Bloqueurs des canaux calciques: mécanisme d'action, liste des médicaments

L'hypertension artérielle agace souvent les jeunes et les personnes âgées. Pour normaliser la condition humaine, l'industrie pharmacologique développe divers médicaments. Bloqueurs des canaux calciques (CCL) - un groupe de médicaments antihypertenseurs couramment prescrits.

Leur action vise à empêcher l'entrée d'ions calcium dans les fibres musculaires situées dans les vaisseaux et le cœur. Ce mécanisme vous permet de soulager les spasmes, de stabiliser le pouls, de conduire à une normalisation persistante de la pression artérielle.

Mécanisme d'action

Dans la membrane cellulaire des myocytes se trouvent les plus petits canaux qui font passer le Ca dans les tissus des vaisseaux sanguins. Cela entraîne une réduction des artères, une augmentation de la fréquence cardiaque et, par conséquent, une augmentation de la pression. Pour briser cette chaîne biochimique, des médicaments ont été créés pour bloquer ces trous - les antagonistes du calcium.

Afin de ne pas nuire au corps, les médicaments sont conçus de telle manière que les substances actives n'affectent que le type de canaux lents. Ils sont responsables de la pénétration du Ca dans les cellules musculaires des vaisseaux sanguins, du myocarde et de l'utérus.

Les antagonistes du calcium n'affectent pas le métabolisme des glucides, il est donc recommandé pour le traitement des personnes atteintes de diabète.

Important! Certains BKK ralentissent le pouls, il n'est donc pas souhaitable de les amener chez des personnes atteintes de bradycardie. Pendant le traitement, le médecin ou le patient doit surveiller la fréquence cardiaque.

Indications pour l'utilisation

Les antagonistes du calcium sont un petit groupe de médicaments. Il comprend seulement environ deux douzaines de médicaments officiellement brevetés. Mais en même temps, il est largement utilisé dans le traitement des maladies cardiaques et vasculaires.

Les BCC sont nommés dans les cas suivants:

  • Hypertension artérielle. La première chose pour laquelle ce type de médicament est utilisé est la réduction de la pression. L'effet vasodilatateur est utilisé en association avec d'autres médicaments ou indépendamment,
  • Angine de poitrine. Sous l'influence du CCB, la charge sur le muscle cardiaque, l'intensité de ses contractions, les besoins en nutriments et en oxygène sont réduits. La prévention des spasmes des artères coronaires peut normaliser l'apport sanguin aux cardiomyocytes et réduire les effets de la privation d'oxygène. La prise de médicaments soulage la douleur et soulage l'état du patient,
  • Arythmie. Certains représentants d'antagonistes du Ca ont un effet direct sur les nœuds auriculo-ventriculaires et sinusaux. Il est utilisé dans l'élimination de l'arythmie supraventriculaire, de la fibrillation auriculaire.,
  • Maladie de Raynaud. L'amlodipine et la nifédipine sont utilisées pour réduire le spasme des artères des membres, réduisant ainsi la gravité des symptômes des patients,
  • Douleurs en grappes dans la tête. L'effet vasodilatateur réduit leur fréquence et leur intensité,
  • Suppression du tonus de l'utérus. Pour la prévention du travail prématuré en obstétrique, la nifédipine est rarement utilisée en raison de sa capacité à détendre les muscles lisses,
  • Cardiomyopathie hypertrophique. Avec un apport régulier de bloqueurs des canaux calciques lents, la fréquence cardiaque diminue, ce qui permet de réduire l'épaississement des parois myocardiques,
  • Hypertension pulmonaire. L'amlodipine, le diltiazem et d'autres représentants du groupe de médicaments sont utilisés pour normaliser la pression dans le système respiratoire,
  • Hémorragie dans les régions sous-arachnoïdiennes du cerveau. La nimodipine présente un effet sélectif sur les vaisseaux cérébraux, réduisant ainsi le risque de rupture et de lésion en cas de crise hypertensive.

Contre-indications

Avant de commencer le traitement avec un médicament, il est recommandé de lire le mode d'emploi. Les bloqueurs des canaux calciques ne peuvent pas être pris dans les cas suivants:

  • La phase aiguë de l'infarctus du myocarde,
  • Hypotension artérielle,
  • Les antagonistes de la dihydropyridine calcique sont contre-indiqués dans les palpitations cardiaques,
  • Les préparations à base de la substance active vérapamil ne peuvent pas être prises avec une bradycardie,
  • Afin d'éviter le développement d'un œdème pulmonaire et d'autres complications, il est interdit d'utiliser BKK pour l'insuffisance cardiaque de certaines formes,
  • Pendant la grossesse et l'allaitement, les substances actives peuvent pénétrer à des concentrations élevées à travers la barrière placentaire et dans le lait maternel,
  • Chez les enfants de moins de 14 ans, vous ne pouvez pas prendre BKK. Seulement dans les cas extrêmes, les comprimés de Verapamil et leurs dérivés sous la surveillance constante d'un médecin,
  • Insuffisance rénale et hépatique.

Il convient également de noter qu'il existe des cas d'intolérance individuelle aux substances actives des antagonistes. Dans de telles situations, le thérapeute ou le cardiologue sélectionne les médicaments d'une autre série ou d'un groupe pharmacologique.

Effets secondaires

Tout médicament a une liste d'effets secondaires rares chez les patients. Si de tels symptômes sont constatés, s'ils ne disparaissent pas en peu de temps, il est nécessaire d'arrêter de prendre les comprimés et de consulter votre médecin:

  • Maux de tête,
  • Œdème périphérique,
  • Chaleur au visage, aux bras et aux jambes,
  • Tachycardie,
  • Bradycardie,
  • Troubles digestifs - Constipation, nausées, vomissements, diarrhée.

Important! Lors du traitement des inhibiteurs des canaux Ca, leur compatibilité avec d'autres antihypertenseurs doit être prise en compte. Il est autorisé d'utiliser en combinaison avec des diurétiques, des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, des nitrates.

Classification

Les inhibiteurs calciques varient en structure chimique. On distingue trois groupes:

  1. Dihydropyridine - Nifedipine, Amlodipine. Ils ont un effet vasodilatateur sur les artères, ils sont donc utilisés pour traiter l'hypertension,
  2. Dérivés de phénylalkylamine - Verapamil, Berapamil. Affecte la fréquence et l'intensité des contractions cardiaques. Utilisé dans le traitement de l'angine de poitrine, des arythmies,
  3. Dérivés de benzodiazépine - Diltiazem. Ils ont un effet combiné d'un certain nombre de dihydropyridine et de phénylalkamine.

Les deux derniers groupes concernent conditionnellement les BCC non dihydropyridiniques. Ils ont un effet similaire sur les artères et le cœur..

Toujours en pharmacologie, plusieurs générations de BCC se distinguent, chacune d'elles est développée en tenant compte des lacunes des précédentes. Des essais cliniques sont en cours dans ce domaine, ce qui permet de créer de nouveaux médicaments plus sûrs et plus efficaces..

  • Je génération. Il comprend les tout premiers médicaments simples qui ont une courte période d'action. Ils doivent être pris environ trois fois par jour (Isoptin, Adalat, Diazem),
  • Génération II. L'effet thérapeutique est étendu à 12 heures, présente une liste plus petite d'effets secondaires et de contre-indications (Gallopamil, Falipamil, Lomir, Norvask),
  • Génération III. Les médicaments les plus efficaces dont l'effet persiste pendant 24 heures (amlodipine, cilnidipine, lercanidipine).

Progressivement, une nouvelle classe de médicaments remplacera les anciens médicaments inefficaces. Déjà en ce moment, la dernière génération est plusieurs fois plus grande que les précédentes.

Dihydropyridines

Ce type de médicament est très souvent utilisé dans le traitement de l'hypertension essentielle. Les contre-indications de cette série comprennent l'insuffisance cardiaque, les syndromes coronariens au stade aigu et la tachycardie récurrente.

