L'effet des bêta-bloquants sur le cœur et l'hypertension - comment cela fonctionne

Il existe de nombreux médicaments différents pour traiter les maladies cardiovasculaires, mais les bêta-bloquants sont considérés comme les plus efficaces..

dans la plupart des cas, ils sont utilisés pour traiter l'hypertension, mais ils ont une chance de traiter d'autres maladies cardiaques. Il est très important d'envisager une approche individuelle du choix du médicament, car ces médicaments ne sont pas universels.

Quels sont les bloqueurs adrénergiques

Les bêtabloquants sont des médicaments populaires utilisés dans le traitement des pathologies cardiovasculaires. Beaucoup de gens s'intéressent à ce que c'est et à leur principe général d'action..

Les bloqueurs adrénergiques du groupe alpha ou bêta visent à neutraliser les récepteurs d'adrénaline du cœur et des vaisseaux sanguins. En d'autres termes, ces substances sont prêtes à «désactiver» les récepteurs qui, à l'état normal, réagissent avec une certaine réaction à la noradrénaline et à l'adrénaline..

Par conséquent, les propriétés des bloqueurs adrénergiques sont complètement opposées aux propriétés de ces hormones.

Le mécanisme d'action des bêta-bloquants

Le bêtabloquant met en œuvre son effet en bloquant les récepteurs adrénergiques B1 et B2, qui sont responsables des caractéristiques structurelles et fonctionnelles et de la distribution dans les tissus du corps. Les récepteurs adrénergiques de type B1 prédominent dans le cœur, le pancréas et les reins.

Les bloqueurs bêta-adrénergiques, dont le mécanisme d'action est basé sur le blocage de certains récepteurs, sont liés par les récepteurs adrénergiques B1 et inhibent l'action de l'adrénaline et de la norépinéphrine. Les bloqueurs adrénergiques bêta 1.2 sont responsables de:

  1. Réduire la fréquence cardiaque.
  2. Réduire la force des contractions cardiaques.
  3. Suppression de la conductivité (effet dropropropic).
  4. Automatisme du système cardiovasculaire (effet batmotrope).

Du fait que les bêta-bloquants bloquent les récepteurs d'adrénaline, cela réduit le besoin de myocarde en oxygène. En raison de leur capacité à bloquer, ces médicaments ont des propriétés antiarythmiques..

De plus, ils normalisent la pression artérielle, c'est pourquoi ils sont souvent utilisés dans le traitement de l'hypertension. Le blocage des bloqueurs adrénergiques B2 affecte:

  1. Augmentation du tonus musculaire lisse dans les bronches.
  2. Contraction utérine pendant la grossesse.
  3. Action contractile dans les cellules du tractus gastro-intestinal (peut s'accompagner de nausées et de diarrhées).

Il convient de noter que les médicaments fournis par le groupe agissent sur le métabolisme des lipides et des glucides, augmentent la synthèse du glycogène dans le foie.

Classification des bêta-bloquants

Les bêtabloquants conçus pour traiter l'hypertension et diverses maladies cardiaques sont classés selon les indicateurs suivants:

  1. Par type d'exposition à 1,2 bloqueurs adrénergiques.
  2. Par la capacité de se dissoudre dans un milieu aqueux et des lipides.
  3. De la génération du médicament.
  4. Par la présence d'une activité sympathomimétique interne.

La sélectivité est un indicateur important dans la classification des bêta-bloquants. Il consiste notamment à ne bloquer que le récepteur de type B1, alors que B2 n'a aucun effet.

Les médicaments ayant cette capacité ont une liste beaucoup plus petite d'effets secondaires et de contre-indications.

La sélectivité signifie également la capacité de choisir, d'agir sur le récepteur de manière sélective. Si vous prenez des bêta-bloquants à forte dose, cela peut entraîner le blocage des récepteurs B2, ce qui, à son tour, provoquera des effets secondaires.

Les bloqueurs adrénergiques, dont la classification sera discutée plus en détail ci-dessous, peuvent également être dotés de la capacité à une activité sympathomimétique interne, ce qui réduit considérablement les manifestations d'effets secondaires.

Ces médicaments ne conviennent pas à tout le monde, car la fréquence cardiaque reste la même, et dans certaines circonstances, au contraire, elle peut augmenter.

Souvent, les bloqueurs de ce type sont utilisés dans le cadre de la thérapie complexe des maladies cardiaques. Tout cela doit être pris en compte lors du choix d'un médicament..

Cardiosélectif

Les bêta-bloquants, qui peuvent être sélectifs et non sélectifs, diffèrent principalement les uns des autres par la possibilité d'une action sélective sur les récepteurs. Les sélectifs agissent sur les récepteurs B1, laissant les récepteurs B2 intacts. Les médicaments non sélectifs n'ont pas cette capacité.

L'agent de blocage adrénergique sélectif bêta 1 agit principalement sur les récepteurs de type B1, mais cet effet ne se produit que lorsque le médicament est utilisé à des doses à des fins de prévention..

Avec l'augmentation de la posologie, cette caractéristique des médicaments sélectifs disparaît. Même le médicament le plus sélectif à une dose élevée commence à bloquer les deux récepteurs.

Les bloqueurs sélectifs et non sélectifs sont un moyen efficace de réduire la pression artérielle. Ils font face à cette fonction de manière identique, mais avec des médicaments sélectifs, les effets secondaires sont beaucoup plus faibles.

En présence de maladies supplémentaires (notamment chroniques), les médecins privilégient les médicaments sélectifs, car ils sont plus faciles à associer à d'autres médicaments.

Les médicaments de ce groupe comprennent le métoprolol, le bisoprolol et l’aténolol. Il est strictement interdit de prescrire des médicaments de ces groupes par eux-mêmes, car l'automédication peut aggraver considérablement le cours du processus pathologique..

Lipophile

La classification des bloqueurs de ce type ne repose pas sur la sélectivité, mais sur leur capacité à se dissoudre. Les bloqueurs de type lipophile se dissolvent dans un environnement gras et les bloqueurs de type hydrophile dans une solution aqueuse.

Leur capacité à être absorbée dans le tube digestif en dépend également. Les hydrophiles ne sont pas traités par le foie, par conséquent, excrétés dans l'urine, leur apparence reste inchangée. Les bloqueurs hydrophiles ont un effet plus long, car ils restent plus longtemps dans le corps.

Les bloqueurs de type lipophile surmontent beaucoup mieux la barrière entre le système nerveux central et le système circulatoire. C'est cet obstacle qui remplit des fonctions protectrices contre l'intoxication et les micro-organismes nuisibles.

De nombreux médecins affirment que les bloqueurs de type lipophile réduisent à plusieurs reprises la mortalité chez les patients atteints de maladie coronarienne. Mais ils peuvent provoquer des effets secondaires du système nerveux central (par exemple, insomnie, anxiété ou dépression).

Hydrophile

Les bloqueurs de ce type se dissolvent dans un environnement gras. Ils ne sont pas traités par le foie et sont excrétés plusieurs fois plus rapidement que les lipophiles.

Les médicaments à activité sympathomimétique comprennent «Atenolol» et «Nadolol». Les effets secondaires de leur administration sont mal exprimés, mais ils ne sont pratiquement pas utilisés dans le traitement des maladies coronariennes, car la préférence est donnée aux médicaments plus puissants.

