard, Nebikor, Nebilet, Nebilong, Nebitenz, Nebitrend, Nebitriks, Nodon
PropranololAnaprilin, Inderal, Obzidan
EsmololByblok, Breviblok

Pour augmenter l'effet antihypertenseur, le médecin prescrit du BAB en association avec d'autres médicaments antihypertenseurs. Les bêtabloquants sont le plus souvent associés à des thiazides..

Liste d'actions complète

Composants principauxNom BAB
Atenolol + ChlortalidoneAtenolol Composite Sandoz, Tenotorm, Tenoretik, Tenorik, Tenorox
Bisoprolol + hydrochlorothiazideAritel Plus, Bisangil, Combiso Duo, Lodoz
Bisoprolol + amlodipineBisoprolol AML, Kokor AM, Niperten Combi
Pindolol + ClopamideWiskaldix
Métoprolol + félodipineLogimax

L'un des meilleurs bêta-bloquants pour l'hypertension et les maladies cardiaques est le nébivolol. Il s'agit d'un médicament de nouvelle génération avec un long effet thérapeutique. Elle présente de nombreux avantages:

  • réduit rapidement la pression sans provoquer d'hypotension;
  • réactions indésirables minimales du corps aux composants du BAB;
  • n'affecte pas la puissance;
  • n'affecte pas les indicateurs de mauvais cholestérol;
  • ne change pas la concentration de glucose;
  • protège les cellules contre les facteurs externes nuisibles qui peuvent endommager leur intégrité;
  • approuvé pour une utilisation par les diabétiques, les patients atteints du syndrome de résistance à l'insuline;
  • normalise le flux sanguin;
  • ne rétrécit pas la lumière des petites bronches et bronchioles;
  • pour obtenir un effet thérapeutique, vous devez prendre des comprimés 1 fois par jour.

Contre-indications

Les contre-indications des bêta-bloquants peuvent être absolues ou relatives.

Contre-indications absolues pour la prise de BAB:

  • perturbation du rythme sinusal;
  • blocus auriculo-ventriculaire de 2-3 degrés;
  • hypotension;
  • insuffisance vasculaire aiguë;
  • état de choc;
  • syndrome court;
  • asthme bronchique sévère.
  • jeune âge chez les hommes ayant une vie sexuelle intense et une hypertension;
  • charges sportives;
  • maladies pulmonaires instructives dans la chronique;
  • Une dépression
  • lipoprotéines de haute densité;
  • Diabète;
  • endartérite oblitérante.

Les médecins ne recommandent pas de boire des bêta-bloquants pour l'hypertension pendant la période de gestation. L'utilisation de bêta-bloquants pour l'hypertension peut réduire le flux sanguin vers le placenta, l'utérus et provoquer un retard de développement de l'enfant. Le traitement de l'hypertension avec des bêta-bloquants pendant la gestation n'est autorisé que si le risque pour la santé de la mère dépasse le risque possible pour le développement de l'enfant.

Les médecins ne recommandent pas de prendre du BAB pendant la période d'allaitement, car les composants peuvent passer dans le lait maternel. L'effet sur le nourrisson et le degré de pénétration des composants du BAB dans le lait n'ont pas été étudiés.

Réactions indésirables possibles

Les bêta-bloquants réduisent la pression artérielle, mais leur utilisation peut provoquer l'apparition de réactions indésirables du corps dues au travail des systèmes vitaux et des organes internes.

Le système cardiovasculaireAutres systèmes et organes vitaux
perturbation du rythme sinusal;

abaisser la pression à des valeurs critiques;

insuffisance cardiaque

prostration;

augmentation des niveaux de sucre;

violation du métabolisme lipidique;

Maladie de Raynaud.

Avec l'utilisation simultanée de BAB et de médicaments qui affectent le travail du cœur, le risque de développer des réactions indésirables du corps augmente. les médecins ne recommandent pas de prendre des bêta-bloquants pour l'hypertension artérielle avec le médicament antihypertenseur Clofelin, le médicament antiarythmique Verapamil, l'amiodarone, les glycosides cardiaques.

Annulation des bêta-bloquants

Le syndrome de sevrage est la réaction physique du corps à l'arrêt soudain de l'utilisation d'un médicament particulier. Tous les médicaments ne provoquent pas des symptômes de sevrage, mais ils sont assez courants. Le syndrome de sevrage se traduit par une manifestation éclatante d'effets indésirables et d'autres signes symptomatiques associés de la maladie. Le patient tombe soudainement malade, il a un désir maniaque de prendre une pilule.

Les effets secondaires des bêta-bloquants lors de l'annulation peuvent se manifester de différentes manières:

  • crises d'asphyxie fréquentes, sensations de compression de la poitrine;
  • Palpitations cardiaques;
  • arythmies;
  • augmentation des indicateurs de pression;
  • crise cardiaque;
  • issue fatale.

Pour réduire la probabilité de sevrage, les médecins prescrivent un schéma thérapeutique dans lequel le patient cesse de prendre le BAB en douceur, en abaissant progressivement la posologie quotidienne. Cela peut prendre 5 à 10 jours pour arrêter de prendre le médicament.

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