Liste des dihydropyridines les plus efficaces:

  • Nifédipine. L'un des premiers médicaments pour traiter l'hypertension artérielle. Arrête bien la crise hypertensive lorsqu'elle est prise sous la langue. Il est rarement utilisé pour une thérapie à long terme en raison du développement possible d'effets secondaires et d'une courte période d'action. Il aide à dilater rapidement les vaisseaux sanguins, à réduire la charge sur le cœur et à réduire la demande en oxygène du myocarde, ce qui est une bonne prévention des crises cardiaques lors d'une augmentation critique de la pression artérielle,
  • Amlodipine. Un médicament antihypertenseur sûr et populaire. La posologie initiale est de 2,5 mg d'ingrédient actif. Progressivement, en l'absence d'effet thérapeutique prononcé, le médecin augmente son maximum à 10 mg. Il vous permet d'élargir les vaisseaux coronaires, ce qui améliore l'apport sanguin au myocarde, son apport en oxygène. Utilisé dans le traitement de l'hypertension artérielle et de l'angine de poitrine,
  • Corinfar. Il appartient au groupe de médicaments de dernière génération à base de nifédipine. Augmente la résistance du myocarde au stress, rétablit sa circulation sanguine et sa nutrition en oxygène. Il ne contribue pas à l'inhibition de la réaction, à la somnolence. Aux premiers stades du traitement, en raison de l'activation des barorécepteurs, certains patients présentent une légère augmentation de la fréquence cardiaque et du débit cardiaque. Après un court instant, cet effet passe de lui-même. Il est utilisé pour le traitement de l'angine de poitrine chronique vasospastique et stable, l'hypertension artérielle. Lors du traitement avec Corinfar, il est recommandé d'éviter de manger des pamplemousses et des produits dérivés. Cela améliore l'effet antihypertenseur des médicaments de cette classe jusqu'à trois jours.,
  • Norvask. Il a un effet relaxant prononcé sur les fibres musculaires lisses des vaisseaux sanguins, en raison de cela, les artérioles périphériques, les artères coronaires se dilatent. La charge sur le myocarde est réduite, le risque de manque d'oxygène des cardiomyocytes du cœur est réduit. Cela aide à prévenir les complications. La concentration la plus élevée d'amlodipine est observée 6 à 10 heures après l'administration. La prudence est indiquée chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique. Il est cliniquement prouvé que dans ce cas, la demi-vie et l'élimination des substances actives du corps sont considérablement prolongées.

Important! En cas de maladie cardiaque, il est recommandé de prendre des préparations contenant du magnésium. Cet oligo-élément aide à bloquer naturellement les canaux calciques.

Nedihydropyridines

Ces médicaments ont un effet prédominant sur le myocarde, sa fréquence et l'intensité des contractions. Ils sont utilisés pour traiter l'angine de poitrine, les arythmies et autres pathologies cardiaques..

  • Finoptin. Désigne les bloqueurs sélectifs des canaux lents des dérivés de la phénylalkylamine. Il présente des propriétés hypotoniques, antiangineuses et antiarythmiques, grâce auxquelles il est souvent utilisé en cardiologie pour le traitement des pathologies cardiovasculaires. Il n'est pas recommandé de prescrire avec des B-bloquants, ainsi qu'avec une cardiomyopathie hypertrophique. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, la durée d'action et la demi-vie sont prolongées et la clairance est réduite. Cela doit être pris en compte lors du choix d'un dosage. L'arrêt du traitement doit être progressif,
  • Diacordin. Disponible sous forme de comprimés de 60, 90, 120 mg de la substance active chlorhydrate de diltiazem. Les deux derniers se caractérisent par un effet prolongé. Il a des propriétés hypotensives et antiangineuses. Elle se démarque par rapport aux autres médicaments du groupe par l'absence de tachycardie réflexe. L'admission vous permet de réduire la fréquence des crises d'angine de poitrine, de réduire la douleur. Une stabilisation soutenue de la pression artérielle se produit deux semaines après le début du traitement, en raison d'une diminution de la résistance périphérique et de la vasodilatation. Dans ce cas, l'effet antianginal se manifeste déjà le premier jour,
  • Altiazem. Il est utilisé dans le traitement du post-infarctus, de l'angine vasospastique, de l'hypertension artérielle. Buvez un comprimé toutes les 12 heures. Développe les vaisseaux périphériques, tout en réduisant leur résistance, réduit la charge sur le cœur, empêchant la famine d'oxygène. Soyez prudent avec les personnes âgées et avec le blocage AV,
  • Cardil. La substance active est le diltiazem. Indications d'utilisation: hypertension, angine de poitrine, augmentation du rythme cardiaque dans un contexte de fibrillation auriculaire. Il est utilisé avec prudence par les patients âgés souffrant de lésions graves du foie et des reins. Peut-être une diminution de la clairance et une augmentation des effets secondaires. La dysfonction érectile chez les hommes est rarement observée, qui s'arrête après l'annulation du traitement. Au début du traitement, il y a une sensation de fatigue, de léthargie des réactions, vous devez donc faire attention aux personnes qui conduisent des véhicules ou travaillent dans des conditions de concentration accrue d'attention,
  • Gallopamil. Il est utilisé comme mesure préventive de la récurrence de l'infarctus du myocarde, l'angine de poitrine. Il détend les muscles lisses des vaisseaux périphériques, rétablit le flux d'oxygène vers le muscle cardiaque et soulage le stress. Il est pris 2-3 fois par jour, en fonction de la posologie du médicament et du degré de pathologie,
  • Isoptin. Il appartient au groupe des dérivés des phénylalkylamines ayant un effet prédominant sur le myocarde. Utilisé pour le soulagement de la crise hypertensive, le traitement de l'angine de poitrine, l'arythmie supraventriculaire. Également applicable en pédiatrie pour le traitement de la tachycardie paroxystique. Disponible sous forme de solution pour administration intraveineuse. La composition comprend du vérapamil, du chlorure de sodium et de l'eau pour injection. Il ne doit pas être pris chez les patients présentant une hypotension sévère, un rythme cardiaque lent, une insuffisance cardiaque, ainsi que des glycosides,
  • Lecoptin. Disponible en comprimés de 40 et 80 mg de substance active. Il est recommandé de prendre 3-4 fois par jour après les repas. La posologie doit être choisie individuellement par le médecin traitant. Dans de rares cas, il est prescrit aux enfants de plus de 6 ans présentant une violation du rythme cardiaque. Les patients sont autorisés à utiliser après une crise cardiaque, une semaine après la phase aiguë. Effets indésirables possibles: acouphènes, bronchospasme, maux de tête, faiblesse, somnolence,
  • Veratard. Il désigne les bloqueurs des canaux Ca comme un agent prolongé. Disponible en capsules, capables de libérer progressivement des substances actives. Ainsi, la concentration maximale est observée dans le sang pendant une longue période. Il est utilisé pour l'hypertension artérielle, l'ischémie cardiaque, l'arythmie. Il n'est pas recommandé de prendre le médicament avec du jus de pamplemousse. Cela ralentit le jeu et augmente la période d'élimination. Effets secondaires: maux de tête, troubles de la réaction, myasthénie grave, constipation, exacerbation de l'insuffisance cardiaque,
  • Aldizem. Comprimés pour administration orale. Absorbé rapidement par le tractus gastro-intestinal. La concentration plasmatique maximale est observée après 3 heures. Cet indicateur est différent chez les patients présentant différentes pathologies concomitantes..

Important: Des mesures régulières de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle sont nécessaires dans le traitement des personnes âgées. En cas de baisse incontrôlée, le médecin doit réduire la dose d'Aldizem.

Bloqueurs des canaux calciques: aperçu des médicaments

Les inhibiteurs calciques, ou antagonistes calciques (AK), sont des médicaments qui inhibent l'entrée des ions calcium dans les cellules par les canaux calciques.