Il convient de noter que les effets secondaires sont absents ou faiblement exprimés uniquement si la dose thérapeutique recommandée n'est pas dépassée. Sinon, les effets secondaires peuvent survenir assez fortement.

La dernière génération

La dernière génération de médicaments résiste mieux aux maladies du système cardiovasculaire, alors que ces bêta-bloquants provoquent rarement des effets secondaires.

Ces médicaments ont un indice de sélectivité élevé, ils sont donc considérés comme les plus sûrs pour le corps. Plus l'indice de sélectivité est élevé, moins les effets secondaires seront exprimés. Mais les prendre sans ordonnance d'un médecin est interdit.

Quel bêta-bloquant est le meilleur

Parmi les médicaments du groupe des bloqueurs adrénergiques, il est assez difficile de choisir le meilleur, car les médicaments de ce groupe ne sont pas universels et diffèrent les uns des autres.

Le choix du médicament dépend du type et du stade de la maladie, de l'âge du patient et de son état général. Les médecins isolent la dernière génération de médicaments.

Mais même ces médicaments conviennent au traitement de toutes les maladies. Choisir correctement un bloqueur adrénergique n'est possible qu'après examen.

Application aux maladies du système cardiovasculaire

Les bloqueurs adrénergiques sont principalement utilisés dans le traitement de diverses maladies du système cardiovasculaire. Il n'y a pas de schéma thérapeutique universel ni de durée de traitement.

Avec différentes pathologies, les médicaments et les schémas posologiques seront différents.

Insuffisance cardiaque chronique

Les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique (CHF) sont souvent traités avec des bloqueurs adrénergiques. Ces médicaments améliorent le fonctionnement de l'ensemble du système et réduisent la charge sur le cœur et le protègent également des effets toxiques. Les bloqueurs adrénergiques éliminent le syndrome arythmique.

Dans le traitement de l'insuffisance cardiaque, les médicaments du groupe du métoprolol et du bucindolol sont principalement utilisés, car ils augmentent la densité du muscle cardiaque. Dans le traitement par le métoprolol, la posologie initiale recommandée est de 5 mg, pour le butucindolol - 1,2 mg. Augmenter progressivement la dose.

Troubles du rythme cardiaque

La perturbation du rythme cardiaque nécessite un traitement obligatoire, et des adrénobloquants sont souvent utilisés pour cela. Le médicament universel dans ce cas est l'amiodarone. Il peut être utilisé pour soulager une crise aiguë et peut être pris en continu.

Ce médicament est utilisé pour l'angine de poitrine, les arythmies cardiaques (flutter auriculaire). Dans une crise aiguë d'insuffisance cardiaque, il est urgent de prendre 1 comprimé de ce médicament. Une administration constante permettra d'éviter de nouvelles attaques.

Infarctus du myocarde

Les bloqueurs adrénergiques sont utilisés après un infarctus du myocarde, et parfois pour le prévenir. Dans la plupart des cas, ils sont utilisés pour réduire le risque d'une deuxième crise cardiaque..

Les bloqueurs adrénergiques après un infarctus du myocarde aident à réduire la douleur et l'inconfort. Après une crise cardiaque, ils normalisent l'état physique et émotionnel du patient..

La posologie et la durée du traitement sont choisies individuellement par le médecin..

Maladie hypertonique

Les bloqueurs adrénergiques sont souvent utilisés dans le traitement de l'hypertension, leur effet est basé sur une diminution de la pression artérielle.

Avec l'hypertension, des médicaments de tout groupe de bloqueurs adrénergiques peuvent être prescrits. Cela est dû au fait que les maladies concomitantes et l'état général du patient affectent le choix du médicament..

Les bloqueurs adrénergiques hydrophiles sont principalement utilisés. Ils peuvent être à la fois sélectifs et non sélectifs.

De nombreux patients préfèrent les bloqueurs adrénergiques sélectifs, mais ils ne conviennent pas à tous les types d'hypertension. Avec une pression artérielle trop élevée, qui augmente souvent, ils ne donnent pas le résultat souhaité.

Contre-indications

Un effet secondaire est beaucoup moins prononcé en prenant des bloqueurs adrénergiques sélectifs, mais même ils ont des contre-indications. Les troubles circulatoires périphériques sont fréquents (lorsqu'ils sont traités avec ces médicaments, la condition s'aggrave):

  • diabète sucré de type 1;
  • Blocus AV;
  • asthme de type bronchique;
  • pression artérielle basse (cliniquement significative);
  • bronchopneumopathie chronique obstructive;
  • athérosclérose dans les vaisseaux des membres inférieurs.

S'il y a des contre-indications, il est nécessaire de choisir un médicament d'un autre groupe. Une option alternative ne peut être sélectionnée qu'en collaboration avec un médecin.

Liste des médicaments

De nombreuses personnes souhaitent savoir quels médicaments appartiennent au groupe des bêta-bloquants. Les bêtabloquants comprennent des pilules qui bloquent les récepteurs d'adrénaline..

Les médicaments les plus efficaces sont les médicaments sélectifs et ils n'ont presque aucun effet secondaire. Dans ce cas, ils comprennent le bisoprolol, le propranolol. «Bisoprolol», «Carvedilol», «Propranolol» sont des médicaments non sélectifs qui sont utilisés dans le traitement de nombreuses maladies cardiovasculaires. Tous les patients peuvent facilement tolérer ces médicaments, mais si la dose thérapeutique est dépassée, des effets secondaires peuvent survenir.

Le «nébivolol» est un médicament sélectif cardiaque, il est souvent utilisé pour traiter la maladie coronarienne. Lors de la prise de médicaments de ce groupe, il est nécessaire de respecter strictement la posologie prescrite par le médecin.

Seul un spécialiste peut prescrire de tels médicaments au patient après avoir effectué toutes les procédures de diagnostic nécessaires!

Caractéristiques de la réception

Les récepteurs adrénergiques sont utilisés dans le traitement de l'hypertension, des maladies coronariennes, de l'insuffisance cardiaque et d'autres maladies du système cardiovasculaire. Pour l'efficacité de la thérapie, il est très important d'observer la posologie indiquée, qui est individuelle pour chaque patient.

En moyenne, les médicaments de ce groupe commencent à prendre 5 mg par jour, augmentant progressivement la dose si nécessaire. Pendant l'attaque, la posologie peut être augmentée de 5 mg supplémentaires, mais il est conseillé d'éviter un surdosage.

Les bloqueurs adrénergiques peuvent être utilisés non seulement comme thérapie à long terme, mais aussi pour un soulagement unique des symptômes d'une attaque. Dans ce cas, prenez 1 comprimé.

Le deuxième comprimé peut être pris après 20-30 minutes, puis lorsque l'attaque ne s'arrête pas. Si cela n'apporte pas le bon résultat, vous devez immédiatement appeler l'ambulance.

résultats

Pour éviter le sevrage, si la femme est prise pendant une longue période, il est nécessaire de compléter progressivement l'apport, en réduisant progressivement la posologie prescrite. Les adrénorécepteurs réduisent le risque d'infarctus du myocarde récurrent, par conséquent, ils doivent être pris régulièrement, en suivant toutes les recommandations du médecin.

Dans le traitement des maladies cardiovasculaires à l'aide de bloqueurs adrénergiques, il est très important de considérer le stade et le type de pathologie. L'adrénobloquant du groupe à prendre en dépend..

Ce n'est qu'après avoir posé un diagnostic précis que vous pouvez choisir un complexe de traitement, qui comprendra des bloqueurs adrénergiques. En règle générale, la thérapie prend assez de temps..

