Bêta-bloquants de 3e génération dans le traitement des maladies cardiovasculaires

Il est impossible d'imaginer une cardiologie moderne sans médicaments du groupe des bêta-bloquants, dont plus de 30 éléments sont actuellement connus.

Il est impossible d'imaginer la cardiologie moderne sans médicaments du groupe bêta-adrénobloquant, dont plus de 30 éléments sont actuellement connus. La nécessité d'inclure les bêta-bloquants dans le traitement des maladies cardiovasculaires (MCV) est évidente: au cours des 50 dernières années de pratique clinique cardiologique, les bêta-bloquants ont pris une position forte dans la prévention des complications et dans la pharmacothérapie de l'hypertension artérielle (AH), des maladies coronariennes (CHD) et des maladies chroniques. insuffisance cardiaque (CHF), syndrome métabolique (SEP), ainsi que certaines formes de tachyarythmies. Traditionnellement, dans les cas non compliqués, le traitement médicamenteux de l'hypertension commence par les bêta-bloquants et les diurétiques, qui réduisent le risque d'infarctus du myocarde (IM), d'accident vasculaire cérébral et de mort cardiogénique soudaine.

Le concept d'action médiée des médicaments par le biais des récepteurs tissulaires de divers organes a été proposé par N.?Langly en 1905, et en 1906, H.?Dale l'a confirmé dans la pratique..

Dans les années 90, il a été constaté que les récepteurs bêta-adrénergiques sont divisés en trois sous-types:

La capacité de bloquer l'effet des médiateurs sur les récepteurs myocardiques bêta1-adrénergiques et l'affaiblissement de l'effet des catécholamines sur la membrane des cardiomyocytes adénylate cyclase avec une diminution de la formation d'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) déterminent les principaux effets cardiothérapeutiques des bêta-bloquants.

L'effet anti-ischémique des bêta-bloquants est dû à une diminution de la demande en oxygène du myocarde, en raison d'une diminution de la fréquence cardiaque (FC) et de la fréquence cardiaque qui se produisent lorsque les bêta-bloquants myocardiques sont bloqués.

Les bêta-bloquants améliorent en même temps la perfusion myocardique en réduisant la pression diastolique finale dans le ventricule gauche (LV) et en augmentant le gradient de pression qui détermine la perfusion coronaire pendant la diastole, dont la durée augmente en raison d'une diminution du rythme cardiaque.

L'effet antiarythmique des bêta-bloquants, basé sur leur capacité à réduire l'effet adrénergique sur le cœur, conduit à:

Les bêta-bloquants augmentent le seuil de fibrillation ventriculaire chez les patients atteints d'infarctus aigu du myocarde et peuvent être considérés comme un moyen de prévenir les arythmies fatales pendant la période aiguë d'infarctus du myocarde.

L'effet antihypertenseur des bêta-bloquants est dû à:

Les préparations du groupe des bloqueurs bêta-adrénergiques diffèrent par la présence ou l'absence de cardiosélectivité, l'activité sympathique interne, la stabilisation membranaire, les propriétés vasodilatatrices, la solubilité dans les lipides et l'eau, l'effet sur l'agrégation plaquettaire et également sur la durée d'action.

L'effet sur les récepteurs bêta2-adrénergiques détermine une partie importante des effets secondaires et des contre-indications à leur utilisation (bronchospasme, rétrécissement des vaisseaux périphériques). Une caractéristique des bêta-bloquants cardiosélectifs par rapport aux non-sélectifs est la grande affinité pour les récepteurs bêta1 du cœur que pour les récepteurs bêta2-adrénergiques. Par conséquent, lorsqu'ils sont utilisés à petites et moyennes doses, ces médicaments ont un effet moins prononcé sur les muscles lisses des bronches et des artères périphériques. Il convient de garder à l'esprit que le degré de cardiosélectivité n'est pas le même pour différents médicaments. L'indice ci / beta1 à ci / beta2, qui caractérise le degré de cardiosélectivité, est de 1,8: 1 pour le propranolol non sélectif, 1:35 pour l'aténolol et le bétaxolol, 1:20 pour le métoprolol, 1:75 pour le bisoprolol (Bisogamma). Cependant, il faut se rappeler que la sélectivité est dose-dépendante, elle diminue avec l'augmentation de la dose du médicament (Fig.1).

Actuellement, les cliniciens distinguent trois générations de médicaments ayant un effet bêta-bloquant..

Génération I - bloqueurs bêta1 et bêta2-adrénergiques non sélectifs (propranolol, nadolol), qui, avec des effets négatifs étrangers, chrono- et dromotropes, ont la capacité d'augmenter le tonus des muscles lisses des bronches, de la paroi vasculaire, du myomètre, ce qui limite considérablement leur utilisation en pratique clinique.

Génération II - les bêta-bloquants cardiosélectifs (métoprolol, bisoprolol), en raison de leur forte sélectivité pour les récepteurs bêta1-adrénergiques bêta1-myocardiques, ont une meilleure tolérance avec une utilisation prolongée et une base de preuves convaincantes pour le pronostic à long terme de la vie dans le traitement de l'hypertension, des maladies coronariennes et de l'insuffisance cardiaque chronique.

Au milieu des années 80, les bêta-bloquants de génération III sont apparus sur le marché pharmaceutique mondial avec une faible sélectivité pour les récepteurs adrénergiques bêta1,2, mais avec un blocage combiné des récepteurs alpha-adrénergiques.

Médicaments de 3ème génération - céliprolol, bucindolol, carvédilol (son homologue générique avec le nom de marque Carvedigamma®) ont des propriétés vasodilatatrices supplémentaires en raison du blocage des récepteurs alpha-adrénergiques, sans activité sympathomimétique interne.

En 1982-1983, les premiers rapports sur l'expérience clinique du carvédilol dans le traitement des MCV sont apparus dans la littérature médicale scientifique..

Un certain nombre d'auteurs ont révélé l'effet protecteur des bêta-bloquants de génération III sur les membranes cellulaires. Cela s'explique, d'une part, par l'inhibition des processus de peroxydation lipidique (LPO) des membranes et l'effet antioxydant des bêta-bloquants et, d'autre part, par une diminution de l'effet des catécholamines sur les récepteurs bêta. Certains auteurs attribuent l'effet stabilisant de la membrane des bêta-bloquants à un changement de la conductivité du sodium à travers eux et à l'inhibition de la peroxydation lipidique..

Ces propriétés supplémentaires élargissent les perspectives d'utilisation de ces médicaments, car elles neutralisent l'effet négatif sur la contractilité myocardique, le métabolisme des glucides et des lipides, caractéristique des deux premières générations, et en même temps améliorent la perfusion tissulaire, un effet positif sur l'hémostase et le niveau des processus oxydatifs dans le corps.

Le carvédilol est métabolisé dans le foie (glucuronidation et sulfatation) en utilisant le système enzymatique du cytochrome P450, en utilisant la famille d'enzymes CYP2D6 et CYP2C9. L'effet antioxydant du carvédilol et de ses métabolites est dû à la présence d'un groupe carbazole dans les molécules (Fig.2).

Les métabolites du carvédilol - SB 211475, SB 209995 inhibent LPO 40 à 100 fois plus activement que le médicament lui-même, et la vitamine E - environ 1000 fois.

L'utilisation du carvédilol (Carvedigamma®) dans le traitement de la CI

Selon les résultats d'un certain nombre d'études multicentriques terminées, les bêta-bloquants ont un effet anti-ischémique prononcé. Il convient de noter que l'activité anti-ischémique des bêta-bloquants est comparable à l'activité des antagonistes du calcium et des nitrates, mais, contrairement à ces groupes, les bêta-bloquants améliorent non seulement la qualité, mais augmentent également l'espérance de vie des patients atteints de coronaropathie. Selon les résultats d'une méta-analyse de 27 études multicentriques auxquelles ont participé plus de 27 000 personnes, des bêta-bloquants sélectifs sans activité sympathomimétique interne chez des patients ayant des antécédents de syndrome coronarien aigu réduisent le risque de rechute et de mortalité par crise cardiaque de 20% [1].