Les canaux calciques sont des formations protéiques à travers lesquelles les ions calcium se déplacent vers et depuis la cellule. Ces particules chargées participent à la formation et à la conduction d'une impulsion électrique, et assurent également la contraction des fibres musculaires du cœur et des parois vasculaires.
Les antagonistes du calcium sont activement utilisés dans le traitement des maladies coronariennes, de l'hypertension et des arythmies cardiaques..

Mécanisme d'action

Ces médicaments ralentissent le flux de calcium dans les cellules. Dans le même temps, les vaisseaux coronaires se dilatent, le flux sanguin dans le muscle cardiaque s'améliore. En conséquence, l'approvisionnement en oxygène du myocarde et l'élimination de ses produits métaboliques s'améliorent.

En diminuant la fréquence cardiaque et la contractilité myocardique, les AK réduisent le besoin d'oxygène du cœur. Ces médicaments améliorent la fonction diastolique myocardique, c'est-à-dire sa capacité à se détendre..
AK dilate les artères périphériques, aidant à abaisser la tension artérielle.

Certains médicaments de ce groupe (vérapamil, diltiazem) ont des propriétés antiarythmiques.
Ces médicaments réduisent l'agrégation plaquettaire («collage»), empêchant la formation de caillots sanguins dans les vaisseaux coronaires. Ils présentent des propriétés anti-athérogènes, améliorant le métabolisme du cholestérol. AK protège les cellules en inhibant la peroxydation lipidique et en ralentissant la libération d'enzymes lysosomales dangereuses dans le cytoplasme.

Classification selon la structure chimique

Les AK selon la structure chimique sont divisés en trois groupes. Dans chaque groupe, les médicaments des générations I et II se distinguent, différant les uns des autres par la sélectivité («focus») de l'action et la durée de l'effet.

Classification AK:
Dérivés de diphénylalkylamine:

  • 1ère génération: vérapamil (isoptine, finoptine);
  • 2e génération: anipamil, gallopamil, falipamil.
  • 1ère génération: Diltiazem (Cardil, Dilzem, Tilzem, Dilacor);
  • 2e génération: altiazem.
  • 1ère génération: nifédipine (corinfarum, kordafen, cordipine, phénygidine);
  • 2e génération: amlodipine (norvask), isradipine (lomir), nicardipine (carden), nimodipine, nisoldipine (siskor), nitrendipine (bypress), riodipine, félodipine (plendil).

Les dérivés de la diphénylalkylamine (vérapamil) et de la benzothiazépine (diltiazem) agissent sur le cœur et les vaisseaux sanguins. Ils ont un effet antianginal, antiarythmique et hypotenseur. Ces remèdes réduisent la fréquence cardiaque.

Les dérivés de la dihydropyridine dilatent les vaisseaux sanguins, ont des effets antihypertenseurs et antiangineux. Ils ne sont pas utilisés pour traiter les arythmies. Ces médicaments provoquent une augmentation de la fréquence cardiaque. Leur effet dans l'angine de poitrine et l'hypertension est plus prononcé que dans les deux premiers groupes.

Actuellement, les dérivés de la génération de dihydropyridine II, en particulier l'amlodipine, sont largement utilisés. Ils ont une longue durée d'action et sont bien tolérés..

Indications pour l'utilisation

Angine de poitrine

Le vérapamil et le diltiazem sont utilisés pour le traitement prolongé de l'angine de poitrine. Ils sont surtout observés chez les jeunes patients, avec une combinaison d'angine de poitrine avec bradycardie sinusale, hypertension artérielle, obstruction bronchique, hyperlipidémie, dyskinésie biliaire, tendance à la diarrhée. Des indications supplémentaires pour la sélection de ces médicaments sont l'athérosclérose oblitérante des vaisseaux des membres inférieurs et l'insuffisance cérébrovasculaire.

Dans de nombreux cas, une polythérapie associant le diltiazem et les bêta-bloquants est indiquée. La combinaison de AK avec des nitrates n'est pas toujours efficace. La combinaison de bêta-bloquants et de vérapamil peut être utilisée avec grand soin pour éviter une éventuelle bradycardie prononcée, une hypotension artérielle, une altération de la conduction cardiaque et une diminution de la contractilité myocardique..

Infarctus du myocarde

L'utilisation du diltiazem chez les patients présentant un petit infarctus du myocarde focal («infarctus du myocarde sans onde Q») peut être considérée comme appropriée s'il n'y a pas de défaillance circulatoire et que la fraction d'éjection dépasse 40%.

Dans l'infarctus du myocarde transmural ("avec onde Q") AK n'est pas montré.

Maladie hypertonique

L'AK peut provoquer le développement inverse de l'hypertrophie ventriculaire gauche, protéger les reins, ne pas provoquer de troubles métaboliques. Par conséquent, ils sont largement utilisés dans le traitement de l'hypertension. Les dérivés de la nifédipine de deuxième génération (amlodipine) sont particulièrement représentés..

Ces médicaments sont particulièrement indiqués pour la combinaison de l'hypertension artérielle avec l'angine de poitrine, les troubles du métabolisme lipidique, les maladies bronchiques obstructives. Ils aident à améliorer la fonction rénale dans la néphropathie diabétique et l'insuffisance rénale chronique..

Le médicament "Nimotop" est particulièrement indiqué pour la combinaison de l'hypertension et de l'insuffisance cérébrovasculaire. Pour les arythmies et l'hypertension, il est particulièrement recommandé d'utiliser des préparations des groupes vérapamil et diltiazem.

Troubles du rythme cardiaque

Dans le traitement des arythmies, des médicaments des groupes vérapamil et diltiazem sont utilisés. Ils ralentissent la conduction du cœur et réduisent l'automatisme du nœud sinusal. Ces médicaments suppriment la rentrée dans la tachycardie supraventriculaire..

Les AK sont utilisés pour arrêter et prévenir les attaques de tachycardie supraventriculaire. Ils aident également à réduire la fréquence cardiaque pendant la fibrillation auriculaire. Ces médicaments sont également prescrits pour le traitement de l'extrasystole supraventriculaire.

Avec les arythmies ventriculaires, AK est inefficace.

Effets secondaires

AK provoque une vasodilatation. En conséquence, des étourdissements, des maux de tête, des rougeurs au visage et des palpitations cardiaques peuvent apparaître. En raison d'un faible tonus vasculaire, un œdème se produit dans les tibias, les chevilles et les pieds. Cela est particulièrement vrai pour les préparations à base de nifédipine..
L'AK aggrave la capacité du myocarde à se contracter (effet inotrope négatif), ralentit le rythme cardiaque (effet chronotrope négatif), ralentit la conduction auriculo-ventriculaire (effet dromotrope négatif). Ces effets secondaires sont plus prononcés dans les dérivés du vérapamil et du diltiazem..

Lors de l'utilisation de préparations à base de nifédipine, la constipation, la diarrhée, les nausées et, dans de rares cas, des vomissements sont possibles. L'utilisation de vérapamil à fortes doses chez certains patients provoque une constipation sévère.
Très rarement, des effets secondaires de la peau se produisent. Ils se manifestent par des rougeurs, des éruptions cutanées et des démangeaisons, une dermatite, une vascularite. Dans les cas graves, le syndrome de Lyell est susceptible de se développer..

Syndrome de sevrage

Après un arrêt soudain de l'apport en AK, les muscles lisses des artères coronaires et périphériques deviennent hypersensibles aux ions calcium. En conséquence, un spasme de ces vaisseaux se développe. Elle peut se manifester par une augmentation des crises d'angine de poitrine, une augmentation de la pression artérielle. Le syndrome de sevrage est moins fréquent dans le groupe vérapamil..

Contre-indications

En raison de la différence dans l'effet pharmacologique des médicaments, les contre-indications des différents groupes diffèrent.

Les dérivés du vérapamil et du diltiazem ne doivent pas être prescrits pour le syndrome des sinus malades, le bloc auriculo-ventriculaire, la dysfonction systolique ventriculaire gauche, le choc cardiogénique. Ils sont contre-indiqués à une pression artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg. Art., Ainsi que le syndrome de Wolf-Parkinson-White avec conduction antérograde le long d'une voie supplémentaire.