Bêtabloquants. Mécanisme d'action et classification. Indication, contre-indication et effets secondaires.

Les bêta-bloquants, ou bloqueurs des récepteurs bêta-adrénergiques, sont un groupe de médicaments qui se lient aux récepteurs bêta-adrénergiques et bloquent l'action des catécholamines (adrénaline et norépinéphrine) sur eux. Les bêta-bloquants font partie des médicaments de base dans le traitement de l'hypertension essentielle et du syndrome d'hypertension artérielle. Ce groupe de médicaments est utilisé pour traiter l'hypertension depuis les années 1960, lorsqu'ils sont entrés en pratique clinique pour la première fois..

Histoire de découverte

En 1948, R. P. Ahlquist a décrit deux types fonctionnellement différents de récepteurs adrénergiques - alpha et bêta. Au cours des 10 années suivantes, seuls les antagonistes des récepteurs adrénergiques alpha étaient connus. En 1958, la dichloisoprénaline a été découverte, combinant les propriétés d'un agoniste et d'un antagoniste des récepteurs bêta. Lui et un certain nombre d'autres médicaments ultérieurs n'étaient pas encore adaptés à un usage clinique. Ce n'est qu'en 1962 que le propranolol (inderal) a été synthétisé, ce qui a ouvert une nouvelle et brillante page dans le traitement des maladies cardiovasculaires..

Le prix Nobel de médecine 1988 a été reçu par J. Black, G. Elion, G. Hutchings pour le développement de nouveaux principes de pharmacothérapie, en particulier pour la justification de l'utilisation des bêta-bloquants. Il convient de noter que les bêta-bloquants ont été développés en tant que groupe de médicaments anti-arythmiques et que leur effet hypotenseur était une découverte clinique inattendue. Initialement, il était considéré comme un côté, loin d'être toujours un effet souhaitable. Ce n'est que plus tard, à partir de 1964, après la publication de Prichard et Giiliam, qu'il fut apprécié.

Le mécanisme d'action des bêta-bloquants

Le mécanisme d'action des médicaments de ce groupe est dû à leur capacité à bloquer les récepteurs bêta-adrénergiques du muscle cardiaque et d'autres tissus, provoquant un certain nombre d'effets qui sont des composants du mécanisme de l'effet hypotenseur de ces médicaments.

  • Réduction du débit cardiaque, de la fréquence cardiaque et de la fréquence cardiaque, entraînant une réduction de la demande en oxygène dans le myocarde, une augmentation du nombre de collatéraux et une redistribution du flux sanguin myocardique.
  • Réduction de la fréquence cardiaque. À cet égard, les diastoles optimisent le flux sanguin coronaire total et soutiennent le métabolisme du myocarde endommagé. Les bêta-bloquants, protégeant le myocarde, sont capables de réduire la zone d'infarctus du myocarde et la fréquence des complications de l'infarctus du myocarde.
  • Réduire la résistance périphérique totale en réduisant la production de rénine par les cellules de l'appareil juxtaglomérulaire.
  • Diminution de la libération de norépinéphrine à partir des fibres nerveuses sympathiques postganglionnaires.
  • Augmentation de la production de facteurs vasodilatateurs (prostacycline, prostaglandine e2, oxyde nitrique (II)).
  • Diminution de l'absorption inverse des ions sodium dans les reins et de la sensibilité des barorécepteurs de l'arc aortique et du sinus carotidien (carotide).
  • Effet stabilisant de la membrane - réduisant la perméabilité de la membrane pour les ions sodium et potassium.

Avec les bêta-bloquants antihypertenseurs ont les actions suivantes.

  • Activité antiarythmique, qui est due à leur inhibition de l'action des catécholamines, à un ralentissement du rythme sinusal et à une diminution de la vitesse des impulsions dans le septum auriculo-ventriculaire.
  • Activité anti-angineuse - blocage compétitif des récepteurs bêta-1 adrénergiques du myocarde et des vaisseaux sanguins, ce qui entraîne une diminution de la fréquence cardiaque, de la contractilité myocardique, de la pression artérielle, ainsi qu'une augmentation de la durée de la diastole, améliore la circulation sanguine coronaire. En général, pour réduire la demande en oxygène du muscle cardiaque, la tolérance à l'activité physique augmente, les périodes d'ischémie diminuent, la fréquence des crises d'angine chez les patients souffrant d'angor d'effort et d'angor post-infarctus diminue.
  • Capacité antiplaquettaire - ralentit l'agrégation plaquettaire et stimule la synthèse des prostacyclines dans l'endothélium de la paroi vasculaire, réduit la viscosité du sang.
  • Activité antioxydante, qui se manifeste par l'inhibition des acides gras libres du tissu adipeux causée par les catécholamines. Réduit la demande en oxygène pour un métabolisme supplémentaire.
  • Diminution du flux sanguin veineux vers le cœur et le volume de plasma circulant.
  • Réduit la sécrétion d'insuline en inhibant la glycogénolyse hépatique.
  • Ils ont un effet sédatif et augmentent la contractilité de l'utérus pendant la grossesse.

Il ressort clairement du tableau que les récepteurs adrénergiques bêta-1 sont situés principalement dans le cœur, le foie et les muscles squelettiques. Les catécholamines, affectant les récepteurs adrénergiques bêta-1, ont un effet stimulant, entraînant une augmentation de la fréquence cardiaque et de la force.

Classification des bêta-bloquants

Selon l'effet prédominant sur les bêta-1 et bêta-2, les récepteurs adrénergiques sont divisés en:

  • cardiosélectif (métaprolol, aténolol, bétaxolol, nébivolol);
  • cardiosélectif (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Les bêta-bloquants sont divisés en trois groupes pharmacocinétiques, selon leur capacité à se dissoudre dans les lipides ou l'eau..

  1. Bêtabloquants lipophiles (oxprénolol, propranolol, alprénolol, carvédilol, métaprolol, timolol). Lorsqu'il est appliqué par voie orale, il est rapidement et presque complètement absorbé (70 à 90%) dans l'estomac et les intestins. Les préparations de ce groupe pénètrent bien dans divers tissus et organes, ainsi qu'à travers le placenta et la barrière hémato-encéphalique. En règle générale, les bêta-bloquants lipophiles sont prescrits à faible dose pour l'insuffisance cardiaque hépatique et congestive sévère..
  2. Bêtabloquants hydrophiles (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Contrairement aux bêta-bloquants lipophiles, lorsqu'ils sont utilisés en interne, ils ne sont absorbés que par 30 à 50%, sont métabolisés dans une moindre mesure dans le foie et ont une longue demi-vie. Excrété principalement par les reins, dans le cadre duquel des bêta-bloquants hydrophiles sont utilisés à faibles doses avec une fonction rénale insuffisante.
  3. Les bêtabloquants lipophiles et hydrophiles, ou les bloqueurs amphiphiles (acébutolol, bisoprolol, bétaxolol, pindolol, céliprolol), sont solubles dans les lipides et l'eau, après application, 40 à 60% du médicament est absorbé à l'intérieur. Ils occupent une position intermédiaire entre les bêta-bloquants lipophiles et hydrophiles et sont excrétés également par les reins et le foie. Les médicaments sont prescrits aux patients atteints d'insuffisance rénale et hépatique modérée..