Cependant, non seulement les bêta-bloquants sélectifs affectent positivement la nature de l'évolution et du pronostic chez les patients atteints de coronaropathie. Le bêtabloquant non sélectif, le carvédilol, s'est également révélé très efficace chez les patients souffrant d'angine de poitrine stable. L'efficacité anti-ischémique élevée de ce médicament s'explique par la présence d'une activité de blocage alpha1 supplémentaire, qui contribue à la dilatation des vaisseaux coronaires et des collatérales de la région post-sténotique, ce qui signifie une amélioration de la perfusion myocardique. De plus, le carvédilol a un effet antioxydant éprouvé associé à la capture des radicaux libres libérés pendant la période d'ischémie, ce qui détermine son effet cardioprotecteur supplémentaire. Dans le même temps, le carvédilol bloque l'apoptose (mort programmée) des cardiomyocytes dans la zone ischémique, tout en maintenant le volume d'un myocarde fonctionnel. Comme indiqué, le métabolite du carvédilol (BM 910228) a un effet bêtabloquant plus faible, mais est un antioxydant actif, bloquant la peroxydation lipidique, "piégeant" les radicaux libres actifs OH. Ce dérivé conserve la réponse inotrope des cardiomyocytes au Ca ++, dont la concentration intracellulaire dans le cardiomyocyte est régulée par Ca ++, la pompe du réticulum sarcoplasmique. Par conséquent, le carvédilol est plus efficace dans le traitement de l'ischémie myocardique grâce à l'inhibition de l'effet néfaste des radicaux libres sur les lipides des membranes des structures subcellulaires des cardiomyocytes [2].

En raison de ces propriétés pharmacologiques uniques, le carvédilol peut surpasser les bloqueurs adrénergiques sélectifs bêta1 traditionnels en termes d'amélioration de la perfusion myocardique et aider à maintenir la fonction systolique chez les patients atteints de maladie coronarienne. Comme l'ont montré Das Gupta et al., Chez les patients présentant un dysfonctionnement LV et une insuffisance cardiaque développés à la suite d'une maladie coronarienne, la monothérapie au carvédilol a réduit la pression de remplissage, augmenté la fraction d'éjection LV (FE) et amélioré l'hémodynamique, sans être accompagnée par le développement d'une bradycardie [3].

Selon les résultats d'études cliniques chez des patients souffrant d'angine de poitrine stable chronique, le carvédilol réduit la fréquence cardiaque au repos et pendant l'effort physique, et augmente également la PV au repos. Une étude comparative du carvédilol et du vérapamil, à laquelle 313 patients ont participé, a montré que, par rapport au vérapamil, le carvédilol réduit davantage le rythme cardiaque, la pression artérielle systolique et le produit du rythme cardiaque ´ la tension artérielle avec une activité physique maximale tolérée. De plus, le carvédilol a un profil de tolérance plus favorable [4].
Surtout, le carvédilol semble être plus efficace dans le traitement de l'angine de poitrine que les bêta-bloquants classiques. Ainsi, dans une étude multicentrique randomisée en double aveugle de 3 mois, le carvédilol a été directement comparé au métoprolol chez 364 patients souffrant d'angine de poitrine chronique stable. Ils ont pris du carvédilol 25 à 50 mg deux fois par jour ou du métoprolol 50 à 100 mg deux fois par jour [5]. Bien que les deux médicaments aient montré de bons effets antiangineux et anti-ischémiques, le carvédilol a augmenté de manière plus significative le temps de dépression du segment ST de 1 mm pendant l'exercice que le métoprolol. La tolérance au carvédilol était très bonne et, surtout, avec une augmentation de la dose de carvédilol, aucun changement notable n'a été observé dans les types d'événements indésirables..

Il est à noter que le carvédilol, qui, contrairement aux autres bêta-bloquants, n'a pas d'effet cardiodépressif, améliore la qualité et l'espérance de vie des patients atteints d'infarctus aigu du myocarde (CHAPS) [6] et de dysfonctionnement ischémique LV post-infarctus (CAPRICORN) [7]. Des données prometteuses ont été obtenues de la Carvedilol Heart Attack Pilot Study (CHAPS), une étude pilote des effets du carvédilol sur l'IM. Il s'agissait de la première étude randomisée à comparer le carvédilol avec un placebo chez 151 patients après un infarctus aigu du myocarde. Le traitement a été commencé dans les 24 heures suivant l'apparition de douleurs thoraciques et la dose a été augmentée à 25 mg deux fois par jour. Les principaux critères d'évaluation de l'étude étaient la fonction VG et l'innocuité des médicaments. Les patients ont été observés pendant 6 mois à partir du début de la maladie. Selon les données, l'incidence des événements cardiaques graves a diminué de 49%.

Les données échographiques de 49 patients présentant une diminution de la FEVG ont été obtenues au cours de l'étude CHAPS.

A. M. Shilov *, docteur en sciences médicales, professeur
M.V. Melnik *, docteur en sciences médicales, professeur
A. Sh. Avshalumov **

* MMA eux. I.M.Sechenova, Moscou
** Clinique de l'Institut de médecine cybernétique de Moscou, Moscou

Bloqueurs adrénergiques: action, caractéristiques de l'application

Le groupe des bloqueurs adrénergiques comprend les médicaments qui peuvent bloquer les influx nerveux responsables de la réaction à l'adrénaline et à la noradrénaline. Ces fonds sont utilisés pour traiter les pathologies du cœur et des vaisseaux sanguins..

La plupart des patients atteints de pathologies pertinentes sont intéressés par ce que c'est - les bloqueurs adrénergiques, lorsqu'ils sont utilisés, quels effets secondaires peuvent provoquer. Ceci sera discuté plus tard..

Classification

Les parois des vaisseaux ont 4 types de récepteurs: α-1, α-2, β-1, β-2. En conséquence, dans la pratique clinique, des alpha-bloquants et bêta-bloquants sont utilisés. Leur action vise à bloquer un certain type de récepteur. Les bloqueurs A-β désactivent tous les récepteurs de l'adrénaline et de la noradrénaline.

Les comprimés de chaque groupe sont de deux types: les comprimés sélectifs bloquent un seul type de récepteur, les comprimés non sélectifs rompent la connexion avec chacun d'eux..

Il existe une certaine classification des médicaments dans ce groupe..

  • bloqueurs α-1;
  • α-2;
  • α-1 et α-2.

Caractéristiques d'action

Lorsque l'adrénaline ou la noradrénaline pénètre dans la circulation sanguine, les adrénorécepteurs réagissent à ces substances. En réponse, les processus suivants se développent dans le corps:

  • la lumière des vaisseaux se rétrécit;
  • les contractions myocardiques deviennent plus fréquentes;
  • la pression artérielle augmente;
  • le niveau de glycémie augmente;
  • augmentation de la lumière bronchique.

Avec les pathologies du cœur et des vaisseaux sanguins, ces effets sont dangereux pour la santé et la vie humaines. Par conséquent, afin d'arrêter de tels phénomènes, il est nécessaire de prendre des médicaments qui bloquent la libération d'hormones surrénales dans le sang.

Les bloqueurs adrénergiques ont le mécanisme d'action inverse. Le schéma des bloqueurs alpha et bêta diffère selon le type de récepteur bloqué. Pour diverses pathologies, des adrénobloquants d'un certain type sont prescrits et leur remplacement est catégoriquement inacceptable.

L'effet des alpha-bloquants

Ils dilatent les vaisseaux périphériques et internes. Cela vous permet d'augmenter le flux sanguin, d'améliorer la microcirculation tissulaire. La pression artérielle d'une personne chute, et cela peut être réalisé sans augmenter le pouls.

Ces fonds réduisent considérablement la charge sur le cœur en réduisant la quantité de sang veineux pénétrant dans l'oreillette..

Autres effets des a-bloquants:

  • diminution des triglycérides et du mauvais cholestérol;
  • augmentation du taux de cholestérol «utile»;
  • activation de la sensibilité à l'insuline des cellules;
  • amélioration de l'absorption du glucose;
  • diminution de l'intensité des signes de phénomènes inflammatoires dans les systèmes urinaire et reproducteur.

Les alpha-2 bloquants resserrent les vaisseaux sanguins et augmentent la pression artérielle. En cardiologie, ils ne sont pratiquement pas utilisés..