Les médicaments des groupes vérapamil et diltiazem sont relativement contre-indiqués dans l'intoxication digitalique, la bradycardie sinusale sévère (moins de 50 battements par minute) et une tendance à la constipation sévère. Ils ne doivent pas être combinés avec des bêta-bloquants, des nitrates, de la prazosine, de la quinidine et du disopyramide, car dans ce cas, il existe un risque de forte baisse de la pression artérielle.

Liste des préparations d'antagonistes du calcium

Le traitement de l'hypertension est effectué à l'aide de médicaments d'un groupe tels que les inhibiteurs calciques. Les antagonistes du calcium incluent une liste de médicaments avec différentes structures chimiques. De plus, ils ont un mécanisme d'action similaire. Il se manifeste en ralentissant le passage de l'intérieur des cellules cardiaques, les vaisseaux sanguins des ions calcium. De nombreux cardiologues considèrent que la défaillance de l'équilibre de l'élément indiqué à l'intérieur des cellules et du plasma est la principale cause de survenue d'hypertension.

Mécanisme d'action

Les antagonistes des canaux calciques abaissent la tension artérielle (TA) lorsque le patient est au repos. Si les utiliser au physique. charge, l'effet sur la pression artérielle systolique sera moins prononcé. L'effet thérapeutique des médicaments considérés est plus élevé chez les patients hypertendus âgés, chez lesquels une forme de pathologie «à faible rhénine» est enregistrée.

Les médicaments considérés, qui sont des dérivés de la dihydropyridine de 1ère, 2ème génération, augmentent légèrement la fréquence cardiaque. Un tel effet est considéré comme indésirable pour ceux qui sont malades et qui ont certains problèmes cardiaques. Par conséquent, des médicaments de ce groupe sont développés qui ne provoquent pas d'effet similaire. Parmi eux: "Diltiazem", "Verapamil". Les fonds mentionnés entraînent une diminution de la fréquence cardiaque.

Sous l'influence des médicaments du groupe de médicaments considéré, la suppression de la production excessive d'insuline est notée. Les scientifiques l'ont découvert lors de recherches. L'effet a été obtenu en raison du blocage de l'entrée de calcium dans les cellules bêta pancréatiques.

L'ingestion s'accompagne d'une absorption rapide. Les seules exceptions sont l'isradipine, l'amlodipine, la félodipine. Les médicaments se caractérisent par une forte liaison avec les protéines plasmatiques (70 - 98%). L'excrétion est réalisée par les reins (environ 80 à 90% du médicament). Seule une petite fraction est excrétée par les intestins. Chez les personnes âgées, le processus de sevrage est légèrement ralenti..

Grâce à l'utilisation des fonds du groupe considéré, les effets suivants sont obtenus:

  • abaisser la pression artérielle,
  • effet anti-ischémique,
  • néphroprotection. Un effet est montré dans l'amélioration de la circulation sanguine, une augmentation du taux de filtration glomérulaire,
  • effet antisclérotique,
  • effet antiarythmique,
  • cardioprotection. Elle se manifeste par une diminution de la manifestation de l'hypertrophie ventriculaire gauche, une amélioration de la fonction cardiaque diastolique,
  • réduction de l'agrégation plaquettaire.

But et utilisation

Les antagonistes du calcium sont un groupe distinct de médicaments prescrits dans le traitement de l'hypertension. Ils sont appelés parmi les bloqueurs des canaux calciques du personnel médical. Les médicaments réduisent le passage du calcium aux cellules. Ils affectent également le mouvement de cette substance à l'intérieur des cellules..

Le calcium est indispensable pour diriger les signaux vers les structures intracellulaires provenant des récepteurs. Ces signaux activent des actions cellulaires telles que: tension, contraction. Chez les patients hypertendus, les spécialistes enregistrent souvent une diminution du calcium plasmatique. Dans le même temps, le niveau du composant à l'intérieur des cellules est augmenté. Cela provoque une réaction plus visible des vaisseaux sanguins, du cœur aux hormones, qu'elle ne devrait l'être..

Les cardiologues notent une différence d'action insignifiante par rapport aux médicaments considérés par rapport aux médicaments pour réduire la pression de «première ligne». Après une série d'études, les médecins ont constaté que les groupes de médicaments ci-dessus sont également:

  • abaisser la pression artérielle,
  • prévenir la mortalité cardiovasculaire et générale,
  • prévenir une crise cardiaque.

Les médicaments de ce groupe aident à réduire le risque d'AVC plus que les fonds des groupes suivants:

Mais il y a certaines caractéristiques dans l'utilisation des médicaments en question. L'apport de substances de ce groupe s'accompagne souvent du développement d'une insuffisance cardiaque. En conséquence, les cardiologues ne les prescrivent pas aux patients après une crise cardiaque..

Les principales indications pour la nomination des médicaments du groupe en question sont:

  • formes vasospastiques, stables / instables de l'angine de poitrine,
  • hypertension.

Classification

Compte tenu d'un indicateur tel que la structure chimique, les experts ont proposé la classification suivante des antagonistes du calcium:

  • Dérivés de phénylalkylamine. Parmi les médicaments de cette sous-espèce, le tiapamil, l'anipamil, le falipamil, le gallopamil, le vérapamil, le tiropamil, le devapamil sont souvent utilisés,
  • Dérivés de dihydropyridine. Le sous-groupe spécifié contient une liste assez importante de substances. Il s'agit notamment de: nilvadipine, barnidipine, amlodipine, efondipine, medicididipine, nimodipine, riodipine, nitrendipine, félodipine, isradipine, nicardipine, nifédipine, manidipine, nizoldipine, lacidipine,
  • Dérivés de benzothiazépine. Ce sous-groupe comprend uniquement le klentiazem, le diltiazem.

Depuis 2007, les cardiologues européens ont identifié des conditions spécifiques pour les personnes souffrant d'hypertension, dans lesquelles il vaut la peine d'utiliser les groupes de médicaments suivants:

  • antagonistes calciques de la dihydropyridine. Les médicaments de ce sous-groupe sont recommandés pour la grossesse, l'athérosclérose vasculaire périphérique, l'hypertrophie LV, l'angine de poitrine, l'hypertension systolique isolée, fixés chez les personnes âgées.
  • antagonistes calciques non dihydropyridiniques. Les substances restantes sont incluses dans le sous-groupe. Il est conseillé de les utiliser dans les conditions suivantes: tachycardie supraventriculaire, artériosclérose carotide, angine de poitrine.

Depuis 1996, les cardiologues ont commencé à utiliser la nouvelle classification des médicaments en question. Il est basé sur une durée différente de l'effet des médicaments, une caractéristique de l'effet sur la sélectivité tissulaire, le corps:

  1. Médicaments de 1ère génération. Le sous-groupe comprend le diltiazem, le vérapamil et la nifédipine. Les effets de leur utilisation peuvent être réduits en raison de la faible biodisponibilité. Les médicaments de ce groupe ont un effet bref. Provoque souvent des effets secondaires (maux de tête, rougeur du derme). Sous l'influence du "Verapamil", "Diltiazem", l'affaiblissement des battements cardiaques, la fréquence cardiaque est notée.
  2. Médicaments de 2e génération. Il s'agit notamment de Manidipine, Nifedipine GITS, SR, Diltiazem SR, Verapamil SR, etc. L'effet de leur utilisation est fort et de courte durée..
  3. Médicaments de 3e génération. Parmi eux, les cardiologues notent la haute biodisponibilité de «Lacidipine», «Lercanidipine», «Amlodipine».

Description des antagonistes du calcium, posologie

Examinons plus en détail l'effet des médicaments de différents groupes. Commençons par les phénylalkylamines.

Phénylalkylamines. Les moyens de ce groupe exercent un effet sélectif sur le cœur, les vaisseaux sanguins. Attribuez-leur:

  • perturbation du rythme cardiaque,
  • hypertension,
  • pathologies du muscle cardiaque,
  • angine de poitrine toutes les options.

