Bêtabloquants pour l'hypertension. Qu'est-ce que c'est et quels médicaments sont prescrits par les médecins?

Les bloqueurs bêta-adrénergiques (β-adrénolytiques) sont des médicaments qui bloquent temporairement les récepteurs β-adrénergiques sensibles aux hormones surrénales (adrénaline, norépinéphrine). Ces récepteurs sont localisés dans le cœur, les reins, les muscles squelettiques, le foie, le tissu adipeux et les vaisseaux. Les médicaments sont généralement utilisés en cardiologie pour soulager les symptômes des maladies du cœur et des vaisseaux sanguins..

Comment fonctionnent les bloqueurs des récepteurs de l'adrénaline

Le mécanisme d'action des bêtabloquants est associé à un blocage temporaire des récepteurs adrénergiques. Les médicaments limitent les effets des hormones surrénales en réduisant la sensibilité des cellules cibles. Les récepteurs β-adrénergiques répondent à l'adrénaline et à la noradrénaline. Ils sont dans différents systèmes corporels:

  • myocarde;
  • tissu adipeux;
  • foie
  • vaisseaux sanguins;
  • reins;
  • bronches;
  • muscle utérin.

Le blocage adrénergique conduit à un arrêt réversible des récepteurs sensibles aux catécholamines. Ce sont des substances bioactives qui assurent des interactions intercellulaires dans le corps. Cela conduit aux effets suivants:

  • expansion du diamètre intérieur des bronches;
  • abaisser la pression artérielle;
  • expansion (vasodilatation) des capillaires sanguins;
  • diminution de la gravité de l'arythmie;
  • augmentation du retour d'oxygène des cellules sanguines par les cellules;
  • réduction de la fréquence cardiaque (fréquence cardiaque);
  • stimulation des contractions myométriales;
  • abaisser la glycémie;
  • une diminution du taux de conduction des impulsions vers le myocarde;
  • augmentation du péristaltisme du tube digestif;
  • ralentir la synthèse de thyroxine par la glande thyroïde;
  • diminution de la demande en oxygène du myocarde;
  • accélération de la dégradation des lipides dans le foie, etc..
Les bloqueurs adrénergiques agissant sur les récepteurs bêta-adrénergiques sont principalement utilisés dans le traitement des maladies des systèmes cardiovasculaire, respiratoire et digestif.

Classification des médicaments

Les β-adrénolytiques sont un grand groupe de médicaments utilisés dans le traitement symptomatique de diverses maladies. Ils sont conditionnellement divisés en 2 catégories:

  • Les bloqueurs bêta-1-adrénergiques sélectifs sont des médicaments qui bloquent les récepteurs β1-adrénergiques dans les reins et le myocarde. Ils augmentent la résistance du muscle cardiaque à la privation d'oxygène, réduisent sa contractilité. Avec le blocage adrénergique opportun, la charge sur le système cardiovasculaire est réduite, ce qui réduit la probabilité d'une issue fatale de l'insuffisance myocardique. Les médicaments de nouvelle génération n'entraînent pratiquement pas d'effets indésirables. Ils éliminent le bronchospasme et préviennent l'hypoglycémie. Par conséquent, ils sont prescrits aux personnes souffrant de maladies chroniques des bronches, du diabète.
  • Les bêta-bloquants non sélectifs sont des médicaments qui réduisent la sensibilité de tous les types de récepteurs β-adrénergiques dans les bronchioles, le myocarde, le foie et les reins. Ils sont utilisés pour prévenir les arythmies, réduire la synthèse de rénine par les reins et améliorer les propriétés rhéologiques du sang. Les bêta-2 bloquants bloquent la production de liquide dans la sclérotique de l'œil, donc recommandé pour le traitement symptomatique du glaucome.

Plus la sélectivité des bloqueurs adrénergiques est élevée, plus le risque de complications est faible. Par conséquent, les médicaments de dernière génération sont beaucoup moins susceptibles de provoquer des effets indésirables.

Les adrénobloquants sélectifs inhibent exclusivement les récepteurs β1. Ils affectent à peine les récepteurs β2 dans l'utérus, les muscles squelettiques, les capillaires, les bronchioles. Ces médicaments sont plus sûrs, par conséquent, ils sont utilisés dans le traitement des maladies cardiaques présentant de graves problèmes concomitants..

Classification des médicaments en fonction de la solubilité dans les lipides et l'eau:

  • Lipophile (Timolol, Oxprenolol) - soluble dans les graisses, surmonte facilement les barrières tissulaires. Plus de 70% des composants du médicament sont absorbés dans l'intestin. Recommandé pour l'insuffisance cardiaque sévère..
  • Les hydrophiles (Sotalol, Atenolol) sont légèrement solubles dans les lipides, par conséquent, ils ne sont absorbés par l'intestin que de 30 à 50%. Les produits de dégradation des bloqueurs adrénergiques sont principalement excrétés par les reins, ils sont donc utilisés avec prudence dans l'insuffisance rénale.
  • Amphiphile (Celiprolol, Acebutolol) - facilement soluble dans les graisses et l'eau. Lorsqu'ils sont ingérés, ils sont absorbés dans l'intestin de 55 à 60%. Médicaments approuvés pour l'insuffisance rénale ou hépatique compensée.

Certains bloqueurs adrénergiques ont un effet sympathomimétique - la capacité de stimuler les récepteurs β. D'autres médicaments ont un effet de dilatation capillaire modéré..