L'action des bêta-bloquants

La différence entre les bloqueurs sélectifs β-1 est qu'ils affectent positivement la fonctionnalité du cœur. Leur utilisation vous permet d'obtenir les effets suivants:

  • diminution de l'activité du conducteur de fréquence cardiaque et élimination de l'arythmie;
  • réduction de la fréquence cardiaque;
  • régulation de l'excitabilité myocardique dans un contexte de stress émotionnel accru;
  • réduction de la demande en oxygène dans les muscles cardiaques;
  • diminution de la pression artérielle;
  • soulagement d'une attaque d'angine de poitrine;
  • réduction du stress cardiaque pendant l'insuffisance cardiaque;
  • réduction de la glycémie.

Les médicaments non sélectifs des β-bloquants ont les effets suivants:

  • prévention de l'adhésion des éléments sanguins;
  • contraction accrue des muscles lisses;
  • relaxation du sphincter de la vessie;
  • augmentation du tonus des bronches;
  • diminution de la pression intraoculaire;
  • diminution de la probabilité d'une crise cardiaque aiguë.

Alpha Beta Blockers

Ces médicaments abaissent la pression artérielle et l'intérieur des yeux. Contribue à la normalisation des triglycérides, LDL. Ils donnent un effet hypotenseur notable sans altération de la circulation sanguine dans les reins..

La réception de ces fonds améliore le mécanisme d'adaptation du cœur au stress physique et nerveux. Cela vous permet de normaliser le rythme de ses contractions, d'alléger l'état du patient souffrant de malformations cardiaques.

Lorsque le médicament est indiqué

Les alpha-bloquants sont prescrits dans de tels cas:

  • hypertension artérielle;
  • hypertrophie du muscle cardiaque;
  • hypertrophie de la prostate chez les hommes.

Indications d'utilisation des bloqueurs α-1 et 2:

  • troubles des tissus mous trophiques d'origines diverses;
  • athérosclérose sévère;
  • troubles diabétiques du système circulatoire périphérique;
  • endartérite;
  • acrocyanose;
  • migraine;
  • état post-AVC;
  • diminution de l'activité intellectuelle;
  • troubles de l'appareil vestibulaire;
  • neurogénicité de la vessie;
  • inflammation de la prostate.

Les alpha2-bloquants sont prescrits pour la dysfonction érectile chez les hommes.

Les bêtabloquants hautement sélectifs sont utilisés dans le traitement de maladies telles que:

  • La cardiopathie ischémique;
  • hypertension artérielle;
  • cardiomyopathie hypertrophique;
  • arythmies;
  • migraine;
  • défauts de la valve mitrale;
  • crise cardiaque;
  • avec VSD (avec type hypertendu de dystonie neurocirculatoire);
  • excitation motrice lors de la prise d'antipsychotiques;
  • augmentation de l'activité thyroïdienne (traitement complexe).

Les bêta-bloquants non sélectifs sont utilisés pour:

  • hypertension artérielle;
  • élargissement du ventricule gauche;
  • angine de poitrine avec tension;
  • dysfonction de la valve mitrale;
  • rythme cardiaque augmenté;
  • glaucome
  • Syndrome mineur - une maladie génétique nerveuse rare dans laquelle un tremblement des muscles des mains est observé;
  • pour la prévention des hémorragies lors de l'accouchement et des opérations sur les organes génitaux féminins.

Enfin, les bloqueurs α-β sont indiqués pour une utilisation dans de telles maladies:

  • avec hypertension (y compris pour la prévention du développement d'une crise hypertensive);
  • glaucome à angle ouvert;
  • angine de poitrine stable;
  • arythmies;
  • malformations cardiaques;
  • insuffisance cardiaque.

Application aux pathologies du système cardiovasculaire

Dans le traitement de ces maladies, les bêtabloquants occupent une place de premier plan..

Les plus sélectifs sont le bisoprolol et le nébivolol. Le blocage des récepteurs adrénergiques aide à réduire le degré de contractilité du muscle cardiaque, à ralentir la vitesse de l'influx nerveux.

L'utilisation de bêta-bloquants modernes donne de tels effets positifs:

  • diminution du rythme cardiaque;
  • amélioration du métabolisme myocardique;
  • normalisation du système vasculaire;
  • amélioration de la fonction ventriculaire gauche, augmentation de la fraction d'éjection;
  • normalisation du rythme des contractions cardiaques;
  • baisse de la pression artérielle;
  • risque d'agrégation plaquettaire plus faible.

Effets secondaires

La liste des effets secondaires dépend des médicaments..

Les bloqueurs A1 peuvent provoquer:

  • gonflement
  • une forte baisse de la pression artérielle en raison de l'effet hypotenseur prononcé;
  • arythmie;
  • nez qui coule
  • baisse de la libido;
  • énurésie;
  • douleur pendant l'érection.
  • augmentation de la pression;
  • anxiété, irritabilité, irritabilité accrue;
  • tremblements musculaires;
  • troubles de la miction.

Les médicaments non sélectifs de ce groupe peuvent provoquer:

  • trouble de l'appétit;
  • perturbations de sommeil;
  • transpiration excessive;
  • sensation de froid dans les membres;
  • sensation de chaleur dans le corps;
  • hyperacidité du suc gastrique.

Les bêta-bloquants sélectifs peuvent provoquer:

  • faiblesse générale;
  • ralentir les réactions nerveuses et mentales;
  • somnolence et dépression sévères;
  • diminution de l'acuité visuelle et du trouble de la perception du goût;
  • engourdissement des pieds;
  • baisse de la fréquence cardiaque;
  • phénomènes dyspeptiques;
  • phénomènes arythmiques.

Les bêtabloquants non sélectifs peuvent présenter de tels effets secondaires:

  • troubles visuels de nature différente: «brouillard» dans les yeux, sensation d'un corps étranger en eux, augmentation de la sécrétion de larmes, diplopie («double vision» dans le champ de vision);
  • rhinite;
  • toux;
  • suffocation;
  • chute de pression prononcée;
  • syncope;
  • dysfonction érectile chez les hommes;
  • inflammation de la muqueuse du côlon;
  • hyperkaliémie
  • augmentation des triglycérides et des urates.

La prise d'alpha-bêta-bloquants peut provoquer les effets secondaires suivants chez un patient:

  • thrombocytopénie et leucopénie;
  • une violation brutale de la conduction des impulsions émanant du cœur;
  • dysfonction de la circulation périphérique;
  • hématurie;
  • hyperglycémie;
  • hypercholestérolémie et hyperbilirubinémie.

Liste des médicaments

Les bloqueurs adrénergiques sélectifs (α-1) comprennent:

  • Eupressil;
  • Setegis;
  • Tamsulon;
  • Doxazosine;
  • Alfuzosin.

Non sélectif (bloqueurs α1-2):

  • Sermion;
  • Redergin (Clavor, Ergoxil, Optamine);
  • Pyroxan;
  • Dibazine.

Le représentant le plus célèbre des bloqueurs α-2 est la yohimbine..

Liste des médicaments du groupe bloquant adrénergique β-1:

  • Atenol (Tenolol);
  • Lokren;
  • Bisoprolol;
  • Breviblok;
  • Celiprol;
  • Cordanum.

Les β-bloquants non sélectifs comprennent:

  • Sandonorm
  • Betalok;
  • Anaprilin (Obzidan, Chiffons, Propral);
  • Timolol (Arutimol);
  • Sloutrazikor.

Médicaments de nouvelle génération

Les bloqueurs adrénergiques de nouvelle génération présentent de nombreux avantages par rapport aux «anciens» médicaments. Le plus est qu'ils sont pris une fois par jour. La dernière génération de médicaments provoque beaucoup moins d'effets secondaires.

Ces médicaments comprennent le Celiprolol, le Bucindolol, le Carvedilol. Ces médicaments ont des propriétés vasodilatatrices supplémentaires..

Caractéristiques de la réception

Avant de commencer le traitement, le patient doit informer le médecin de la présence de maladies pouvant être à l'origine de l'abolition des bloqueurs adrénergiques.

Les médicaments de ce groupe sont pris pendant ou après les repas. Cela réduit l'effet négatif possible des médicaments sur le corps. La durée d'admission, le schéma posologique et d'autres nuances sont déterminés par le médecin.