Parmi les effets secondaires enregistrés:

  • Retention d'urine,
  • maux de tête,
  • la nausée,
  • bradycardie,
  • insuffisance cardiaque.

Dans la pratique, le vérapamil est souvent prescrit, qui est présent dans les médicaments suivants: Isoptin, Finoptin. La libération de comprimés est effectuée avec un dosage de 40, 80 grammes. Prendre ces médicaments coûte 2 à 3 fois / jour.

Produire toujours des comprimés à action prolongée "Verogalid EP", "Isoptin SR". Ces médicaments incluent 240 mg. des moyens actifs. Pour les recevoir, ils sont prescrits une fois par jour.

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De plus, le médicament est produit pour injection. Le médicament est représenté par une solution à 0,25% de chlorhydrate de vérapamil. Dans 2 ml de la solution contenue à l'intérieur de l'ampoule, 5 mg sont présents. des moyens actifs. Ce type de médicament est utilisé dans les situations d'urgence. Introduisez-le par voie intraveineuse.

Les médicaments de 2e génération sont peu utilisés en pratique.

Dihydropyridines. Ce sous-groupe de bloqueurs est considéré comme le plus nombreux. L'action principale est dirigée vers les navires. Un effet moindre est noté sur le cœur, le système conducteur. Attribuer avec:

  • forme stable de l'angine de poitrine,
  • hypertension artérielle,
  • angine vasospastique.

Des médicaments spécifiques sont prescrits pour améliorer le bien-être des personnes atteintes du syndrome de Raynaud. Parmi les contre-indications, nous indiquons:

  • décompensation d'insuffisance cardiaque,
  • tachycardie supraventriculaire,
  • syndrome coronarien.

La prise de médicaments de ce groupe provoque souvent:

  • rougeur de l'épiderme sur le visage,
  • maux de tête,
  • gonflement des jambes,
  • tachycardie,
  • hyperplasie gingivale.

La liste des antagonistes calciques de cette série est très longue. Nous les listons avec la posologie prescrite par le médecin:

  • Exposition courte à la nifédipine. Souvent prescrits «Cordipine», «Cordaflex», «Corinfar», «Adalat», «Phenigidin» (10 mg.).
  • Lacidipine. Présent dans Sakur (2, 4 mg).
  • Lercanidipine. Présent dans Zanidip-Recordati, Lernikore, chlorhydrate de lercanidipine, Lerkamen (10,20 mg).
  • Exposition prolongée à la nifédipine. Les médicaments sont représentés par Corinfar Retard, Calcigard Retard, Cordipin Retard (20 mg.).
  • Nitrendipine. Présent dans Nitremede, Octidipine (20 mg).
  • Nifédipine sous forme de comprimés à libération modifiée. Ce sont Nifecard ChL, Cordipin ChL, Osmo-Adalat, Cordaflex RD (30, 40, 60 mg).
  • Felodipine. Présent dans Felodipe, Filotense Retard, Plendil (2,5, 5, 10 mg).
  • Isradipine. Présent dans Lomir (2,5, 5 mg).
  • Amlodipine. La substance active est présente dans Tenox, Stamlo, Amlovas, Norvask, Normodipine (2,5, 5, 10 mg) et dans Kalchek, Akridipin, Cardilopin, EsCordi Kore "," Amlotope "(2,5, 5 mg).
  • Nicardipine Présent à Perdipine, Barizin. (20, 40 mg).
  • Riodipine Présent dans Foridon (10 mg).
  • Nimodipine. Présent dans Breinal, Nimopin, Nimotop, Dilceren (30 mg).

Benzodiazépines. Les substances de cette série affectent le cœur, les vaisseaux sanguins. Des médicaments sont prescrits pour:

  • hypertension,
  • Prévention des spasmes des artères coronaires,
  • angine intense,
  • hypertension chez les patients diabétiques,
  • Angor de Prinzmetal,
  • tachycardie supraventriculaire paroxystique.

Une importance clinique particulière est accordée au diltiazem. Ses analogues sont:

  • "Dilts" (60, 90 mg).
  • Silden (60 mg).
  • Altiazem PP (120 mg).
  • Blockalcin (60 mg).
  • Diltiazem SR (90 mg).
  • Cortiazem (90 mg).
  • Thiakem (60, 200, 300 mg).
  • Dilren (300 mg).

Autres bloqueurs des canaux calciques. Les diphénylpipérazines sont représentées par la cinnarizine (Vertizin, Stugeron), la flunarizine (Sibelium). Les médicaments dilatent les vaisseaux sanguins, augmentent l'apport sanguin au cerveau et aux membres. Les médicaments augmentent la résistance des cellules au manque d'oxygène et réduisent la viscosité du sang.

Écrivez-les quand:

  • troubles de l'apport sanguin au cerveau de la tête,
  • insuffisance circulatoire périphérique,
  • traitement prophylactique du syndrome du mal des transports,
  • mener une thérapie d'entretien pour les maladies de l'oreille interne,
  • la survenue d'une perte de mémoire, d'une détérioration de l'activité mentale, de la fatigue mentale et d'autres symptômes.

La seule diarylaminopropylamine utilisée est le bépridil (Cordium). Il est rarement prescrit pour l'angine de poitrine, la tachycardie supraventriculaire.

Effets secondaires

Le groupe de médicaments considéré n'a pas seulement un effet thérapeutique. Les médicaments peuvent également provoquer un certain nombre d'effets secondaires. Ils sont généralement déclenchés par une vasodilatation marquée. Les médecins expliquent cela par la manifestation de maux de tête, une rougeur de l'épiderme, une sensation de fièvre, une baisse de la pression artérielle.

Les médicaments qui aident à ralentir le rythme peuvent altérer la contractilité ventriculaire gauche et peuvent également provoquer une conduction auriculo-ventriculaire.

Les médecins ont identifié des effets secondaires courants. Ils surviennent lors de l'utilisation de dihydropyridine, des antagonistes calciques non dihydropyridiniques. Les manifestations suivantes s'y rapportent:

  • rougeur du derme du visage. Les patients sont plus susceptibles de ressentir une ruée de sang après avoir pris des médicaments à base de dihydropyridine,
  • hypotension,
  • abaissant l'action systolique du ventricule gauche. Cet effet n'est pas provoqué uniquement par l'amlodipine, la félodipine,
  • œdème périphérique.

L'utilisation de médicaments à base de dihydropyridine du groupe en question provoque une tachycardie réflexe. Un effet similaire a été noté chez les patients prenant de la nifédipine à courte durée d'action, de la félodipine.

Les médicaments sans dihydropyridine provoquent souvent les effets suivants chez les patients hypertendus:

  • automatisme diminué du nœud sinusal,
  • bradycardie,
  • constipation,
  • hépatotoxicité,
  • violation de la conduction auriculo-ventriculaire.

Contre-indications

Les cardiologues identifient un certain nombre de situations où l'utilisation des médicaments en question est absolument contre-indiquée. Parmi eux, les suivants:

  • hypotension artérielle,
  • grossesse (1er trimestre),
  • sténose aortique (sévère),
  • Bloc AV, enregistré aux 2e et 3e degrés,
  • allaitement maternel,
  • maladie du sinus,
  • AVC hémorragique,
  • infarctus aigu du myocarde à son stade initial.

Les médecins ont identifié séparément une liste de contre-indications relatives. Ils dépendent du groupe spécifique de médicaments. Les groupes vérapamil et diltiazem sont relativement contre-indiqués dans:

  • bradycardie sinusale,
  • fin de grossesse,
  • cirrhose.

Les médicaments du groupe dihydropyridine en tant que contre-indications relatives ont:

  • fin de grossesse,
  • une angine instable,
  • cirrhose du foie.