Classification générationnelle des bêta-bloquants

  1. Cardiosélectif (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
  2. Cardiosélectif (Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Betaxolol, Nebivolol, Bevantolol, Esmolol, Acebutolol, Talinol).
  3. Les bêta-bloquants ayant les propriétés des bloqueurs des récepteurs alpha-adrénergiques (carvédilol, labétalol, céliprolol) sont des médicaments qui ont des mécanismes inhérents à l'effet hypotenseur des deux groupes de bloqueurs.

Les bêta-bloquants cardiosélectifs et non cardiosélectifs, à leur tour, sont divisés en médicaments avec et sans activité sympathomimétique interne.

  1. Bêta-bloquants cardiosélectifs sans activité sympathomimétique interne (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol) ainsi qu'une action antihypertensive réduisent la fréquence cardiaque, donnent un effet antiarythmique, ne provoquent pas de bronchospasme.
  2. Les bêta-bloquants cardiosélectifs avec une activité sympathomimétique interne (acébutolol, talinolol, céliprolol) réduisent dans une moindre mesure la fréquence cardiaque, inhibent l'automatisme du nœud sinusal et la conduction auriculo-ventriculaire, donnent un effet antianginal et antiarythmique important en cas de tachycardie sinusale, peu et supraventriculaire, supraventriculaire, supraventriculaire, supraventriculaire et supraventriculaire -2 récepteurs adrénergiques des bronches des vaisseaux pulmonaires.
  3. Les bêta-bloquants non cardiosélectifs sans activité sympathomimétique interne (Propranolol, Nadolol, Timolol) ont le plus grand effet antianginal, ils sont donc souvent prescrits aux patients souffrant d'angine de poitrine concomitante.
  4. Les bêta-bloquants non cardiosélectifs avec une activité sympathomimétique interne (Oxprénolol, Trasicor, Pindolol, Wisken) non seulement bloquent, mais stimulent également partiellement les récepteurs bêta-adrénergiques. Les médicaments de ce groupe réduisent dans une moindre mesure la fréquence cardiaque, ralentissent la conduction auriculaire-ventriculaire et réduisent la contractilité myocardique. Ils peuvent être prescrits aux patients souffrant d'hypertension artérielle avec un léger degré de perturbation de la conduction, d'insuffisance cardiaque, d'un pouls plus rare.

Cardiosélectivité des bêta-bloquants

Les bêta-bloquants cardiosélectifs bloquent les récepteurs bêta-1 adrénergiques situés dans les cellules du muscle cardiaque, l'appareil juxtaglomérulaire des reins, le tissu adipeux, le système de conduction du cœur et des intestins. Cependant, la sélectivité des bêta-bloquants dépend de la dose et disparaît avec de fortes doses de bêta-bloquants sélectifs bêta-1..

Les bêtabloquants non sélectifs agissent sur les deux types de récepteurs, les récepteurs adrénergiques bêta-1 et bêta-2. Les récepteurs adrénergiques bêta-2 sont situés sur les muscles lisses des vaisseaux sanguins, des bronches, de l'utérus, du pancréas, du foie et du tissu adipeux. Ces médicaments augmentent l'activité contractile de l'utérus enceinte, ce qui peut entraîner une naissance prématurée. Dans le même temps, le blocage bêta-2 adrénergique est associé à des effets négatifs (bronchospasme, vasospasme périphérique, altération du métabolisme du glucose et des lipides) des bêtabloquants non sélectifs.

Les bêta-bloquants cardiosélectifs ont un avantage sur les non-cardiosélectifs dans le traitement des patients souffrant d'hypertension artérielle, d'asthme bronchique et d'autres maladies du système bronchopulmonaire, accompagnés de bronchospasme, de diabète sucré, de claudication intermittente.

Indication de rendez-vous:

  • hypertension artérielle essentielle;
  • hypertension artérielle secondaire;
  • signes d'hypersympathicotonie (tachycardie, pression artérielle élevée, type hémodynamique hyperkinétique);
  • maladie coronarienne concomitante - angine de poitrine (bêta-bloquants sélectifs pour les fumeurs, non-fumeurs - non sélectifs);
  • crise cardiaque, indépendamment de la présence d'angine de poitrine;
  • perturbation du rythme cardiaque (extrasystole auriculaire et ventriculaire, tachycardie);
  • insuffisance cardiaque sous-compensée;
  • cardiomyopathie hypertrophique, sténose sous-aortique;
  • prolapsus valvulaire mitral;
  • risque de fibrillation ventriculaire et de mort subite;
  • hypertension artérielle dans la période préopératoire et postopératoire;
  • les bêta-bloquants sont également prescrits pour les migraines, l'hyperthyroïdie, l'alcool et le sevrage des drogues.

Bêtabloquants: contre-indications

Du système cardiovasculaire:

  • bradycardie;
  • blocus auriculo-ventriculaire de 2-3 degrés;
  • hypotension artérielle;
  • insuffisance cardiaque aiguë;
  • choc cardiogénique;
  • angine vasospastique.

À partir d'autres organes et systèmes:

  • l'asthme bronchique;
  • bronchopneumopathie chronique obstructive;
  • maladie sténotique des vaisseaux périphériques avec ischémie des membres au repos.

Bêtabloquants: effets secondaires

Du système cardiovasculaire:

  • diminution du rythme cardiaque;
  • ralentissement de la conduction auriculo-ventriculaire;
  • une diminution significative de la pression artérielle;
  • réduction des émissions.

À partir d'autres organes et systèmes:

  • troubles du système respiratoire (bronchospasme, violation de l'obstruction bronchique, exacerbation de maladies pulmonaires chroniques);
  • vasoconstriction périphérique (syndrome de Raynaud, extrémités froides, claudication intermittente);
  • troubles psycho-émotionnels (faiblesse, somnolence, troubles de la mémoire, labilité émotionnelle, dépression, psychoses aiguës, troubles du sommeil, hallucinations);
  • troubles gastro-intestinaux (nausées, diarrhée, douleurs abdominales, constipation, exacerbation de l'ulcère gastroduodénal, colite);
  • syndrome de sevrage;
  • violation du métabolisme des glucides et des lipides;
  • faiblesse musculaire, intolérance à l'effort physique;
  • impuissance et baisse de la libido;
  • diminution de la fonction rénale due à une perfusion diminuée;
  • diminution de la production de liquide lacrymal, conjonctivite;
  • troubles cutanés (dermatite, exanthème, exacerbation du psoriasis);
  • malnutrition fœtale.

Bêtabloquants et diabète

Dans le diabète sucré du deuxième type, les bêta-bloquants sélectifs sont préférés, car leurs propriétés dysmétaboliques (hyperglycémie, diminution de la sensibilité des tissus à l'insuline) sont moins prononcées que dans les cas non sélectifs..

Bêtabloquants et grossesse

Pendant la grossesse, l'utilisation de bêta-bloquants (non sélectifs) n'est pas souhaitable, car ils provoquent une bradycardie et une hypoxémie, suivie d'une malnutrition fœtale.

Quels médicaments du groupe des bêta-bloquants sont les meilleurs à utiliser?

Parlant des bêta-bloquants en tant que classe de médicaments antihypertenseurs, ils signifient des médicaments qui ont une sélectivité bêta-1 (ont moins d'effets secondaires), sans activité sympathomimétique interne (plus efficace) et propriétés vasodilatatrices.

Quel bêta-bloquant est le meilleur?