Lors de l'admission, il est nécessaire de vérifier en permanence la fréquence cardiaque. Si cet indicateur diminue considérablement, la posologie doit être modifiée. Vous ne pouvez pas arrêter de prendre le médicament vous-même, commencez à utiliser d'autres médicaments.

Contre-indications

Il est strictement interdit d'utiliser ces fonds dans des pathologies et conditions telles que:

  1. Grossesse et période d'allaitement.
  2. Réaction allergique au composant médicamenteux.
  3. Troubles sévères du foie et des reins.
  4. Diminution de la pression (hypotension).
  5. Bradycardie - une diminution de la fréquence cardiaque.
  6. Malformations cardiaques.

Avec une extrême prudence, les adrénobloquants doivent être pris pour les personnes souffrant de diabète. Pendant le cours thérapeutique, vous devez surveiller en permanence le niveau de glucose dans le sang.

Dans l'asthme, le médecin doit choisir d'autres médicaments. Certains adrénobloquants sont très dangereux pour le patient en raison de la présence de contre-indications.

Les bloqueurs adrénergiques sont les médicaments de choix dans le traitement de nombreuses maladies. Pour qu'ils aient l'effet nécessaire, ils doivent être pris exactement selon le schéma indiqué par le médecin. Si cette règle n'est pas respectée, une forte détérioration de l'état de santé est possible..

Bêtabloquants pour l'hypertension. Qu'est-ce que c'est et quels médicaments sont prescrits par les médecins?

Bêta-bloquants - une liste de médicaments

Dans la plupart des muscles, y compris le cœur, ainsi que dans les artères, les reins, les voies respiratoires et d'autres tissus, des récepteurs bêta-adrénergiques sont présents. Ils sont responsables de la réaction aiguë et parfois dangereuse du corps à la surcharge et au stress («hit or run»). Pour réduire leur activité en médecine, des bêta-bloquants sont utilisés - la liste des médicaments de ce groupe pharmacologique est assez longue, ce qui vous permet de choisir individuellement le médicament le plus approprié pour chaque patient..

Bêtabloquants non sélectifs

Il existe deux types de récepteurs adrénergiques - bêta-1 et bêta-2. Avec le blocus de la première variété, les effets cardiaques suivants sont atteints:

  • diminution de la fréquence cardiaque et de la force;
  • abaisser la pression artérielle;
  • dépression de conduction cardiaque.

Si les récepteurs bêta-2-adrénergiques sont bloqués, une augmentation de la résistance vasculaire périphérique et du tonus est observée:

Les médicaments du sous-groupe des bêta-bloquants non sélectifs n'agissent pas de manière sélective, réduisant l'activité des deux types de récepteurs.

Les éléments suivants font référence aux médicaments considérés:

  • Oxprénolol;
  • Propranolol;
  • Pindolol;
  • Anaprilin;
  • Sotalol;
  • Penbutolol;
  • Nadolol;
  • Timolol;
  • Inderal;
  • Offensé;
  • Bopindolol;
  • Ocupres-E;
  • Sandinorm
  • Lévobunolol;
  • Vistagen;
  • Korgard;
  • Obunol;
  • Vistagan;
  • Oxprénolol;
  • Trasicore;
  • Koretal;
  • Wisken;
  • Sotalol;
  • Timolol;
  • Viskaldix;
  • Sotagexal;
  • Okumol;
  • Sotaleks;
  • Arutimol;
  • Xalac;
  • Okamed;
  • Fotil et autres.

Bêta-bloquants sélectifs

Si le médicament agit de manière sélective et réduit la fonctionnalité des récepteurs adrénergiques bêta-1 uniquement, il s'agit d'un agent sélectif. Il convient de noter que ces médicaments sont plus préférables dans le traitement des pathologies cardiovasculaires, en outre, ils produisent moins d'effets secondaires..

Liste des médicaments du groupe des bêta-bloquants cardiosélectifs d'une nouvelle génération:

  • Betacard;
  • Atenolol;
  • Ténolol;
  • Prinorm;
  • Bisoprolol;
  • Ténorique;
  • Haipoten;
  • Biscard;
  • Ténorétique;
  • Bisogamma;
  • Concor;
  • Lokren;
  • Coronaire;
  • Betaxolol;
  • Métoprolol;
  • Betoptique;
  • Corvitol;
  • Vasocardine;
  • Logimax;
  • Egilok;
  • Métocarde;
  • Emzok;
  • Sans billet;
  • Esmolol;
  • Breviblok;
  • Nébivolol;
  • Talinolol;
  • Cordanum;
  • Acébutolol.

Effets secondaires des bêta-bloquants

Les effets négatifs sont souvent causés par des médicaments non sélectifs. Il s'agit notamment des conditions pathologiques suivantes:

  • bradycardie;
  • signes d'insuffisance cardiaque;
  • hypotension artérielle;
  • douleur dans la poitrine;
  • troubles du sommeil ou insomnie;
  • Vertiges
  • troubles de la mémoire et capacité de concentration;
  • une dépression;
  • hallucinations visuelles et auditives;
  • faible capacité de travail;
  • apathie;
  • maux de tête;
  • la nausée;
  • bouche sèche
  • diarrhée ou constipation;
  • vomissement
  • douleur dans l'épigastre et les intestins;
  • congestion nasale;
  • bronchospasme;
  • dyspnée;
  • difficulté à respirer
  • anémie aplastique;
  • purpura thrombocytopénique;
  • thrombose;
  • hypothyroïdie;
  • diminution de la libido et de la puissance;
  • gynécomastie;
  • crampes musculaires;
  • arthralgie;
  • tremblement;
  • myasthénie grave;
  • muqueuses sèches des yeux;
  • déficience visuelle;
  • une diminution de la quantité de liquide lacrymal libéré;
  • conjonctivite;
  • la peau qui gratte;
  • urticaire;
  • transpiration abondante;
  • sensibilité de la peau à la lumière ultraviolette;
  • hyperémie épidermique;
  • rechute de psoriasis;
  • alopécie (réversible);
  • mal au dos.

Souvent, après l'arrêt de l'administration d'adrénobloquants, un «syndrome de sevrage» est observé sous la forme d'une augmentation nette et régulière de la pression artérielle, d'une augmentation des crises d'angor.

Contre-indications

Contre-indications à la prise de bloqueurs alpha-1:

  • grossesse;
  • lactation;
  • sténose des valves mitrale ou aortique;
  • pathologies graves du fonctionnement du foie;
  • sensibilité excessive aux composants du médicament;
  • défauts cardiaques dans le contexte d'une pression réduite remplissant le ventricule;
  • insuffisance rénale sévère;
  • hypotension orthostatique;
  • insuffisance cardiaque due à une tamponnade cardiaque ou à une péricardite constrictive.

Contre-indications à la prise d'alpha-1,2 bloquants:

  • hypotension artérielle;
  • saignement aigu;
  • lactation;
  • grossesse;
  • infarctus du myocarde survenu il y a moins de trois mois;
  • bradycardie;
  • sensibilité excessive aux composants du médicament;
  • lésions cardiaques organiques;
  • athérosclérose vasculaire périphérique sévère.
  • sensibilité excessive aux composants du médicament;
  • pathologies graves du fonctionnement des reins ou du foie;
  • saute dans la tension artérielle;
  • hypertension ou hypotension non contrôlée.

Contre-indications générales pour la prise de bêta-bloquants non sélectifs et sélectifs:

  • sensibilité excessive aux composants du médicament;
  • choc cardiogénique;
  • bloc sino-auriculaire;
  • nœud sinusal faible;
  • hypotension (pression artérielle inférieure à 100 mm);
  • insuffisance cardiaque aiguë;
  • bloc auriculo-ventriculaire du deuxième ou troisième degré;
  • bradycardie (pouls inférieur à 55 battements / minute);
  • CHF en phase de décompensation;

Contre-indications pour la prise de bêta-bloquants non sélectifs:

  • l'asthme bronchique;
  • obstruction des maladies vasculaires;
  • Angor de Prinzmetal.
  • lactation;
  • grossesse;
  • pathologie de la circulation périphérique.

Les préparations d'hypertension envisagées doivent être utilisées strictement selon les instructions et à la dose prescrite par le médecin. L'automédication peut être dangereuse. Lors de la première apparition d'effets secondaires, vous devez immédiatement contacter un établissement médical.