Les médicaments à l'étude sont considérés comme hautement efficaces. L'effet thérapeutique des médicaments de ce groupe est prouvé par de nombreuses années de pratique. Vous ne pouvez pas les appeler une panacée, mais avec une utilisation justifiée (selon la prescription d'un cardiologue), ils apportent des résultats positifs, prolongent la vie de beaucoup.

Antagonistes du calcium

Générations de médicaments contre l'hypertension dans le groupe des antagonistes du calcium

En 1996, une nouvelle classification des antagonistes du calcium a été proposée, prenant en compte la durée d'action différente des médicaments, leur sélectivité tissulaire et les caractéristiques de l'effet sur les patients. Conformément à ces critères, les antagonistes du calcium ont été divisés en médicaments de première, deuxième et troisième génération:

Groupe des antagonistes du calciumPremière générationDeuxième générationTroisième génération
II AII B
DihydropyridinesNifedipineNifedipine SR et GITS, Nicardipine SR, Felodipine SRBenidipine, Isradipine, Manidipine, Nicardipine, Nilvadipine, Nimodipine, Nisoldipine, Nitrendipine, FelodipineAmlodipine, Lacidipine, Lekarnididin
BenzothiazépinesDiltiazemDlithiazem SR
PhénylalkylaminesVérapamilVerapamil SR

Les médicaments de première génération - le vérapamil, le diltiazem et la nifédipine - ont un certain nombre de propriétés qui limitent leur utilisation efficace. Ils ont une faible biodisponibilité car ils subissent un métabolisme important lors du passage initial dans le foie. Ils agissent pendant une courte période et provoquent souvent des effets secondaires: tachycardie, maux de tête, rougeur de la peau. Le vérapamil et le diltiazem réduisent la fréquence cardiaque et la force.

Les antagonistes du calcium de deuxième génération sont plus efficaces, mais bon nombre d'entre eux ne durent pas longtemps; leur efficacité pour les patients ne peut souvent pas être prédite à l'avance. Le pic de concentration dans le sang de ces médicaments chez les patients est atteint à différents moments.

Lors de la création d'antagonistes calciques de troisième génération, les inconvénients des précurseurs ont été pris en compte. Ces médicaments se caractérisent par une biodisponibilité élevée, une longue demi-vie de l'organisme (amlodipine - jusqu'à 40 à 50 heures) et une sélectivité tissulaire élevée. Cela leur confère des avantages importants dans le traitement de l'hypertension..

Effets secondaires des antagonistes du calcium et contre-indications à leur utilisation

Effets secondaires des antagonistes du calciumContre-indications
Commun aux antagonistes du calcium dihydropyridine et non dihydropyridine
  • Hypotension
  • Œdème périphérique (plus fréquent pour les préparations de dihydropyridine; selon les fabricants, la dihydropyridine «lipophile» 3 générations du médicament lacidipine et lercanidipine présentent une incidence d'oedème plus faible)
  • Rougeur du visage, sensations de «bouffées de chaleur» (plus courantes pour les préparations à base de dihydropyridine)
  • Diminution de la fonction systolique du ventricule gauche du cœur (sauf pour l'amlodipine et la félodipine)
  • Pression artérielle faible
  • Insuffisance cardiaque avec fonction systolique réduite du ventricule gauche (sauf pour l'amlodipine et la félodipine)
  • Grossesse, sauf la nifédipine (peut être utilisée dans les trimestres I-III) et le vérapamil (peut être utilisé dans les trimestres II-III)
Pour les antagonistes calciques de la dihydropyridine
Tachycardie réflexe (en particulier pour la nifédipine à courte durée d'action, dans une moindre mesure pour le retard de la nifédipine, la félodipine)
Pour les antagonistes calciques non dihydropyridiniques
  • Bradycardie
  • Violations de la conduction auriculo-ventriculaire
  • Diminution de l'automatisme du nœud sinusal
  • Constipation (vérapamil)
  • Hépatotoxicité (vérapamil)
  • Bradycardie
  • Bloc AV 2 et 3 degrés sans implantation d'un stimulateur cardiaque artificiel
  • Syndrome de faiblesse du nœud sinusal (sans implantation d'un stimulateur cardiaque artificiel)
  • Syndromes de surexcitation avec paroxysmes de fibrillation / flutter auriculaire, avec épisodes de tachycardie antidromique
  • Toute tachycardie avec de larges complexes QRS
  • Combinaison de bêta-bloquants

Des études animales ont montré que les antagonistes du calcium inhibent la sécrétion excessive d'insuline en bloquant l'entrée des ions calcium dans les cellules bêta du pancréas. L'insuline est impliquée dans le développement de l'hypertension artérielle, stimulant la libération d'hormones «stimulantes», l'épaississement de la paroi vasculaire et la rétention de sel dans le corps.

Générations d'antagonistes du calcium

BKK (ou inhibiteurs lents des canaux calciques) - médicaments à structure hétérogène. Ils ont été développés sur la base des 4 classes de substances indiquées ci-dessus.

Les substances médicinales, caractérisées par moins d'effets secondaires et ayant une valeur thérapeutique importante, ont été isolées à l'avance et sont devenues les ancêtres du groupe de médicaments (première génération). D'autres agents supérieurs au BCC de première génération en termes d'effets cliniquement importants ont été classés dans les générations II et III de BCC dans la classification

Vous trouverez ci-dessous une classification des phénylalkylamines, des diphénylpipérazines et des benzodiazépines par génération, où les substances médicamenteuses initiales sont attribuées à une classe spécifique. Ils sont répertoriés en tant que dénominations communes internationales..

Les diphénylpipérazines et les benzodiazépines ont une structure différente, mais ces inhibiteurs lents des canaux calciques ont un inconvénient commun - ils sont rapidement éliminés du sang et ont une faible ampleur d'effet thérapeutique. Environ 3 heures plus tard, la moitié de la dose totale du médicament est éliminée.Par conséquent, pour créer une concentration thérapeutique stable, il était nécessaire de prescrire des doses de 3 et 4 fois pendant la journée..

En raison des petites différences de doses thérapeutiques et toxiques, une augmentation de la fréquence d'administration des médicaments de première génération entraîne un risque d'intoxication du corps. Dans le même temps, les inhibiteurs des canaux calciques dihydropyridiniques de la première génération sont mal tolérés lorsqu'ils sont prescrits à de telles doses. Pour cette raison, leur administration se limite à un affaiblissement des effets thérapeutiques, c'est pourquoi ils ne conviennent pas à la monothérapie.

Ils ont remplacé et synthétisé et testé des inhibiteurs calciques de la 3e génération, qui ne sont présentés que dans le groupe dihydropéridine. Ce sont des médicaments qui peuvent rester plus longtemps dans le sang et exercer leur effet thérapeutique. Ils sont plus efficaces et plus sûrs, peuvent être utilisés plus largement pour un certain nombre de pathologies. La classification de ces médicaments est présentée ci-dessous..

Les inhibiteurs calciques modernes de la dihydropyridine sont des médicaments dont la durée d'action est prolongée. Leurs caractéristiques pharmacodynamiques leur permettent d'être prescrits en double et à usage unique dans la journée. De plus, les médicaments d'un certain nombre de dihydropyridines sont caractérisés par une spécificité tissulaire par rapport au cœur et aux vaisseaux du lit périphérique.

Parmi les représentants de la troisième génération, il existe des bloqueurs des canaux calciques lents, dont les médicaments sont déjà largement utilisés en thérapie aujourd'hui. La lercanidipine et la lacidipine sont capables de dilater les vaisseaux sanguins, améliorant considérablement le traitement antihypertenseur. Le plus souvent, ils sont combinés avec des diurétiques et des inhibiteurs traditionnels de l'ECA..

Liste des médicaments courants BKK (AK)

Type AK dihydropyridine, dans la classification forme un groupe nifédipine. Le principe d'action principal est sur le tissu musculaire lisse des vaisseaux sanguins. Il existe des médicaments avec de tels dérivés:

  • barnidipine;
  • l'isradipine;
  • manidipine;
  • nicardipine;
  • nilvadipine;
  • nimodipine;
  • nizoldipine;
  • nitrendipine;
  • nifédipine;
  • la riodipine;
  • la félodipine;
  • éfondipine.