Plus récemment, un bêta-bloquant est apparu dans notre pays, qui possède la combinaison la plus optimale de toutes les qualités nécessaires au traitement des maladies chroniques (hypertension artérielle et coronaropathie) - Lokren.

Lokren est un bêta-bloquant original et à la fois peu coûteux, qui a une sélectivité bêta-1 élevée et la demi-vie la plus longue (15-20 heures), ce qui lui permet d'être utilisé une fois par jour. Cependant, il n'a pas d'activité sympathomimétique interne. Le médicament normalise la variabilité du rythme quotidien de la pression artérielle, aide à réduire le degré d'augmentation matinale de la pression artérielle. Pendant le traitement par Lokren chez les patients atteints de maladie coronarienne, la fréquence des crises d'angine de poitrine a diminué et la capacité à tolérer l'activité physique a augmenté. Le médicament ne provoque pas de sensation de faiblesse, de fatigue, n'affecte pas le métabolisme des glucides et des lipides.

Le deuxième médicament qui peut être distingué est Nebilet (Nebivolol). Il occupe une place particulière dans la classe des bêta-bloquants en raison de ses propriétés inhabituelles. Un non-ticket se compose de deux isomères: le premier est un bêta-bloquant et le second est un vasodilatateur. Le médicament a un effet direct sur la stimulation de la synthèse de l'oxyde nitrique (NO) par l'endothélium vasculaire.

En raison du double mécanisme d'action, Nebilet peut être prescrit à un patient souffrant d'hypertension artérielle et de maladies pulmonaires obstructives chroniques concomitantes, d'athérosclérose artérielle périphérique, d'insuffisance cardiaque congestive, de dyslipidémie sévère et de diabète sucré.

En ce qui concerne les deux derniers processus pathologiques, il existe aujourd'hui une quantité considérable de preuves scientifiques que non seulement Nebilet n'affecte pas négativement le métabolisme des lipides et des glucides, mais normalise également l'effet sur le cholestérol, les triglycérides, la glycémie et l'hémoglobine glyquée. Les chercheurs associent ces propriétés uniques à la classe des bêta-bloquants à l'activité modulatrice du NO du médicament.

Syndrome de sevrage bêta-bloquant

L'annulation soudaine des bêta-adrénorécepteurs après leur utilisation prolongée, en particulier à fortes doses, peut provoquer des phénomènes caractéristiques du tableau clinique de l'angor instable, de la tachycardie ventriculaire, de l'infarctus du myocarde et parfois une mort subite. Le syndrome de sevrage commence à apparaître quelques jours plus tard (moins souvent - 2 semaines) après l'arrêt des bloqueurs bêta-adrénergiques.

Pour éviter les conséquences graves du retrait de ces médicaments, vous devez respecter les recommandations suivantes:

  • cesser d'utiliser les bêta-adrénorécepteurs progressivement, sur 2 semaines, selon ce schéma: le 1er jour, la dose quotidienne de propranolol est réduite d'au plus 80 mg, le 5 - de 40 mg, le 9 - du 20 mg et le 13 - 10 mg;
  • les patients atteints de maladie coronarienne pendant et après le retrait des bêta-adrénorécepteurs doivent limiter l'activité physique et, si nécessaire, augmenter la dose de nitrates;
  • Les bloqueurs bêta-adrénergiques ne sont pas annulés avant la chirurgie pour les patients atteints de coronaropathie qui doivent subir un pontage aortocoronarien, 2 heures avant la chirurgie, 1/2 dose quotidienne est prescrite, aucun bêta-bloquant n'est administré pendant la chirurgie, mais dans les 2 jours. après avoir été prescrit par voie intraveineuse.

Bêta-bloquants de 3e génération dans le traitement des maladies cardiovasculaires

Il est impossible d'imaginer une cardiologie moderne sans médicaments du groupe des bêta-bloquants, dont plus de 30 éléments sont actuellement connus.

Il est impossible d'imaginer la cardiologie moderne sans médicaments du groupe bêta-adrénobloquant, dont plus de 30 éléments sont actuellement connus. La nécessité d'inclure les bêta-bloquants dans le traitement des maladies cardiovasculaires (MCV) est évidente: au cours des 50 dernières années de pratique clinique cardiologique, les bêta-bloquants ont pris une position forte dans la prévention des complications et dans la pharmacothérapie de l'hypertension artérielle (AH), des maladies coronariennes (CHD) et des maladies chroniques. insuffisance cardiaque (CHF), syndrome métabolique (SEP), ainsi que certaines formes de tachyarythmies. Traditionnellement, dans les cas non compliqués, le traitement médicamenteux de l'hypertension commence par les bêta-bloquants et les diurétiques, qui réduisent le risque d'infarctus du myocarde (IM), d'accident vasculaire cérébral et de mort cardiogénique soudaine.

Le concept d'action médiée des médicaments par le biais des récepteurs tissulaires de divers organes a été proposé par N.?Langly en 1905, et en 1906, H.?Dale l'a confirmé dans la pratique..

Dans les années 90, il a été constaté que les récepteurs bêta-adrénergiques sont divisés en trois sous-types:

La capacité de bloquer l'effet des médiateurs sur les récepteurs myocardiques bêta1-adrénergiques et l'affaiblissement de l'effet des catécholamines sur la membrane des cardiomyocytes adénylate cyclase avec une diminution de la formation d'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) déterminent les principaux effets cardiothérapeutiques des bêta-bloquants.

L'effet anti-ischémique des bêta-bloquants est dû à une diminution de la demande en oxygène du myocarde, en raison d'une diminution de la fréquence cardiaque (FC) et de la fréquence cardiaque qui se produisent lorsque les bêta-bloquants myocardiques sont bloqués.

Les bêta-bloquants améliorent en même temps la perfusion myocardique en réduisant la pression diastolique finale dans le ventricule gauche (LV) et en augmentant le gradient de pression qui détermine la perfusion coronaire pendant la diastole, dont la durée augmente en raison d'une diminution du rythme cardiaque.

L'effet antiarythmique des bêta-bloquants, basé sur leur capacité à réduire l'effet adrénergique sur le cœur, conduit à:

Les bêta-bloquants augmentent le seuil de fibrillation ventriculaire chez les patients atteints d'infarctus aigu du myocarde et peuvent être considérés comme un moyen de prévenir les arythmies fatales pendant la période aiguë d'infarctus du myocarde.

L'effet antihypertenseur des bêta-bloquants est dû à:

Les préparations du groupe des bloqueurs bêta-adrénergiques diffèrent par la présence ou l'absence de cardiosélectivité, l'activité sympathique interne, la stabilisation membranaire, les propriétés vasodilatatrices, la solubilité dans les lipides et l'eau, l'effet sur l'agrégation plaquettaire et également sur la durée d'action.

L'effet sur les récepteurs bêta2-adrénergiques détermine une partie importante des effets secondaires et des contre-indications à leur utilisation (bronchospasme, rétrécissement des vaisseaux périphériques). Une caractéristique des bêta-bloquants cardiosélectifs par rapport aux non-sélectifs est la grande affinité pour les récepteurs bêta1 du cœur que pour les récepteurs bêta2-adrénergiques. Par conséquent, lorsqu'ils sont utilisés à petites et moyennes doses, ces médicaments ont un effet moins prononcé sur les muscles lisses des bronches et des artères périphériques. Il convient de garder à l'esprit que le degré de cardiosélectivité n'est pas le même pour différents médicaments. L'indice ci / beta1 à ci / beta2, qui caractérise le degré de cardiosélectivité, est de 1,8: 1 pour le propranolol non sélectif, 1:35 pour l'aténolol et le bétaxolol, 1:20 pour le métoprolol, 1:75 pour le bisoprolol (Bisogamma). Cependant, il faut se rappeler que la sélectivité est dose-dépendante, elle diminue avec l'augmentation de la dose du médicament (Fig.1).