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Vous avez encore des questions? Demandez-leur dans les commentaires! La cardiologue Mariam Harutyunyan leur répondra.

Il est diplômé de l'Université médicale d'État de l'Oural avec un diplôme en médecine générale. Médecin généraliste

Ce qui affecte le choix du médicament?

L'hypertension doit être traitée avec des lectures de tonomètre de 160 à 90. Les patients diagnostiqués avec une insuffisance rénale ou cardiaque et / ou un diabète sucré doivent être prescrits des médicaments antihypertenseurs à 130 à 85.

En cas d'hypertension légère (lorsque la pression artérielle ne dépasse pas 140/90) ou avec une augmentation de la pression systale uniquement, des préparations pour l'hypertension artérielle sont prescrites, dont l'apport est conçu pour 1 ou 2 fois par jour.

Traitement médicamenteux le plus souvent prescrit, consistant en une combinaison de deux médicaments ou plus, qui aide à lutter plus efficacement contre les causes et les mécanismes spéciaux d'augmentation de la pression tout en réduisant la dose du médicament.

L'un des médicaments de ce traitement complexe est nécessairement un représentant du groupe de blocage bêta adrénergique, la liste des médicaments en vente libre ou sur ordonnance est présentée ci-dessous.

Toute thérapie médicamenteuse de l'hypertension vise à:

  • diminution de la pression systalique et diastolique;
  • réduction des maux de tête;
  • prévention des saignements de nez;
  • élimination des "mouches" sous les yeux;
  • thérapie d'insuffisance rénale;
  • réduction ou élimination de la douleur cardiaque;
  • minimiser les risques d'accident vasculaire cérébral ou de crise cardiaque.

Hémodynamique

Faisons une comparaison de l'hémodynamique des médicaments qui sont des α et β-bloquants.

  1. Rythme cardiaque. Les α-bloquants augmentent doucement cet indicateur, contrairement à la réduction assez rapide du pouls des β-bloquants.
  2. Les deux types de médicaments abaissent clairement la pression artérielle.
  3. La conduction auriculo-ventriculaire de l'impulsion du nœud synotrial au ventricule du cœur, les α-bloquants restent inchangés et les β-bloquants réduisent considérablement.
  4. La contractilité myocardique sous l'action des médicaments représentés par les α-bloquants reste inchangée ou augmente légèrement. Les β-bloquants abaissent quelque peu cet indicateur.
  5. Les deux types de bloqueurs abaissent la résistance vasculaire périphérique totale, et les bloqueurs α-adrénergiques le font plus clairement.
  6. L'effet sur le flux sanguin rénal est exactement le contraire: les α-bloquants améliorent cet indicateur et les β-bloquants agissent comme leurs antagonistes.

Il existe également des similitudes et quelques différences dans les manifestations cliniques de ces types d'agents bloquants adrénergiques..

Agissant sur la pression artérielle, ces deux types ont abaissé la frontière de la pression systolique de 6 points. Par rapport à la phase diastole, la pression a diminué de 4 points. La fréquence cardiaque a chuté de 5 battements par minute. Toutes ces données s'appliquent aux patients exposés à une hypertension légère à modérée..

Avec une augmentation de la dose des médicaments, dans les deux cas, la fréquence cardiaque a chuté de manière significative, mais la dynamique de réduction de la pression est restée pratiquement inchangée..

Bloqueurs: caractéristiques générales

Les médicaments de ce groupe (blogueurs alpha et bêta) affectent d'une certaine manière les récepteurs de l'adrénaline et ont les effets suivants sur le corps:

  • effet vasodilatateur;
  • abaisser la pression artérielle;
  • rétrécir la lumière des bronches;
  • réduire la glycémie;
  • soulager la tachycardie (ralentir le rythme cardiaque accéléré).

Les médicaments du groupe bloquant adrénergique sont divisés en plusieurs sous-groupes, dont l'effet est insignifiant, mais varie. Ces détails détaillés qui distinguent des sous-groupes de ces médicaments sont nécessaires aux médecins afin de choisir le meilleur médicament contre l'hypertension pour chaque patient. Quel est le meilleur choix et comment prendre avec l'hypertension tel ou tel médicament de ce groupe est prescrit par un médecin.

Il existe un certain nombre de contre-indications à la prise de cette classe de médicaments:

  • l'asthme bronchique;
  • bronchopneumopathie chronique obstructive;
  • Diabète;
  • la claudication intermittente.

La liste des médicaments pour l'hypertension de la catégorie des bloqueurs adrénergiques par la substance active:

Substance active:

Les noms de marques:

La dose de ces médicaments est choisie par le médecin traitant, par jour, elle est généralement divisée 1 à 3 fois. Si le médecin a prescrit une seule admission de bêta-bloquants, alors, indépendamment des indicateurs de bien-être et du tonomètre, il doit être pris le matin à jeun et boire le cours complet, sans s'arrêter même si les chiffres de pression sont normaux.

Caractéristiques d'action

Lorsque l'adrénaline ou la noradrénaline pénètre dans la circulation sanguine, les adrénorécepteurs réagissent à ces substances. En réponse, les processus suivants se développent dans le corps:

  • la lumière des vaisseaux se rétrécit;
  • les contractions myocardiques deviennent plus fréquentes;
  • la pression artérielle augmente;
  • le niveau de glycémie augmente;
  • augmentation de la lumière bronchique.

Avec les pathologies du cœur et des vaisseaux sanguins, ces effets sont dangereux pour la santé et la vie humaines. Par conséquent, afin d'arrêter de tels phénomènes, il est nécessaire de prendre des médicaments qui bloquent la libération d'hormones surrénales dans le sang.

Les bloqueurs adrénergiques ont le mécanisme d'action inverse. Le schéma des bloqueurs alpha et bêta diffère selon le type de récepteur bloqué. Pour diverses pathologies, des adrénobloquants d'un certain type sont prescrits et leur remplacement est catégoriquement inacceptable.

Ils dilatent les vaisseaux périphériques et internes. Cela vous permet d'augmenter le flux sanguin, d'améliorer la microcirculation tissulaire. La pression artérielle d'une personne chute, et cela peut être réalisé sans augmenter le pouls.

Ces fonds réduisent considérablement la charge sur le cœur en réduisant la quantité de sang veineux pénétrant dans l'oreillette..

Autres effets des a-bloquants:

  • diminution des triglycérides et du mauvais cholestérol;
  • augmentation du taux de cholestérol «utile»;
  • activation de la sensibilité à l'insuline des cellules;
  • amélioration de l'absorption du glucose;
  • diminution de l'intensité des signes de phénomènes inflammatoires dans les systèmes urinaire et reproducteur.

Les alpha-2 bloquants resserrent les vaisseaux sanguins et augmentent la pression artérielle. En cardiologie, ils ne sont pratiquement pas utilisés..

La différence entre les bloqueurs sélectifs β-1 est qu'ils affectent positivement la fonctionnalité du cœur. Leur utilisation vous permet d'obtenir les effets suivants:

  • diminution de l'activité du conducteur de fréquence cardiaque et élimination de l'arythmie;
  • réduction de la fréquence cardiaque;
  • régulation de l'excitabilité myocardique dans un contexte de stress émotionnel accru;
  • réduction de la demande en oxygène dans les muscles cardiaques;
  • diminution de la pression artérielle;
  • soulagement d'une attaque d'angine de poitrine;
  • réduction du stress cardiaque pendant l'insuffisance cardiaque;
  • réduction de la glycémie.

Les médicaments non sélectifs des β-bloquants ont les effets suivants:

  • prévention de l'adhésion des éléments sanguins;
  • contraction accrue des muscles lisses;
  • relaxation du sphincter de la vessie;
  • augmentation du tonus des bronches;
  • diminution de la pression intraoculaire;
  • diminution de la probabilité d'une crise cardiaque aiguë.

Ces médicaments abaissent la pression artérielle et l'intérieur des yeux. Contribue à la normalisation des triglycérides, LDL. Ils donnent un effet hypotenseur notable sans altération de la circulation sanguine dans les reins..

La réception de ces fonds améliore le mécanisme d'adaptation du cœur au stress physique et nerveux. Cela vous permet de normaliser le rythme de ses contractions, d'alléger l'état du patient souffrant de malformations cardiaques.