Liste des médicaments bloquants bêta-adrénergiques

Il existe des médicaments adrénomimétiques qui ont un effet complexe sur les organes du système cardiovasculaire. Le métipranolol est un agent hypotenseur du groupe des bêta-adrénobloquants, qui non seulement dilate les capillaires, mais affecte également l'activité contractile du myocarde. Par conséquent, les médicaments pour éliminer les pathologies cardiaques, pulmonaires et autres doivent être sélectionnés exclusivement par un médecin.

Bêta-bloquants sélectifs et non sélectifs

Liste des meilleurs bêta-bloquants pour l'hypertension

Lorsque les bêta-bloquants ne peuvent pas être traités ou doivent être traités avec prudence

La liste des contre-indications absolues pour l'utilisation des bêtabloquants comprend:

  • intolérance individuelle au médicament;
  • basse pression;
  • bradycardie;
  • choc cardiogénique;
  • bloc auriculo-venticulaire des deuxième et troisième degrés;
  • maladie du sinus;
  • pathologies graves des artères périphériques;
  • asthme bronchique et maladie pulmonaire obstructive chronique avec obstruction bronchique.

Les bêta-bloquants ont une liste assez longue d'effets indésirables..

Les bloqueurs bêta-adrénergiques abaissent les niveaux de sucre, ce qui peut être dangereux pour les diabétiques.

Un autre effet secondaire est une diminution de la libido, jusqu'à la dysfonction érectile chez les hommes avec une utilisation prolongée.

Pendant le traitement, une sensation de faiblesse physique peut apparaître..

Dans le traitement des bêta-bloquants, il existe la recommandation suivante - à utiliser avec une extrême prudence dans de telles conditions:

  • Diabète;
  • maladie pulmonaire obstructive sans obstruction bronchique;
  • maladie artérielle avec claudication intermittente;
  • Bloc AV du premier degré;
  • dyslipidémie.

Quand vous ne devez pas prendre d'alpha-blockers

Les alpha-bloquants, bien qu'efficaces pour abaisser la pression artérielle, peuvent provoquer divers effets secondaires..

  1. Hypotension orthostatique. La pression chute considérablement lors du passage d'une position couchée à une position debout.
  2. Effondrer. Insuffisance cardiovasculaire soudaine. Surtout souvent, l'effet se manifeste en raison de l'utilisation de phentolamine, prazosine.
  3. L'effet de la première dose. Après la première dose, la pression peut chuter fortement. Le plus souvent, une telle réaction indésirable est observée chez les patients souffrant d'hypokaliémie, après avoir pris des diurétiques, des bêta-bloquants, des inhibiteurs calciques. Par conséquent, le traitement est toujours prescrit avec une dose minimale, en l'augmentant progressivement. Avec l'introduction de la doxazosine, cet effet n'est pratiquement pas observé.
  4. L'utilisation à long terme du médicament réduit son efficacité. Par conséquent, le médecin peut prescrire des médicaments antihypertenseurs supplémentaires.
  5. Vasodilatation excessive. Un ton vasculaire trop sous-estimé entraîne une rétention hydrique, un gonflement, des maux de tête, une congestion nasale, des attaques fréquentes de tachycardie.
  6. La prise de α-bloquants provoque une faiblesse, de la fatigue, des vertiges.

La prazosine et la térazosine provoquent une augmentation de la miction, des niveaux inférieurs d'hémoglobine, de protéines totales et d'albumine.

De plus, les α-bloquants ne peuvent pas être pris avec:

  • sclérose des vaisseaux coronaires et des artères du cerveau;
  • tachycardie (en particulier les formes non sélectives);
  • sténose aortique;
  • insuffisance cardiaque;
  • hypertrophie ventriculaire;
  • malformations cardiaques.

Pendant la grossesse et l'allaitement, la prise d'alpha-bloquants est également indésirable.

La phentolamine est catégoriquement contre-indiquée dans les lésions rénales graves et la doxazine dans le foie.

En raison des nombreux effets indésirables, les médicaments alpha-adrénergiques bloquants sont d'abord prescrits en petite quantité. Augmentez progressivement la dose. Avec une utilisation prolongée de médicaments, leur effet positif peut diminuer. Ensuite, le médecin prescrit des médicaments supplémentaires, le plus souvent des thiazidiques.

Il n'est pas recommandé de prescrire des alpha-bloquants en combinaison avec des inhibiteurs calciques, car ensemble, ils provoquent le développement d'une hypotension orthostatique.

Avec une thérapie complexe utilisant du benzohexonium, du dibazole, de la guanéthidine, de la papavérine, de l'angiotensinamide, l'effet antihypertenseur est accru.

Souvent, ils peuvent être prescrits avec des bêta-bloquants (à l'exception de ceux qui agissent sur les récepteurs alpha). Ils améliorent l'effet hypotenseur, éliminent la tachycardie. Mais la première prise de médicaments doit être effectuée sous contrôle médical, car ils peuvent provoquer une forte baisse de pression.

Bien que les alpha-bloquants abaissent efficacement la pression artérielle, seul un médecin doit les prescrire. Le spécialiste procédera à un examen et découvrira si les avantages de la prise du médicament seront réellement supérieurs aux dommages causés par les médicaments.

Effets secondaires

Le système cardiovasculaire

Le BAB inhibe la capacité du nœud sinusal à produire des impulsions qui provoquent des contractions cardiaques et provoquent une bradycardie sinusale - un ralentissement du pouls à des valeurs inférieures à 50 par minute. Cet effet secondaire est significativement moins prononcé dans le BAB avec une activité sympathomimétique interne..