Actuellement, les cliniciens distinguent trois générations de médicaments ayant un effet bêta-bloquant..

Génération I - bloqueurs bêta1 et bêta2-adrénergiques non sélectifs (propranolol, nadolol), qui, avec des effets négatifs étrangers, chrono- et dromotropes, ont la capacité d'augmenter le tonus des muscles lisses des bronches, de la paroi vasculaire, du myomètre, ce qui limite considérablement leur utilisation en pratique clinique.

Génération II - les bêta-bloquants cardiosélectifs (métoprolol, bisoprolol), en raison de leur forte sélectivité pour les récepteurs bêta1-adrénergiques bêta1-myocardiques, ont une meilleure tolérance avec une utilisation prolongée et une base de preuves convaincantes pour le pronostic à long terme de la vie dans le traitement de l'hypertension, des maladies coronariennes et de l'insuffisance cardiaque chronique.

Au milieu des années 80, les bêta-bloquants de génération III sont apparus sur le marché pharmaceutique mondial avec une faible sélectivité pour les récepteurs adrénergiques bêta1,2, mais avec un blocage combiné des récepteurs alpha-adrénergiques.

Médicaments de 3ème génération - céliprolol, bucindolol, carvédilol (son homologue générique avec le nom de marque Carvedigamma®) ont des propriétés vasodilatatrices supplémentaires en raison du blocage des récepteurs alpha-adrénergiques, sans activité sympathomimétique interne.

En 1982-1983, les premiers rapports sur l'expérience clinique du carvédilol dans le traitement des MCV sont apparus dans la littérature médicale scientifique..

Un certain nombre d'auteurs ont révélé l'effet protecteur des bêta-bloquants de génération III sur les membranes cellulaires. Cela s'explique, d'une part, par l'inhibition des processus de peroxydation lipidique (LPO) des membranes et l'effet antioxydant des bêta-bloquants et, d'autre part, par une diminution de l'effet des catécholamines sur les récepteurs bêta. Certains auteurs attribuent l'effet stabilisant de la membrane des bêta-bloquants à un changement de la conductivité du sodium à travers eux et à l'inhibition de la peroxydation lipidique..

Ces propriétés supplémentaires élargissent les perspectives d'utilisation de ces médicaments, car elles neutralisent l'effet négatif sur la contractilité myocardique, le métabolisme des glucides et des lipides, caractéristique des deux premières générations, et en même temps améliorent la perfusion tissulaire, un effet positif sur l'hémostase et le niveau des processus oxydatifs dans le corps.

Le carvédilol est métabolisé dans le foie (glucuronidation et sulfatation) en utilisant le système enzymatique du cytochrome P450, en utilisant la famille d'enzymes CYP2D6 et CYP2C9. L'effet antioxydant du carvédilol et de ses métabolites est dû à la présence d'un groupe carbazole dans les molécules (Fig.2).

Les métabolites du carvédilol - SB 211475, SB 209995 inhibent LPO 40 à 100 fois plus activement que le médicament lui-même, et la vitamine E - environ 1000 fois.

L'utilisation du carvédilol (Carvedigamma®) dans le traitement de la CI

Selon les résultats d'un certain nombre d'études multicentriques terminées, les bêta-bloquants ont un effet anti-ischémique prononcé. Il convient de noter que l'activité anti-ischémique des bêta-bloquants est comparable à l'activité des antagonistes du calcium et des nitrates, mais, contrairement à ces groupes, les bêta-bloquants améliorent non seulement la qualité, mais augmentent également l'espérance de vie des patients atteints de coronaropathie. Selon les résultats d'une méta-analyse de 27 études multicentriques auxquelles ont participé plus de 27 000 personnes, des bêta-bloquants sélectifs sans activité sympathomimétique interne chez des patients ayant des antécédents de syndrome coronarien aigu réduisent le risque de rechute et de mortalité par crise cardiaque de 20% [1].

Cependant, non seulement les bêta-bloquants sélectifs affectent positivement la nature de l'évolution et du pronostic chez les patients atteints de coronaropathie. Le bêtabloquant non sélectif, le carvédilol, s'est également révélé très efficace chez les patients souffrant d'angine de poitrine stable. L'efficacité anti-ischémique élevée de ce médicament s'explique par la présence d'une activité de blocage alpha1 supplémentaire, qui contribue à la dilatation des vaisseaux coronaires et des collatérales de la région post-sténotique, ce qui signifie une amélioration de la perfusion myocardique. De plus, le carvédilol a un effet antioxydant éprouvé associé à la capture des radicaux libres libérés pendant la période d'ischémie, ce qui détermine son effet cardioprotecteur supplémentaire. Dans le même temps, le carvédilol bloque l'apoptose (mort programmée) des cardiomyocytes dans la zone ischémique, tout en maintenant le volume d'un myocarde fonctionnel. Comme indiqué, le métabolite du carvédilol (BM 910228) a un effet bêtabloquant plus faible, mais est un antioxydant actif, bloquant la peroxydation lipidique, "piégeant" les radicaux libres actifs OH. Ce dérivé conserve la réponse inotrope des cardiomyocytes au Ca ++, dont la concentration intracellulaire dans le cardiomyocyte est régulée par Ca ++, la pompe du réticulum sarcoplasmique. Par conséquent, le carvédilol est plus efficace dans le traitement de l'ischémie myocardique grâce à l'inhibition de l'effet néfaste des radicaux libres sur les lipides des membranes des structures subcellulaires des cardiomyocytes [2].

En raison de ces propriétés pharmacologiques uniques, le carvédilol peut surpasser les bloqueurs adrénergiques sélectifs bêta1 traditionnels en termes d'amélioration de la perfusion myocardique et aider à maintenir la fonction systolique chez les patients atteints de maladie coronarienne. Comme l'ont montré Das Gupta et al., Chez les patients présentant un dysfonctionnement LV et une insuffisance cardiaque développés à la suite d'une maladie coronarienne, la monothérapie au carvédilol a réduit la pression de remplissage, augmenté la fraction d'éjection LV (FE) et amélioré l'hémodynamique, sans être accompagnée par le développement d'une bradycardie [3].

Selon les résultats d'études cliniques chez des patients souffrant d'angine de poitrine stable chronique, le carvédilol réduit la fréquence cardiaque au repos et pendant l'effort physique, et augmente également la PV au repos. Une étude comparative du carvédilol et du vérapamil, à laquelle 313 patients ont participé, a montré que, par rapport au vérapamil, le carvédilol réduit davantage le rythme cardiaque, la pression artérielle systolique et le produit du rythme cardiaque ´ la tension artérielle avec une activité physique maximale tolérée. De plus, le carvédilol a un profil de tolérance plus favorable [4].
Surtout, le carvédilol semble être plus efficace dans le traitement de l'angine de poitrine que les bêta-bloquants classiques. Ainsi, dans une étude multicentrique randomisée en double aveugle de 3 mois, le carvédilol a été directement comparé au métoprolol chez 364 patients souffrant d'angine de poitrine chronique stable. Ils ont pris du carvédilol 25 à 50 mg deux fois par jour ou du métoprolol 50 à 100 mg deux fois par jour [5]. Bien que les deux médicaments aient montré de bons effets antiangineux et anti-ischémiques, le carvédilol a augmenté de manière plus significative le temps de dépression du segment ST de 1 mm pendant l'exercice que le métoprolol. La tolérance au carvédilol était très bonne et, surtout, avec une augmentation de la dose de carvédilol, aucun changement notable n'a été observé dans les types d'événements indésirables..