Avant de commencer le traitement, le patient doit informer le médecin de la présence de maladies pouvant être à l'origine de l'abolition des bloqueurs adrénergiques.

Les médicaments de ce groupe sont pris pendant ou après les repas. Cela réduit l'effet négatif possible des médicaments sur le corps. La durée d'admission, le schéma posologique et d'autres nuances sont déterminés par le médecin.

Lors de l'admission, il est nécessaire de vérifier en permanence la fréquence cardiaque. Si cet indicateur diminue considérablement, la posologie doit être modifiée. Vous ne pouvez pas arrêter de prendre le médicament vous-même, commencez à utiliser d'autres médicaments.

Que sont les bêta-bloquants?

Les bêta-bloquants, qui sont pris pour l'hypertension, sont des médicaments qui réduisent la pression en se liant aux récepteurs bêta-adrénergiques. Les récepteurs bêta-adrénergiques du corps humain sont situés dans le myocarde, dans les reins et dans les bronches. Il existe trois sous-types de récepteurs. Les plus importants sont les récepteurs bêta-1 adrénergiques, qui sont situés dans le cœur.

Les préparations du groupe des bêta-bloquants ne peuvent affecter que les récepteurs de la première sous-espèce (sélective) ou bloquer toutes les variétés (non sélective). Les bêta-bloquants ont non seulement un effet hypotenseur, ils ont les propriétés de cardioprotecteurs, agissent efficacement avec les arythmies et réduisent également la régression des cavités cardiaques.

Bêta-bloquants (BAB) - un groupe de médicaments qui se lient aux récepteurs bêta-adrénergiques et inhibent l'action des catécholamines sur eux

Variétés de médicaments

Il existe trois classifications de ce groupe de médicaments, à savoir:

  1. Par effets sur les récepteurs (sélectifs et non sélectifs).
  2. Par solubilité dans le milieu (lipophile et hydrophile).
  3. Par des effets sur le système nerveux autonome (avec et sans activité sympathomimétique).

Il existe une classification des fonds pour trois générations. Plus la génération du médicament est élevée, moins il y a d'effets secondaires. Mais pas toujours l'efficacité dépend de la génération. Le spécialiste se concentre sur la réaction individuelle du corps au médicament. Ce sont des médicaments de troisième génération qui peuvent détendre et dilater les vaisseaux sanguins..

Parmi ces outils figurent:

Dans de nombreux cas, le BAB est l'un des principaux agents de traitement de l'angine de poitrine et de prévention des crises.

Composition des médicaments

La composition des préparations comprend des substances actives, pour lesquelles elles donnent le plus souvent le nom au médicament, à savoir:

  • aténolol;
  • bétaxolol;
  • bisoprolol;
  • carvédilol;
  • métoprolol;
  • nadolol;
  • pindolol;
  • propranolol;
  • sotalol;
  • talinolol;
  • timolol;
  • céliprolol;
  • esmolol.

Un certain nombre de composants auxiliaires sont ajoutés à la forme de tablette. Le médicament contient du lactose, du dioxyde de titane et d'autres substances. Les médicaments sont sélectionnés par dosage, diagnostic et coût.

Effets secondaires sur l'homme

Les bêta-bloquants ont un certain nombre d'effets secondaires sur le corps. La posologie du médicament doit être choisie progressivement, en fonction de la réaction du patient. Il est important de considérer les contre-indications.

Ils peuvent provoquer des maux de tête, des troubles du sommeil, des étourdissements, des troubles de la mémoire et de la dépression.

Tous les effets secondaires de la prise peuvent être divisés en groupes:

  • cardiaque (bradycardie, bloc auriculo-ventriculaire);
  • générale (faiblesse, somnolence, masquant une diminution du taux de sucre);
  • digestif (nausées, diarrhée, vomissements);
  • neurologique (insomnie et cauchemars, dépression).

Il existe également des manifestations telles que le syndrome de Raynaud, l'hépatotoxicité, le bronchospasme et la dysfonction sexuelle. Les effets indésirables se produisent rarement. Ils sont associés soit à un schéma thérapeutique incorrect avec des médicaments, soit à une intolérance individuelle. Il est possible d'arrêter brusquement de prendre le médicament en cas d'effets secondaires uniquement sous la supervision d'un spécialiste.

Quand les bêtabloquants ne doivent pas être utilisés?

Il existe plusieurs contre-indications qui ne permettent pas la nomination de fonds de ce groupe:

  • intolérance individuelle aux substances actives. Dans cette situation, il vaut la peine de choisir le bon remède et d'essayer de prescrire des analogues ou d'autres comprimés à partir de bêta-bloquants;
  • l'asthme bronchique, en particulier les médicaments non sélectifs (anapriline ou propranolol) ne doivent pas être prescrits;
  • syndromes d'obstruction bronchique et pathologie chronique du système pulmonaire;
  • bloc auriculo-ventriculaire du deuxième, troisième degré. Au premier degré, la posologie du médicament doit être réduite;

BAB inhibe la capacité du nœud sinusal à produire des impulsions qui provoquent des contractions cardiaques et provoquent une bradycardie sinusale

Réponse métabolique

Les BAB non sélectifs peuvent inhiber la production d'insuline. De plus, ces médicaments inhibent de manière significative les processus de mobilisation du glucose par le foie, ce qui contribue au développement d'une hypoglycémie prolongée chez les patients diabétiques. L'hypoglycémie, en règle générale, favorise la libération d'adrénaline dans la circulation sanguine, qui agit sur les récepteurs alpha-adrénergiques.

De nombreux BAB, en particulier ceux non sélectifs, réduisent le niveau de cholestérol normal dans le sang et, par conséquent, augmentent le niveau de mauvais. Certes, cet inconvénient est privé de médicaments tels que le carvédilol avec le labétolol, le pindolol, le dilevalol et le céliprolol.

Bêta-bloquants - une liste de médicaments

L'adrénaline stimule le muscle cardiaque. Sa libération accélère le pouls, augmente la pression et fait fonctionner le système cardiovasculaire comme un cheval. Une personne peut effectuer des sauts surnaturels, soulever des poids impensables, etc..

Au contraire, l'inhibition de l'activité cardiaque se produit en raison d'une diminution de l'exposition aux stimulants. Le pouls ralentit, et avec lui le flux sanguin, la pression diminue, en général, le cœur n'est pas pressé.

Ralentir le rythme cardiaque donne à notre moteur la capacité de se détendre et de développer sa force. Cette capacité du cœur est largement utilisée en médecine. Et notre sujet aujourd'hui est les bêta-bloquants, des médicaments qui donnent une pause au cœur.

Les noms de tous les bêta-bloquants se terminent par "-lol"

Le groupe de médicaments qui donne au cœur un bon repos est facile à distinguer du reste: les noms de tous les bêta-bloquants se terminent par "-lol".

La base de l'action des bêta-bloquants est une diminution de l'activité du système nerveux sympathique, responsable de la coloration émotionnelle vive des situations stressantes (colère, anxiété, excitation).

En inhibant ces manifestations, il est possible d'augmenter la résistance au stress, notamment en protégeant le cœur d'une excitation inutile. Ensuite, le cœur reconnaissant se contracte moins souvent et avec moins de force, ce qui réduit son besoin d'oxygène. En conséquence, les crises d'angine de poitrine et les troubles du rythme disparaissent comme par magie, et le risque de mort subite due à une défaillance cardiaque est minimisé.

Des récepteurs affectés par l'adrénaline et des substances excitatrices similaires (β1) se trouvent également dans les vaisseaux.

Le blocage de ces récepteurs soulage la tension de la paroi vasculaire, et avec elle l'hypertension artérielle.

À son tour, une diminution de la fréquence cardiaque et du débit cardiaque entraîne une diminution de la production de vasoconstricteurs dans le corps, ce qui inhibe le fonctionnement du système nerveux central et perturbe la nutrition de la paroi vasculaire.

Application aux pathologies du système cardiovasculaire

Dans le traitement de ces maladies, les bêtabloquants occupent une place de premier plan..

Les plus sélectifs sont le bisoprolol et le nébivolol. Le blocage des récepteurs adrénergiques aide à réduire le degré de contractilité du muscle cardiaque, à ralentir la vitesse de l'influx nerveux.