Les médicaments de ce groupe peuvent provoquer un blocage auriculo-ventriculaire à des degrés divers. Ils réduisent également la fréquence cardiaque. Le dernier effet secondaire est moins prononcé dans le BAB aux propriétés vasodilatatrices. BAB abaisser la pression artérielle.

Les médicaments de ce groupe provoquent un vasospasme périphérique. Un refroidissement des extrémités peut apparaître, l'évolution du syndrome de Raynaud s'aggrave. Les préparations aux propriétés vasodilatatrices sont presque dépourvues de ces effets secondaires..

Le BAB réduit le débit sanguin rénal (sauf le nadolol). En raison de la détérioration de la circulation périphérique pendant le traitement avec ces agents, une faiblesse générale sévère se produit parfois.

Système respiratoire

Le BAB provoque un spasme des bronches en raison du blocage concomitant des récepteurs β2-adrénergiques. Cet effet secondaire est moins prononcé chez les agents cardiosélectifs. Cependant, leurs doses efficaces contre l'angine de poitrine ou l'hypertension sont souvent assez élevées, tandis que la cardiosélectivité est considérablement réduite. L'utilisation de fortes doses de BAB peut provoquer une apnée ou une insuffisance respiratoire temporaire..

Le BAB aggrave le cours des réactions allergiques aux piqûres d'insectes, aux médicaments et aux allergènes alimentaires.

Système nerveux

Le propranolol, le métoprolol et d'autres BAB lipophiles pénètrent du sang dans les cellules du cerveau à travers la barrière hémato-encéphalique. Par conséquent, ils peuvent provoquer des maux de tête, des troubles du sommeil, des étourdissements, des troubles de la mémoire et une dépression. Dans les cas graves, des hallucinations, des convulsions, un coma se produisent. Ces effets secondaires sont nettement moins prononcés dans le BAB hydrophile, en particulier l'aténolol.

Le traitement du BAB peut s'accompagner d'une violation de la conduction neuromusculaire. Cela entraîne une faiblesse musculaire, une endurance réduite et de la fatigue..

Métabolisme

Le BAB non sélectif inhibe la production d'insuline dans le pancréas. D'autre part, ces médicaments inhibent la mobilisation du glucose par le foie, contribuant au développement d'une hypoglycémie prolongée chez les patients atteints de diabète sucré. L'hypoglycémie contribue à la libération d'adrénaline dans le sang, agissant sur les récepteurs alpha-adrénergiques. Cela conduit à une augmentation significative de la pression artérielle..

Par conséquent, s'il est nécessaire de prescrire du BAB aux patients atteints de diabète sucré concomitant, il est nécessaire de privilégier les médicaments cardiosélectifs ou de les remplacer par des antagonistes du calcium ou des médicaments d'autres groupes..

De nombreux BAB, notamment non sélectifs, réduisent la teneur en «bon» cholestérol (alpha-lipoprotéines de haute densité) dans le sang et augmentent le niveau de «mauvais» (triglycérides et lipoprotéines de très faible densité). Les préparations à activité sympathomimétique β1-interne et α-bloquante (carvédilol, labétolol, pindolol, dilevalol, céliprolol) sont privées de cet inconvénient.

Autres effets secondaires

Le traitement du BAB s'accompagne dans certains cas d'une dysfonction sexuelle: dysfonction érectile et perte de la libido. Le mécanisme de cet effet n'est pas clair.

Le BAB peut provoquer des changements cutanés: éruption cutanée, démangeaisons, érythème, symptômes de psoriasis. Dans de rares cas, une perte de cheveux et une stomatite sont enregistrées..

L'un des effets secondaires graves est l'inhibition de l'hématopoïèse avec le développement de l'agranulocytose et du purpura thrombocytopénique.

Les effets secondaires possibles

Dans le corps humain, il existe un grand groupe de catécholamines - des substances biologiquement actives qui ont un effet stimulant sur les organes et les systèmes internes, déclenchant des mécanismes adaptatifs. L'action de l'un des représentants de ce groupe - l'adrénaline est bien connue, elle est aussi appelée substance stressante, hormone de la peur. L'action de la substance active est réalisée à travers des structures spéciales - récepteurs adrénergiques β-1, β-2.

Le mécanisme d'action des bêta-bloquants est basé sur l'inhibition de l'activité des récepteurs β-1-adrénergiques dans le muscle cardiaque. Les organes du système circulatoire répondent à cet effet comme suit:

  • changements de fréquence cardiaque dans le sens de réduire la fréquence des contractions;
  • la fréquence cardiaque diminue;
  • diminution du tonus vasculaire.

Parallèlement, les bêta-bloquants inhibent l'action du système nerveux. Il est donc possible de restaurer le fonctionnement normal du cœur, des vaisseaux sanguins, ce qui réduit la fréquence des attaques de l'angine de poitrine, de l'hypertension artérielle, de l'athérosclérose, de la maladie coronarienne. Le risque de mort subite d'une crise cardiaque, l'insuffisance cardiaque est réduite. Le succès a été obtenu dans le traitement de l'hypertension et des conditions associées à l'hypertension artérielle..

Les nombreux effets secondaires des bêta-bloquants ne se manifestent pas toujours, parmi eux:

  • fatigue chronique;
  • diminution de la fréquence cardiaque;
  • exacerbation de l'asthme bronchique;
  • bloc cardiaque;
  • diminution de la concentration de «bon» cholestérol et de sucre;
  • après le retrait du médicament, il existe une menace d'augmentation de la pression;
  • les crises cardiaques
  • fatigue accrue pendant l'effort physique;
  • effet sur la puissance chez les patients atteints de pathologies vasculaires;
  • effet toxique.