Les AA de type non-dihydropyridine sont basés sur des représentants du vérapamil représentés par diverses substances synthétisées, parmi lesquelles seul le vérapamil est largement disponible. Le principal principe d'action est sur le tissu musculaire de tous les organes de l'appareil circulatoire. Les médicaments contenant de tels dérivés sont apportés ici:

  • le vérapamil;
  • anipamil;
  • devapamil;
  • thiapamyl;
  • tyropamyl;
  • falipamil;
  • gallopamil.

La plupart des noms ci-dessus ne se trouvent pas dans les chaînes de pharmacies de la Fédération de Russie. Cependant, compte tenu d'une si grande variété de médicaments ayant un effet similaire, il est possible d'être traité efficacement avec des produits disponibles dans le commerce..

Le choix du médicament AK dépend de la nature de la maladie et des propriétés de base des médicaments. Les CCC sont prescrits pour l'hypertension, l'angine de poitrine, l'athérosclérose, la tachycardie, l'hypertrophie ventriculaire gauche.

Les AK de dernière génération, comme cela a été mentionné, ont plus d'efficacité, et ils ont des propriétés positives supplémentaires, par exemple, une activité alpha-adrénolytique et sympatholytique. Les représentants des générations BCC 3 (toutes dihydropyridines) comprennent:

Les médicaments des 2e et 3e générations sont plus sûrs pour un traitement à long terme, grâce à une formule améliorée, à l'élimination des conséquences indésirables et à des indicateurs de performance élevés. De plus, ces médicaments n'entraînent pas d'augmentation de la fréquence cardiaque, mais entraînent plutôt une diminution

Ce qui est très important pour des maladies comme l'hypertension.

Le meilleur effet thérapeutique est obtenu au repos et pendant l'exercice moins prononcé.

Il n'est pas recommandé d'automédication. Le choix de l'outil et le principe de son utilisation sont l'apanage d'un spécialiste

Il est très important de suivre strictement la prescription, de ne pas dépasser la posologie. Depuis AK, entre autres, ont un effet diurétique

Avant de commencer un traitement, assurez-vous d'étudier les indications et les contre-indications, une liste des effets secondaires possibles. Les BCC sont utilisés dans la pratique médicale mondiale depuis plus de 50 ans et se sont révélés être des moyens fiables et efficaces dans la lutte contre les troubles cardiovasculaires..

Effets thérapeutiques concomitants

Tous les bloqueurs des canaux calciques, dont le mécanisme d'action n'a pas été suffisamment étudié, ont des effets secondaires. De plus, leur utilisation est limitée par le contenu informationnel insuffisant des études scientifiques disponibles conçues pour prouver la pertinence de l'utilisation de cette substance médicinale dans l'ischémie myocardique chronique. Les effets suivants d'un groupe de médicaments sont également utiles ici:

  • blocage des canaux calciques dans les plaquettes avec une diminution du taux de leur agrégation;
  • amélioration du débit sanguin rénal avec une diminution de l'activité RAAS et une baisse de la pression artérielle.

La nimodipine est sélective pour les vaisseaux cérébraux et réduit donc la probabilité de vasospasme secondaire en cas d'hémorragie sous-arachnoïdienne. Mais avec CHF, BCC sont indésirables, car ils aggravent le pronostic pour la vie. Seule l'admission d'amlodipine et de félodipine est autorisée en cas d'hypertension artérielle sévère ou d'angine de poitrine non corrigée par les bêta-bloquants, les inhibiteurs de l'ECA et les diurétiques. Dans le même but, la lercanidipine et la lacidipine peuvent être utilisées..

Effets secondaires

AK provoque une vasodilatation. En conséquence, des étourdissements, des maux de tête, des rougeurs au visage et des palpitations cardiaques peuvent apparaître. En raison d'un faible tonus vasculaire, un œdème se produit dans les tibias, les chevilles et les pieds. Cela est particulièrement vrai pour les préparations à base de nifédipine..
L'AK aggrave la capacité du myocarde à se contracter (effet inotrope négatif), ralentit le rythme cardiaque (effet chronotrope négatif), ralentit la conduction auriculo-ventriculaire (effet dromotrope négatif). Ces effets secondaires sont plus prononcés dans les dérivés du vérapamil et du diltiazem..

Lors de l'utilisation de préparations à base de nifédipine, la constipation, la diarrhée, les nausées et, dans de rares cas, des vomissements sont possibles. L'utilisation de vérapamil à fortes doses chez certains patients provoque une constipation sévère.
Très rarement, des effets secondaires de la peau se produisent. Ils se manifestent par des rougeurs, des éruptions cutanées et des démangeaisons, une dermatite, une vascularite. Dans les cas graves, le syndrome de Lyell est susceptible de se développer..

Médicaments antiarythmiques - liste

Sur le marché pharmaceutique, les médicaments contre l'arythmie cardiaque sont largement représentés: la liste de ces médicaments ne cesse de s'allonger, de nouveaux médicaments améliorés sont inventés. Cependant, pour chacun des groupes, il y a un représentant qui a fait ses preuves et s'est avéré efficace dans la lutte contre les troubles du rythme cardiaque. Examinons les principaux plus en détail..

Médicaments stabilisant les membranes

Le terme agent antiarythmique stabilisant la membrane est couramment utilisé pour désigner les bloqueurs des canaux sodiques. Ce groupe de médicaments ralentit les processus de conduction dans les canaux sodiques du muscle cardiaque. En bloquant les canaux dans les cardiomyocytes des oreillettes et des ventricules, le système His-Purkinje signifie normaliser la fréquence cardiaque. Sur l'ECG, cela est affiché comme une extension de l'onde P, un allongement de l'intervalle PR et leur combinaison.

Selon les caractéristiques de l'effet cinétique des canaux sodiques, dans la pratique médicale, la division suivante des stabilisants membranaires en sous-groupes est utilisée:

  • IB - ont une cinétique rapide. Représentants du groupe: Lidocaine, Trimecaine, Tokainid;
  • IC - diffèrent en cinétique lente: Aimalin, Etatsizin;
  • IA - présentent une cinétique intermédiaire: quinidine, étmosine, disopyramides.

Médicaments bêta-bloquants

Dans les situations stressantes, l'hypertension artérielle, l'ischémie, un trouble du système autonome dans la circulation sanguine, il existe de nombreuses catécholamines. Ces substances affectent directement les récepteurs bêta-adrénergiques myocardiques, entraînant une violation de la stabilité cardiaque, une arythmie. L'action des bêta-bloquants vise à une stimulation excessive des récepteurs, ce qui protège le muscle cardiaque.

Dans le même temps, les médicaments de ce groupe de médicaments antiarythmiques réduisent l'excitabilité du système de conduction cardiaque, ce qui entraîne un ralentissement du rythme cardiaque. En raison de ces propriétés, les bêta-bloquants peuvent être utilisés pour traiter le flottement, ces médicaments anti-arythmiques aident à la fibrillation auriculaire et sont utilisés pour prévenir et arrêter les arythmies. En tant que représentants de ce groupe, les médicaments pour la fibrillation auriculaire utilisent les éléments suivants:

  • Métoprolol;
  • Nadolol;
  • Alprénolol;
  • Cordanum;
  • Propranolol;
  • Acébutalol.