L'utilisation de bêta-bloquants modernes donne de tels effets positifs:

  • diminution du rythme cardiaque;
  • amélioration du métabolisme myocardique;
  • normalisation du système vasculaire;
  • amélioration de la fonction ventriculaire gauche, augmentation de la fraction d'éjection;
  • normalisation du rythme des contractions cardiaques;
  • baisse de la pression artérielle;
  • risque d'agrégation plaquettaire plus faible.

Un aperçu complet de tous les types de bloqueurs adrénergiques: sélectif, non sélectif, alpha, bêta

À partir de cet article, vous apprendrez: quels sont les bloqueurs adrénergiques, dans quels groupes ils sont divisés. Le mécanisme de leur action, les indications, la liste des médicaments bloquants adrénergiques.

L'auteur de l'article: Alexander Burguta, obstétricien-gynécologue, enseignement médical supérieur diplômé en médecine générale.

Les adrénolytiques (bloqueurs adrénergiques) sont un groupe de médicaments qui bloquent les influx nerveux qui répondent à la noradrénaline et à l'adrénaline. L'effet médicinal en eux est l'opposé de l'action de l'adrénaline et de la noradrénaline sur le corps. Le nom de ce groupe pharmaceutique parle de lui-même - les médicaments qu'il contient «interrompent» l'action des récepteurs adrénergiques situés dans le cœur et les parois des vaisseaux sanguins.

Ces médicaments sont largement utilisés dans la pratique cardiologique et thérapeutique pour le traitement des maladies vasculaires et cardiaques. Souvent, les cardiologues les prescrivent aux personnes âgées qui reçoivent un diagnostic d'hypertension artérielle, d'arythmies cardiaques et d'autres pathologies cardiovasculaires..

Classification des bloqueurs adrénergiques

Il existe 4 types de récepteurs dans les parois des vaisseaux sanguins: les récepteurs bêta-1, bêta-2, alpha-1, alpha-2-adrénergiques. Les plus courants sont les adrénobloquants alpha et bêta, qui «désactivent» les récepteurs d'adrénaline correspondants. Il existe également des alpha bêtabloquants qui bloquent simultanément tous les récepteurs.

Les agents de chaque groupe peuvent être sélectifs, interrompant sélectivement un seul type de récepteur, par exemple alpha-1. Et non sélectif avec blocage simultané des deux types: beta-1 et -2 ou alpha-1 et alpha-2. Par exemple, les bêta-bloquants sélectifs ne peuvent affecter que la bêta-1.

Types de bloqueurs alphaTypes de bêta-bloquants
Alpha-1-bloqueursBloqueurs bêta-1 sélectifs
Bloqueurs Alpha 2Bloqueurs non sélectifs des récepteurs bêta-1,2
Alpha-1 et -2-bloqueurs

Mécanisme d'action général des bloqueurs adrénergiques

Lorsque la norépinéphrine ou l'adrénaline est libérée dans la circulation sanguine, les récepteurs adrénergiques réagissent instantanément en la contactant. À la suite de ce processus, les effets suivants se produisent dans le corps:

  • les vaisseaux sont rétrécis;
  • le pouls s'accélère;
  • la pression artérielle augmente;
  • la glycémie augmente;
  • les bronches se dilatent.

S'il existe certaines maladies, par exemple l'arythmie ou l'hypertension, de tels effets ne sont pas souhaitables pour une personne, car ils peuvent provoquer une crise hypertensive ou une rechute de la maladie. Les bloqueurs adrénergiques «désactivent» ces récepteurs, ils agissent donc exactement à l'opposé:

  • dilater les vaisseaux sanguins;
  • réduire la fréquence cardiaque;
  • prévenir une augmentation de la glycémie;
  • rétrécir la lumière des bronches;
  • abaisser la pression artérielle.

Ce sont des actions communes caractéristiques de tous les types de médicaments du groupe des adrénolytiques. Mais les médicaments sont divisés en sous-groupes en fonction de l'effet sur certains récepteurs. Leurs actions sont légèrement différentes..

Effets secondaires courants

Tous les bloqueurs adrénergiques (alpha, bêta) sont communs à:

  1. Mal de crâne.
  2. Fatigabilité rapide.
  3. Somnolence.
  4. Vertiges.
  5. Nervosité accrue.
  6. Un évanouissement à court terme est possible..
  7. Troubles de l'activité normale de l'estomac et de la digestion.
  8. Réactions allergiques.

Étant donné que les médicaments de différents sous-groupes ont des effets thérapeutiques légèrement différents, les conséquences indésirables de leur prise diffèrent également.

Contre-indications générales des bêta-bloquants sélectifs et non sélectifs:

  • bradycardie;
  • syndrome du nœud sinusal faible;
  • insuffisance cardiaque aiguë;
  • bloc auriculo-ventriculaire et sino-auriculaire;
  • hypotension;
  • insuffisance cardiaque décompensée;
  • allergique aux composants du médicament.

Les bloqueurs non sélectifs ne peuvent pas être pris avec l'asthme bronchique et la maladie vasculaire oblitérante, sélectifs - avec une pathologie de la circulation périphérique.

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Ces médicaments doivent être prescrits par un cardiologue ou un thérapeute. Un apport indépendant non contrôlé peut entraîner des conséquences graves pouvant aller jusqu'à la mort en raison d'un arrêt cardiaque, d'un choc cardiogénique ou anaphylactique..

Bloqueurs alpha

Acte

Les bloqueurs adrénergiques des récepteurs alpha-1 dilatent les vaisseaux sanguins dans le corps: périphériques - visibles par la rougeur de la peau et des muqueuses; organes internes - en particulier les intestins avec les reins. Pour cette raison, le débit sanguin périphérique augmente, la microcirculation tissulaire s'améliore. La résistance vasculaire périphérique diminue, et la pression diminue, et sans rythme cardiaque réflexe.

En réduisant le retour du sang veineux dans les oreillettes et en élargissant la «périphérie», la charge sur le cœur est considérablement réduite. En raison de la facilité de son travail, le degré d'hypertrophie du ventricule gauche, caractéristique des patients hypertendus et des personnes âgées souffrant de problèmes cardiaques, diminue.

  • Affecte le métabolisme des graisses. Les alpha-AB réduisent les triglycérides, le «mauvais» cholestérol et augmentent les lipoprotéines de haute densité. Cet effet supplémentaire est bon pour les personnes souffrant d'hypertension aggravée par l'athérosclérose..
  • Affecte le métabolisme des glucides. Lors de la prise de médicaments, la sensibilité des cellules à l'insuline augmente. Pour cette raison, le glucose est absorbé plus rapidement et plus efficacement, ce qui signifie que son niveau n'augmente pas dans le sang. Cette action est importante pour les diabétiques chez qui les alpha-bloquants abaissent la glycémie..
  • Réduisez la gravité des signes d'inflammation dans le système génito-urinaire. Ces médicaments sont utilisés avec succès pour l'hyperplasie de la prostate pour éliminer certains symptômes caractéristiques: vidange partielle de la vessie, brûlures dans l'urètre, mictions fréquentes et nocturnes.

Les bloqueurs des récepteurs de l'adrénaline alpha-2 ont l'effet inverse: ils resserrent les vaisseaux sanguins et augmentent la pression artérielle. Par conséquent, en cardiologie, la pratique n'est pas utilisée. Mais ils traitent avec succès l'impuissance chez les hommes.

Liste des médicaments

Le tableau fournit une liste de noms génériques internationaux de médicaments du groupe des bloqueurs des récepteurs alpha..

Agents bloquants adrénergiques alpha-1Médicaments bloquants adrénergiques alpha-2Liste des alpha-1, -2-bloqueurs
DoxazosineYohimbineNicergoline
AlfuzosinPhentolamine
SilodozineDihydroergotoxine
TérazosinePropoxane
TamsulosineDihydroergotamine
Prazosin
Urapidil

Indications pour l'utilisation

Étant donné que l'effet des médicaments de ce sous-groupe sur les vaisseaux est quelque peu différent, la portée de leur application est également différente.