Il est à noter que le carvédilol, qui, contrairement aux autres bêta-bloquants, n'a pas d'effet cardiodépressif, améliore la qualité et l'espérance de vie des patients atteints d'infarctus aigu du myocarde (CHAPS) [6] et de dysfonctionnement ischémique LV post-infarctus (CAPRICORN) [7]. Des données prometteuses ont été obtenues de la Carvedilol Heart Attack Pilot Study (CHAPS), une étude pilote des effets du carvédilol sur l'IM. Il s'agissait de la première étude randomisée à comparer le carvédilol avec un placebo chez 151 patients après un infarctus aigu du myocarde. Le traitement a été commencé dans les 24 heures suivant l'apparition de douleurs thoraciques et la dose a été augmentée à 25 mg deux fois par jour. Les principaux critères d'évaluation de l'étude étaient la fonction VG et l'innocuité des médicaments. Les patients ont été observés pendant 6 mois à partir du début de la maladie. Selon les données, l'incidence des événements cardiaques graves a diminué de 49%.

Les données échographiques de 49 patients présentant une diminution de la FEVG ont été obtenues au cours de l'étude CHAPS.

A. M. Shilov *, docteur en sciences médicales, professeur
M.V. Melnik *, docteur en sciences médicales, professeur
A. Sh. Avshalumov **

* MMA eux. I.M.Sechenova, Moscou
** Clinique de l'Institut de médecine cybernétique de Moscou, Moscou

Bloqueurs adrénergiques: action, caractéristiques de l'application

Le groupe des bloqueurs adrénergiques comprend les médicaments qui peuvent bloquer les influx nerveux responsables de la réaction à l'adrénaline et à la noradrénaline. Ces fonds sont utilisés pour traiter les pathologies du cœur et des vaisseaux sanguins..

La plupart des patients atteints de pathologies pertinentes sont intéressés par ce que c'est - les bloqueurs adrénergiques, lorsqu'ils sont utilisés, quels effets secondaires peuvent provoquer. Ceci sera discuté plus tard..

Classification

Les parois des vaisseaux ont 4 types de récepteurs: α-1, α-2, β-1, β-2. En conséquence, dans la pratique clinique, des alpha-bloquants et bêta-bloquants sont utilisés. Leur action vise à bloquer un certain type de récepteur. Les bloqueurs A-β désactivent tous les récepteurs de l'adrénaline et de la noradrénaline.

Les comprimés de chaque groupe sont de deux types: les comprimés sélectifs bloquent un seul type de récepteur, les comprimés non sélectifs rompent la connexion avec chacun d'eux..

Il existe une certaine classification des médicaments dans ce groupe..

  • bloqueurs α-1;
  • α-2;
  • α-1 et α-2.

Caractéristiques d'action

Lorsque l'adrénaline ou la noradrénaline pénètre dans la circulation sanguine, les adrénorécepteurs réagissent à ces substances. En réponse, les processus suivants se développent dans le corps:

  • la lumière des vaisseaux se rétrécit;
  • les contractions myocardiques deviennent plus fréquentes;
  • la pression artérielle augmente;
  • le niveau de glycémie augmente;
  • augmentation de la lumière bronchique.

Avec les pathologies du cœur et des vaisseaux sanguins, ces effets sont dangereux pour la santé et la vie humaines. Par conséquent, afin d'arrêter de tels phénomènes, il est nécessaire de prendre des médicaments qui bloquent la libération d'hormones surrénales dans le sang.

Les bloqueurs adrénergiques ont le mécanisme d'action inverse. Le schéma des bloqueurs alpha et bêta diffère selon le type de récepteur bloqué. Pour diverses pathologies, des adrénobloquants d'un certain type sont prescrits et leur remplacement est catégoriquement inacceptable.

L'effet des alpha-bloquants

Ils dilatent les vaisseaux périphériques et internes. Cela vous permet d'augmenter le flux sanguin, d'améliorer la microcirculation tissulaire. La pression artérielle d'une personne chute, et cela peut être réalisé sans augmenter le pouls.

Ces fonds réduisent considérablement la charge sur le cœur en réduisant la quantité de sang veineux pénétrant dans l'oreillette..

Autres effets des a-bloquants:

  • diminution des triglycérides et du mauvais cholestérol;
  • augmentation du taux de cholestérol «utile»;
  • activation de la sensibilité à l'insuline des cellules;
  • amélioration de l'absorption du glucose;
  • diminution de l'intensité des signes de phénomènes inflammatoires dans les systèmes urinaire et reproducteur.

Les alpha-2 bloquants resserrent les vaisseaux sanguins et augmentent la pression artérielle. En cardiologie, ils ne sont pratiquement pas utilisés..

L'action des bêta-bloquants

La différence entre les bloqueurs sélectifs β-1 est qu'ils affectent positivement la fonctionnalité du cœur. Leur utilisation vous permet d'obtenir les effets suivants:

  • diminution de l'activité du conducteur de fréquence cardiaque et élimination de l'arythmie;
  • réduction de la fréquence cardiaque;
  • régulation de l'excitabilité myocardique dans un contexte de stress émotionnel accru;
  • réduction de la demande en oxygène dans les muscles cardiaques;
  • diminution de la pression artérielle;
  • soulagement d'une attaque d'angine de poitrine;
  • réduction du stress cardiaque pendant l'insuffisance cardiaque;
  • réduction de la glycémie.

Les médicaments non sélectifs des β-bloquants ont les effets suivants:

  • prévention de l'adhésion des éléments sanguins;
  • contraction accrue des muscles lisses;
  • relaxation du sphincter de la vessie;
  • augmentation du tonus des bronches;
  • diminution de la pression intraoculaire;
  • diminution de la probabilité d'une crise cardiaque aiguë.

Alpha Beta Blockers

Ces médicaments abaissent la pression artérielle et l'intérieur des yeux. Contribue à la normalisation des triglycérides, LDL. Ils donnent un effet hypotenseur notable sans altération de la circulation sanguine dans les reins..

La réception de ces fonds améliore le mécanisme d'adaptation du cœur au stress physique et nerveux. Cela vous permet de normaliser le rythme de ses contractions, d'alléger l'état du patient souffrant de malformations cardiaques.

Lorsque le médicament est indiqué

Les alpha-bloquants sont prescrits dans de tels cas:

  • hypertension artérielle;
  • hypertrophie du muscle cardiaque;
  • hypertrophie de la prostate chez les hommes.

Indications d'utilisation des bloqueurs α-1 et 2:

  • troubles des tissus mous trophiques d'origines diverses;
  • athérosclérose sévère;
  • troubles diabétiques du système circulatoire périphérique;
  • endartérite;
  • acrocyanose;
  • migraine;
  • état post-AVC;
  • diminution de l'activité intellectuelle;
  • troubles de l'appareil vestibulaire;
  • neurogénicité de la vessie;
  • inflammation de la prostate.