Les bêta-bloquants de l'hypertension diffèrent des autres formulations médicinales par un grand nombre d'effets secondaires..

Les effets secondaires incluent:

  • diminution de la fréquence cardiaque;
  • fatigue au cours de la prise du médicament;
  • les symptômes de l'asthme peuvent s'aggraver;
  • problèmes avec l'activité physique;
  • diminution de la glycémie;
  • la possibilité d'augmenter la pression après l'annulation;
  • effets toxiques des substances actives d'une composition médicinale;
  • réduction des lipoprotéines coupées responsables du transfert de cholestérol.

Indications pour l'utilisation des médicaments de groupe

Toutes les indications pour l'utilisation des bêta-bloquants dépendent de certaines propriétés d'un médicament particulier du groupe. Les bloqueurs non sélectifs ont des lectures plus étroites, tandis que les bloqueurs sélectifs sont plus sûrs et peuvent être utilisés plus largement. En général, les indications sont générales, bien qu'elles soient limitées par l'incapacité à utiliser le médicament chez certains patients. Pour les médicaments non sélectifs, les indications sont les suivantes:

  • infarctus du myocarde dans toutes les périodes, angine de poitrine, repos, angine de poitrine instable;
  • normoforme et tachyforme de fibrillation auriculaire;
  • tachyarythmie sinusale avec ou sans ventricules;
  • insuffisance cardiaque (chronique);
  • hypertension artérielle;
  • hyperthyroïdie, thyrotoxicose avec ou sans crise;
  • phéochromocytome en crise ou pour le traitement de base de la maladie en période préopératoire;
  • migraine;
  • anévrisme aortique stratifié;
  • syndrome de sevrage alcoolique ou narcotique.

En raison de la sécurité de nombreux médicaments du groupe, en particulier les deuxième et troisième générations, la liste des médicaments bêta-bloquants figure souvent dans les protocoles de traitement des maladies cardiaques et vasculaires. En fréquence d'utilisation, ils sont presque identiques aux inhibiteurs de l'ECA, qui sont utilisés pour traiter l'insuffisance cardiaque et l'hypertension avec et sans syndrome métabolique. Avec les diurétiques, ces deux groupes de médicaments peuvent augmenter l'espérance de vie dans l'insuffisance cardiaque chronique.

Liste des principaux bêta-bloquants montrés à haute pression pour les patients hypertendus

Liste des médicaments de la catégorie des bêta-bloquants prescrits pour le diagnostic de l'hypertension:

  • Bisoprolol. Les reins du foie participent au retrait des bêta-bloquants, ce qui signifie que les composants médicinaux s'accumulent dans les organes filtrants;
  • Le carvédilol est un médicament relativement sûr et est indiqué pour réduire la pression lors du traitement de l'insuffisance cardiaque;
  • Le métaprolol passe lorsqu'il est excrété par le foie. Le médicament est efficace pour éliminer les pathologies du muscle cardiaque;
  • Le nébivolol est capable de bloquer simultanément les récepteurs d'adrénaline et de détendre les vaisseaux. Il a un petit nombre de contre-indications;
  • Le propranalol est un médicament obsolète, mais il est toujours prescrit;
  • Acébutalol. La forme de capsule est d'abord prescrite à petite dose, augmentant progressivement la quantité.

Les formulations médicinales sont disponibles en comprimés, gélules, sous forme de collyre. Les comprimés sont la principale forme de libération des bloqueurs. Les formulations médicinales liées à la nouvelle génération sont généralement prescrites 1 comprimé par jour.

Médicaments du groupe des antagonistes du calcium

À partir de l'hypertension artérielle, les inhibiteurs calciques sont prescrits sous forme de comprimés. Cette catégorie de médicaments, également appelés antagonistes du calcium, est conçue pour empêcher le calcium de pénétrer dans les cellules lorsqu'il passe par les canaux calciques..

Les antagonistes du calcium ont les effets suivants:

  1. réduire la contractilité du muscle cardiaque, affectant la structure cellulaire;
  2. favorise un rythme cardiaque lent;
  3. contribuer à l'expansion des artères périphériques, affectant les vaisseaux musculaires lisses.

Liste des groupes d'antagonistes du calcium:

  • Dihydropyridines, affectant l'état des vaisseaux sanguins, et prescrites pour l'hypertension;
  • Phénylalkylamines affectant la fonction myocardique. Indiqué dans le traitement des pathologies cardiaques;
  • Benzodiazépines. Ce groupe de médicaments a les propriétés des deux groupes ci-dessus..

Il existe 4 générations d'antagonistes des canaux calciques. Parmi les premiers médicaments, un nom tel que la nifédipine, le diltiazem. La deuxième génération comprend la félodipine, la nimodipine. Médicaments de troisième génération - Amlodipine, Lercanidipine.

La cilnidipine est la nouvelle formulation médicamenteuse.

Indications de rendez-vous

Les comprimés de la catégorie des antagonistes du calcium sont présentés dans les cas suivants:

  • hypertension artérielle. Les pilules, dilatant les vaisseaux sanguins, contribuent à abaisser la pression artérielle. Les médicaments affectent les artères, affectant peu les veines. Les antagonistes du calcium sont nécessairement inclus dans la thérapie complexe:
  • élimine les symptômes de l'angine de poitrine, accompagnés de douleurs dans la région du cœur. Réduisez la charge sur le muscle cardiaque, donc le cœur a besoin de moins d'oxygène;
  • hypertension pulmonaire, accompagnée d'une augmentation de la pression dans les artères des poumons;
  • épaississement des parois cardiaques. Les médicaments peuvent réduire la contraction du muscle cardiaque.