Indications pour la nomination des alpha-1-bloquantsIndications pour les alpha-1, -2-bloquants
Hypertension artérielleTroubles de l'alimentation dans les tissus mous des membres - ulcération due à des escarres, engelures, avec thrombophlébite, athérosclérose sévère
Insuffisance cardiaque chronique avec hypertrophie myocardiqueTroubles de la circulation sanguine périphérique - microangiopathie diabétique, endartérite, maladie de Renault, acrocyanose
Hyperplasie prostatiqueMigraine
Arrêter les effets d'un accident vasculaire cérébral
Démence sénile
Défaillance de l'appareil vestibulaire en raison de problèmes avec les vaisseaux
Dystrophie cornéenne
Élimination des manifestations de la vessie neurogène
Prostatite

Neuropathie optique

Il existe une indication pour les alpha-2 bloquants - la dysfonction érectile chez les hommes.

Effets secondaires des alpha adrénolytiques

En plus des effets secondaires courants énumérés ci-dessus dans l'article, ces médicaments ont les effets secondaires suivants:

Effets secondaires des bloqueurs Alpha-1Effets indésirables lors de la prise de bloqueurs des récepteurs alpha-2Effets secondaires des alpha-1, -2-bloquants
GonflementAugmentation de la pression artériellePerte d'appétit
Forte diminution de la pression artérielleL'apparition d'anxiété, d'irritabilité, d'irritabilité, d'activité physiqueInsomnie
Arythmie, tachycardieTremblements (tremblements dans le corps)Transpiration
EssoufflementDiminution de la fréquence des mictions et du débit urinaireRefroidissement des membres
Nez qui couleChaleur corporelle
Muqueuse buccale sècheAugmentation de l'acidité (pH) du suc gastrique
Douleur thoracique
Diminution de la libido
Incontinence urinaire
Érections douloureuses

Contre-indications

  1. Grossesse.
  2. Lactation.
  3. Allergie ou intolérance à l'actif ou aux excipients actifs.
  4. Troubles graves (maladies) du foie, des reins.
  5. Hypotension artérielle - pression artérielle basse.
  6. Bradycardie.
  7. Malformations cardiaques graves, y compris sténose aortique.

Bêtabloquants

Bêta-1-bloquants cardiosélectifs: principe d'action

Les médicaments de ce sous-groupe sont utilisés pour traiter les maladies cardiaques, car, fondamentalement, ils affectent positivement cet organe.

  • Effet antiarythmique dû à une diminution de l'activité du stimulateur cardiaque - nœud sinusal.
  • Réduction de la fréquence cardiaque.
  • Réduction de l'excitabilité myocardique dans des conditions d'activité psycho-émotionnelle et / ou physique.
  • Effet antihypoxique dû à une diminution de la demande en oxygène par le muscle cardiaque.
  • Abaisser la pression artérielle.
  • Prévention de l'élargissement du foyer de nécrose en cas de crise cardiaque.

Un groupe de médicaments bloquants bêta-adrénergiques sélectifs réduit la fréquence et facilite une attaque d'angine de poitrine. Ils améliorent également la tolérance au stress physique et mental sur le cœur chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque, ce qui prolonge la vie. Ces fonds améliorent considérablement la qualité de vie des patients ayant subi un accident vasculaire cérébral ou un infarctus du myocarde, souffrant de maladie coronarienne, d'angine de poitrine, d'hypertension.

Les diabétiques préviennent une augmentation de la glycémie, réduisent le risque de bronchospasme chez les personnes souffrant d'asthme bronchique.

Bêta-1, -2-bloquants non sélectifs: action

En plus des effets antiarythmiques, hypotenseurs et antihypoxiques, ces agents ont d'autres actions:

  • L'effet antithrombotique est possible grâce à la prévention de l'adhésion plaquettaire.
  • Renforce les contractions de la couche musculaire de l'utérus, des intestins, du sphincter de l'œsophage, tout en relaxant le sphincter de la vessie.
  • Pendant l'accouchement, la perte de sang chez une femme en travail est réduite.
  • Augmente le tonus des bronches.
  • Réduisez la pression intraoculaire en réduisant le liquide dans la chambre antérieure de l'œil.
  • Réduire le risque de crise cardiaque aiguë, d'accident vasculaire cérébral, de maladie coronarienne.
  • Réduire la mortalité par insuffisance cardiaque.

Liste des médicaments

Bêta-1-bloquants (cardiosélectifs)Récepteurs bêta-1,2-adrénergiques non sélectifs
AtenololBopindolol
BisoprololNadolol
AcébutololMétipranolol
TalinololPropranolol
BetaxololOxprénolol
NébivololPindolol
EsmololSotalol
CeliprololTimolol

Il n'existe actuellement aucun médicament lié au sous-groupe pharmacologique des récepteurs bêta-2 adrénergiques.

Indications pour l'utilisation

Indications pour l'utilisation de bêta-bloquants sélectifsIndications pour la nomination de bêta-bloquants non sélectifs
La cardiopathie ischémiqueHypertension artérielle
HypertensionHypertrophie myocardique ventriculaire gauche
Cardiomyopathie hypertrophiqueAngine de poitrine
La plupart des types d'arythmiesCrise cardiaque
Prévention des crises de migraineProlapsus valvulaire mitral
Prolapsus valvulaire mitralTachycardie sinusale
Traitement d'une crise cardiaque et prévention des récidivesGlaucome
Dystonie neurocirculatoire (type hypertonique)Prévention des saignements massifs lors de l'accouchement ou de la chirurgie gynécologique
Suppression de l'excitation motrice - akathisie - lors de la prise d'antipsychotiquesLa maladie de mineur est une maladie du système nerveux de nature héréditaire, qui se manifeste par le seul symptôme - les mains tremblantes.
Dans le traitement complexe de la thyréotoxicose

Effets secondaires

Effets secondaires courants de ce groupe de médicamentsLes bêta-bloquants non sélectifs peuvent également provoquer
La faiblesseProblèmes de vision: brouillard, vision double, sensation de brûlure, sensation de corps étranger, larmoiement
Ralentir les réactionsNez qui coule
SomnolenceToux, crises d'étouffement possibles
Une dépressionUne forte baisse de la pression artérielle
Diminution temporaire de la vision et des troubles du goûtÉvanouissement
Refroidissement et engourdissement des pieds et des mainsIschémie cardiaque
BradycardieImpuissance
ConjonctiviteColite
DyspepsieAugmentation du potassium sanguin, des triglycérides, de l'acide urique
Augmentation ou diminution de la fréquence cardiaque

Alpha bêtabloquants

Acte

Les médicaments de ce sous-groupe abaissent la pression artérielle et la pression intraoculaire, normalisent le métabolisme lipidique, c'est-à-dire abaissent le niveau de triglycérides, de cholestérol, de lipoprotéines de basse densité, tout en augmentant la haute densité. L'effet antihypertenseur est obtenu sans modifier le débit sanguin rénal et augmenter la résistance vasculaire périphérique totale.

Lorsqu'elles sont prises, l'adaptation du cœur au stress physique et psycho-émotionnel augmente, la fonction contractile du muscle cardiaque s'améliore. Cela entraîne une diminution de la taille du cœur, une normalisation du rythme, un soulagement de la maladie cardiaque ou une insuffisance cardiaque congestive. Si une cardiopathie ischémique est diagnostiquée, la fréquence de ses crises lors de la prise d'alpha-bêta-bloquants diminue.

Liste des médicaments

  1. Carvedilol.
  2. Butylaminohydroxypropoxyphénoxyméthylméthyloxadiazole.
  3. Labétalol.
Les indicationsEffets secondaires en plus de «fréquents pour les bloqueurs adrénergiques»
Hypertension (à la fois pour une utilisation régulière et dans le but de normaliser la pression en cas de crise hypertensive)Diminution des plaquettes et des globules blancs
Glaucome à angle ouvertViolation de la conduction des impulsions cardiaques jusqu'à leur blocage
Angine stableAltération de la circulation périphérique
ArythmiesL'apparition de sang dans l'urine
Malformations cardiaquesAugmentation des niveaux de sucre, de cholestérol, de bilirubine
Insuffisance cardiaque chronique
Glaucome à angle ouvert

Contre-indications

Vous ne pouvez pas prendre des bloqueurs adrénergiques de ce sous-groupe avec les mêmes pathologies que celles décrites ci-dessus, en les complétant par une maladie pulmonaire obstructive, un diabète sucré (type I), un ulcère gastrique et 12 ulcères duodénaux.

Il Est Important D'Être Conscient De Vascularite