Médicaments - Antagonistes du calcium

Les inhibiteurs lents des canaux calciques sont conçus pour arrêter le flux d'ions calcium. En conséquence, une suppression des foyers ectopiques actifs dans les oreillettes est observée, ce qui contribue à réduire l'automatisme du nœud sinusal. Les médicaments de ce groupe sont utilisés pour la prévention et la surveillance des paroxysmes de tachycardie de type supraventriculaire. Ces médicaments antiarythmiques sont efficaces pour les extrasystoles. Parmi les antagonistes du calcium utilisés figurent:

Bloqueurs des canaux potassiques

Ces médicaments pour la perturbation du rythme cardiaque sont conçus pour augmenter la durée du potentiel d'action et fournir des tissus réfractaires. Lors de leur utilisation, il y a une détérioration de la capacité des fibres musculaires du cœur à transmettre des impulsions à des fréquences élevées à une vitesse constante. Il en résulte une diminution de l'automatisme et une extension du potentiel d'action. Lors de la réalisation d'un ECG, une extension de l'intervalle QT est enregistrée. Les principaux représentants de ce groupe sont les médicaments suivants:

Médicaments antiarythmiques pour une thérapie complexe

Souvent, les médicaments anti-arythmiques seuls ne peuvent pas normaliser la fréquence cardiaque. Cela peut être dû à la présence d'autres pathologies du système cardiovasculaire. Dans de tels cas, pour un traitement complexe, les médecins prescrivent des médicaments, les processus métaboliques qui en résultent, l'équilibre des ions dans le myocarde.

En tant que tels, des produits contenant du magnésium sont souvent utilisés. Ils aident non seulement à la prévention des arythmies, mais aussi aux paroxysmes observés de la thérapie ventriculaire. Parmi les médicaments utilisés pour un traitement complexe, on peut distinguer les médicaments suivants:

Référence historique

Le développement de médicaments a été activement mené au milieu du siècle dernier. Au début des années 60, le vérapamil a été obtenu en synthétisant des analogues actifs de la papavérine. Cinq ans plus tard, la nifédipine a été synthétisée et cinq ans plus tard, le diltiazem. Les préparations à base de ces substances sont devenues la première génération d'AK.

Mais les scientifiques ne se sont pas arrêtés là. En étudiant les propriétés de substances déjà synthétisées, leurs capacités uniques ont été découvertes. La tâche principale des développeurs est restée la recherche d'une formule originale pour un médicament à usage universel. Et qu'avons-nous en ce moment? En raison de la nature non typique des canaux calciques (il existe 6 types avec des propriétés et une localisation tissulaire différentes), toute une classification de leurs bloqueurs a été formée. Les antagonistes du calcium de la dernière génération (et il y en a trois au total) ont non seulement la durée d'action et un minimum d'effets secondaires, mais aussi un certain nombre de propriétés supplémentaires.

TYPES DE BLOQUEURS DE CANAUX CALCIUM

Vérapamil - un représentant de la classe des inhibiteurs calciques

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Règles de prise des inhibiteurs calciques

Il est préférable de prendre ces médicaments avec les repas ou de boire du lait. La posologie, la fréquence d'administration et la durée du traitement ne sont prescrites que par un médecin. Pendant le traitement avec les inhibiteurs calciques, il est recommandé de contrôler votre fréquence cardiaque. En cas de diminution importante, vous devriez consulter votre médecin. Vous devrez peut-être modifier la posologie. De plus, il est recommandé d'être suivi régulièrement par un médecin afin qu'il puisse évaluer l'efficacité du traitement..

Il n'est pas recommandé de boire du jus de pamplemousse ou de consommer des pamplemousses tout en prenant des inhibiteurs calciques. Ne buvez pas d'alcool pendant le traitement, car il améliore les effets secondaires des inhibiteurs calciques. L'utilisation concomitante d'autres médicaments antihypertenseurs avec ces médicaments peut entraîner une baisse significative de la pression artérielle.

Trois types de bloqueurs des canaux calciques sont utilisés pour traiter l'hypertension.

o Dihydropyridines - ce sont des médicaments qui ne ralentissent pas le travail du cœur. Parmi eux, on note comme l'amlodipine (norvask), la nifédipine, la félodipine

L'action des inhibiteurs calciques

L'action des inhibiteurs calciques est qu'ils inhibent la transition des ions calcium dans les cellules du cœur et des vaisseaux sanguins. À la suite de cet effet, les vaisseaux sanguins se dilatent et le cœur se contracte moins. Le vérapamil et le diltiazem ne sont pas recommandés pour l'insuffisance cardiaque. Cependant, tous ces médicaments sont efficaces pour traiter les troubles du rythme cardiaque. De nombreuses préparations de bloqueurs des canaux calciques sont disponibles à la fois sous forme de médicaments à action rapide et courte et longue (prolongée).

L'utilisation de bloqueurs des canaux calciques à courte durée d'action peut entraîner des conséquences à long terme sous forme d'accidents vasculaires cérébraux ou d'infarctus du myocarde. La raison en est les fluctuations de la pression artérielle et de la fréquence cardiaque. Lors de l'utilisation de préparations prolongées, ces effets secondaires sont moins.

Effets secondaires des inhibiteurs calciques

Vertiges; hypotension; troubles du rythme cardiaque; bouche sèche gonflement (principalement sur les jambes); mal de crâne; la nausée; fatigue démangeaison de la peau; constipation ou diarrhée.

Le vérapamil appartient à la classe des inhibiteurs calciques. Le mécanisme de son action est qu'il empêche la pénétration des ions calcium dans les cellules musculaires lisses des vaisseaux sanguins, ce qui le détend. Cela conduit à une expansion de la lumière des artères et à une diminution de la pression artérielle..


Application: le vérapamil est utilisé pour traiter l'hypertension, l'angine de poitrine et l'insuffisance cardiaque. Le vérapamil réduit la conductivité dans le tissu cardiaque, il peut donc également être utilisé pour les arythmies cardiaques, à la fois pour le traitement et pour la prévention.


Dosage. Le vérapamil est prescrit à une dose de 180 à 480 mg par jour. La dose quotidienne peut être divisée en 1, 2 ou 3 doses. La dose n'est prescrite que par un médecin. Le médicament est pris avec de la nourriture..

Interaction avec des médicaments: avec une combinaison de vérapamil avec des bêta-bloquants, un ralentissement brutal du rythme cardiaque peut survenir. La prise de vérapamil peut augmenter le taux de certains médicaments dans le sang: la digoxine, la carbamazépine et la théophylline

Chez certains patients, le vérapamil peut réduire le niveau de préparations au lithium, ce qui est important à considérer


Utiliser pendant la grossesse et l'allaitement. Le vérapamil traverse le placenta dans le fœtus et est également excrété dans le lait maternel. Les effets sur le fœtus et le nouveau-né sont inconnus..


Effets secondaires. Les effets secondaires du vérapamil sont mineurs et temporaires. Il peut provoquer des étourdissements, une faiblesse due à un ralentissement du cœur et une diminution de la pression artérielle. D'autres effets peuvent inclure un gonflement des jambes, une éruption cutanée, des maux de tête et une constipation..

De plus, le vérapamil peut entraîner une certaine déviation des indicateurs de la fonction hépatique, mais temporaire. Le vérapamil peut réduire votre fréquence cardiaque. Il peut également réduire trop la pression artérielle (dans de rares cas). De plus, chez les patients dont l'activité cardiaque est altérée, cela peut provoquer une insuffisance cardiaque..

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  • Bloqueurs des récepteurs de l'angiotensine
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  • Diurétiques
  • Médicaments de choix dans le traitement de l'hypertension

Le mécanisme d'action des antagonistes du calcium

Les antagonistes du calcium, en bloquant les canaux calciques, contribuent à la relaxation des muscles vasculaires non nettoyés (vasodilatation artérielle); provoquer une diminution de la contractilité myocardique (effet inotrope négatif); diminution de la fréquence cardiaque (effet chronotrope négatif); décélération de la conductivité (effet dromotrope négatif); inhiber l'agrégation plaquettaire en supprimant la synthèse de thromboxane; éliminer la dysfonction endothéliale en augmentant la production de facteur vasorelaxant (NO) et en inhibant la synthèse de vasoconstricteur-endothéline-1; effectuer un effet hypolipidémiant (réduire la teneur en LDL et augmenter la concentration de HDL; inhiber la sécrétion d'insuline et de glucagon; augmenter le débit sanguin rénal, réduire la protéinurie.

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