Les effets secondaires des inhibiteurs calciques sont l'insuffisance cardiaque et l'hypotension. Maux de tête, enflure, allergies sous forme d'éruption cutanée, bouffées de chaleur peuvent déranger. Ainsi, il est nécessaire au cours du traitement d'être observé par un médecin, et de surveiller l'état de santé.

Les contre-indications à l'utilisation de bloqueurs de calcium sont la grossesse pendant toute la période, l'allaitement si la patiente prend déjà des bêtabloquants.

Tous les fonds de la catégorie des antagonistes du calcium sont contre-indiqués en cas de paramètres de pression réduite, avec angine de poitrine.

Top Alpha Blockers

Il est juste de dire que les médicaments de la liste proposée peuvent être chers, mais vous pouvez toujours choisir une alternative. Pour ce faire, il suffit d'apprendre des instructions du principe actif et de demander au pharmacien de la pharmacie de choisir l'alternative optimale au médicament à traiter. Il est conseillé de lire les instructions, car les excipients peuvent affecter de manière significative l'effet du médicament.

Dalphase

La substance active de la dalphase est l'alfuzosine. Le médicament agit sur les récepteurs alpha-adrénergiques postsynaptiques, les bloquant sélectivement dans le triangle génito-urinaire. En conséquence, il y a une diminution de la pression à l'intérieur de l'urètre, le spasme musculaire du canal urinaire et de la prostate est supprimé et la qualité de l'urine avec adénome s'améliore. Chez 30% des patients atteints d'HBP (hyperplasie bénigne de la prostate - voir Wiki pour plus de détails), la vitesse de l'urine augmente pendant la miction et le volume d'urine résiduelle dans la vessie diminue. Réduction des cas de rétention urinaire aiguë.

Kardura

Le médicament bloque les récepteurs alpha-adrénergiques situés dans le col de la vessie, le stroma et la capsule de la prostate. Il est particulièrement actif contre le sous-type IA, ce qui le distingue de nombreux autres médicaments. Sans danger pour une utilisation prolongée pendant plusieurs années.

Avec prudence, vous devez prendre le médicament pour les personnes ayant un psychisme faible (peut provoquer une dépression) et souffrant d'asthme bronchique et d'incontinence urinaire (effet inverse)

Omnik (Tamsulosin)

Améliore efficacement l'écoulement de l'urine, détend les muscles lisses de la vessie et de la prostate, agissant sur les récepteurs adrénergiques du groupe alpha. Soulage l'irritation, qui diffère des autres médicaments similaires. Détend les muscles des vaisseaux sanguins. Très sélectif pour le traitement de l'adénome de la prostate.

L'avantage du médicament est qu'il n'affecte pratiquement pas la pression artérielle, il est donc indiqué pour les hypotenseurs.

Il n'est pas recommandé de combiner le médicament avec d'autres alpha-bloquants. Dans ce cas, le risque d'une baisse significative de la pression augmente. Il peut être utilisé en conjonction avec des tranquillisants et des antidépresseurs, ainsi que des sédatifs.

Omsulosine

Ce médicament est différent en ce que pour le traitement des adénomes de la prostate, il bloque les alpha-adrénorécepteurs situés dans le corps de la vessie. En conséquence, l'obstruction et l'irritation de la vessie sont réduites. L'msulosine agit sur la pression artérielle. Certains patients se sentent mieux après la première dose, mais généralement l'effet est obtenu après 2 semaines.

Application aux maladies du système cardiovasculaire

Angine de poitrine

Dans de nombreux cas, le BAB est l'un des principaux agents de traitement de l'angine de poitrine et de prévention des crises. Contrairement aux nitrates, ces médicaments ne provoquent pas de tolérance (résistance aux médicaments) lors d'une utilisation prolongée. Les BAB sont capables de s'accumuler (s'accumuler) dans le corps, ce qui vous permet de réduire la posologie du médicament après un certain temps. De plus, ces agents protègent le muscle cardiaque lui-même, améliorant le pronostic en réduisant le risque de récidive myocardique.

L'activité antianginale de tous les BAB est approximativement la même. Leur choix est basé sur la durée de l'effet, la gravité des effets secondaires, le coût et d'autres facteurs.

Commencez le traitement avec une petite dose, augmentant progressivement son efficacité. La posologie est choisie de manière à ce que la fréquence cardiaque au repos ne soit pas inférieure à 50 par minute et que le niveau de la pression artérielle systolique ne soit pas inférieur à 100 mm RT. Art. Après le début de l'effet thérapeutique (arrêt des crises d'angor, amélioration de la tolérance à l'effort), la dose est progressivement réduite au minimum efficace.

L'utilisation à long terme de fortes doses de BAB n'est pas pratique, car cela augmente considérablement le risque d'effets secondaires. Avec l'efficacité insuffisante de ces médicaments, il est préférable de les combiner avec d'autres groupes de médicaments.

Le BAB ne peut pas être brusquement annulé, car cela peut provoquer un syndrome de sevrage.

Le BAB est particulièrement indiqué si l'angine de poitrine est associée à une tachycardie sinusale, une hypertension artérielle, un glaucome, une constipation et un reflux gastro-œsophagien.