Les alpha2-bloquants sont prescrits pour la dysfonction érectile chez les hommes.

Les bêtabloquants hautement sélectifs sont utilisés dans le traitement de maladies telles que:

  • La cardiopathie ischémique;
  • hypertension artérielle;
  • cardiomyopathie hypertrophique;
  • arythmies;
  • migraine;
  • défauts de la valve mitrale;
  • crise cardiaque;
  • avec VSD (avec type hypertendu de dystonie neurocirculatoire);
  • excitation motrice lors de la prise d'antipsychotiques;
  • augmentation de l'activité thyroïdienne (traitement complexe).

Les bêta-bloquants non sélectifs sont utilisés pour:

  • hypertension artérielle;
  • élargissement du ventricule gauche;
  • angine de poitrine avec tension;
  • dysfonction de la valve mitrale;
  • rythme cardiaque augmenté;
  • glaucome
  • Syndrome mineur - une maladie génétique nerveuse rare dans laquelle un tremblement des muscles des mains est observé;
  • pour la prévention des hémorragies lors de l'accouchement et des opérations sur les organes génitaux féminins.

Enfin, les bloqueurs α-β sont indiqués pour une utilisation dans de telles maladies:

  • avec hypertension (y compris pour la prévention du développement d'une crise hypertensive);
  • glaucome à angle ouvert;
  • angine de poitrine stable;
  • arythmies;
  • malformations cardiaques;
  • insuffisance cardiaque.

Application aux pathologies du système cardiovasculaire

Dans le traitement de ces maladies, les bêtabloquants occupent une place de premier plan..

Les plus sélectifs sont le bisoprolol et le nébivolol. Le blocage des récepteurs adrénergiques aide à réduire le degré de contractilité du muscle cardiaque, à ralentir la vitesse de l'influx nerveux.

L'utilisation de bêta-bloquants modernes donne de tels effets positifs:

  • diminution du rythme cardiaque;
  • amélioration du métabolisme myocardique;
  • normalisation du système vasculaire;
  • amélioration de la fonction ventriculaire gauche, augmentation de la fraction d'éjection;
  • normalisation du rythme des contractions cardiaques;
  • baisse de la pression artérielle;
  • risque d'agrégation plaquettaire plus faible.

Effets secondaires

La liste des effets secondaires dépend des médicaments..

Les bloqueurs A1 peuvent provoquer:

  • gonflement
  • une forte baisse de la pression artérielle en raison de l'effet hypotenseur prononcé;
  • arythmie;
  • nez qui coule
  • baisse de la libido;
  • énurésie;
  • douleur pendant l'érection.
  • augmentation de la pression;
  • anxiété, irritabilité, irritabilité accrue;
  • tremblements musculaires;
  • troubles de la miction.

Les médicaments non sélectifs de ce groupe peuvent provoquer:

  • trouble de l'appétit;
  • perturbations de sommeil;
  • transpiration excessive;
  • sensation de froid dans les membres;
  • sensation de chaleur dans le corps;
  • hyperacidité du suc gastrique.

Les bêta-bloquants sélectifs peuvent provoquer:

  • faiblesse générale;
  • ralentir les réactions nerveuses et mentales;
  • somnolence et dépression sévères;
  • diminution de l'acuité visuelle et du trouble de la perception du goût;
  • engourdissement des pieds;
  • baisse de la fréquence cardiaque;
  • phénomènes dyspeptiques;
  • phénomènes arythmiques.

Les bêtabloquants non sélectifs peuvent présenter de tels effets secondaires:

  • troubles visuels de nature différente: «brouillard» dans les yeux, sensation d'un corps étranger en eux, augmentation de la sécrétion de larmes, diplopie («double vision» dans le champ de vision);
  • rhinite;
  • toux;
  • suffocation;
  • chute de pression prononcée;
  • syncope;
  • dysfonction érectile chez les hommes;
  • inflammation de la muqueuse du côlon;
  • hyperkaliémie
  • augmentation des triglycérides et des urates.

La prise d'alpha-bêta-bloquants peut provoquer les effets secondaires suivants chez un patient:

  • thrombocytopénie et leucopénie;
  • une violation brutale de la conduction des impulsions émanant du cœur;
  • dysfonction de la circulation périphérique;
  • hématurie;
  • hyperglycémie;
  • hypercholestérolémie et hyperbilirubinémie.

Liste des médicaments

Les bloqueurs adrénergiques sélectifs (α-1) comprennent:

  • Eupressil;
  • Setegis;
  • Tamsulon;
  • Doxazosine;
  • Alfuzosin.

Non sélectif (bloqueurs α1-2):

  • Sermion;
  • Redergin (Clavor, Ergoxil, Optamine);
  • Pyroxan;
  • Dibazine.

Le représentant le plus célèbre des bloqueurs α-2 est la yohimbine..

Liste des médicaments du groupe bloquant adrénergique β-1:

  • Atenol (Tenolol);
  • Lokren;
  • Bisoprolol;
  • Breviblok;
  • Celiprol;
  • Cordanum.

Les β-bloquants non sélectifs comprennent:

  • Sandonorm
  • Betalok;
  • Anaprilin (Obzidan, Chiffons, Propral);
  • Timolol (Arutimol);
  • Sloutrazikor.

Médicaments de nouvelle génération

Les bloqueurs adrénergiques de nouvelle génération présentent de nombreux avantages par rapport aux «anciens» médicaments. Le plus est qu'ils sont pris une fois par jour. La dernière génération de médicaments provoque beaucoup moins d'effets secondaires.

Ces médicaments comprennent le Celiprolol, le Bucindolol, le Carvedilol. Ces médicaments ont des propriétés vasodilatatrices supplémentaires..

Caractéristiques de la réception

Avant de commencer le traitement, le patient doit informer le médecin de la présence de maladies pouvant être à l'origine de l'abolition des bloqueurs adrénergiques.

Les médicaments de ce groupe sont pris pendant ou après les repas. Cela réduit l'effet négatif possible des médicaments sur le corps. La durée d'admission, le schéma posologique et d'autres nuances sont déterminés par le médecin.

Lors de l'admission, il est nécessaire de vérifier en permanence la fréquence cardiaque. Si cet indicateur diminue considérablement, la posologie doit être modifiée. Vous ne pouvez pas arrêter de prendre le médicament vous-même, commencez à utiliser d'autres médicaments.

Contre-indications

Il est strictement interdit d'utiliser ces fonds dans des pathologies et conditions telles que:

  1. Grossesse et période d'allaitement.
  2. Réaction allergique au composant médicamenteux.
  3. Troubles sévères du foie et des reins.
  4. Diminution de la pression (hypotension).
  5. Bradycardie - une diminution de la fréquence cardiaque.
  6. Malformations cardiaques.

Avec une extrême prudence, les adrénobloquants doivent être pris pour les personnes souffrant de diabète. Pendant le cours thérapeutique, vous devez surveiller en permanence le niveau de glucose dans le sang.

Dans l'asthme, le médecin doit choisir d'autres médicaments. Certains adrénobloquants sont très dangereux pour le patient en raison de la présence de contre-indications.

Les bloqueurs adrénergiques sont les médicaments de choix dans le traitement de nombreuses maladies. Pour qu'ils aient l'effet nécessaire, ils doivent être pris exactement selon le schéma indiqué par le médecin. Si cette règle n'est pas respectée, une forte détérioration de l'état de santé est possible..

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