Infarctus du myocarde

L'utilisation précoce du BAB pour l'infarctus du myocarde limite la zone de nécrose du muscle cardiaque. Dans le même temps, la mortalité est réduite, le risque d'infarctus du myocarde répété et d'arrêt cardiaque est réduit.

Le BAB a un tel effet sans activité sympathomimétique interne, il est préférable d'utiliser des agents cardiosélectifs. Ils sont particulièrement utiles pour combiner l'infarctus du myocarde avec l'hypertension artérielle, la tachycardie sinusale, l'angine de poitrine post-infarctus et la forme tachysystolique de la fibrillation auriculaire..

Le BAB peut être prescrit immédiatement à l'admission à l'hôpital à tous les patients en l'absence de contre-indications. En l'absence d'effets secondaires, leur traitement dure au moins un an après un infarctus du myocarde.

Insuffisance cardiaque chronique

L'utilisation du BAB pour l'insuffisance cardiaque est à l'étude. On pense qu'ils peuvent être utilisés avec une combinaison d'insuffisance cardiaque (en particulier diastolique) et d'angine de poitrine. Les troubles du rythme, l'hypertension artérielle, la forme tachysystolique de la fibrillation auriculaire associée à l'insuffisance cardiaque chronique sont également des motifs de nomination de ce groupe de médicaments.

Maladie hypertonique

Les BAB sont indiqués dans le traitement de l'hypertension, compliquée d'une hypertrophie ventriculaire gauche. Ils sont également largement utilisés chez les jeunes patients qui mènent une vie active. Ce groupe de médicaments est prescrit pour une combinaison d'hypertension artérielle avec angine de poitrine ou arythmies cardiaques, ainsi qu'après un infarctus du myocarde.

Troubles du rythme cardiaque

Les BAB sont utilisés pour les troubles du rythme cardiaque tels que la fibrillation et le flutter auriculaires, les arythmies supraventriculaires et la tachycardie sinusale mal tolérée. Ils peuvent également être prescrits pour les arythmies ventriculaires, mais leur efficacité dans ce cas est généralement moins prononcée. Le BAB en combinaison avec des préparations potassiques est utilisé pour traiter les arythmies causées par l'intoxication aux glycosides..

Pharmacologie clinique

Avec l'angine de poitrine, les médicaments réduisent considérablement la fréquence des crises d'angine et leur force, réduisent la probabilité d'événements coronariens aigus. En CHF, un traitement avec des bêta-bloquants avec des inhibiteurs de l'ECA et deux diurétiques augmente l'espérance de vie. Les médicaments contrôlent efficacement les tachyarythmies et inhibent la conduite fréquente des rythmes ectopiques sur les ventricules. Au total, les fonds aident à contrôler les manifestations de toute maladie cardiaque..

Le traitement avec des bêta-bloquants doit être effectué à des doses thérapeutiques efficaces; le titrage de la dose du médicament est effectué lorsque la fréquence cardiaque cible est atteinte dans la plage de 50 à 60 min-1.

Ce n'est que lorsque la fréquence cardiaque cible est atteinte que l'on peut juger de l'efficacité ou de l'inefficacité du médicament par rapport à la condition pour la correction de laquelle le médicament est prescrit:

Par exemple, dans le traitement de l'hypertension avec un bêta-bloquant, la pression artérielle systolique de 150-160 mm Hg est préservée. Art. Si en même temps la fréquence cardiaque ne diminue pas moins de 70 min-1., Il ne faut pas penser à l'inefficacité du bêta-bloquant et son remplacement, mais à augmenter la dose quotidienne jusqu'à ce que la fréquence cardiaque atteigne 60 min-1..

Dans les essais cliniques randomisés, des doses cardioprotectrices de bêta-bloquants ont été établies, c'est-à-dire des doses dont l'utilisation réduit statistiquement de manière significative le risque de décès d'origine cardiaque, réduit l'incidence des complications cardiaques (infarctus du myocarde, arythmies sévères) et augmente l'espérance de vie.

Il convient également de noter que tous les bêta-bloquants n'ont pas montré d'effets cardioprotecteurs dans les essais randomisés, seuls le métoprolol lipophile, le propranolol, le timolol et le bisoprolol amphiphile et le carvédiol peuvent augmenter l'espérance de vie.

Une augmentation de la dose de bêta-bloquants au-dessus du cardioprotecteur n'est pas justifiée, car elle ne conduit pas à un résultat positif, augmentant le risque d'effets secondaires.

Avec une gravité modérée et une bronchite chronique sévère et

devrait s'abstenir de nommer des bêta-bloquants, y compris cardiosélectifs.

Lors du choix des tactiques de traitement chez les patients souffrant d'hypertension, d'angine de poitrine ou d'insuffisance cardiaque en combinaison avec la MPOC, le traitement de la pathologie cardiovasculaire est une priorité. Dans ce cas, il est nécessaire d'évaluer individuellement si l'état fonctionnel du système bronchopulmonaire peut être négligé et vice versa - pour arrêter le bronchospasme avec des agonistes bêta-adrénergiques.

Diabète

Dans le traitement des patients diabétiques prenant des bêta-bloquants, il faut être prêt à développer plus fréquemment des conditions hypoglycémiques, tandis que les symptômes cliniques de l'hypoglycémie évoluent. Les bêta-bloquants neutralisent largement les symptômes de l'hypoglycémie: tachycardie, tremblements, faim. Diabète insulino-dépendant avec tendance à l'hypoglycémie - une contre-indication relative à la nomination de bêta-bloquants.

Si les bêta-bloquants sont utilisés pour la pathologie vasculaire périphérique, l'aténolol et le métoprolol cardiosélectifs sont plus sûrs.

L'aténolol n'aggrave pas l'évolution des maladies vasculaires périphériques, tandis que le captopril augmente la fréquence des amputations.

Néanmoins, les maladies vasculaires périphériques, y compris la maladie de Raynaud, sont incluses dans les contre-indications relatives à la nomination de bêta-bloquants.

Bien que les bêta-bloquants soient largement utilisés dans le traitement de l'insuffisance cardiaque, ils ne devraient pas être prescrits pour une insuffisance de grade IV avec décompensation. Une cardiomégalie sévère est une contre-indication à la nomination de bêta-bloquants. Les bêta-bloquants ne sont pas recommandés avec une fraction d'éjection inférieure à 20%.

La bradycardie avec une fréquence cardiaque inférieure à 60 min-1 (fréquence cardiaque initiale avant la prescription de médicaments), un bloc auriculo-ventriculaire, en particulier du deuxième degré et plus, est une contre-indication à l'utilisation de bêta-bloquants.

Indications de rendez-vous

Les bêta-bloquants sont utilisés non seulement pour l'hypertension artérielle. Des médicaments sont prescrits pour les pathologies suivantes:

  • la présence de tachycardie. Les médicaments réduisent considérablement la fréquence cardiaque;
  • crise cardiaque. Les médicaments agissant sur les récepteurs d'adrénaline empêchent le développement d'un nouvel infarctus, réduisent la zone sujette à la nécrose, aident le patient à faire face à l'activité physique pendant le processus de récupération;
  • l'influence de divers facteurs sur le travail du muscle cardiaque. Réduire l'impact négatif du système nerveux de type sympathique, facilitant le fonctionnement du muscle cardiaque;
  • insuffisance cardiaque. Le traitement commence par une petite dose, augmentée progressivement.

Les principales indications de la nomination de ce groupe de médicaments sont les pathologies suivantes:

  • arythmie;
  • hypertension;
  • problèmes avec le travail du muscle cardiaque;
  • maladie ischémique, dans laquelle l'approvisionnement en sang et en oxygène du myocarde est interrompu et des plaques vasculaires se forment.

Les bêta-bloquants sont largement utilisés par de nombreux spécialistes, pour les migraines et les crises végétatives.

À propos des bêta-bloquants

Les bêta-bloquants appartiennent à la catégorie des médicaments utilisés pour protéger le cœur contre les effets de l'adrénaline. Les médicaments de cette catégorie sont souvent prescrits pour normaliser le fonctionnement du muscle cardiaque, des vaisseaux sanguins et abaisser la tension artérielle..

Il existe différents groupes qui affectent les récepteurs d'adrénaline, qui ont leurs propres caractéristiques, principes d'action et avantages. Pour le traitement de l'hypertension, ces médicaments sont sélectionnés individuellement, et les éventuels effets secondaires sont nécessairement pris en compte.

Principe d'exposition

Le principe de base de l'action des médicaments qui affectent les récepteurs de l'adrénaline, ce qui augmente la pression artérielle, est de protéger le muscle cardiaque.

Les médicaments visant à abaisser la tension artérielle ont les effets suivants pendant le traitement:

  • permettre d'exclure les complications pouvant survenir en raison de pathologies des organes internes sous l'influence de l'hypertension artérielle;
  • abaisser progressivement la pression, à un niveau confortable, prévenir une menace pour la vie, stabiliser le travail du cœur;
  • éviter les accidents vasculaires cérébraux et les crises hypertensives.

Les bêta-bloquants pour l'hypertension améliorent le traitement des maladies à l'aide d'une thérapie complexe.

Effets secondaires

L'effet secondaire le plus cliniquement significatif et relativement fréquent du traitement est l'hypotension orthostatique, qui peut s'accompagner de maux de tête, de nausées, de vomissements et de palpitations (jusqu'à 5%). Peut-être le développement de conditions déshonorantes. Ces réactions sont plus caractéristiques de la prazosine, moins fréquemment observées avec la doxazosine et la térazosine. Bien que l'hypotension orthostatique se développe dans moins de 2% des cas, lors de la prescription de ce traitement, il est nécessaire de déterminer la pression artérielle en position debout, en particulier en présence de symptômes. Les réactions orthostatiques, en règle générale, se développent avec une dose initiale de prazosine 2 mg ou plus, ou avec un traitement diurétique concomitant et une restriction en sel.

Les éruptions cutanées, l'arthrite, le priapisme, les maux de tête, la bouche sèche, la dénpression et la congestion nasale sont moins courants. En revanche, en comparant les effets de toutes les classes de médicaments antihypertenseurs sur la fonction sexuelle, la doxazosine était le seul médicament qui non seulement ne provoquait pas de dysfonction sexuelle, mais réduisait même le risque de survenue par rapport au placebo.

Les α-bloquants non sélectifs bloquent les récepteurs correspondants dans l'estomac et peuvent provoquer des nausées, des vomissements et de la diarrhée.

Pour la monothérapie α-bloquante, la rétention hydrique compensatoire est caractéristique. Une prise de poids peut être observée..

Malgré l'hypotension orthostatique, les α-bloquants n'entraînent pas de modifications du débit cardiaque pendant l'exercice et n'altèrent pas la tolérance à l'exercice.

Peut-être le développement de myalgies, de congestion nasale, de maux de tête, de réactions allergiques.

La plupart des effets secondaires disparaissent à mesure que le traitement se poursuit. Un refus de traitement en raison d'effets secondaires est observé dans 5 à 10% des cas.

Ce que vous devez savoir sur les récepteurs et leurs bloqueurs

Il existe 3 générations de médicaments de la catégorie des bêta-bloquants utilisés dans les traitements complexes. La principale différence entre les formulations médicinales de différentes générations est les effets secondaires possibles..

Pour comprendre ce que sont les bloqueurs adrénergiques, vous devez savoir ce que sont les récepteurs adrénergiques. Ce sont des récepteurs qui répondent aux hormones adrénaline et norépinéphrine. L'effet des hormones sur ces récepteurs modifie les processus biochimiques et physiques du corps humain.

Il existe deux types de récepteurs - alpha (α) et bêta (β).

  1. Alpha1 sont dans les artérioles (petites artères). La stimulation de l'alpha 1 entraîne un spasme des artérioles et une augmentation de la pression. Ces récepteurs se retrouvent également dans la prostate, le col de la vessie et l'urètre. La réponse hormonale entraîne une contraction des muscles lisses.
  2. Les récepteurs de type α2 sont situés sur les terminaisons nerveuses. Leur exposition réduit la pression.
  3. Les récepteurs bêta1 sont localisés principalement dans le cœur. Leur réponse aux hormones entraîne une augmentation de la fréquence cardiaque et de la force et une augmentation de la pression.
  1. La bêta2 se trouve dans les bronchioles et le foie. La stimulation provoque l'expansion des bronchioles et l'élimination du bronchospasme, une augmentation du flux de glucose dans le sang.
  2. Les récepteurs Β3 sont situés dans le tissu adipeux. Sous l'influence des hormones, la dégradation des graisses augmente et la concentration de lipides dans le sang augmente.

Les bloqueurs adrénergiques sont des médicaments pharmacologiques qui peuvent bloquer l'action de l'adrénaline et de la noradrénaline sur ces récepteurs, fournissant ainsi l'effet physiologique inverse.

Pour abaisser la pression, les bêtabloquants sont principalement utilisés. Les bloqueurs alpha-adrénergiques pour l'hypertension sont utilisés en complément d'un traitement combiné ou pour un soulagement ponctuel d'une forte augmentation de la pression.

Effet des bloqueurs adrénergiques sur la pression artérielle

Le système nerveux est responsable de la régulation de la pression. Un signal est envoyé du système nerveux central (cortex cérébral, moelle épinière) aux nœuds nerveux. À partir d'eux, il est transmis aux récepteurs situés dans le tissu musculaire lisse des vaisseaux sanguins, du cœur et d'autres organes. Ils y réagissent par excitation des fibres musculaires. Il y a un spasme des parois des vaisseaux, ils se rétrécissent - et la pression monte.

Si vous bloquez les récepteurs nécessaires, alors, en conséquence, la pression n'augmentera pas. Dans notre corps, il existe un grand nombre de récepteurs. Les alpha-bloquants affectent:

Les récepteurs alpha 1 sont situés dans les fibres musculaires lisses des vaisseaux sanguins. Ils provoquent des crampes et une augmentation de la pression artérielle..

Les récepteurs Alpha 2 sont situés dans:

  • centre vasomoteur;
  • membrane présynaptique de la synapse adrénergique (une cellule nerveuse qui transmet une impulsion pour augmenter la pression).

Les bloqueurs de ces recettes ayant un effet inhibiteur sur le centre vasomoteur, réduisent la quantité de noradrénaline. En conséquence, la pression n'augmente pas.

Selon quels récepteurs particuliers sont bloqués, les médicaments sont divisés en:

  1. Non sélectif (phentolamine). Les médicaments bloquent les récepteurs dans les vaisseaux sanguins et affectent le centre vasomoteur. Ils ont de nombreuses contre-indications et effets secondaires..
  2. Sélective (prazosine, doxazosine, térazosine). Ils ont un effet sélectif et bloquent uniquement les récepteurs alpha1. Ils sont les plus efficaces pour le traitement de l'hypertension.

Certains bêta-bloquants (carvédilol) peuvent également affecter les récepteurs alpha..

Les médicaments non sélectifs participent à la régulation de la libération de norépinéphrine, augmentant sa quantité. Il stimule les récepteurs bêta du cœur. Le rythme cardiaque devient plus fréquent, le volume de sang circulant augmente. Avec l'hypertension artérielle, cet effet n'est pas souhaitable.

Néanmoins, ils sont efficacement utilisés pour les crises hypertensives. Mais la thérapie à long terme n'est pas recommandée par eux..

Avec l'introduction d'agents sélectifs, il n'y a pas d'augmentation de la libération de norépinéphrine. Ils réduisent le tonus vasculaire. Les médicaments de ce groupe ont des effets différents. Par exemple, la prazosine affecte davantage les veines, les dilatant.

En plus du fait que les α-bloquants sélectifs sont des médicaments vasodilatateurs antihypertenseurs efficaces, ils améliorent le métabolisme des lipides et des glucides, augmentent la sensibilité des tissus à l'insuline. Avec l'hyperplasie prostatique, la miction est plus facile.

C'est important de savoir! Au choix des α-bloquants sélectifs, leur posologie dépend du moment de leur action. Dans la prazosine, la phentolamine, elle varie de 2 à 6 heures

La doxazosine agit tout au long de la journée. De plus, avant de prescrire le médicament, le médecin procède à un examen pour prévenir le développement d'effets secondaires.

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